式（Ｉ）で表される化合物は、可逆性閉塞性気道疾患などと関連する気管支収縮の治療において気管支拡張薬として有用な、水安定性持続型β_２選択的アドレナリン受容体アゴニストである。
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本発明は、チロイドレセプターリガンドである一般式（I）の新規化合物に関するものであり、好ましくはチロイドホルモンレセプターベータ(TR-β)に対して選択的である。さらに本発明は、そのような化合物、その互変異性型、その合成に関わる新規中間体、その薬剤として許容しうる塩を調製する方法、そのような化合物およびそれらを含む医薬組成物を使用する方法に関する。
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【課題】有機化合物中に存在する炭素−炭素二重結合、炭素−炭素三重結合、芳香族ホルミル基、および芳香族ニトロ基を選択的に水素化でき、同化合物中に芳香環結合ハロゲン原子、Ｏ−ベンジル基、芳香族ケトン性カルボニル基、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル基および／または芳香族ニトリル基が存在してもこれらの官能基に対しては実質的に水素化活性を示さない官能基選択的水素化触媒、および該触媒を使用する官能基選択的水素化方法を提供する。
【解決手段】該触媒は、担体と、該担体に共存担持されたパラジウム及び有機硫黄化合物とから構成される。また、該官能基選択的水素化方法は該触媒の存在下で有機硫黄化合物を水素ガスと湿式で接触させることからなる。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

芳香族カルバメートの調製方法であって、１以上の有機カーボネートと芳香族アミンもしくはウレアとを、触媒の存在下に接触させる工程、およびその結果生じた芳香族カルバメート生成物を回収する工程を含む方法において、この触媒は、基体上に担持された第１２〜１５族金属化合物を含む不均質触媒であることを特徴とする方法。 （もっと読む）

下記式で表されるケモカイン受容体拮抗作用を有するアミノピロリジン誘導体の工業的製造方法、その製造中間体とその製造方法。


Ｒ^１１はＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−７アルカノイル；Ｒ^１２、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７はＨ、ハロゲン、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル；Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５、Ｒ^２６はＨ、ハロゲン、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ；Ｒ^３はＨ、Ｃ_１−６アルキル。
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【課題】可撓性、生体適合性でありかつその特性において非常に一貫性のある、完全合成の生物接着剤またはシーラントを提供すること。
【解決手段】式：Ｚ−（ＯＯＣＮＨ−Ｘ−ＨＮＣＯＯ−（Ｒ−Ａ）_ｎ−Ｒ−ＯＯＣＮＨ−Ｘ−ＮＣＯ）_ｍの化合物であって、ここでＺは、多官能化合物から誘導される基であり；Ｘは、脂肪族基または芳香族基であり；Ａは、脂肪族二酸から誘導される基であり；Ｒは、各出現において、同じであっても異なっていてもよく、ジヒドロキシ化合物から誘導される基であり；そしてｎは、１〜１０であり；ｍは、２〜６である化合物を提供する。 （もっと読む）

本明細書に提供されるものは、tRNAシンテターゼ阻害剤であり、従って抗菌剤として使用が可能な、芳香族化合物置換体である。本明細書に記載される化合物は、グラム陽性、グラム陰性の、嫌気性細菌または真菌微生物、より詳細には細菌、例えば、Staphylococci, Enterococci, Streptococci, Haemophilus, Moraxalla, Escherichia, Chlamydia, Rickettsiae, Mycoplasm, Legionella, Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, BacillusまたはEnterobactericeae, および真菌生物、例えば、Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidiodes, Cryptococcus, Epidermophyton, Hendersonula, Histoplasma, Microsporum, Paecilomyces, Paracoccidiodes, Pneumocystis, Trichophyton, またはTrichosporiumによって引き起こされる、または、助長される病態の治療または予防に使用することが可能である。これらの化合物、その製薬組成物の調製法、および微生物感染の治療法も提供される。 （もっと読む）

分子量３５０未満の非ビニル第３級カルバメート類は、フレグランス成分として有用である。製造方法についても記載する。 （もっと読む）

【課題】ジアミン化合物の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】金属触媒存在下、式（１）


で示されるアゾ化合物と水素源との反応で、得られる反応液に、式（２）


で示される化合物と塩基を作用させる式（３）で示されるジアミン化合物を製造する。
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本発明は以下の式、


で表されるアニリン誘導体またはその薬学的に許容される塩およびそれらの使用方法に関する。
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式
【化１】


の化合物は、哺乳類における細胞内グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける細胞内コルチゾールレベルを低下させる薬剤を提供する。故に、本願発明の化合物は、筋肉および脂肪組織におけるインスリン感受性を改善し、脂肪組織における脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させる。本発明の化合物は、哺乳類における肝臓グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける肝臓コルチゾール濃度を低下させ、肝臓糖新生の阻害および血漿グルコースレベルの低下をもたらす。故に、本願発明の化合物は、哺乳類に、２型糖尿病のような高血糖および／またはインスリン抵抗症が関与している状態の処置および予防のための血糖降下剤として、特に有用であり得る。本発明の化合物はまた他のグルココルチコイド関連疾患、例えばシンドロームＸ、異常脂質血症、高血圧および中心性肥満の処置にも使用してよい。本発明はさらに、医薬、特に、インスリン感受性を改善し、血漿グルコースレベルを低下させ、脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させ、そして、内臓脂肪組織を減少させることにより、グルココルチコイド関連疾患の処置および予防に有用な医薬の製造における、本発明の化合物の使用に関する。
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【課題】一般式（１）
【化１】


のカルバミン酸エステル誘導体を製造するための改善された方法を提供すること。
【解決手段】上記一般式（１）のカルバミン酸エステル誘導体を、一般式（２）
【化２】


の化合物をパラジウム触媒の存在下で一酸化炭素および水との反応により製造する。 （もっと読む）

本発明は、新規な、非セコステロイド性の式Ｉのフェニルナフタレン化合物、その調製、医薬組成物、及び使用方法に関する。


［式中、Ｒ、Ｒ１、ＲＰ、Ｚ_P、Ｌ_P1、Ｌ_P2、Ｌ_NP、ＲＰ₃、ＲＮ、及びＺ_NPは、本願明細書において定義される。］
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本発明は、式（Ｉ）で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ及びトリグリセリドを低減し、ＨＤＬレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。

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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物、ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】イソシアネート化合物は、蒸留による精製の化学プロセス時、イソシアネート化合物の蒸留残渣が生成し、イソシアネート、尿素、イソシアネートのタール状オリゴマーなど、イソシアネート系化合物の混合物となる。これまで、このようなイソシアネート系化合物の混合物には利用価値がなく、焼却などによって廃棄処分が行われてきた。よって、処理方法として、イソシアネート系化合物の分解方法および分解物の回収方法を提供することが課題である。【解決手段】 イソシアネート系化合物の混合物を、アルコール化合物またはフェノール化合物によって高温状態で分解する。温度範囲は、アルコール化合物を用いた場合では１８０℃から２５０℃、フェノール化合物では１２０℃から２１０℃であり、分解によって生成したカルバメートを純品または混合物の一部として回収する。カルバメートのさらなる熱分解によって、イソシアネートを得ることができる。 （もっと読む）

【課題】優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】一般式（I）


［Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、置換可アリール等；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｒ⁸：−Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹、−ＺＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ²Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹等（Ｒ¹⁰：Ｈ、置換可アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等；Ｒ¹²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル等；Ｘ²：アルキレン；Ｚ：ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ₂）；Ｘ¹：単結合、置換可メチレン；Ｙ：置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療に有用なチュブリン阻害剤の製造に有用な中間体である、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物の製造方法に関する。
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本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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