【課題】すぐれた免疫抑制作用等を示しかつ副作用の少ない、医薬として有用かつ新規なベンゼン化合物類、および該化合物を含む医薬を提供すること。
【解決手段】一般式


により表されるベンゼン化合物、その光学異性体またはその塩。また、この化合物を含有してなる医薬組成物、ならびに、この化合物を有効成分として含有してなる免疫抑制剤。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


〔式中、
Ｒは式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄ
【化２】


の基を示し、
Ｒ_１は４−ハロゲンブト−２−エニルであり、
Ｒ_２は低級アルキルまたはシクロアルキルを意味し、
Ｒ_３は低級アルコキシであり、
Ｒ_４は低級アルコキシ低級アルコキシを示すか、またはＲが式（Ｉａ）の基であるとき、それはヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルコキシまたは式Ｉｅ
【化３】


の基であり、
Ｒ_５は反応性エステル化ヒドロキシを意味し、
Ｒ_６はアジドであり、そして
Ｒ_７は低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキルまたはアリール低級アルキルを示す〕で示されるピロカテキン誘導体およびそれらの塩は薬剤のための活性成分の製造における価値ある中間体である。
（もっと読む）

【課題】 光学活性ベンジルアミン誘導体の製造に極めて有用なベンジルアミン誘導体を提供する。
【解決手段】 ベンジルアミン誘導体は、下記式（１）に示される構造を有する。


（式中、Ａｒは置換基を有しても良い炭素数６〜１５のアリール基を示し、式（１）中の＊１は不斉炭素原子を示す。）前記ベンジルアミン誘導体と（Ｓ）−マンデル酸とを含む溶液中にて、光学活性（Ｓ）−ベンジルアミン誘導体を（Ｓ）−マンデル酸塩として析出させて光学分割を行う。 （もっと読む）

安定なカルベン配位子であって、第４級炭素とアミノ基が両側にあるカルベン中心を有しそして様々な遷移金属錯体の製造における有用性を有するカルベン配位子が提供される。

（もっと読む）

本発明は、Ｘ症候群ならびに１型および２型糖尿病のようなグルコース代謝障害およびインスリン作用障害に関係する障害の処置、特に、（非自己免疫性）糖尿病２型の処置のための医薬品としての使用のための式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^３はＣ_１−６−アルキルオキシ、Ｃ_１−６−アシルオキシもしくはアロイルオキシであり；Ｒ^６は水素もしくはＣ_１−６−アルキルオキシであり；Ｒ^７はＣ_１−６−アルキルオキシ、Ｃ_１−６−アシルオキシ、アロイルオキシもしくはアリールアシルオキシであり；Ｒ^８は水素もしくはＣ_１−６−アルキルオキシであり；またはＲ^７およびＲ^８は共にＯ−Ｌ−Ｏ基を形成し、Ｌは（ＣＲ^１Ｒ^２）_ｎであり、Ｒ^１およびＲ^２は相互に独立して、水素もしくはＣ_１−５−アルキルであり、およびｎは１〜３の整数であり；Ｒ^１０は水素もしくはＮ−Ｃ_１−４−アシル，Ｎ−Ｃ_１−５−アルキル−ｘ−Ｃ_ｘ−アルキルであり、ｘは１〜５の整数である］の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する食物および薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】広範囲な液晶相発現領域を有し、他の化合物との優れた相溶性を示し、光学異方性を有する液晶性化合物及びこの化合物を含有する液晶組成物を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物。Ｒ^１は（ｐ）アクリロイルオキシ、（ｑ）オキセタン環含有のエーテル、（ｒ）オキシラン環含有のエーテル又は炭化水素のいずれか１つの基であり、Ｌ^１およびＬ^２は水素、フッ素、塩素またはメチルであり、Ｚ^１は単結合、−ＣＨ_２ＣＨ_２−または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、ｍは２〜１５の整数であり、Ｒ^２は、Ｒ^１が（ｐ）のとき−ＯＣＨ_３であり、（ｑ）または（ｒ）のとき水素または−ＯＣＨ_３である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１＝Ｈ、ＣＨ_３もしくはＯＣＨ_３であり；Ｒ^３＝Ｈ、ＯＨ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、Ｏ−グルコースもしくはベンゾイルオキシであり；Ｒ^４＝Ｈであり；Ｒ^５＝ＨもしくはＯＨであり；Ｒ^６＝ＨもしくはＯＣＨ_３であり；Ｒ^７＝Ｈ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、シンナモイルオキシもしくは（３，４，５−トリメトキシ）−ベンゾイルオキシであり；Ｒ^８＝Ｈ、ＯＨ、ＣＨ_３もしくはＯＣＨ_３であり；またはＲ^７およびＲ^８は共にＯ−ＣＨ_２−Ｏ基を形成し；Ｒ^９＝ＨもしくはＯＣＨ３であり；Ｒ^１０＝ＨもしくはＮ−アセチル，Ｎ−メチル−２−アミノエチルである］の化合物；非自己免疫性２型糖尿病および／またはＸ症候群の処置のための医薬品としてのそれらの使用、それらを含有する食物および薬学的組成物ならびにヒトを含む動物における非自己免疫性２型糖尿病および／またはＸ症候群の処置のための方法に関し、前記方法は、有効量の式（Ｉ）の化合物を、それを必要とするヒトを含む動物に投与する工程を含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグに関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）本発明の化合物は免疫抑制剤、並びに炎症疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
（もっと読む）

式(I)（式中、Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリール環またはヘテロアリール環を表し；Xは、O、S、NR⁵、またはCR⁶R⁷を表し；Yは、CHOH、CHSH、NOR⁸、CNR⁸、またはCNOR⁸を表し；Zは、結合、CR¹⁰R¹¹、O、S、SO、SO₂、NR¹⁰、OCR¹⁰R¹¹、CR¹⁰R¹¹Oを表すか、あるいは、Z、R⁴およびQは、互いに一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成し；R¹、R¹'、R³およびR³'は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表し；R²は、CO₂R⁸、CONR⁵OR⁹、またはNR⁵COR⁹を表し；R⁴は、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリールを表し；R⁵は、HまたはC_1-3アルキルを表し；R⁶およびR⁷は、互いに独立して、H、C_1-3アルキル、またはハロゲンを表し；R⁸は、HまたはC_1-2アルキルを表し；R⁹は、HまたはC_1-3アルキルを表し；R¹⁰およびR¹¹は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表す）で表される化合物およびその生理学上機能的な誘導体、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用を記載する。

（もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】選択的アンドロゲン受容体モジュレーター化合物であって、アンドロゲン受容体のための非ステロイド系リガンドのインビボアンドロゲン活性及び同化作用活性を有する、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター化合物の提供。
【解決手段】下記式で表わされる化合物


ＸはＯ等であり、Ｚは水素結合アクセプター、ＮＯ_２等であり、Ｙは脂質可溶性基、ＣＦ_３等であり、ＱはＦ，ＣＯＲ，ＮＨＣＯＣＨ_３等である。 （もっと読む）

本発明は遊離塩基または酸付加塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ｒ^１は水素またはアルキルを示し；
Ｒ^２は非置換であるかまたは置換されているヘテロ環を示すか、または
Ｒ^２は非置換であるかまたは置換されているアリールを示し；
Ｒ^３はアルキルまたはハロゲンを示し；
Ｘは単結合または所望により１個またはそれ以上の酸素原子またはカルボニル基もしくはカルボニルオキシ基により遮られていてもよいアルカンジイル基を示す。〕
の化合物、それらの製造法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
（もっと読む）

【課題】単独で又は組み合わせて使用することが可能である、新規抗脂血症及び抗糖尿病剤の提供。
【解決手段】ＰＰＡＲ活性を改変する化合物に関する。本発明はまた、該化合物の医薬として受容可能な塩、該化合物又はその塩を含んでなる医薬として受容可能な組成物、そして哺乳動物における異脂肪血症、高コレステロール血症、肥満症、高血糖、アテローム性動脈硬化、高トリグリセリド血症又は高インスリン血症を治療する又は予防するための治療剤としてそれらを使用する方法にも関する。本発明はまた、開示された化合物を作製するための方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

チロナミン誘導体およびチロナミンアナログ、このような化合物を使用する方法、ならびにこれらを含有する薬学的組成物が、開示される。このような化合物を調製する方法もまた、開示される。１つの実施形態において、本発明は、薬学的組成物を提供し、この薬学的組成物は、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と上記化合物の有効量とを含有する。別の詳細な実施形態において、本発明は、抗体を提供し、この抗体は、上記化合物に特異的に結合する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において、疼痛など、ＶＲ１受容体の過剰活性化に起因する疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、以下の式の化合物および薬学的に許容されるその塩PKB活性調節において使用するための医薬の製造における使用を提供する：
【化１】


ここで、 R¹はC_1-5 アルコキシ、OCOC_1-3アルキル、O(CH₂)₂O(CH₂)₂O(CH₂)₂OMe、O(CH₂)₂O(CH₂)₂O(CH₂)₂OHまたはOHであり;R² は H、(CH₂)_nOH、OCH₃、Hal または
【化２】


であり；R³は、Hまたは(CH₂)_nOHであり；およびR⁴は、１以上の Hal、OH、COCH₃、NH₂、NHCH₃、NHMe、NMe_2、OCOCH₃、CO₂Hまたはそのエステル若しくはアミドにより任意に置換されたC_1-6 アルキルであり；ここでｎは1〜5である。
（もっと読む）

本発明は、洗浄目的のために、または局所的投与のために使用されるキャリア溶液、および芳香を放出するための分子内光転移を受ける能力のある非芳香光応答薬剤を含有する芳香組成物を提供する。この光応答芳香組成物は、光転移の前の第１の芳香剤、光転移し、そして放出された芳香剤、第１の薬剤および第２の薬剤の組み合わせ、または公知の芳香剤と組み合わせた上記のうちの任意のものを含み得る。Ｒ_１は芳香物または芳香を与える分子である。好ましくは、Ｒ_１はカルボキシル、ホスフェート、スルフェート、チオール、またはアミン（−−ＮＲ_１）により結合される。より好ましくは、Ｒ_１は−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ_１２であり、Ｒ_１２は芳香物または芳香を与える分子であり、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０およびＲ_１１はそれぞれ水素、アルキル、アリール（例えばフェニル）、アルコキシ、置換されたアルコキシ、またはハロゲン化物である。 （もっと読む）

【課題】 入手容易な化合物から簡単に製造でき、しかも高機能性材料の原料等として有用なアミノアリールアダマンタン誘導体に容易に誘導可能な新規な置換アミノアリールアダマンタン誘導体を提供する。
【解決手段】 置換アミノアリールアダマンタン誘導体は、下記式（１）
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶は、同一又は異なって、水素原子、下記式（２）
【化２】


（式中、環Ｚは芳香環を示し、Ｒ⁷は加水分解性保護基を示し、Ｒ⁸は、水素原子、炭化水素基又は加水分解性保護基を示す。ｐは１以上の整数を示す。ｐが２以上の場合、複数個のＲ⁷、Ｒ⁸は同一であっても異なっていてもよい。芳香環は式中に示されている置換基以外の置換基を有していてもよい）で表される芳香族環式基、又はその他の置換基を示す。但し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶のうち少なくとも１つは式（２）で表される基である］等で表される。 （もっと読む）

【課題】 簡便かつ高収率で安全性が高く、工業的に優れたピモベンダンの製造方法の提供。
【解決手段】 一般式（I）
【化１】


（式中、Ｒは水酸基、低級アルコキシ基、または低級アルキル基で置換されていても良いアミノ基を示す）
で表される化合物を、酸の存在下にヒドラジンと加熱するピモベンダンの製造法。 （もっと読む）