Fターム[4H006BR30]の内容
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Fターム[4H006BR30]に分類される特許
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4−ケトアニリン誘導体の製造方法
【課題】4-ケトアニリン誘導体の新規製造方法の提供。
【解決手段】
式(1)で表される化合物とアセチル化剤とをルイス酸の存在下で反応させることによる式(2)で表される4-アセチルアセトアニリド誘導体の製造方法、及び式(1)で表される化合物と式(3)で表される酸ハロゲン化物、又は式(5)で表される酸無水物をルイス酸の存在下で反応させることによる式(6)で表される4-ケトアニリン誘導体の製造方法。
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有機化合物のフッ素化
本明細書において、有機化合物をフッ素化するための方法が記載される。例えば、有機化合物をフッ素化する方法であって、有機スタンナン、ホウ素置換基またはシラン置換基を含む有機化合物、銀含有化合物、およびフッ素化剤を、前記有機化合物をフッ素化するのに十分な条件下で提供し、それによりフッ素化有機化合物を提供することを含む方法が提供される。3−デオキシ−3−フルオロエストロンおよび薬学的に許容されるキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。 (もっと読む)
アシル化インダニルアミンおよび医薬としてのその使用
【課題】内皮性NO−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)
[式中、R1〜R4は互いに独立して、H・非置換および少なくとも一置換のC1−C1b−アルキル、等からなる群から選択され、AはCH2、CHOHおよびCH−(C1−C3−アルキル)からなる群から選択され、BはCH2およびCH−(C1−C3−アルキル)からなる群から選択され、R5はアリール基またはヘテロアリール基である]で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。
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シナカルセトを調製するためのプロセス
式(I)で表されるN−[(1R)−1−(1−ナフチル)エチル]−3−[3−(トリフルオロメチル)−フェニル]プロパン−1−アミン(即ち、シナカルセト)及び式(V)、(Va)及び(Vb)で表されるその中間体のそれぞれを調製するためのプロセス。
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官能化されたイオン性液体およびこの使用方法
【課題】化学反応の溶媒、触媒およびガス混合物の精製などに有用であるイオン性液体を提供する。
【解決手段】下記一般式で表されるイオン性化合物。[式中、Rはアルキル基、アリール基などを表し、Lは、(C(R3)2)m,(C(R3)2)nJ(C(R3)2)m,または(C(R3)2)nAr(C(R3)2)mを表し;Zは−SO3H,−CO2H,−CO2R,−C(O)N(R”)2,−C(O)N(R”)N(R”)2,−N(R’)2,−アルケニル又はアルキニルを表し;X−はアリールスルホネート、ビス(アルキルスルホニル)アミドなどのアニオン性部位を表す。]
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眼の疾患及び障害を治療する化合物
化合物、その医薬組成物、前記化合物及び組成物を使用して加齢黄斑変性及びシュタルガルト病などの眼の疾患及び障害を治療する方法を提供する。
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置換されたテトラサイクリン化合物。
【課題】細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態等を治療するために有用な、新規の置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】下記式の化合物。
式中XはCH2、CH−アルキル等を、R2、R2’、R3、R10、R11、R12は水素等を、R4はジメチルアミノ基等を、R5は水素等を、R7は水素、カルボキシル基、アミノ基、シアノ基、置換していてもよいフェニル基、複素環基等を、R8は水素等を、R9は水素、アルキル基、アミノ基等を表す。
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関節リウマチの治療用のテトラサイクリン化合物および関連する治療方法
本発明は、少なくとも部分的に、置換テトラサイクリン化合物に関する。本発明はまた、対象において関節リウマチを治療するための方法であって、本発明のテトラサイクリン化合物を対象に投与する段階を含む方法に関する。 (もっと読む)
置換イソキノリンを合成するための方法
本開示は、一般に、所望により置換されてもよい1−クロロ−4−メトキシイソキノリンを合成するための方法に関する。本開示はまた、この方法において有用な中間体に関する。 (もっと読む)
CXC−ケモカインレセプターリガンドとしての3,4−ジ−置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。
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化合物および方法
【課題】肝臓X受容体(LXR)が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中Xは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり;R1〜R9は、各々独立して、H、ハロ、C1−C6アルキルなどあり、Zは、CH、またはNであり、Yは、−O−などであり;W1〜W3は、H、メチル、フェニルなどあり、Qは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり;pは0〜2であり;nは3であり;mは0または1であり;qは1であり;tは0または1である]で示される化合物。
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エステル化合物及びその医薬用途
【課題】小腸におけるMTPを選択的に阻害し、肝臓のMTPに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式(1’)で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
〔式中、R2’及びR2’’は、水素原子等を表し、X1は、−O−、−NR10−(ここで、R10は、水素原子、C1−6アルキル基等を表す。)を表し、R1、R3、R4、R5、R6、R7は水素原子等を表し、R8、R9は水素原子、C2−12アルコキシアルキル基等を表し、環CはC6−14アリール基等を表し、l及びmは0乃至3の整数を表す。〕
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アミド誘導体の製造方法
本発明は、アミド誘導体の新規な製造方法に関する。本発明の製造方法は、従来の技術より簡単な工程を通じて、カルボキシル酸誘導体とアミン誘導体を反応し、プランルカストを始めとした様々なアミド誘導体を経済的に製造することができて、反応終結後、副産物の除去が容易であるため、高い収率の最終生産物を得ることができ、大量生産に非常に有用であるという長所がある。 (もっと読む)
治療用化合物
下記の(I)を含む化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示する:
【化1】
(I)
(式中、J、B、YおよびAは、説明しているとおりである)。
また、これらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。
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イノン類へのシアニドの共役付加によるβ−シアノエノンの合成
【課題】より効率的に目的のシアノエノン又はその中間体を得る触媒反応を提供すること。
【解決手段】イノン化合物に、ニッケル−1,5−シクロオクタジエン錯体[Ni(COD)2]の存在下で、トリアルキルシリルシアニドを反応させる、シロキシアレンの製造方法とする。本発明によって得られるβ−シアノエノンならびに、α−ブロモ−β−シアノエノンは、またアミノアルコールやヒドロキシカルボン酸等への変換が可能であり、高度に官能基化されていることから、医農薬を開発・製造する方法として産業上の有用である。
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置換テトラサイクリン化合物
本発明は、少なくとも部分的には、対象における微生物関連の感染症の治療法であって、該対象にテトラサイクリン化合物の有効量を投与する段階を含む方法に関する。 (もっと読む)
薬剤としての使用のためのビスアリール化合物
ロイコトリエンC4シンターゼの阻害が望ましい及び/又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び/又は炎症の治療において有用である、式I
[式中、環A、D1、D2a、D2b、D3、L1、Y1、L3及びY3は説明の中で与えられる意味を有する]の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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3−トリフルオロメチルカルコンの調製方法
式2の化合物;式3の化合物;式4のアルカリ土類金属水酸化物(MがCa、SrまたはBaである)、式4aのアルカリ金属炭酸塩(M1がLi、NaまたはKである)、1,5−ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ−5−エンおよび1,8−ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ−7−エンからなる群から選択される少なくとも1つの化合物を含む塩基;ならびに、水と低沸点共沸物を形成することができる非プロトン性溶剤を含む混合物から水を留去する工程を含む、式1の化合物(QおよびZが本開示中で定義されているとおりである)の調製方法が開示されている。
【化1】
また、(1)式5の化合物(XがCl、BrまたはIである)と金属マグネシウムまたはハロゲン化アルキルマグネシウムとをエーテル溶剤の存在下に接触させる工程により誘導されるグリニャール試薬を含む反応混合物を形成する工程、次いで、(2)反応混合物を式6の化合物(YはOR11またはNR12R13であると共に、R11、R12およびR13は本開示中で定義されているとおりである)と接触させる工程を含む、式2の化合物の調製方法も開示されている。
【化2】
さらに、式1の化合物を上記に開示の方法により調製すること、または、上記に開示の方法により調製された式1の化合物を用いることを特徴とする、式1の化合物を用いる式7の化合物(QおよびZが本開示中で定義されているとおりである)の調製方法が開示されている。
【化3】
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代謝障害治療用化合物
【課題】種々の代謝障害(例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化)の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式:
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、nは、1または2であり;mは、0または1であり;qは、0または1であり;tは、0または1であり;R9は、水素、ハロ、または1〜3個の炭素原子を有するアルコキシであり;Xは−CH2−であり、Qは−OR1であるか;Xは−CH2CR12CR13−またはCH2CH(NHAc)−であり、QはOR1であるか;あるいは、Xは−CH2CH2−であり、QはNR10R11である、薬剤。
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アルファ−オキソカルボキシレート及び臭化アリールからのケトンの新規製造方法
【課題】アルファ−オキソカルボキシレート及び臭化アリールからのケトンの新規製造方法を提供する。
【解決手段】化合物(I)を
、遷移金属触媒の存在下、化合物(II)R1−Brと反応させ、式(III)
のケトンを製造する。
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