【課題】新規2−（α−n−ペンタノニル）安息香酸塩とその製造方法、及びこの化合物を活性成分とする薬物組成物、並びに心脳虚血性疾患の予防と治療、抗血栓、心脳循環障害の改善のための薬物を調製することにおける該化合物の応用に関する。
【解決手段】2−（α−n−ペンタノニル）安息香酸塩は、下記式で表される。式中において、nは1或いは2であり、Mは一価金属イオン、二価金属イオン或いは有機塩基を表す。
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本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、R^5a及びR^5bは請求項１に記載された意味を有する）
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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【課題】 本発明は、各種反応の触媒等として有用であり、且つ使用後の回収・再使用が容易である、遷移金属を微小のクラスターとして高分子に担持させて得られる組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】 遷移金属を架橋高分子に担持させてなる高分子担持金属クラスター組成物であって、該架橋高分子がその側鎖に疎水性側鎖基及び架橋性官能基を有する親水性側鎖を有する架橋性高分子を架橋させてなることを特徴とする高分子担持クラスター組成物である。この高分子担持金属クラスター組成物は、例えば、適当な溶液中で該架橋性高分子に該金属のクラスターを担持したミセルを形成した後、該架橋性高分子を架橋反応に付すことによって形成されることが好ましい。水素化反応、脱水素反応、アリル位置換反応、酸化反応、カップリング反応又はカルボニル化反応のための触媒等として有用である。
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【解決手段】 下記の一般式(I)で表される化合物またはその塩。
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、それぞれ独立に、水素原子または炭素数１〜３のアルキル基であるが、ただし、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³のうちの少なくとも１つは水素原子ではなく、Ｒ⁴は置換基を有するアミノ基であり、Ｒ⁵は置換基を有してもよいカルボキシル基である）
また、ペプチジルアルギニンデイミナーゼ４阻害剤も提供される。この阻害剤を利用することにより、ペプチジルアルギニンデイミナーゼが関与する疾患（例えば、関節リウマチ、多発性硬化症など）を予防および／または治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な光開始剤に関する（置換基は、それぞれ明細書及び特許請求の範囲に記載の定義である）。光開始剤は、多官能光開始剤を調製するために用いることができる。
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医薬品、農薬、香料、機能性高分子等の製造のための原料や合成中間体として有用な、光学活性なα−ヒドロキシ−γ−ケト酸エステル、光学活性α−ヒドロキシ−γ−アミノ酸エステル、そしてヒドロキシジケトン化合物等の不斉合成を可能とする、エナンチオ選択的なカルボニル基への求核付加反応方法として、カルボニル基へのヒドロキシル基（−ＯＨ）生成をともなうエナミド化合物の求核付加反応を銅もしくはニッケルをもってのキラル触媒の存在下に行う。 （もっと読む）

高い血管新生阻害活性を有し、病的血管新生を伴う疾患、例えば癌、癌転移に有効な治療および予防薬に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
本発明により、式（ＩＩ）


の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。 （もっと読む）

上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、もしくは立体異性体に関し、シンドロームＸ、２型糖尿病、高血糖症、異脂肪血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、シンドロームＸが関与する他の疾病、及び循環器疾患のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）によって仲介される疾病の治療又は予防に有用である。
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本発明は、１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３よりも高カルシウム血症化能が低いビタミンＤ受容体（ＶＤＲ）調節活性を持つ新規の非セコステロイド的、ヒドロキシ置換、炭素原子に結合したジアリール化合物に関連する。これらの化合物は、骨疾患および乾癬の治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


で表される化合物は、口および皮膚に冷却感覚を付与する。式Ｉにおいて、ｍは、０または１であり、ＹおよびＺは、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはＣ１〜Ｃ４直鎖状もしくは分枝状アルコキシからなる群から選択され、Ｘは、（ＣＨ_２）_ｎ−Ｒであり、ここで、ｎは、０または１であり、Ｒは、非結合電子を有する基であり、ただし：（ａ）ＹおよびＺがＨである場合、Ｘは、４位においてＦ、ＯＨ、ＭｅＯまたはＮＯ_２ではなく、２または６位においてＯＨではなく、（ｂ）ＹまたはＺがＨである場合、Ｘ、ＹおよびＺは、（ｉ）３および４位における基は、共にＯＭｅではなく、（ｉｉ）４および５位における基は、共にＯＭｅではなく、（ｉｉｉ）３および５位における基は、４位における基がＯＨである場合にはＯＭｅではなく、（ｉｖ）３および５位における基は、４位における基がメチルである場合にはＯＨではないようになっている。この化合物は、現在の最良の市販の物質よりも１０倍まで強力な冷却感覚を付与する。
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ペプチドの選択的抱合のための方法であって、ペプチドのＣ末端への官能基の酵素的取り込みに続いて、ペプチドに抱合されるべき部分を含む第二の化合物との反応を含んでなり、該第二の化合物は、前記取り込まれた官能基と選択的に反応する官能基を含んでなる方法。 （もっと読む）

本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 タンパク質−オリゴマープロドラッグを消化管を介して血流中に送達し、オリゴマー部分が放出されて活性が充分なタンパク質を生ずるプロドラッグ方法に関するさらなる発展を提供する。
【解決手段】
式：（Ｉ）
（式中、Ｒ¹は、アルキル、−ＣＨ₂（ＯＣ₂Ｈ₄）ＯＣＨ₃および−（ＯＣ₂Ｈ₄）ＯＣＨ₃からなる群から選択され；ｎは０〜４であり；Ｏｌｉｇは式（Ｉ）（式中、Ｌは、ＣＨ₂Ｏ、ＣＨ₂ＯＸ、ＯＸ、Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｏ）Ｘ、ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＸＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｘ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（ＯＮＨＸおよび（Ｉ）（式中、Ｘはアルキル₁〜₆であるかまたは存在せず、ＹはＮもしくはＯまたは存在せず、およびＲ³はアルキル₁〜₆である）からなる群から選択される必要に応じたリンカーである）を有するオリゴマーであり；ＰＡＧは鎖状または分岐鎖状ポリアルキレングリコール部分であり；Ｒ²は、Ｘが存在する場合はアルキル₁〜₂₂キャッピング部分であるかまたはＸが存在しない場合はアルキル₂〜₂₂であり；ｑは１〜分岐の最大数までの数であり；ｍは１〜５である）を含む化合物である。

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式（Ｉ）


［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺは明細書中に定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

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本発明は、高厚コーティングの製造のための透明な光重合可能なシステム、それらの適用方法、およびそれらで被覆された固体表面に関する。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０ＲＡＩ酵素を阻害し、レチノイド及び天然に存在するレチノイン酸による治療に対して応答する様々な疾病及び症状の治療及び／又は予防に有用である、式（Ｉ）の化合物；


及び薬学的に許容されるそれらの塩（ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、Ｇ^１、Ｑ^１、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａ及びＲ^５ｂは、本明細書に定義されている。）。
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本発明は、二つのフェニル基の一方がカルボキシアルキルオキシ基またはカルボキシアルキルチオ基で置換された、１，３−ジフェニルプロパ−２−エン−１−オンの製造法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ₁からＲ₄、ＸおよびＡは、請求項に定義されているとおりである）の化合物、および薬学上許容可能な、それらの塩およびエステルとして開示される。式（Ｉ）の化合物は、組織選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）として、実効性をもち、ホルモン療法、例えば、男性の性腺機能低下症および男性更年期のような年齢に関係する病気の治療または予防に有用である。
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