Fターム[4H006RA06]の内容
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Fターム[4H006RA06]に分類される特許
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レニン阻害剤およびその中間体の代替的製造法
本発明は、式(A)
【化1】
〔式中、R1はハロゲン、C1−6ハロゲンアルキル、C1−6アルコキシ−C1−6アルキルオキシまたはC1−6アルコキシ−C1−6アルキルであり;R2はハロゲン、C1−4アルキルまたはC1−4アルコキシであり;R3およびR4は独立して分枝鎖C3−6アルキルであり;そしてR5はシクロアルキル、C1−6アルキル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−6アルコキシ−C1−6アルキル、C1−6アルカノイルオキシ−C1−6アルキル、C1−6アミノアルキル、C1−6アルキルアミノ−C1−6アルキル、C1−6ジアルキルアミノ−C1−6アルキル、C1−6アルカノイルアミノ−C1−6アルキル、HO(O)C−C1−6アルキル、C1−6アルキル−O−(O)C−C1−6アルキル、H2N−C(O)−C1−6アルキル、C1−6アルキル−HN−C(O)−C1−6アルキルまたは(C1−6アルキル)2N−C(O)−C1−6アルキルである。〕
の化合物または薬学的に許容されるその塩を製造するための合成経路ならびにこれらの経路に従ったときに得られる鍵となる中間体およびそれらの製造法に関する。
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カルボニル化合物の製造方法
【課題】 カルボニル化合物を容易に製造することが可能なカルボニル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 カルボニル化合物は、チオカルボニル化合物と分子状酸素とを、周期律表の第8族に属する金属、第9族に属する金属、第10族に属する金属、及び第11族に属する金属よりなる群から選ばれる少なくとも一種を含む触媒の存在下、極性溶媒中で反応させることにより製造される。また、カルボニル化合物は、セレノカルボニル化合物と分子状酸素とを、前記触媒の存在下、極性溶媒中で反応させることにより製造される。このとき、分子状酸素はチオカルボニル化合物やセレノカルボニル化合物の酸化剤として作用し、脱硫酸素化反応又は脱セレノ酸素化反応を行う。
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PPAR−γ型レセプターを活性化する新規二芳香族化合物、および化粧品組成物または薬剤組成物におけるその使用
本発明は、一般式(I)に対応する新規な二芳香族化合物、ならびにまた、それらを調製するための方法、およびヒトの医学もしくは獣医学(皮膚科、ならびにまた心臓血管疾患、免疫疾患、および/または脂質代謝に関連する疾患の分野)における使用のために意図される薬剤組成物中、また一方では化粧用組成物中でのそれらの使用に関する。
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カルバメート官能性材料、該材料の製造方法及び該材料を含有する硬化性被覆組成物
本発明は、式(I)の第一級カルバメート官能性材料、該材料の製造方法及び本発明の第一級カルバメート官能性材料を含有する硬化性被覆組成物に関する。第一級カルバメート官能性材料は、(1)官能基Zと反応性であるが、モノマー型の反応性化合物(2)の第一級カルバメート基Xとは実質的に非反応性である1つ以上の官能基を有する少なくとも1種の材料及び(2)特定の式の1つ以上の構造を有するモノマー型の反応性化合物の反応生成物を有する。
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カルバミン酸エステルの製造方法
【課題】ハロゲン化合物を用いずに、原料としてアミン及びアルコールと二酸化炭素を用いて高収率・高選択率でカルバミン酸エステル類を与える工業的に有利なカルバミン酸エステルの製造方法を提供する
【解決手段】アミンとアルコールと二酸化炭素とを(i)金属化合物と(ii)カルベン類若しくはジカルベン類の組み合わせからなる触媒の存在下で反応させる。
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アミノ酸誘導体およびその中間体並びにそれらの製造方法
【課題】収率が良く、かつ大量生産の応用が容易である新規なアミノ酸誘導体、その合成中間体、及びそれらの製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(IV)
(式中、R1は前記の通り、R2は炭素数1〜4のアルキル基を意味する。)で示されるアミノ酸誘導体、および一般式(IV)の前駆体であるN−ベンジルオキシカルボニル誘導体を還元することによって、一般式(IV)で示される前記化合物を得る方法。
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2,3−ジアミノプロピオン酸誘導体のエナンチオマー体の製造方法。
本発明は式(I)の、2,3−ジアミノプロピオン酸誘導体のエナンチオマー体を式(II)の化合物から不斉水素化により製造するための方法に関する。
【化1】
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光学活性−エリスロ−3−シクロヘキシルセリンの製造方法
本発明は下記一般式(1)で示されるDL−エリスロ−3−置換セリンのN−アシル体を
(式中、R1は、炭素数1ないし10のアルカノイル基、ベンゾイル基、ハロゲン原子により置換された炭素数1ないし5のアルカノイル基又はハロゲン原子により置換されたベンゾイル基を表し、R2はフェニル基もしくはシクロヘキシル基を意味する。)L−アミノアシラーゼまたはD−アミノアシラーゼにより不斉加水分解し、L−アミノアシラーゼの場合には未反応のN−アシル−D−エリスロ−3−置換セリンを得、D−アミノアシラーゼの場合には加水分解されたD−エリスロ−3−置換セリン得る方法に関するもので、該D−エリスロ体は医薬品、例えば抗HIV薬として有用なことが知られている薬剤(WO01/40227)等の中間体として有用である。
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新規MAO−Bインヒビター
本発明は、一般式(I)[式中、R1、R2は、互いに独立して水素又はC1−C6−アルキルであり;R3、R4は、互いに独立して水素又はC1−C6−アルキルであり;R5は、ハロゲン、CN、(C1−C6)−アルキル又は(C1−C6)−アルコキシであり;n、m又はoは、0、1又は2である]で示される化合物及びそれらの薬学的に許容される塩に関するものである。この化合物はアルツハイマー病又は老年認知症の治療及び予防に使用できる。
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重合化合物及び関連した使用方法
本発明は、実質的に水性環境において、例えば、接着剤として機能する組成物である。好ましい組成物は、一般に接着部分及びポリマー部分を含み、ポリマー部分は、所望の表面活性作用(又は他の所望の特性)を有する。本発明の組成物の接着部分は、ジ(DHPD)を含むジヒドロキシフェニル誘導体からなる。
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1−ヒドロキシメチル−1,3,5−トリアザペンタン、三塩酸塩の製造方法
1−ヒドロキシメチル−1,3,5−トリアザペンタン、三塩酸塩の新規の製造方法を記載する。 (もっと読む)
エストロゲン受容体で活性を持つ化合物
本明細書で開示されるのは、新規のジ−フェニル化合物並びにエストロゲン受容体に関連する疾病及び疾患を治療する及び予防するための種々のジ−フェニル化合物の使用方法である。 (もっと読む)
ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤およびその中間体の製造方法
ジペプチジルペプチダーゼIVのシクロプロピル縮合ピロリジンベースの阻害剤の製造方法であって、構造(1):
の酸を、ギ酸アンモニウム、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド、ジチオスレイトールおよび部分精製フェニルアラニンデヒドロゲナーゼ/ギ酸デヒドロゲナーゼ酵素濃縮物(PDH/FDH)と処理することにより還元アミノ化に供し、単離することなく、得られた構造(2)
のアミン体をジ−tert−ブチルジカルボネートと処理して製造する、構造(3)
のBOC保護アミン体を用いる方法を提供する。
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CETP阻害薬
式(I)の化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、CETP阻害薬であり、HDL−コレステロールを上昇させ、LDL−コレステロールを低下させ、さらにはアテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。式1の化合物において、A1およびA2はそれぞれ、芳香族環、5〜6員の複素環、複素環に縮合した芳香族環、複素環に縮合したフェニル環またはシクロアルキル環である。
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2−アミノ−及び2−チオ置換されている1,3−ジアミノプロパン
変数Q、Z、X、R15、R2、R3及びRcは明細書中で定義される式の化合物が開示されている。本願明細書中に開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であるので、哺乳動物でのアルツハイマー病及びAベータペプチドの沈積を特徴とする他の疾患を治療する際に有用である。
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置換された尿素およびカルバメート、フェナシル−2−ヒドロキシ−3−ジアミノアルカン、ならびにベンズアミド−2−ヒドロキシ−3−ジアミノアルカン系のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬
本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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殺虫および殺線虫性ジフルオロアルケン誘導体
無脊椎有害生物を防除するために有用である、式I
【化1】
[式中、
QはQ−1またはQ−2であり;
【化2】
YはH、F、ClまたはCH3であり;
AはCN、C1−C6アルキル、OR1a、SR1a、NR1aR2aまたはCONR1bR2bであり;
ZはO、SまたはNR3であり;
WはNまたはCR4であり;そして
J1、J2、R1a、R2a、R1b、R2b、R3、R4、R10およびnは本開示に定義された通りである]の化合物、そのN−オキシド、またはその適する塩が開示される。また、無脊椎有害生物またはその環境を式(I)の化合物、そのN−オキシドまたはその化合物の適する塩(例えば、本明細書に記載の組成物のような)の生物学的に有効な量と接触させることを含んでなる、無脊椎有害生物の防除方法も開示される。また本発明は、式(I)の化合物、そのN−オキシドまたはその化合物の適する塩の生物学的に有効な量と、界面活性剤、固体希釈剤および液体希釈剤よりなる群から選択される少なくとも1種の追加の成分とを含んでなる、無脊椎有害生物の防除のための組成物に関する。
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プロペノイルヒドラジド
本開示は、プロテアーゼを阻害する組成物、前記組成物を合成する方法、および本明細書に開示したプロテアーゼ阻害剤の使用方法を提供する。本開示の態様は、プロテアーゼ、例えばシステインプロテアーゼをインビボまたはインビトロのいずれかで阻害するペプチジルプロペノイルヒドラジド組成物を含んでいる。 (もっと読む)
アジド及び炭素同位体一酸化物を使用しイソシアネートを経由する、ロジウムで促進されたカルボニル化による炭素同位体標識合成の方法
炭素同位体で標識された一酸化炭素を使用して、イソシアネートを経由する、ロジウムで促進されるカルボニル化の方法及び試薬が提供されている。得られる炭素同位体標識化合物は、放射性医薬品として、特に陽電子放射断層撮影(PET)での使用に有用である。関連するPET研究用キットも提供されている。 (もっと読む)
カンナビノイド受容体調節剤としてのアラルキルアミン類
構造式(I)の新規化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、アルコール中毒およびニコチン中毒などの物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 (もっと読む)
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