【課題】 本発明の課題は、安全且つ簡便な方法にて、収率良く4-N-(メチルベンゾイル)アミノ-2-メチル安息香酸を製造することにある。
【解決手段】 本発明の課題は、4-アミノ-2-メチル安息香酸アルキルエステル、トルイル酸ハライド及び塩基とを反応させて、4-N-(メチルベンゾイル)アミノ-2-メチル安息香酸アルキルエステルの製造した後、次いで、これを加水分解することを特徴とする、4-N-(メチルベンゾイル)アミノ-2-メチル安息香酸の製法によって解決される。 （もっと読む）

【課題】アミノ安息香酸アルキルを用いたアルコール有機化合物のアミノ安息香酸エステルを製造する方法を提供すること。
【解決手段】本発明の方法は、（ａ）アミノ安息香酸アルキルとアルコール薬剤と好適なエステル交換触媒とを含む反応混合物を用意する工程、（ｂ）補助アルコールを前記反応混合物に導入する工程、および（ｃ）アミノ安息香酸エステルを含む最終生成物混合物を生成するのに有効な条件に前記反応混合物を曝す工程を含むアミノ安息香酸エステルを製造する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は疼痛および炎症を治療するために有用なＥＰ４アンタゴニストであるチオフェンカルボキサミド誘導体の製造方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】ドロネダロンの中間体として有用な４-[３-(ジブチルアミノ)プロポキシ]ベンゾイル誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】a)1-ジブチルアミノ-３-クロロプロパンとＣ1-Ｃ4アルキル-ｐ-ヒドロキシベンゾエートとを塩基剤の存在下に反応させて、Ｃ1-Ｃ4アルキル-４-[３-(ジブチルアミノ)プロポキシ]ベンゾエートを生成させ、b)このようにして得られるエステルを水酸化アルカリ金属の存在下にけん化し、次いで塩酸を用いてこのようにして形成される塩を処理して４-[３-(ジブチルアミノ)プロポキシ]安息香酸塩酸塩を形成させ、c)塩素化剤を用いてこのようにして得られる塩酸塩を処理して所望の化合物を生成させることからなる、４-[３-(ジブチルアミノ)プロポキシ]ベンゾイルクロライド塩酸塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、次式：Ｍ（ＨＯ（ＣＲ^１Ｒ^２）_ｚ）_ａ（Ｏ（ＣＲ^１Ｒ^２）_ｚ）_ｂＹ−（ＣＲ^３Ｒ^４）_ｘ−Ｙ（（ＣＲ^１Ｒ^２）_ｚＯ）_ｃ（（ＣＲ^１Ｒ^２）_ｚＯＨ）_ｄ・ｎＲ^５ＯＨ（式Ｉ）（式中、Ｍは、金属原子、好ましくはチタン、ジルコニウム、ハフニウムまたは鉄（ＩＩＩ）であり、Ｙは、ＰおよびＮから選択されるが、Ｎが非常に好ましく、各Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、アリール、置換アルキルまたは置換アリールから独立して選択され、Ｒ^５は、水素、アルキル基、ヒドロキシ官能基を有するアルキル基、ポリオキシアルキル部分、Ｒ^６ＯまたはＲ^７ＣＯＯ（ここで、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ、Ｈ、アルキル、アリールまたはアルキルアリールを表していてもよく）であり、ｄおよびａはそれぞれ０または１であり、ｂおよびｃはそれぞれ１または２であり、ｂ＋ｃ＝Ｍの原子価であり、ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＝４であり、各ｚは独立して１、２、３または４であり、ｘは、Ｙ原子間のＣ原子の最小数を表しかつ２または３であり、ｎは０〜４の数字である）を有する有機金属化合物を含むルイス酸触媒の存在下でのルイス酸触媒有機反応の実施方法を提供する。上記有機金属化合物は水中で安定な水和物を生成し、その水和物はルイス酸触媒特性を保持する。 （もっと読む）

【課題】レチノイドとビタミンＡとビタミンＡ前駆体が哺乳類に誘発する毒性を治療または予防し、かつレチノイド類で哺乳類を処置する際の有害なもしくは望ましくない副作用を予防しまたは改善する。さらに、他のレチノイド類およびステロイドホルモン類の生物活性を増大しかつリガンド未結合のレチノイン酸受容体の基礎活性を阻害する。
【解決手段】レチノイドネガティブホルモン様生物活性および／またはレチノイド拮抗薬用生物活性を有するアリール置換ベンゾピラン、ベンゾチオピラン、1,2-ジヒドロキノリンおよび5,6-ジヒドロナフタレンの誘導体を投与する。 （もっと読む）

本発明は、2-(4-N,N-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)-安息香酸 n-ヘキシルエステルの結晶化方法と、結晶性2-(4-N,N-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)-安息香酸 n-ヘキシルエステルの自由流動性または注入性のある粒子の製造方法と、結晶性2-(4-N,N-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)-安息香酸 n-ヘキシルエステルの自由流動性または注入性のある特定の粒子と、に関する。 （もっと読む）

【課題】一度に大量に、効率よくエナンチオマーを分離することができる、新規の光学分割法を提供する。
【解決手段】キラルらせん主鎖構造を有するポリフェニルアセチレン誘導体を第一の溶媒に溶解した第一の溶液と、ラセミ体を第二の溶媒に溶解した第二の溶液とを混合し、ラセミ体の一方のエナンチオマーのみ選択的にポリフェニルアセチレン誘導体に吸着させて沈殿させる。 （もっと読む）

【課題】高効率で、エステル交換反応により目的とするエステル化合物を合成する方法及び該方法に使用できる触媒を提供する。
【解決手段】（Ａ）下記一般式（１）で表される化合物又は一般式ＰＲ_３（Ｒ；アルキル基、アルケニル基若しくはアルキニル基）で表される有機ホスフィン化合物と、（Ｂ）下記一般式（２）で表される化合物と、を含有するエステル合成用触媒を用いて、エステル交換反応により、目的とするエステル化合物を合成する。
【化１】
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【課題】二光子吸収断面積が大きく、二光子吸収を起こし易く、しかも、安定性、溶解性に優れた高効率の二光子吸収材料の提供。
【解決手段】式Ｉで表される新規アリールエチニル化合物。このアリールエチニル化合物を構成成分の少なくとも一部として含有する二光子吸収材料。


（式中、中心環Ｄは炭素数４〜６の芳香環を表す。Ａｒｘ^１〜Ａｒｘ^４は、それぞれ独立に、芳香環基、または、芳香環基と連結基が複数結合した置換基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ１およびＲ２は、本明細書に規定の任意の意義または特定の意義を有する］ならびにこのような化合物を含む組成物およびこのような化合物を投与することを含む治療方法を提供する。
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【課題】新規なＬＸＲアゴニスト、及び該ＬＸＲアゴニストを有効成分として含みアテローム性動脈硬化症や動脈硬化症等の予防及び／又は治療のための医薬の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（１）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜６アルキル基、水酸基又はＣ_１〜６アルコキシ基を示し、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜６アルキル基、水酸基、Ｃ_１〜６アルコキシ基、アミノ基、Ｃ_１〜６アルキルアミノ基、等を示す。］で表される化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＬＸＲアゴニスト。 （もっと読む）

【課題】効力、選択性、薬物動力学、又は作用持続時間に関して適切な薬理学的プロフィールを有する新規のβ2アゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示される化合物、並びにこのような化合物を含有する組成物。当該化合物類を有する医薬組成物は、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害等に対して有用である。
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本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、又はその異性体、プロドラッグ、医薬として許容される塩、溶媒和物、若しくは水和物に関する：
［化１］


式中、式（Ｉ）の置換基はそれぞれ、本明細書で定義する通りである。本発明は、式（Ｉ）で表される化合物の調製方法、式（Ｉ）で表される化合物を含む医薬組成物、及びβ−アミロイドペプチドの凝集又は沈着によって誘発されるアルツハイマー病及び他の疾患などの慢性神経変性疾患の治療への式（Ｉ）で表される化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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αケトアミド化合物およびαヒドロキシアミド化合物、ならびに可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。 （もっと読む）

【課題】ポリインジゴの合成中間体であるジグリシルテレフタル酸化合物を効率的に製造する事ができ、工業的な大量生産にも適用し得る方法を提供すること。
【解決手段】１，４−ジカルボキシ−２，５−ジヒドロキシ−１，４−シクロヘキサジエンとメタノール−アンモニアを反応させて、１，４−ジ（メトキシカルボニル）−２，５−ジアミノ−１，４−シクロヘキサンジエンを得（工程Ａ），次に濃硫酸中、臭素と反応させ脱水素して１，４−ジ（メトキシカルボニル）−２，５−ジアミノベンゼンを得る（工程Ｂ）。生成物をグリオキサル酸及び水素と反応させ（還元アミノ化）１，４−ジ（メトキシカルボニル）−２，５−（Ｎ，Ｎ’−ジメトキシカルボニルメチルメチル）ジアミノベンゼンを得（工程Ｃ）、これを加水分解して目的物の２，５−ジグリシルテレフタル酸を得る（工程Ｄ）。 （もっと読む）

【課題】OATPを選択的に阻害する化合物、及びOATPを選択的に阻害する阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式１で示される化合物、及びその塩：


（式中、Xはカルボキシル基、又はスルホン酸基で置換されたフェニル基又はビフェニル基を示し；Yはカルボニル（-CO-）、スルフィニル(-SO-)、又はスルホニル（-SO₂-）を示し；かつZは−ＮＨ（Ｒ₁）で示される官能基で、Ｒ₁はアルキル、シクロアルキルアリール基を示す。） （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、即簡便な方法にて、3,3',4,4'-シクロヘキセニルフェニルテトラカルボン酸化合物群及び3,3',4,4'-ビフェニルテトラカルボン酸化合物を得る、工業的に好適な3,3',4,4'-シクロヘキセニルフェニルテトラカルボン酸化合物群及び3,3',4,4'-ビフェニルテトラカルボン酸化合物の製法を提供するものである。
【解決手段】 本発明の課題は、3,3',4,4'-シクロヘキセニルフェニルテトラカルボン酸化合物群によって解決される。
本発明の課題は、又、パラジウム化合物及びホスフィン配位子、又はパラジウム化合物とホスフィン配位子との反応によって得られるパラジウム錯体、及び塩基の存在下、4-ハロゲノ-o-フタル酸化合物と4-シクロヘキセニルジカルボン酸化合物とを反応させることを特徴とする、3,3',4,4'-シクロヘキセニルフェニルテトラカルボン酸化合物群及び3,3',4,4'-ビフェニルテトラカルボン酸化合物の製法によって解決される。 （もっと読む）

【課題】 新規なアミド化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は、下記一般式（Ｉ）で表されるアミド化合物である。
【化１】



（式中、Ｒ^１は、水素、スルホニル基を示し、Ｒ^２は、置換基を有していてもよいビシクロアルキル基、置換基を有していてもよい２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニルエチル基を示し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよい芳香族アシル基を示す。Ｒ^１とＲ^２は、結合して環を形成していてもよい。） （もっと読む）