式(I)：


［式中、Aは次の環：


から選択される］
の1,4-ナフトキノン誘導体、それらの製造法および抗マラリア剤としての適用。
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【課題】ナザロフ反応を改良して、水中で環状α−ヒドロキシ−α，β−不飽和ケトン化合物及びシクロペンテノン化合物を合成する方法の提供。
【解決手段】水溶媒中で、ルイス酸触媒を用いて、２−オキソ−１，４−ペンタジエニル−３−オン化合物に対してナザロフ反応を行うと、有機溶媒中で反応を行った場合とは異なる反応経路を通り、環状α−ヒドロキシ−α，β−不飽和ケトン化合物を選択的に与える。また、同じ反応系中に２級アミンを加えると、有機溶媒中で反応を行った時と同様にシクロペンテノン化合物を生成することができる。 （もっと読む）

【課題】分子状酸素を用いて有機化合物を酸化して含酸素有機化合物を製造方法であって、高収率で含酸素有機化合物を得ることができ、且つ、容易に回収し、再利用することができる触媒を使用した含酸素有機化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明の含酸素有機化合物の製造方法は、下記式（１）
【化１】


［式中、Ｘは−ＯＲ基（Ｒは水素原子又はヒドロキシル基の保護基を示す）を示す］
で表される骨格を環の構成要素として含む窒素原子含有環状化合物と、固体超強酸に遷移金属化合物を担持させた触媒の存在下、有機化合物を液相にて分子状酸素により酸化して含酸素有機化合物を製造することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】非常に高い収率で目的化合物である２−（１−ヒドロキシアルキル）シクロアルカノンとその脱水体であるアルキリデンシクロアルカノンの混合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】シクロアルカノンとアルキルアルデヒドとを反応させて２−（１−ヒドロキシアルキル）シクロアルカノンとアルキリデンシクロアルカノンとの混合物を製造する方法であって、下記の工程を有し、ピロリジンの使用量がアルキルアルデヒドの使用量に対して０．６〜３．５モル％である製造方法である。
工程（Ｉ）：酸性化合物及びピロリジンの存在下、ならびに水の存在下又は不存在下、６０〜１１０℃の条件で、シクロアルカノンとアルキルアルデヒドとを反応させる工程。 （もっと読む）

本発明は、白金およびパラジウムから選択される少なくとも１つの触媒活性金属を含む触媒を使用してフェノールからシクロヘキサノンを連続的に調製する方法において、ａ）フェノールを水素化してシクロヘキサノンおよび未反応フェノールを含む生成物流を形成させるステップと；ｂ）生成物流の少なくとも一部または、シクロヘキサノンよりも低い沸点を有する１つ以上の成分が除去された生成物流の少なくとも一部を、蒸留を用いて、シクロヘキサノンを含む第１の画分とフェノールおよびシクロヘキサノールを含む第２の画分とに分離するステップと；ｃ）第２の画分を、蒸留を用いて、シクロヘキサノールを富有する第３の画分とにフェノールを富有する第４の画分とに分離するステップと；ｄ）第４の画分の少なくとも一部をさらなる蒸留ステップに付して、第５の画分および第６の画分を形成させるステップであって、ここで第５の画分は第６の画分に比べてフェノールが富化されており、第６の画分はフェノールよりも高い沸点を有する副産物およびフェノールを含むステップと、を含み、ここでステップｄ）が塔の下部部分内にトレイを備えた真空蒸留塔内で実施され、ここで塔の上部部分内すなわちフィード流入路より上の部分には、前記上部部分の少なくとも一部においてトレイに代ってパッキング材料が存在し、このパッキング材料は、その他の点では類似の蒸留条件の下で上部部分内にトレイを伴う場合に比べて匹敵するまたは改善された分離効率を有し、圧力降下の少なくとも３０％、好ましくは５０％超の削減を提供する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】水溶性媒質中、とりわけ水中で、求核試薬と求電子試薬とによる炭素−炭素結合形成反応を促進させて目的物へ誘導する水系触媒を提供する。
【解決手段】炭素−炭素結合形成反応の水系触媒は、電子吸引基が結合して共役しているアルケン化合物の求核試薬とそれに反応する求電子試薬とによる炭素−炭素結合形成反応、又は電子吸引基が結合して共役しているアルケン化合物の求電子試薬とそれに反応する求核試薬とによる炭素−炭素結合形成反応を、水溶性媒質中で促進させる(ジアルキルアミノ)ピリジンが、含有されている。 （もっと読む）

【課題】短波長光源の波長領域の光に対し、優れた感度を有する光重合性組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２ａ、およびＲ^２ｂは、同一または異なって、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルカノイル基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよい複素環アルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、または置換基を有していてもよい複素環基を表し、Ｒ^１ａおよびＲ^２ａ、ならびにＲ^１ｂおよびＲ^２ｂのそれぞれ少なくとも一つは、置換基を有していてもよいアリール基、または置換基を有していてもよい複素環基を表すか、またはＲ^１ａおよびＲ^２ａ、またはＲ^１ｂおよびＲ^２ｂが隣接する窒素原子と一緒になってそれぞれ置換基を有していてもよい複素環を形成してもよい）で表されるスクアリリウム化合物、ラジカル開始剤およびエチレン性不飽和二重結合を有する化合物を含む光重合性組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】工業的に優位性の高い容積効率を保持しながら、効率良く、高純度のアルコキシインダノン誘導体を製造する方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは炭素数１〜６のアルコキシ基、ｎは１〜４の整数を示す）で表されるアルコキシフェニルプロピオン酸誘導体と縮合剤を反応させた後、反応混合物に有機溶媒を添加して、アルカリ水溶液にて縮合剤を分解する、下記一般式（ＩＩ）


（式中、各記号は前記と同義である）で表されるアルコキシインダノン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 ＧＰＲ４０機能を調節する薬剤、特にＧＰＲ４０作動薬（アゴニスト）として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】 下記一般式［Ｉａ］で表されるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化１】
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【課題】本発明は、新規な（＋）−メントン誘導体、好ましくはアセチルコリンエステラーゼ活性阻害作用を有する（＋）−メントン誘導体、及び当該（＋）−メントン誘導体の位置特異的かつ立体選択的な製造方法、並びに当該（＋）−メントン誘導体を有効成分とするアセチルコリンエステラーゼ活性阻害剤を提供することを目的とする。
【解決手段】（＋）−メントンをヤガ科昆虫、例えば、ハスモンヨトウまたはその生体内酵素で処理することにより生物変換して、得られた（＋）−メントン誘導体を採取することによって、新規な（＋）−メントン誘導体を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａ晶型およびＢ晶型チゲサイクリン塩酸塩、ならびにこの調製法に関する。さらに本発明は、抗感染薬剤の配合物用中間体としての、Ａ晶型およびＢ晶型チゲサイクリン塩酸塩の使用に関する。さらに本発明は、Ａ晶型チゲサイクリン塩酸塩を有効量で含む薬学的組成物、およびＡ晶型チゲサイクリン塩酸塩の抗感染薬剤としての使用に関する。 （もっと読む）

ミトコンドリア病、例えば、フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経障害（ＬＨＯＮ）、ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、および脳卒中（ＭＥＬＡＳ）、キーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）を治療または抑制する方法を開示し、ならびに本発明方法において有用な化合物、例えば、４−（ｐ−キノリル）−２−ヒドロキシブタンアミド誘導体も開示する。他の障害、例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ハンティングトン病、パーキンソン病、および広汎性発達障害、例えば自閉症、を治療する際に有用な方法および化合物も開示する。被験体の代謝状態および治療の有効度を評価する際に有用なエネルギーバイオマーカーも開示する。エネルギーバイオマーカーを調節、正規化または強化する方法、ならびにそのような方法に有用な化合物も開示する。 （もっと読む）

【課題】インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物であり、例えば、３−オキソシクロブト−１−エニルアミノ基を有するメチル（２Ｓ）−２−｛（３−オキソスピロ［３，５］ノン−１−エン−１−イル)アミノ}−３−（２，６−ジメトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパノエートである。
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【課題】有効血中濃度が一定時間以上持続し、毒性発現量まで上昇しないアスコクロリン系化合物及び該製造方法の提供。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


〔Ｒ_１は、Ｈ又は−Ｃ_ｎＨ_２ｎ+１（ｎは１〜５の整数）を表し；Ｒ_２は、Ｈ、−Ｃ_ｎＨ_２ｎ+１（ｎは１〜５の整数）、−Ｃ_ｎＨ_２ｎＣＯＯＲ’（ｎは１〜５の整数、Ｒ’はＨ又は炭素数１〜３のアルキル基）、又は−ＣＯＲ''（Ｒ''はピリジル基、炭素数１〜３のアルキル基で置換されたアミノ基、核にハロゲン原子を有するフェノキシアルキル基、核に炭素数１〜３のアルコキシ基を有するフェニル基、又は核に炭素数１〜３のアルコキシカルボニル基を有するフェニル基）〕で示されるアスコクロリン誘導体化合物、その薬理学的に許容されうる塩、又はそのプロドラッグ。 （もっと読む）

シリカ、酸化ゲルマニウム、酸化チタン、酸化ジルコニウムまたはそれらの混合物からなる群から選択される第１酸化物、好ましくはシリカゲルビーズまたはケイ藻土と；第３族金属酸化物と；触媒担体の１０質量％以下の量での陰イオンとを少なくとも含む非晶質触媒担体であって、第３族金属酸化物が分子レベルで第１酸化物構造中に組み込まれている触媒担体。この触媒担体は、（ａ）第１酸化物を、第３族金属酸化物の無水源、および水と、１１より上のｐＨで混合し、こうして懸濁液を形成する工程と、（ｂ）触媒担体を水で洗浄する工程と、（ｃ）触媒担体を水から分離する工程と、（ｄ）任意選択的に触媒担体を乾燥させる工程および／またはカ焼する工程とによって調製される。かかる担体をベースとする触媒は、向上した触媒特性を有する。 （もっと読む）

【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化６０】


または式（ＩＩ）：
【化６１】


［式中，Ｘは酸素またはイオウであり，およびＹはピペコリン酸の残基，またはアミノ酸の残基，好ましくは天然に生ずるアミノ酸の残基である］
の化合物。
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【課題】プラスミノーゲンアクチベータインヒビター−１産生抑制作用、組織線維化抑制作用および線溶作用を有する化合物を見出し、組織線維化疾患（肺線維症、腎線維症など）、虚血性心疾患（心筋梗塞、狭心症）、心房内血栓、肺塞栓症、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、虚血性脳疾患（脳梗塞、脳出血）、動脈硬化などの病的血栓が原因となる疾患を予防および／又は治療のための医薬を提供すること。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


で表される３−アニリノ−２−シクロアルケノン誘導体、その光学異性体又はそれらの医薬上許容される塩もしくはこれらの水和物又は溶媒和物を含有するプラスミノーゲンアクチベータインヒビター−１に媒介される病状又は症状の予防および／又は治療に有用である医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式Ｉ
【化１】


（式中、置換基は本明細書に記載された通りである）
のＡ化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、ＣＸＣＲ５阻害活性を有し、ヒトＣＸＣＲ５受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
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