少なくとも１つの第１結晶化ユニット１０と少なくとも１つの第２結晶化ユニット１８において行われる循環結晶化プロセスによって、ラセミ化合物形成キラル物質を分離するための方法に関する。そこでは、第１のプロセスサイクルにおいて、エナンチオマーが第１結晶化ユニット１０において結晶化され、かつラセミ化合物が第２結晶化ユニット１８において結晶化され、第２のプロセスサイクルにおいて、エナンチオマーが第２結晶化ユニット１８において結晶化され、かつラセミ化合物が第１結晶化ユニット１０において結晶化され、そこでは、少なくとも１つのプロセスのサブ工程Ｂ→Ｃ、Ｆ→Ｇにおけるそれぞれのプロセスサイクルの期間中に、第１結晶化ユニット１０に含有されている母液１２が第２結晶化ユニット１８に含有されている母液２０と相互に交換される。自動シーディングプロセスのサブ工程は、プロセスサイクルの始めに適用される。 （もっと読む）

【課題】光学活性な１−アミノ−２−エテニルシクロプロパン−１−カルボン酸エチルの製造方法を提供する。
【解決手段】１−アミノ−２−エテニルシクロプロパン−１−カルボン酸エチルの（１Ｒ，２Ｓ）異性体と（１Ｓ，２Ｒ）異性体とを含む混合物と、特定な光学活性なタルトラニル酸化合物とを接触させ、ジアステレオマー塩の混合物を生成する工程と、一方のジアステレオマー塩を他方のジアステレオマー塩から分離する工程と、分離した一方のジアステレオマー塩を酸または塩基と接触させ、分離した一方のジアステレオマー塩を分解する工程とを含む式（３）


で示される光学活性な１−アミノ−２−エテニルシクロプロパン−１−カルボン酸エチルもしくはその鏡像異性体、またはその酸付加塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】商業生産において有利な方法で光学活性ニペコタミドを製造する方法を提供する。
【解決手段】溶媒中で、ニペコタミドと光学活性乳酸とを反応させてジアステレオマー塩混合物を調製し、該ジアステレオマー塩混合物のうち、一方のジアステレオマー塩を析出させる工程、析出したジアステレオマー塩を取得する工程、及び取得したジアステレオマー塩を塩基で処理して光学活性ニペコタミドを遊離させる工程を含む光学活性ニペコタミドの製造方法。 （もっと読む）

【課題】
従来困難であるとされた、光学的に純粋で立体化学の絶対配置が明確な１２−ヒドロキシステアリン酸を製造する方法、すなわち、光学的に100％e.e.の（Ｓ）−１２−ヒドロキシステアリン酸及び（Ｒ）−１２−ヒドロキシステアリン酸の製造方法の提供。
【解決手段】
分子内に三重結合を導入した１２‐ヒドロキシステアリン酸誘導体（ａ）を合成する工程、（ａ）とラセミ体アルコールと光学分割剤を反応させてエステル（ｂ）を生成せしめる工程、前記エステル（ｂ）のジアステレオマーをＨＰＬCにて分取した後、各エステルのＮＭＲ測定を行い、アドバンスモッシャー法を用いてアルコール部の絶対配置を決定する工程、前記誘導体（ａ）を脱保護、酸化反応を経てカルボン酸エステル（ｃ）に誘導する工程、（ｃ）の三重結合を還元することにより飽和の１２‐ヒドロキシステアリン酸誘導体（ｄ）を得た後、それらを加水分解する工程、
とからなる方法で製造する。 （もっと読む）

【課題】各種工業薬品、農薬，および医薬品の製造中間体として重要な光学活性α−アミノ酸を高品質かつ安価に製造するための製造法を提供する。
【解決手段】Ｌ−α−アミノ酸とＤ−α−アミノ酸の混合物に、Ｄ体又はＬ体のどちらか一方の光学異性体と立体選択的に溶解度の低い塩を形成する分割剤を作用させ、Ｄ体又はＬ体のα−アミノ酸の一方をジアステレオマー塩の固体として分離し、残留するＬ体又はＤ体の富化したα−アミノ酸混合物にアミノ酸ラセミ化活性を有する微生物の生菌体または該生菌体の処理物を作用させて光学純度を低下させ、これを再度ジアステレオマー塩形成による立体選択的分割に供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の３，３−ジフェニルプロピルアミン、特にフェソテロジン、並びにそれらの鏡像異性体、溶媒和物及び塩を得る方法であって、一般式（Ｖ）（式中、Ｒ_１はＣ_１−Ｃ_８アルキルであり；Ｒ_３及びＲ_４は各々独立してＨ又はＣ_１−Ｃ_８アルキルを表すか、あるいは一緒になって、窒素と結合して３〜７員環を形成しているものである）の化合物におけるエステル基に対する酸基の化学選択的還元を含んでなる、方法に関する。また、本発明は、式（Ｖ）の化合物並びにそれらの鏡像異性体、溶媒和物及び塩に関する。
【化１】

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【課題】光学活性３−アミノピペリジン−１−カルボキシレート化合物の製造方法およびその製造方法に用いられる中間体の提供。
【解決手段】溶媒の存在下、式（１）


（式中、Ｒは炭素数１〜４のアルキル基またはベンジル基を表わす。）で表される光学異性体混合物と光学活性マンデル酸とを接触させて、式（２）


で表される塩を析出させる工程と、析出した塩を取得する工程と、取得した塩と酸または塩基とを混合する工程とを含む光学活性化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】
光学活性な３−アミノピペリジンの工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】
３−アミノピペリジンに、分割剤として、（Ａ）光学活性な２−メトキシフェニル酢酸、または（Ｂ）光学活性なＮ−ｐ−トルエンスルホニルフェニルアラニンを使用し、ジアステレオマー法により光学分割を行なう。分割剤（Ｂ）を使用した場合、ジアステレオマー塩形成の反応媒体として、（イ）メタノールまたは水とメタノールとの混合溶媒を使用すれば（Ｒ）−３−アミノピペリジンを、（ロ）エタノールまたは２−プロパノールを使用すれば（Ｓ）−３−アミノピペリジンを、それぞれ得ることができる。 （もっと読む）

【課題】医薬、農薬の原料として幅広く利用されている光学活性アミノ酸を高純度かつ高収率で容易に取得する方法を提供する。
【解決手段】炭素数１〜３のアルコール及びアセトンから選ばれる１種以上を含む水溶液中で、光学活性アミノ酸のＤ体とＬ体の混合物と光学活性４−メチル吉草酸誘導体を混合後、晶析し、得られた光学活性アミノ酸と光学活性４−メチル吉草酸誘導体からなるジアステレオマー塩結晶を分離取得する工程を含むことを特徴とする光学活性アミノ酸の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、アンブリセンタンを調製するための改善された方法に関する。本発明は、アンブリセンタンの調製において有用な新規な中間体、およびその中間体を調製するための方法にも関する。本発明は、アンブリセンタンの新規な多形にも関する。特に、アンブリセンタンの形態Iで示される多形、および形態Iを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なＴＡＦＩａインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁は、水素原子、または式ＣＯＲ₄で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。Ｒ₂は、式ＮＲ₅Ｒ₆で示される基を表すか、またはＲ₂は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、Ｒ₃は、水素原子、アルキル基を表す。］で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。 （もっと読む）

光電子デバイスは式Ｉの三重項障壁化合物を含む。式中のＲ¹は各々独立にＣ_1-20ヒドロカルビルであるが、少なくとも１つのＲ¹はＲ³であり、Ｒ²は各々独立にＣ_1-20ヒドロカルビル、Ｃ_1-20ヒドロカルビロキシ、Ｃ_1-20チオエーテル、Ｃ_1-20ヒドロカルビルカルボニルオキシ又はシアノであり、Ｒ³は−Ｒ⁴ＸＲ⁵であり、Ｒ⁴は直接結合、Ｃ_1-20アリール、Ｃ_1-20アリールアルキル、Ｃ_1-20アルキルアリール、Ｃ_1-20置換アリール、Ｃ_1-20置換アリールアルキル又はＣ_1-20置換アルキルアリールであり、Ｒ⁵はＣ_1-20ヒドロカルビル又は炭素原子間に１以上のＳ、Ｎ、Ｏ又はＰ原子を含むＣ_1-20ヒドロカルビルであり、Ｒ⁶はＣ_1-20アルキル又はＣ_1-20置換アルキルであり、Ｘは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯＯ−、−ＯＯＣ−、−ＣＳＳ−、−ＳＳＣ−、ＮＲ⁶又はＰＲ⁶であり、ａは各々独立に０、１又は２であり、ｎは０又は１である。
【化１】
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【課題】 高純度のラクチドを高収率で得ることができる方法を提供する。
【解決手段】 以下の(a)、(b)
(a) Ｌ―ラクチド及び／又はＤ−ラクチドと、メソ−ラクチドとを含むラクチド混合物
(b) 芳香族化合物溶媒と、非水溶性のカルボン酸エステル溶媒とを含む混合溶媒
を接触させる工程と、固液分離して固体分を回収する工程とを含む、精製された高純度のラクチドの製造方法。 （もっと読む）

トランス−４−アミノ−２−シクロペンテン−１−カルボン酸誘導体の組成物を製造するプロセスを説明する。シス型とトランス型の両方の構造で存在する成分を有する式Ａを有する化合物のアミン塩も説明する。一態様では、本出願は、シス型とトランス型の両方の構造で存在する成分を有する、式Ａを有する化合物（式中、Ｒ^１は、複数の実施形態では、ｔ−ブチル基などの最大で約１２または最大で約６個の炭素原子を有するアルキル基またはアリール基である）のアミン塩を提供する。

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【課題】光学活性が高度に制御された光学活性芳香族ヒドロキシカルボン酸縮合体の製造方法、及び該製造方法により得られる光学活性芳香族ヒドロキシカルボン酸縮合体の提供を目的とする。
【解決手段】光学活性芳香族ヒドロキシカルボン酸のカルボキシ基を保護した誘導体（Ｉ）と、光学活性芳香族ヒドロキシカルボン酸のヒドロキシ基を保護した誘導体（ＩＩ）とを縮合する縮合工程を有する光学活性芳香族ヒドロキシカルボン酸縮合体の製造方法。また、該製造方法により得られる光学活性化合物。 （もっと読む）

本発明は、ＭＴＰ（ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質）阻害剤である（２Ｓ）−フェニル［４−［４−［［［４’−（トリフルオロメチル）−２−ビフェニリル］カルボニル］アミノ］フェニル］−１−ピペリジニル］酢酸メチルを単離するための、（±）−フェニル［４−［４−［［［４’−（トリフルオロメチル）−２−ビフェニリル］カルボニル］アミノ］フェニル］−１−ピペリジニル］酢酸メチルの分割方法ならびに（２Ｒ）−フェニル［４−［４−［［［４’−（トリフルオロメチル）−２−ビフェニリル］カルボニル］アミノ］フェニル］−１−ピペリジニル］酢酸メチルをラセミ化するためのエピマー化方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 甘味剤として期待されるモナティンの有機アミンとの新規塩およびその結晶を提供する。 モナティンの立体異性体を分割する新規な方法を提供する。
【解決手段】 モナティンの新規塩として、アミノ酸、アミノアルコール、ジペプチドエステルなどの有機アミン成分との塩を提供する。アミノ酸、ジペプチドエステルなどとの塩は甘味物質として使用可能であり、この結晶は安定であり、高甘味度を呈し、甘味剤又はその成分として、更には飲食品等への甘味付与成分としての使用が期待できる。
モナティンの立体異性体混合物と有機アミンとの塩の結晶を形成し、結晶性や溶解性の差を利用してモナティンの立体異性体を得る方法を提供する。
モナティンの各立体異性体を高純度で得る方法を提供することによって、モナティンを使用する甘味剤や、甘味が付与された飲食品等の製品を提供する。 （もっと読む）

【課題】ラセミ型または光学活性型のイバブラジン、および薬学的に許容され得る酸との付加塩の合成方法の提供、並びにイバブラジンを合成するための中間体の提供。
【解決手段】下記式（VIII）で示される化合物とアミン化合物とを遷移金属又はランタニドの塩の存在下、溶媒中で反応させて中間体を得、該中間体を水素化物供与剤によって下記一般式（VII）で示される化合物（イバブラジンはＲ＝メチル基）にする方法。




［式（VII）中、Ｒは水素原子またはメチル基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、光学異性体の分離に有用なエナンチオ選択性複合膜と、その製造方法とを提供する。本発明は、圧力駆動分離処理に基づく、鏡像異性体をそれらの混合物から分離して光学的に純粋な異性体を得るための膜をさらに提供する。また、本発明は、アミノ酸のラセミ混合物を光学分割して光学的に純粋なアミノ酸を得るための、膜に基づく方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、光学的分割および光学的変換を含んで、光学的に純粋なアミノ酸を得る方法に関する。本発明の方法は、光学変換時間が画期的に短縮され、キラル選択的受容体を含む有機溶液を反復的に使用することが可能なので、光学的に純粋なアミノ酸を簡単な方法によって非常に効率よく得ることができ、非常に経済的に量産することができる。 （もっと読む）