Fターム[4H006BR70]の内容
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アミノベンゾシクロヘプテン誘導体、その調製方法及び治療におけるその使用
本発明は、式(I):
[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11は更に(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アラルキルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(Q1−C6)アラルキルチオラジカルを表し、R9及びR11は一緒になって、炭素環若しくは複素環を形成することもできる又はヘプテン環に隣接した2つの炭素原子で二重結合を形成することができ;R1及びR2は一緒になって、炭素環又は複素環を形成することができ、又はR1を二重結合によりヘプテン環に結合することができ、その場合、R2は不在であり、R3、R4、R5及びR6は更に、ポリフルオロ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシラジカル、アリール又はヘテロアリール基を表し、R3及びR4、R4及びR5、R5及びR6は更に、隣接する炭素原子を結合したメチレンジオキシラジカル又は芳香族炭素環又は芳香族複素環を一緒になって形成することができ;R7は、水素原子、(C1−C6)アルキルラジカルであり、Xは、酸素原子、硫黄原子、N−R12、N−O−R13であり、R12及びR13は、水素原子、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)(シクロアルキル)アルキル、(C1−C6)(ヘテロシクロアルキル)アルキル、(C1−C6)アラルキル、(C1−C6)ヘテロアラルキルラジカルを表し、Yは炭素原子、窒素原子(その場合、R8又はR9は不在)である]の化合物に関する。本発明は、酸との付加塩にも関し、ただしR4、R5及びR6がメトキシラジカルを表し、R1、R2、R3、R7〜R11が水素原子を表し、Xが酸素原子を表し、Yが炭素原子を表す化合物は除く。
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アンスラキノンカルボン酸誘導体、及び、これを用いた色素増感型酸化物系半導体電極、並びに色素増感型太陽電池
【課題】太陽電池用増感色素として優れた性能を示す新規なアンスラキノンカルボン酸誘導体を開発し、更に、該アンスラキノンカルボン酸誘導体を用いた色素増感型太陽電池を提供すること。
【解決手段】下記一般式で示されることを特徴とするアンスラキノンカルボン酸誘導体、更には、このアンスラキノンカルボン酸誘導体を用いた色素増感型酸化物系半導体電極および色素増感型太陽電池を開示する。
(式中、Rは、水素の一部がハロゲン基、低級アルキル基などで置換されていてもよいフェニル基、または低級アルキル基を表す)
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(メタ)アクリル酸オキソアダマンチルエステル類の製造方法
【課題】(メタ)アクリル酸オキソアダマンチルエステル類を、高価で保存安定性に欠けるアクリル酸クロリド類を用いずに、高収率で、工業的に有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】非芳香族系有機溶媒の存在下、ヒドロキシアダマンタノンと、(メタ)アクリル酸類を、ハメットの酸度関数H0が−10.3以下の酸触媒を用いて共沸脱水するか、或いはトリフルオロ酢酸無水物を用いて反応させることにより、一般式(III)で表される(メタ)アクリル酸オキソアダマンチルエステル類を製造する。
(式中、Rは水素原子、メチル基又はトリフルオロメチル基を示す。)
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環状11−βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤
11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:
、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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光学活性2,6−ビスアミノメチルピリジン誘導体とその製造方法およびその使用
【課題】有機金属錯体触媒を用いた種々の不斉合成反応,例えばβケトエステル化合物の不斉フッ素化反応などにおいて,高い不斉収率を達成可能な配位子として有用な光学活性アミン化合物の提供。
【解決手段】化学式(1)で示される光学活性アミン化合物。
化学式(1)
(化学式(1)中,R1、R2、R3、R4は水素原子または保護されていてもよい水酸基もしくはアリール基を表す)
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3−(5−ニトロシクロヘキサ−1−エニル)アクリル酸およびそのエステルの合成
本願は、不飽和部位および/または酸素官能基も含有する化合物に、モリブデンVI/VIIペルオキソ錯体で媒介されるオキシム官能基の直接的(1ステップ)酸化によって、ニトロ基官能基を導入する方法を提供し、該方法は、(a)オキシム官能基を含有する式Iの基質を提供するステップ(化学式は、紙面の要約に見られるようにここに挿入されるべきであり、式中、R1およびR2は、任意で置換された直鎖、分枝、または環式アルキル基および直鎖、分枝、または環式アルケニル基から独立に選択され、但し、R1またはR2の少なくとも一方は、炭素/炭素二重結合を含有する)、ならびに(b)式Iの前記基質をモリブデン酸化錯体と接触させて、前記オキシム官能基をニトロ官能基に酸化して、式IIIの構造を得るステップを含む。化学式は、紙面の要約に見られるようにここに挿入されるべきである。式中、R1およびR2は、先に定義の通りである。
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有機単結晶の形成方法
【課題】結晶性の優れた大型の有機単結晶の形成方法及びその有機単結晶を提供する。
【解決手段】有機単結晶4Aを構成する有機物が溶解した溶液1中にゲル化剤2を投入することによりゲル3を形成し、ゲル3を冷却することにより有機物が過飽和となり、この有機物の結晶核4がゲル3の中に発生する。そして、ゲル3の中に形成された結晶核4から結晶成長が進行して、有機単結晶4Aが形成される方法において、結晶の成長に最適なゲル3の性状を特定する。ゲルの振動による複素粘度を、温度25℃、周波数1Hzのときに0.2Pa・s以上600Pa・s以下に調整することが望ましい。
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ポロ様キナーゼの阻害薬
Plkを阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を用いる疾患の治療方法が開示されている。 (もっと読む)
抗糖尿病性の二環式化合物
二環式の環に縮合したシクロプロピルカルボン酸又はカルボン酸誘導体(例えば、アミド)を含む、三環式化合物(これは、その医薬的に許容される塩及びそのプロドラッグを含む)は、G−タンパク質共役受容体40(GPR40)の作動薬であり、並びに治療用化合物として、特に2型糖尿病の、及びこの疾患としばしば関連される状態(これは、肥満及び脂質障害(例えば、混合性又は糖尿病性の脂質異常症、高脂質血症、高コレステロール血症、及び高トリグリセリド血症)を含む)の、治療において有用である。
【要約図1】
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置換されたテトラサイクリン化合物を用いて、遺伝子または遺伝子産物の発現を調節する方法
本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のTetリプレッサー/オペレーター/インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Tetリプレッサー/インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 (もっと読む)
新規桂皮酸関連化合物
【課題】医薬として有用な新規桂皮酸関連化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】
一般式[I]で表される化合物またはその塩。環Aは炭化水素六員環または複素六員環;Ra1はH、アルキル、アリール;Ra2はH、ハロゲン原子、OH等;Ra3はH、ハロゲン原子、OH、アルコキシ等;Ra4はカルボキシ、アミノ等;Xaは−C(=N−Ra5)−、−CRa6Ra7−、−NRa8−等;Ra5はH、OH、アルコキシ等;Ra6、Ra7は、H、ハロゲン原子等;Ra6、Ra7はシクロヘキサン環を形成してもよく;Ra8はH、OH、アルコキシ等;Yaはアルキレン、−O−アルキレン等;破線は単結合または二重結合を示す。
【化1】
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ケトン類の製造方法
【課題】ケトン類を工業的に有利に製造する方法を提供すること。
【解決手段】一般式(2)
(式中、R1およびR2はそれぞれ同一または相異なって、置換されていてもよいアルキル基等を表わす。また、R1とR2が一緒になって環構造の一部を形成してもよい。)
で示されるβ−ヒドロキシヒドロペルオキシド類に、第Va族元素化合物、第VIIa族元素化合物、第VIII族元素化合物、第Ib族元素化合物、第IIb族元素化合物、第IIIb族元素化合物、第IVb族元素化合物、第Vb族元素化合物およびランタニド化合物からなる群から選ばれる少なくとも1種の化合物を作用させて、該β−ヒドロキシヒドロペルオキシド類を分解することを特徴とするケトン類の製造方法。
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光学活性4級炭素含有化合物の製法
【課題】 触媒的不斉マイケル付加反応により光学活性4級炭素含有化合物を製造する。
【解決手段】 β−ケトエステル化合物と活性化された二重結合を有する化合物を反応基質として、ルイス酸と光学活性なビピリジン化合物とから成る不斉触媒を用いることにより、マイケル反応が高収率かつ高立体選択的に進行し、下式の光学活性な四級炭素化合物が製造される。
【化4】
(式中、R4及びR5は共同して5員環を形成する等、R6は炭素数1〜6のアルキル基等、R7及びR8は水素原子等、R9はアルキル基等を表す。)
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ヒドロキシメチル化化合物の製法
【課題】 水を溶媒とし、界面活性剤と安価なルイス酸触媒を用いることにより、4級炭素に結合したヒドロキシメチル基を有する化合物を高収率で製造する方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 活性メチン化合物とホルマリンのヒドロキシメチル化反応を効率的に触媒するルイス酸金属塩を広くスクリーニングした結果、特に硝酸第二鉄が有効であることを見出した。本発明は、水を溶媒として、硝酸第二鉄と界面活性剤との共存下で、活性メチン化合物とホルムアルデヒドとを反応させることから成るヒドロキシメチル化化合物の製法である。
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カロチノイド−コラーゲンペプチド縮合体
【課題】皮膚外用剤などに有用な安定性、特に空気酸化と光照射への安定性に優れたカロチノイド誘導体を提供する。
【解決手段】一般式(1)で表されるカロチノイド−コラーゲンペプチド縮合体。
一般式(1)
式中、Calはカロチノイド残基を表し、Colはコラーゲンペプチド鎖を表す。
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有機化合物の製造方法
【課題】 水相と有機相に分離した親水性物質と親油性物質との反応を高収率で行い、有機化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】 水、水と混和しない有機溶媒、及びフルオラス溶媒からなる3相溶媒中に、親水性基とパーフルオロアルキル基とを有するフルオラス化合物と、相間移動触媒とを含有する系において、水相と有機相に分離した反応基質及び/又は反応剤を反応させる。
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イオンチャネルリガンドとしてのアミド誘導体及び医薬組成物並びにそれらを使用する方法
次に示された式(I)を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化1】
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光学活性シクロペンテノンの調製プロセス及び該プロセスにより調製されるシクロペンテノン
【課題】プロスタグランジン及びその類似体の調製に有用な光学活性シクロペンテノンの新規調製プロセス、及び該プロセスにより調整された新規シクロペンテノンの提供。
【解決手段】式(R)−1を含むラセミ混合物を、リパーゼを用いてエナンチオ選択的にアシル化し、未反応のアルコールを除去した後、加水分解することにより、光学活性の式(R)−1の化合物を製造する。
及び、該プロセスにより調製される新規シクロペンテノン。
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新規化合物及びその医薬用途
【課題】細胞運動能(遊走能)に関係する疾患の治療に有用な新規化合物及びその利用。
【解決手段】式A−Bで表される化合物。(Aは(a)〜(e)のいずれかの基、Bは(f)〜(j)のいずれかの基、R1はアルキル基。)
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アビエタン型キノンメチド化合物の製法
【課題】 抗菌物質として有用なアビエタン型キノンメチド化合物の大量生産に適した方法を提供する。
【解決手段】 液相でフェルギノール等のアビエタン型ジテルペン化合物又は転位アビエタン型ジテルペンをハロゲン化過酸化ベンゾイルを用いて酸化し、前段階の生成物を還元剤と反応させその後酸化剤と反応させることにより2段階でアビエタン型キノンメチド化合物を製造することができる。ハロゲン化過酸化ベンゾイルは、ハロゲン化過安息香酸とカルボジイミド化合物を反応させることにより合成することができ、この反応液にフェルギノール等のアビエタン型ジテルペン化合物又は転位アビエタン型ジテルペンを加えることにより1段階でアビエタン型キノンメチド化合物を製造することができる。
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