化学的に官能化されたフラーレンは、ラジカル・スカベンジャーとして種々の用途で有用である。これらの化学的に官能化されたフラーレンは、フラーレンケージの高い固有のラジカル捕捉効率の保存の利点、および望ましく改変された化学的および物理的特性を示すフラーレン誘導体と単一異性体の合成の容易さを供する。さらに、それらは、共通の中間体化学に基づいており、そして中間体は、容易に官能化され、そして種々の必要要件に適応される。
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明細書中に提供される式１〜１７の化合物は、シトクロムP450RAI-1酵素またはシトクロムP450RAI-2酵素のいずれかを特異的または選択的に阻害する。 （もっと読む）

本発明は、式の化合物を提供し：ここで、Ａ”、ＸおよびＹは、本明細書において規定されている。これらの化合物は、抗生物質薬剤として有用であり、そしてテトラサイクリンおよび他の抗生物質に耐性である生物体を含む、広範囲の生物体に対して抗菌活性を示す。本発明はまた、この新規の化合物を作製するために有用な新規のテトラサイクリン中間体に関し、そしてこの新規の化合物および中間体化合物を生成するための新規の方法に関する。

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本発明は、Ｒ₁が、水素原子またはＣ₁〜Ｃ₄アルキルであり、少なくとも１個のｓｅｃ−ホスフィンが、非置換もしくは置換環状ホスフィン基あるいは１個もしくは２個の一価のアニオンまたは二価のアニオンを有するそのホスホニウム塩である、ラセミ化合物、ジアステレオマーの混合物または実質的に純粋なジアステレオマーの形態で提供される、式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、新規な方法により得ることができ、且つ不斉合成において触媒的に活性な金属錯体の有益な配位子である。
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ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害剤としての、Ｚｎ^２＋キレートモチーフで係留された脂肪酸を開示する。化合物はインビトロおよびインビボテストにて良く効果を発揮した。本発明は、例えばバルプロエート、ブチレート、フェニルおよびフェニルブチレートなどの短鎖脂肪酸を含む脂肪酸の構造的な改変に基づく。本発明は一般に、脂肪酸を、芳香族ωアミノ酸リンカーを介してＺｎ^２＋キレートモチーフ（ヒドロキサム酸、ο‐フェニレンジアミンが挙げられるが、これらに限定されない）と結合することを含む。
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本発明は、ナトリウムおよび／カルシウムチャネル調節物質として活性があり、それゆえ、非限定的に、神経疾患、精神疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼科的疾患、泌尿器疾患、代謝疾患および胃腸疾患を含む広範囲の病状を予防し、軽減しおよび治療するのに有用である（上記機序は病理学的役割を担うことが記載された）、以下の一般式（Ｉ）（式中、Ａは、直鎖状または分枝状Ｃ₂〜Ｃ₈アルキル鎖であり；Ｘは、メチレン、酸素、硫黄またはＮＲ⁷基であり；Ｒ₁は、場合により、ＣＦ₃、フェニル、フェノキシまたはナフチルで置換される、直鎖状または分枝状Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈アルケニレンまたはＣ₃〜Ｃ₈アルキニレン鎖であり、ここで、芳香族環は、場合により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されており；Ｒ²およびＲ³は、独立して、水素、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基であり；Ｒ⁴およびＲ⁵は、独立して、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルであり；Ｒ⁶は、水素または直鎖状もしくは分枝状Ｃ₁〜Ｃ₈アルキルであるか、あるいはＲ⁵に結合して、５〜７員環ラクタムを形成し得；Ｒ⁷は、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルである）で示される化合物（Ｎ−アシル−Ｎ’−ベンジルアルキレンジアミノ誘導体）および薬学的に許容され得るその塩並びにＮ−アシル−Ｎ’−ベンジルアルキレンジアミノ誘導体および薬学的に許容され得るその塩の使用に関する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド、または薬学的に許容されるその塩に関する。

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本発明は中間体段階で3−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−オン誘導体または3−(2−カルバモイルフェニル)アクリル酸エステル誘導体を使用して式(Ｉ)の(3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−イル)アセチルグアニジン誘導体を製造する方法、ラセミ体の分割法、さらに本発明の方法の中間体生成物に関する。
【化１】

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本発明は、ナトリウムおよび／またはカルシウムチャンネルモジュレーターとして活性であり、従って、上記の機作が病理学的役割を果たすと記載されている、神経疾患、精神疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器疾患、代謝性疾患および胃腸管疾患を含むがそれらに限定されない広い範囲の病変の予防、緩和および治療に有用である、以下の一般式（Ｉ）（式中、Ｘは、メチレン、酸素、硫黄、またはＮＲ⁷基であり；Ｒ¹は、ＣＦ₃、フェニル、フェノキシもしくはナフチルで場合により置換されている、直鎖もしくは分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₈アルキルまたはＣ₃〜Ｃ₈アルケニレンもしくはＣ₃〜Ｃ₈アルキニレン鎖であり、その芳香環が１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシもしくはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基で場合により置換されており；Ｒ²、Ｒ³は、独立に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基であり；Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷は、独立に、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルである）の新規なシクロペンチル誘導体；ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。
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本発明は、キラルな塩基環状アミドとの塩形成によるラセミマンデル酸誘導体混合物からマンデル酸誘導体の分割のための新規方法；分割されたマンデル酸環状アミド塩（たとえば、式ＩＩａを参照されたい）およびマンデル酸誘導体のある種の別の金属およびアミン塩、ならびに、たとえば医薬化合物の大規模製造に適した中間体としての分割されたマンデル酸誘導体の使用に関する；式（ＩＩａ）では、ＲはＣＨＦ_２、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＣｌ_２およびＣＣｌＦ_２から選択され；そしてここでｎは０、１または２であり；Ｒ_１はＨまたはＣ_１〜６アルキルであり、そしてＸはＨ、ハロまたはＣ_１〜６アルキルである。
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本発明は、以下の式(Ｉ)の化合物の新しい製造方法に関する。
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本発明は、ｉ）少なくとも１つの架橋可能な液晶化合物を含む架橋可能な液晶ホスト化合物と、ii）少なくとも１つのキラル又はアキラルの棒状の添加剤成分（ここで、添加剤成分は、剛直なコアを有し、少なくとも２つの縮合又は結合した、場合により置換されている、非芳香族、芳香族、炭素環又はヘテロ環の基を含み、そしてまた、少なくとも１つの場合により置換されているアルキル残基及び少なくとも１つの重合可能な基を含み、４０℃以下の等方性の状態への転移温度を有する）と、を含む、架橋可能なメソゲン混合物に関する。本発明はまた、これらの混合物の製造のための新規なキラル又はアキラルの棒状の化合物の使用に関し；エラストマー、ポリマーゲル、ポリマーネットワーク又はポリマーフィルムの形態の本発明の混合物に関し；これらの混合物から製造される、ポリマーネットワーク及び液晶ポリマーフィルムに関し；このような混合物から製造されるポリマーネットワーク及び液晶ポリマーフィルムを含む、光学的又は電気的光学的部品に関する。さらに、本発明は、配向液晶ポリマーの製造における、架橋可能な液晶混合物の成分としてのキラル又はアキラルの棒状の化合物の使用に関し；これらの化合物を含む液晶混合物に関し；このような液晶混合物から製造される、液晶ポリマー及び液晶ポリマーネットワークに関し；これらの化合物を含む液晶デバイスに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のペリンドプリルおよびその薬学的に許容される塩の合成方法に関するものである。
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本発明は、１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３よりも高カルシウム血症化能が低いビタミンＤ受容体（ＶＤＲ）調節活性を持つ新規の非セコステロイド的、ヒドロキシ置換、炭素原子に結合したジアリール化合物に関連する。これらの化合物は、骨疾患および乾癬の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）の新規なｍ‐ジアミノベンゼン類：
【化１】


、染色剤へのこれらの使用、並びにこのようなｍ‐ジアミノベンゼン類を含有した酸化毛髪染色剤に関するものである。 （もっと読む）

記載されているのは、レニン阻害特性を有する式(Ｉ)
【化１】


のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド化合物、およびその塩である。また記載されているのは、これらの化合物を含む医薬組成物および、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓疾患、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病由来の合併症、冠血管の疾患、血管形成術後の再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置のためにこれらを投与する方法である。

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本発明は、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβ−セクレターゼ酵素阻害剤であるベンジルエステルおよびベンジルアミノ誘導体化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物と、β−セクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】新規のサリチルアニリド
【解決手段】新規のサリチルアニリドは例えば肥満症の治療に有用な化学的アンカップラーである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、短工程で収率及び光学純度よく医薬中間体として有用な所望の光学活性３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸類の製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は保護基を示し、Ｒ^５〜Ｒ^８は夫々独立して水素原子又は置換基を示す。）で表されるベンズアルデヒド類と一般式（２）
【化２】


（式中、Ｒ^２はアルキル基を示し、Ｒ^３は炭化水素基を示す。）で表されるグリコール酸誘導体とを反応させた後、加水分解して一般式（４）
【化３】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^５〜Ｒ^８は前記と同意義を有する。）で表されるけい皮酸類又はその塩を製造し、得られたけい皮酸類（４）又はその塩を不斉水素化反応に付して一般式（５）
【化４】


（式中、＊は不斉炭素を示し、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^５〜Ｒ^８は前記と同意義を有する。）で表される光学活性フェニルプロピオン酸類又はその塩を製造し、次いで脱保護することを特徴とする、一般式（６）
【化５】


（式中、Ｒ^２、Ｒ^５〜Ｒ^８及び＊は前記と同意義を有する。）で表される光学活性３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸類又はその塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるホスホニウムボレート化合物（以下、化合物（Ｉ））に関し、Ａ）工業的規模で安全に高い収率で、簡便な反応操作による新しい製造方法、Ｂ）取り扱いの容易な新規化合物及び、Ｃ）新規な触媒用途を提供することを目的とする。
一般式（Ｉ）：（Ｒ^１）（Ｒ^２）（Ｒ^３）ＰＨ・ＢＡｒ_４ （Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３、Ａｒは明細書中の記載と同一である。］
Ａ）ホスフィンと、ａ）ＨＣｌ又はｂ）Ｈ_２ＳＯ_４とを反応させてａ）塩酸塩又はｂ）硫酸塩を生成させ、次いでこの塩とテトラアリールボレート化合物とを反応させることを特徴とする。
Ｂ）Ｒ^１として第２，３級アルキル基等を有し、空気中でも特段の注意を要することなく容易に取り扱いができることを特徴とする。
Ｃ）Ｃ−Ｃ、Ｃ−Ｎ及びＣ−Ｏ結合形成反応に用いる遷移金属錯体触媒において、不安定なホスフィン化合物の代わりに化合物（Ｉ）を使用し、同等の効果を発揮することを特徴とする。 （もっと読む）