【課題】ジアシルオキサゾロン並びにβ−ケトアミノ酸誘導体を、短工程かつ強塩基や低温反応を必要としない温和な条件で製造する工業的方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、Ｒ¹は炭素数１〜１０のアルキル基を示し、Ｒ²は置換していてもよい炭素数１〜１０のアルキル基又はアリール基を示す。）で表されるジアシルオキサゾロン。 （もっと読む）

本発明は、−XC(O)−基を有する受容体分子を求核基で置換する工程を有してなる方法を提供し、ここで、Xは、O、SまたはNR⁸であり、このとき、R⁸はC_1-6アルキル、C_6-12アリールもしくは水素であり、その際、−XC(O)−における求核置換がラセミ化を起こさず進行するように、受容体分子が環化されている。本方法は、活性化カルボキシ末端のアシルアミノ酸残基からの伸長により、エピマー化を起こさずにペプチドを製造するために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なエチレン性不飽和基含有イソシアネート化合物、その製造方法、および該イソシアネート化合物から得られる反応性モノマー、反応性ポリマーおよびその用途を提供する。
【解決手段】本発明のエチレン性不飽和基含有イソシアネート化合物は、下記式（Ｉ）


（式中、Ｒ¹は炭素数が１〜１０である直鎖または分岐の飽和脂肪族基を示し、Ｒ²は水素原子またはメチル基を示し、Ｒ³は炭素数が０〜５である直鎖または分岐のアルキレン基
を示し、Ｒ⁴は水素原子、炭素数が１〜６である直鎖または分岐のアルキル基、またはア
リール基を示す。）で表され、活性水素をもつ官能基が結合した化合物と反応させることで反応性モノマーが得られる。また、活性水素をもつ官能基が結合した繰り返し単位を有するポリヒドロキシ化合物とを反応させることで反応性（メタ）アクリレートが得られる。 （もっと読む）

【課題】 超低温を必要とせずアルキルエステル類と金属水素化物系還元剤の還元剤とを反応させてアルデヒドを高効率で製造する方法、及び該方法を可能にするマイクロミキサーを提供すること。
【解決手段】 少なくとも２本の反応試剤注入流路、反応混合物排出流路、及び反応試剤注入流路と反応混合物排出流路との間を連絡する多分岐流路とを含むマイクロミキサーであって、反応試剤注入流路は、互に対し側方から合流して合流点を形成し、合流点は多分岐流路と連絡し、多分岐流路は、複数の並列した縦方向流路とそれらを上流側末端において横方向に連絡する横方向流路とからなる櫛状流路の複数を、上流側の櫛状流路の縦方向流路の下流側末端が隣接する下流側の櫛状流路の横方向流路に開くように配列してなり、上流側の櫛状流路の縦方向流路が隣接する下流側の櫛状流路の縦方向流路を画する側壁の上流側端面に直面して開いている、マイクロミキサー。 （もっと読む）

【課題】式（Ｉ）（式中、Ｑ^１はジヒドロインデニルアミノ基等を示す。）の化合物の製造方法、ならびに中間体の製造方法を提供する。


【解決手段】式（７）の化合物と、水酸基が保護された３−メチルスルホニルアミノ−４，２−ジヒドロキシフェネチルブロマイドとを反応させた後、保護基を脱離させることによって得られる。
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本発明はTLR-4レセプターアゴニストE6020式(I)：


およびその立体異性体の調製方法を提供し、該化合物は、細菌性およびウイルス性疾患に対する抗原、例えばワクチンと共投与されたとき、免疫アジュバントとして有用である。また、合成中間体も提供される。
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培養細胞でサイトカインの媒介による炎症反応を阻害し、関節炎の動物モデルで骨破壊を改善し、II型糖尿病の動物モデルで血中グルコースレベルを低下させるのに有効である、新規なアシル尿素化合物、カルバマート化合物、チオカルバマート化合物、および関連化合物が提供される。これらの化合物は、糖尿病、インスリン抵抗性、炎症、炎症性疾患、免疫疾患、および癌の治療を含む、様々な治療に有用であるとして開示される。

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１つの実施形態では、本出願は、式（Ｉ）の化合物（３−（アミノ）−３−シクロブチルメチル−２−ヒドロキシ−プロピオンアミド）を作製するプロセス、および式Ｉの化合物を作製するプロセスの間に作製される特定の中間体化合物に関する。式Ｉの化合物を作製するための本発明のプロセスは、以下のいくつかの利点を有する：このプロセスは、製造用にスケールアップするのに有用である、そしてこのプロセスは、費用効率がより高い。

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官能性スフィンゴ脂質の製造におけるメタセシス触媒の使用。 （もっと読む）

【課題】頻尿又は尿失禁の予防および治療に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物。


［式中、Ａはフェニル、ピリジルなど、Ｂはフェニルナフチルなど、 Ｘは結合、−ＣＨ_２−、Ｏ、Ｓなど、 Ｙは結合、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−など、 Ｚはシアノ、テトラゾリルなど、 Ｒ^１は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^２は水素またはアミノ保護基、 Ｒ^３は水素または低級アルキル、 Ｒ^４は水素または低級アルキル、 Ｒ^５およびＲ^８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルなど、 Ｒ^６は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^９は水素または低級アルキル、 ｉは１または２、を意味する。］ （もっと読む）

インシリコ分子モデリングにより同定され、そしてこの化合物とカゼインキナーゼ２酵素の基質中のリン酸化ドメイン又はその環境との相互作用によりリン酸化事象の阻止を可能にする構造を持つ化合物。また、本発明は該化合物を含有する医薬組成物及び新生物に関係する疾患の治療のための医薬品の製造にそれを使用することを含む。 （もっと読む）

【課題】塗料、エポキシ系コーティングのような液状コーティングシステムのレオロジーを調節するチキソトロピー剤として有効な化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式で表されるビウレット化合物。


ここで、Ｒ¹はアルキレン、シクロアルキレン、アリーレン又はアラルキレン、Ｙは−Ｏ−及び／又は−ＮＨ−、Ｒ²はアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アラルキルなど、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵はアルキレン、シクロアルキレン、アリーレン又はアラルキレン、Ｚは−ＣＯＯ−、ＮＨＣＯ−、ＮＨＣＯＯ−、ＮＨＣＯＮＨ−及び／又はこれらの混合物、ａは１〜２０である。 （もっと読む）

【課題】高強度の放射線不透過性の造影剤を提供する。
【解決手段】この造影剤はバルク材料の上に被覆するかその中に組み込むことができ、この材料はさらにその後に放射線不透過性の医療装置を作るために利用できる。化学的性質による主要な効果はその放射線不透過性の要素または物質の単位重量当たりの比較的に高い放射線不透過性の濃度を含む。また、二次的な効果はその放射線不透過性の要素の選択的な配置を含み、このことはさらに、その放射線不透過性の物質の必要性の減少により、その装置の放射線不透過性を高めることができる。このような放射線不透過性の造影剤は、樹状突起体等のような、種々の形態で製造でき、さらに／または、高分子鎖の端部の基として組み込むことができる。加えて、本発明との組み合わせにおいて、生物学的な、さらに／または、薬剤用の、物質を組み込むことも可能である。 （もっと読む）

【課題】特定構造のイソホロンウレタン(アルキル)アクリレート化合物の貯蔵方法を提供すること。
【解決手段】
一般式（１）


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４はそれぞれ、水素原子又は炭素数１〜３のアルキル基を表す）で表される化合物を−３０℃〜０℃もしくは１０℃〜６０℃の温度範囲で貯蔵することを特徴とする、一般式（１）で表される化合物の貯蔵方法。 （もっと読む）

【課題】アルコール性ヒドロキシ基を持つカルボン酸と芳香族又は脂肪族アミンから、効率的に対応するカルボン酸アニリドを製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］で表されるアルコール性ヒドロキシ基を持つカルボン酸と下記一般式［II］で表されるアミンとを、下記一般式［III］で表されるカルボジイミド縮合剤の存在下にて反応させることを特徴とする下記一般式［IV］で表されるカルボン酸アニリドの製造方法。
【化１】


一般式［Ｉ］〜［IV］において、Ｒ¹はアルキル基、アルケニル基、アリール基または芳香族複素環基を表す。Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴はそれぞれ独立に水素原子または置換基を表し、同じでも異なっていてもよい。Ｒｃはメチレン鎖を表し、その水素原子は置換基で置換されていてもよい。ｎは１以上の整数を表す。 （もっと読む）

本発明は、メチレン鎖を介してヒドロキサム酸基に結合された、少なくとも2つのアリール含有官能基(それらのうちの少なくとも1つはキノリニル、イソキノリニルまたはベンジル部分である)を有する新規クラスのヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物を使用して、癌、例えば脳腫瘍を治療することができる。ヒドロキサム酸化合物はまた、ヒストンデアセチラーゼを阻害することができ、新生細胞の末端分化、細胞増殖抑止および/またはアポトーシスを選択的に誘導し、これによりそのような細胞の増殖を阻害するのに使用するために適している。このように、本発明の化合物は新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、TRX-媒介疾患、例えば、自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療において有用である。 （もっと読む）

分子量３５０未満の非ビニル第３級カルバメート類は、フレグランス成分として有用である。製造方法についても記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）の中間体の環化の水素化によって、一般式（Ｉ）の化合物を製造する方法を提供する。
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【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。
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【課題】効率的且つ工業的な利用が可能になるような工程で、β−アミノ−α−ヒドロキシ酸誘導体を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるα−アミノ−α′，α′−ジハロケトン誘導体を塩基の存在下に加水分解した後、アミノ基を保護するか又は保護しないことを特徴とする下記一般式（２）で表されるβ−アミノ−α−ヒドロキシ酸誘導体の製造方法。
【化１】


【化２】
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