【課題】プロテアーゼインヒビター化合物をより簡単および／またはより費用がかからないプロセスにより生成する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、１，３−ジアミノ−３−置換−２−プロパノール化学中間体を形成する方法に関し、これから種々の化学種（例えば、選択されたプロテアーゼインヒビターおよび他の薬剤、ならびにポリマー）を合成し得る。この方法は、ニトロメチルアミノ酸化合物と少なくとも１種の還元剤とを接触させて、１，３−ジアミノ−３−置換−２−プロパノール化学中間体を形成する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】各種作物の病原菌に対して広い病害防除スペクトラムを示し、深刻化している耐性菌問題を解決する新しい殺菌剤を提供する。
【解決手段】式（１）で表されるジアミン誘導体とその製造法および該化合物を有効成分として含有する殺菌剤。


［式中、Ｒ１は炭素数１〜６のアルキル基等の置換基を表し、Ｒ２及びＲ５はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等の置換基を表し、Ｒ３、Ｒ４はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等の置換基を表すか、あるいは互いに結合している炭素原子を含む炭素数３〜６のシクロアルキル基を表し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等の置換基を表し、Ｒ１０は水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等の置換基を表し、Ａは酸素原子または硫黄原子を表し、Ｑはアリール基またはヘテロ環を表す。］ （もっと読む）

式(I)：


［式中、R¹、R²、XおよびNは、明細書の定義と同意義である；EはN、CHである；A'およびA”は、明細書の定義と同意義の末端基である］で示される化合物。該化合物は、HIV−1プロテアーゼインヒビターとしても有用である。
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【課題】 安価な原料を用い、高い触媒利用効率を有し、しかも反応条件が温和でもある、光学活性なアミン類、その誘導体の不斉合成を可能とする新しい方法を提供する。
【解決手段】 アゾ化合物のアゾ基（−Ｎ＝Ｎ−）へのヒドラジノ基生成をともなうエナミド化合物の不斉求核付加反応方法であって、キラル銅触媒の存在下に反応させる。 （もっと読む）

【課題】 光学活性アミノジオール類を簡便にかつ高い立体選択性をもって製造する。
【解決手段】 下記一般式（ＩＩ）
【化１８】


で表される光学活性ビニルケトン誘導体をアルミニウム還元剤により還元する。 （もっと読む）

【課題】支持体上で多くのポリマー配列を合成するための反応器システムの提供。
【解決手段】支持体上で多くのポリマー配列を合成するための反応器システムであって：
ａ）前記支持体に反応流体を接触するための反応器；ｂ）前記反応器に選択された反応流体を送るためのシステム；ｃ）少なくとも第１相対位置から第２相対位置に対してマスク又は支持体を移動するための並進段階；ｄ）マスクを通して前記支持体を選択された時間で照射するための光；ｅ）前記反応器システムからの流体の流れを選択的に方向付けし、前記並進段階を選択的に活性化し、そして前記支持体上で多くの多様なポリマー配列を予定された位置で形成するために前記支持体を選択的に照射するための適切にプログラムされたディジタル型コンピューターを含んで成る反応器システム。 （もっと読む）

コロナウイルス感染の治療方法。該方法は、式（Ｉ）：


の化合物の有効量をコロナウイルスに感染した、または感染するリスクのある対象に対して投与することを含む。この式の各変数（置換基）は、明細書中で規定されている。
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ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビターの製造のための方法および化合物が提供される。 （もっと読む）

【課題】110℃以下の低減された温度で噴出させ、それによってコストおよびエネルギー節減を可能にし得る相変化インク等を提供すること。
【解決手段】下記の式を有するビス[尿素-ウレタン]化合物を提供する：


(式中、R₁およびR₁'は、各々互いに独立に、アルキル基であり、R₁およびR₁'の少なくとも１つは、少なくとも約6個の炭素原子を有し；R₂およびR₂'は、各々互いに独立に、アルキレン基であり、R₂およびR₂'の少なくとも１つは、少なくとも約3個の炭素原子を有し；R₃は、少なくとも約2個の炭素原子を有するアルキレン基であり；R₄およびR₅は、各々互いに独立に、水素原子またはアルキル基であり；そして、R₁およびR₁'は、各々、2個よりも多くない完全フッ素化炭素原子を含有する)。 （もっと読む）

【課題】工業的により有利に、式（２）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表わす。）
で示される化合物に誘導可能な化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表わし、Ｒ^４は、置換されていてもよいベンジル基または２，２，２−トリクロロエチル基を表わす。）
で示されるアミノ酸化合物。 （もっと読む）

インスリン抵抗性、レプチン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な、式（Ａ）の化合物及び薬学的に許容される塩を開示する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ、特にタンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含み、これは、糖尿病及びその他のＰＴＰ媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用である。本発明の化合物を含む薬剤組成物及びそのような化合物を使用する上記の状態を治療する方法も開示する。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、Ｘ、及びＹは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子ＶＩＩａ及び組織因子により誘発される凝固因子Ｘａ、ＩＸａ、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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一般式（１）


（式中、Ｘ^１はハロゲン原子を示し、Ｒ^１はアシル基を示す）で表されるベンジル化合物と、一般式（２）


（式中、Ｘ^２はハロゲン原子を示し、Ｒ^２はアシル基を示す）で表されるハロアシル化合物とを、ルイス酸存在下で反応させることを特徴とする、一般式（３）


（式中、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２は前記と同じ意味を示す）で表されるベンジルアミン誘導体を製造する。カーバメイト系の農園芸用殺菌剤の製造に有用な中間体であるベンジルアミン誘導体を好適に製造できる。
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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物、ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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本発明は、活性化血凝固第Ｘ因子阻害剤として有用な５−ヒドロキシアミジノ−２−ヒドロキシベンゼンスルホンアミド誘導体を製造するための新規な中間体、ならびに該中間体の製造方法および使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、有機チタネート、有機ジルコネート触媒または有機錫触媒の存在下でのヒドロキシアルキルカルバメートの式ＣＨ_２＝ＣＲ^２９−ＣＯＯＲ^３０の（メタ）アクリレートとのエステル交換を含むカルバモイルオキシ（メタ）アクリレートの製造法、それによって得られるカルバモイルオキシ（メタ）アクリレート、並びに、放射線硬化組成物におけるそれらの使用に関するもので、前記式中、Ｒ^２９は水素またはメチルで、Ｒ^３０は１〜８個の炭素原子を含むアルキル基を表す。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：
【化１】


式中、Ａｒは芳香環であり、Ｒａ及びＲｂは明細書中に定義した通りである、
は、ＩＬ−８で誘導される好中球浸潤に介在される乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎などの疾患、並びに虚血及び再灌流によって起こる障害の治療薬として、治療に有用である。
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【課題】アナンダミド輸送阻害剤である化合物及びその薬理学的使用。
【解決手段】阻害剤はアナンダミドの類似体であり、構造式（Ｉ）で表されるテール、中央及びヘッドファーマコフォア部分を示す。構造式（Ｉ）；Ｘ−Ｙ−Ｚテール部分Ｘは、脂肪酸鎖残部、又は脂肪族炭化水素基、又はアルキル鎖を有するビフェニル基、中央部分Ｙは、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−等を、ヘッド部分Ｚは水素、アリール、置換アリールアルキル、アルキルアリール等を表す。 （もっと読む）

式（ＩＩ）（式中、Ｒ^１はアルキル基、単環式炭素環または複素環）で示される化合物をアンモニアによる開環反応に付し、続いて所望により保護反応に付すことを特徴とする式（Ｉ）（式中、Ｒ^２は水素またはアミノ基の保護基）で示される化合物の製造方法ならびに式（ＩＶ）（式中、Ｒ^３は置換アルキル基または置換アリール基、ＸおよびＹは、ＸがＯＲ^４かつＹがＮＨＲ^５、またはＸがＮＨＲ^５かつＹがＯＲ^４、Ｒ^４、Ｒ^５はそれぞれ独立して、水素原子、置換アルキル基または置換アリール基）で示される化合物およびその製造方法に関する。


式（Ｉ）、式（ＩＩ）および式（ＩＶ）で示される化合物は医薬、農薬等の重要な中間体として有用である。
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