アルツハイマー病（「ＡＤ」）は、現在認知症の症例全体の約７０％を占め、およそ２００万〜４００万人の米国人が冒されている。アミロイドβ（「Ａβ」）の蓄積は、アルツハイマー病の発生に関係付けられている。Ａβは眼水晶体に蓄積し、その蓄積レベルで、水晶体におけるＡβ凝集物の検出が、アルツハイマー病進行を診断および評価する有用な方法になることもわかった。本発明は、アミロイドβ造影剤の眼用製剤を提供する。また、このような製剤をアルツハイマー病またはその素因の診断で使用する方法、およびアルツハイマー病の予後のための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】レチノイドとビタミンＡとビタミンＡ前駆体が哺乳類に誘発する毒性を治療または予防し、かつレチノイド類で哺乳類を処置する際の有害なもしくは望ましくない副作用を予防しまたは改善する。さらに、他のレチノイド類およびステロイドホルモン類の生物活性を増大しかつリガンド未結合のレチノイン酸受容体の基礎活性を阻害する。
【解決手段】レチノイドネガティブホルモン様生物活性および／またはレチノイド拮抗薬用生物活性を有するアリール置換ベンゾピラン、ベンゾチオピラン、1,2-ジヒドロキノリンおよび5,6-ジヒドロナフタレンの誘導体を投与する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、パーフルオロアルキル基を有するα，β−不飽和カルボニル化合物およびその簡便で効率の良い製造方法を開発する。
【解決手段】スルホキシド類、過酸化物および鉄化合物の存在下、ハロゲン化パーフルオロアルキル類とα，β−不飽和カルボニル化合物とを反応させることにより、医農薬の合成中間体として有用なパーフルオロアルキル基を有するα，β−不飽和カルボニル化合物を効率良く製造する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、β位に不斉点を有するカルボン酸を高収率、高選択的で製造する方法及びそのための求核剤を提供する。
【解決手段】
本発明は、アルキリデンマロネートとエナミド構造を有する化合物とを、銅化合物及び不斉炭素原子を含有するジアミンとを含有してなる触媒の存在下で反応させて、β位に不斉点を有するカルボン酸誘導体を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】硬度及び耐熱性等に優れ、更に光学特性にも優れる重合体が得られる重合性化合物及び重合性組成物を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される重合性化合物。


（式中、Ｘ¹〜Ｘ³は、各々独立して水素原子又はメチル基を表し、Ｙは、−ＣＯＲ、−ＣＯＯＲ又は−ＯＣＯＲ等を表し、Ｒは、水素原子、ハロゲン原子、炭素原子数１〜８のアルキル基、又は６員環を表し、環Ａ及び環Ｂは、縮合環又は６員環の環構造を表し、少なくとも一つは縮合環であり、Ｌ¹〜Ｌ³は、各々独立して−ＣＯＯ−又は−ＯＣＯ−等を表す。 （もっと読む）

【課題】アンモニアを原料としたワンポットの反応でβ-アミノカルボニル化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】MX_nL_m（式中、Mは遷移金属；Xはアニオン性配位子、Lはオレフィン、又はP、N及びSの群から選ばれる１つの配位元素を有する中性配位子；n、mは自然数を表す）で表される遷移金属錯体の存在下で、アルデヒドと、α位活性水素を有するカルボニル化合物と、アンモニアとを反応させ、式III
【化３】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、水素、置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基、芳香脂族炭化水素基、不飽和炭化水素基、複素環基、カルボニル基、水酸基、アルコキシ基、又はアミノ基を表す）で表されるβ-アミノカルボニル化合物を製造する。
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ポリマー主鎖および少なくとも1つの側基を含む組成物であって、該側基がベンゼン環の1位にケトン、2位に置換または無置換アミノ基、および3位に酸素原子を含むベンゼン環系発色団を含む、以下の式を有する組成物：式中、R1はH、アルキル基であるか、またはアミノ酸部分もしくはその誘導体を含み；R2およびR3は独立に、H、アルキル、またはビニル官能基を有する任意の部分であり；R4はアルキル基、ビニル官能基を有する任意の部分、対応するアルキレン基、または糖部分であり；かつXは4、5、または6位でベンゼン環に連結された任意的な電子供与基である。発色団はキヌレニン系化合物である。組成物の、製造方法および使用方法も提供する。この組成物は、UV光線を遮断し、紫色光線をフィルタリングすることにより網膜を保護するための眼用レンズまたは装置において用いることができる。

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本発明は、フッ化水素（ＨＦ）中でのフリーデル−クラフツアシル化を用いて、一般式（Ｉ）で表される２，４−ジヒドロキシフェニル−４−メトキシベンジルケトンを製造する方法に関する。式（Ｉ）［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素、塩素、フルオリド、臭素、ヨウ素、ＣＦ_３、メチル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、ＯＣＦ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−ＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２であり、Ｒ^３は、水素、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、−Ｃ（ＣＨ_３）_３であり、及び、Ｘは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、場合により置換されていてもよいアルコキシである。］で表される２，４−ジヒドロキシフェニル−４−メトキシベンジルケトンは、液体フッ化水素（ＨＦ）の中で式（ＩＩＩ）で表されるフェノールを用いて式（ＩＩ）で表されるフェニル酢酸誘導体を変換することにより、高い収率及び高い純度で生成される。

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【課題】高い記録再生精度を有するホログラフィック記録媒体の作製に好適な重合性化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される重合性化合物。一般式（１）において、Ａは酸素原子、Ｘは水素原子、重合性基等を表し、ＹおよびＺは、各々独立にハロゲン、重合性基等を表し、ＢおよびＣは、各々独立に水素原子、ハロゲン原子、重合性基等を表す。ただし、ＢおよびＣのうち少なくとも一方は水素原子を表し、X、YおよびZのうち少なくとも１つは重合性基を有する。ｍは、０〜５の範囲の整数、ｎは、０〜２の範囲の整数を表。
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【課題】新規なＬＸＲアゴニスト、及び該ＬＸＲアゴニストを有効成分として含みアテローム性動脈硬化症や動脈硬化症等の予防及び／又は治療のための医薬の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（１）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜６アルキル基、水酸基又はＣ_１〜６アルコキシ基を示し、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜６アルキル基、水酸基、Ｃ_１〜６アルコキシ基、アミノ基、Ｃ_１〜６アルキルアミノ基、等を示す。］で表される化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＬＸＲアゴニスト。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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本発明は、式I：


［式中、
X₁、X₂、X₃、X₄およびX₅は、互いに独立に、-CH-またはNを表すか；または
X₃、X₄およびX₅は互いに独立に-CH-またはNを表し、X₁およびX₂は互いに独立にCを表し、更なる6員芳香環の一部を構成し；
R₁は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルキルカルボニルを表し、それらは全て置換されてもよく；
R₂およびR₃は、互いに独立に、水素、-CH₂-C(O)NRR'、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アルキルアリール、アルキルアルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシまたはアルコキシアルキルを表し、それらは全て置換されてもよく；
R₁₁は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシまたはアルキルアミノを表し；
X₁〜X₅は、-CH-またはNを表す］
で示される化合物（N-オキシド、エナンチオマーおよびジアステレオマーを包含する）、および医薬的に許容されるその塩、水和物または溶媒和物に関する。本発明は、該化合物の製法、医療における該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる疾患（例えば皮膚疾患）の処置方法、並びに薬剤の製造における該化合物の使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、及び癌の治療のための薬剤としてのその使用に関し、Ｘ，Ｙ，Ｚは、互いに独立してＣ又はＮを示し、ｎは、１，２，３を表し、ｍは、０又は１を表し、ｐは、０又は１〜６の整数を表し、Ｒ₁、Ｒ₂は、互いに独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、及びＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基を示し、Ｒ₃は、互いに独立して、ｐが０でない場合は水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₅直鎖又は分岐アルキル基、カルボキシ基、カルボメトキシ基、カルボエトキシ基、ベンジル基、アシル基、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄直鎖又は分岐アルコキシル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、モルホリノ基、１，３−ジオキソリル基、Ｎ−アセチルアミジル基又はアミドイル基、飽和５〜８員環、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ヒドロキシ基又はベンジル基で随意に置換された複素環、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、１置換又は２置換のＣ₁〜Ｃ₅アルキル基、分岐又は環状アミンを示し、ｍが０であれば、ＣはＣＦ₃又は分岐もしくは非分岐のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を示し、ｍ＝１であれば、Ｃは、−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂（ＣＨ₂）ＣＨ₂−を示すか、又は、Ｎ−ＣもしくはＣ−Ｃ原子間の化学結合を意味し、ＣＯＮＲ₆基は、その炭素原子もしくは窒素原子のいずれかを介してＣに結合し得るものであり、ＣＹＣは、Ｒ₃で置換された、又は置換されていない、フェニル、ピリジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリニル、チオフェニル、１，３，４−チアジアザゾリジニル、フラニル、テトラハイドロキノリニル、テトラハイドロイソキノリニル、モルホリニル、フラニル、シクロヘキセニル、及びクロメン−２−オン−イルを表す。 （もっと読む）

αケトアミド化合物およびαヒドロキシアミド化合物、ならびに可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。 （もっと読む）

【課題】スマイルス転位反応における問題を解決し、医薬、農薬、あるいは多くの汎用化学品の製造中間体として有用な種々の芳香族化合物を、スマイルス転位反応を利用して効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】式（I）


［式中、Ａ環は置換基を有していてもよい芳香族同素または複素環を示す。Ｘは−Ｏ−などを、Ｙは−ＮＲ¹−などを示す。Ｂは置換基を有していてもよい芳香族同素または複素環、あるいは置換されていてもよいエチレン基を示す。］で表される化合物またはその塩をスマイルス転位反応に付す置換芳香族化合物またはその塩の製造法であって、塩基性の水酸化物の存在下、アミド系溶媒中でスマイルス転位反応を行うことを特徴とする置換芳香族化合物またはその塩の製造法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は、−Ｃ（Ｏ）Ｒおよび（ａ）からなる群より選択され、Ｒ⁶およびＲ⁷は独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールから選択され、そのいずれも場合により置換されていてもよく、Ｇは、Ｈまたはヒドロキシルから選択され、Ｙは、Ｏ、ＮＨまたはＳであり、Ｘは、Ｈ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、パーフルオロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびＣＮからなる群より選択され、かつ、ｎは、０、１、２、または３である）の化合物、あるいはそのプロドラッグ、製薬上許容される塩、または薬学的に活性な代謝物に向けられる。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物、ならびに、本発明の化合物およびその組成物の両方を用いる、Ｃ型肝炎ウイルス感染を治療または予防するため、あるいはＣ型肝炎ウイルスの複製を阻害するための方法にも向けられる。
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【課題】マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療に有用な、新規化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩、ならびにそのような化合物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】下記一般式の化合物またはその塩、プロドラッグを含む薬学的組成物。


（式中R1はハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、チオールなどを、R2はNR3C(S)NR4R5、NR3C(=NR3)NR4R5、NR3C(=NCN)NR4R5、NR3C(=CHNO2)NR4R5、NR3P(O)R4R5、NR3P(O)(OR4)(OR5)、NR3P(O)(OR4)(NR5)などを、R3、R4、R5は水素、アルキル、アリールなどをしめす）。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）少なくとも１つの選択されたエチレン性不飽和光重合性化合物；（ｂ）少なくとも１つの選択されたフェニルグリオキシレート型の硬化剤；及び（ｃ）少なくとも１つの選択された着色剤を含むＵＶ硬化性着色組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】マトリックスに依存することなく、高感度かつ高精度のレーザーイオン化質量分析を可能にする質量分析用標識剤を提供すること。
【解決手段】レーザー照射によってイオン対に開裂するイオン開裂部分および他の物質と結合を形成しうる結合基を有する化合物（好ましくは中性分子）からなる質量分析用イオン化標識剤、および該標識剤を用いる質量分析法。 （もっと読む）

【課題】 農業用殺菌剤の重要な製造用中間体であるフェニルグリオキシル酸エステル類を提供すること。
【解決手段】 一般式（ＩＩＩ）：
【化１】


［式中、Ａは置換されていてもよいベンゼン環を示し、Ｚは−Ｏ−もしくは−ＯＣＨ₂−を示すか、又はＡ−Ｚ−はメチル基を示し；Ｘはハロゲン原子を示し；Ｒ¹はｎ−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｓｅｃ−ブチルを示す］
で表わされるフェニルグリオキシル酸エステル類。 （もっと読む）