本発明は、アシルグリセロール、並びにその窒素−及び硫黄含有類似体の治療上の使用、特に脳虚血の治療における使用に関する。本発明は、更に、該誘導体の調製方法、新規化合物、特にアシルグリセロール、その窒素−及び硫黄含有類似体、並びにその調製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖による病状を治療するのに有用な化合物、該化合物を含有する医薬組成物及びそれを用いる治療方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


を有する化合物（例えば、４−メトキシ−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ベンゼンスルホンアミド）、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物を用いる治療方法。 （もっと読む）

本発明は、下記式（１）で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体に関する。


（式中、各記号は明細書の記載と同義である。）本発明は、カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。
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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

（ｉ）ベンズヒドロールのメチルジフェニルメチルチオアセテートへの転換；及び、（ii）酸化によるメチルジフェニルメチルチオアセテートのメチル−２−ジフェニルメチルスルフィニルアセテートへの転換の工程を含んで成る、メチル２−ジフェニルメチルスルフィニルアセテート（ＭＤＭＳＡ）の調製方法。 （もっと読む）

副甲状腺ホルモンの放出の促進に、例えば増加したカルシウム枯渇もしくは再吸収が関連するまたは骨形成の刺激および骨中へのカルシウム定着が望ましい骨状態の予防または処置に有用な、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、またはそれらの薬学的に許容されかつ開裂可能なエステルもしくは酸付加塩。
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【課題】溶媒を５重量％未満含有する希薄水溶液から、有価物として溶媒を回収する場合に、最も効率的な濃縮、回収方法を提供する。
【解決手段】溶媒の希薄水溶液から有価物として溶媒を回収する場合に、ナノろ過膜に代表される膜濾過装置２により溶媒の濃度を一旦５重量％以上まで濃縮し、ついで該濃縮液を蒸留回収装置７によりさらに濃縮して、溶媒を回収する方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物は、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用な、強力且つ選択的な５−ＨＴ_２Ａアンタゴニストである。
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【課題】 有機合成反応等に対する優れた触媒作用とガス成分等に対する優れた吸着作用を有しており、しかも耐久性に優れていて安定的に性能を持続させることが可能な有機化合物多孔体複合材料を提供すること。
【解決手段】 中心細孔直径が１〜３０ｎｍである複数の細孔を有するメソポーラス有機シリカの前記細孔の内壁面に、ポルフィリン、ポルフィリン誘導体、ポルフィリン骨格異性体、フタロシアニン、フタロシアニン誘導体、鉄−硫黄クラスター及び鉄−モリブデンクラスターからなる群から選択される少なくとも一つがアミノ酸を介して化学的に結合していることを特徴とする有機化合物多孔体複合材料。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物、ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
有機酸塩類、アルカリ金属水酸化物等の不純物を含有するＤＭＳＯ廃液等の混合液を、簡単な処理、調整で蒸留可能とし、高品位のＤＭＳＯを回収する方法を提供する。
【解決手段】
有機酸塩類を含有するＤＭＳＯ混合液を酸性の状態で蒸留し、有機酸成分を留去する、あるいは、アルカリ金属水酸化物を含有するＤＭＳＯ混合液を中和してから蒸留するＤＭＳＯの回収方法。
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本発明は、式Ia、IbまたはIcの化合物、ならびにその医薬組成物、すなわち式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)の化合物またはそのプロドラッグ、および医薬的に許容できるキャリヤーに関する；式中のR基は明細書中に定めたものであり、点線は場合により二重結合を表わす。本発明は、5HT受容体が関連する中枢神経系の障害を治療、診断および予防する方法にも関する；これらの障害には、肥満症、注意欠陥障害、片頭痛、うつ病、てんてかん、不安、アルツハイマー病、薬物乱用からの離脱、痛み、統合失調症、ストレス関連障害、パニック障害、睡眠障害、恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス症候群、免疫系抑制、ストレス誘発性消化器機能障害、ストレス誘発性心血管機能障害、および性的機能障害が含まれる。

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【課題】 ジメチルスルホキシドとモノエタノールアミンを含有する混合系からジメチルスルホキシドとモノエタノールアミンを再利用可能な形で回収できる分離精製方法の提供。
【解決手段】 （ａ）ジメチルスルホキシドとモノエタノールアミンに加えて水およびジメチルスルホキシドより高沸点の成分とを含有する混合物を、ジメチルスルホキシドより高沸点の成分のみが蒸発しない条件下に加熱し、ジメチルスルホキシドより高沸点の成分をまづ分離する工程
（ｂ）前記工程で得られたジメチルスルホキシド、モノエタノールアミンおよび水よりなる混合系から水を蒸発により分離する工程
（ｃ）残りのジメチルスルホキシドとモノエタノールアミンとの混合物を、いずれか一方が晶析する条件で溶融晶析することにより、いずれか一方を固体として回収し、他方をジメチルスルホキシドとモノエタノールアミンの混合物として回収する工程
よりなることを特徴とする分離精製方法。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）の３−ハロフタル酸無水物、式（ＩＩＩ）のアミンから得られる式（Ｉ）のキラル３−ハロフタル酸誘導体の新規塩、これらの製造方法、式（Ｖ）のキラルフタル酸ジアミドを製造するためのこれらの使用、及び式（Ｖ）のキラルフタル酸ジアミドを製造するための新規方法に関する。本発明に従って、式（Ｉ）のキラル３−ハロフタル酸誘導体の塩は、式（ＶＩ）の対応するイソフタルアミドへと変換され、これを式（ＶＩＩ）のアリールアミンと反応とする。

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式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａ、ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｘ、ｍ、Ｙ、ｎおよびＺは、記述において定義されるとおりである］
の新規な光学活性フタルアミド、これらの化合物を製造する方法および有害生物を制御するためのそれらの使用。
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本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はβ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるβ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

【化１】


［式中、ｎは１、２、３、または４であり、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ^６、ＳＯまたはＳＯ_２を表し、
Ｒ^１は水素、シアノ、ヒドロキシ、または場合によりハロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^３はＲ^２と組み合わされて一緒に−Ｏ−ＣＨ_２−（ａ）、−ＮＲ^７−ＣＨ_２−（ｂ）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）ｍ−（ｃ）および−ＣＲ^１０＝（ｄ）よりなる群から選択される２価基を形成し、ここでｍは１または２を表しそしてＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルから選択され、Ｒ^４は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ＮＲ^１１Ｒ^１２、場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^４は場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^５は水素、ハロ、シアノ、アミノ、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ＮＲ^１３Ｒ^１４またはヒドロキシカルボニル、フェニル、Ｃ_１−４アルキルオキシもしくはＮＲ^１５Ｒ^１６から選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^６は水素を表し、Ｒ^１１およびＲ^１２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１３およびＲ^１４は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１７およびＲ^１８は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表す］、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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式（Ｉ）の化合物は、ヒト５−ＨＴ２Ａ受容体の強力且つ選択的なアンタゴニストであり、このため、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用である。

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（式中、
Ｘ、Ｙ及びＺは独立してＨ、ハロゲン、Ｃ_1〜4アルキル（例えばメチル）、ハロ（Ｃ_1〜4）アルキル（例えばトリフルオロメチル）、Ｃ_2〜4アルケニル、ハロ（Ｃ_2〜4）アルケニル、Ｃ_2〜4アルキニル、ハロ（Ｃ_2〜4）アルキニル、Ｃ_1〜4アルコキシ（例えば、メトキシ）、ハロ（Ｃ_1〜4）アルコキシ（例えば、トリフルオロメトキシ）、−Ｓ（Ｏ）_n（Ｃ_1〜4）アルキルであり、ここで
ｎは、０、１又は２であり、そして当該アルキル基は任意にフルオロ（例えば、メチルチオ、トリフルオロメチルスルホニル）、−ＯＳＯ₂（Ｃ_1〜4）アルキルであり、ここで当該アルキル基は任意にフルオロ（例えば、トリフルオロメチルスルホニルオキシ）、シアノ、ニトロ、Ｃ_1〜4アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ’Ｒ''、−ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ''又は−ＮＲ’ＣＯＯＲ'''でありここで、Ｒ’及びＲ''は独立してＨ又はＣ_1〜4アルキルでありそしてＲ'''はＣ_1〜4アルキル（例えば、アセチル、−ＮＨＣＯＣＨ₃及び−ＮＨＣＯ₂ＣＨ₃）であり、但しＸ及びＺのうち少なくとも１つはＨではなく；
Ｒ₁はＣ_1〜4アルキル、Ｃ_2〜4アルケニル又はＣ_2〜4アルキニルでありここで当該アルキル、アルケニル及びアルキニル基は任意にそれらの末端の炭素原子上で１、２又は３個のハロゲン原子（例えば２，２，２−トリフルオロエチル）で、シアノ基（例えば、シアノメチル）で、Ｃ_1〜4アルキルカルボニル基（例えば、アセチルメチル）で、Ｃ_1〜4アルコキシカルボニル基（例えばメトキシカルボニルメチル及びメトキシカルボニルエチル）でかあるいはヒドロキシ基（例えば、ヒドロキシメチル）で置換されており；
Ｒ₂はＨ、Ｃ_1〜4アルキル、Ｃ_1〜4アルコキシメチル又はベンジルオキシメチルであり、ここで当該ベンジル成分のフェニル環は任意にＣ_1〜4アルコキシで置換されており；
Ｒ₃及びＲ₄は独立してＨ、Ｃ_1〜3アルキル、Ｃ_2〜3アルケニル又はＣ_2〜3アルキニルであり、但し両方がＨではなく、そして両方がＨでない場合、それらの組み合わせた炭素の合計は４を超えず、又は
Ｒ₃及びＲ₄は炭素原子に対して結合し３又は４員の炭素環を形成し、それは任意に１個のＯ、ＳもしくはＮ原子を含み、そして任意にハロもしくはＣ_1〜4アルキルで置換されており；そして
Ｒ₅は置換されていないＣ_3〜4アルキル、置換されていないＣ_3〜6シクロアルキルもしくはＣ_1〜4アルキルもしくはＣ_3〜6シクロアルキルであり、ここで当該アルキル及びシクロアルキル基は、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_1〜6アルコキシ、シアノ、Ｃ_1〜4アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、モノ−又はジ（Ｃ_1〜4）アルキルアミノカルボニルオキシ、−Ｓ（Ｏ）_n（Ｃ_1〜6）アルキル（ここでｎは０、１又は２である）、トリアゾリル（例えば１，２，４−トリアゾール−１−イル）、トリ（Ｃ_1〜4）アルキルシリルオキシ、任意に置換されたフェノキシ、任意に置換されたチエニルオキシ、任意に置換されたベンジルオキシ又は任意に置換されたチエニルメトキシで置換されており、ここで任意に、フェノキシ、チエニルオキシ、ベンジルオキシ及びチエニルメトキシの置換されたフェニル及び、チエニル環は任意に、１、２又は３個の、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ_1〜4アルキル、Ｃ_2〜4アルケニル、Ｃ_2〜4アルキニル、Ｃ_1〜4アルコキシ、Ｃ_2〜4アルケニルオキシ、Ｃ_2〜4アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ_1〜4）アルキル、ハロ（Ｃ_1〜4）アルコキシ、Ｃ_1〜4アルキルチオ、ハロ（Ｃ_1〜4）アルキルチオ、ヒドロキシ（Ｃ_1〜4）アルキル、Ｃ_1〜4アルコキシ（Ｃ_1〜4）アルキル、Ｃ_3〜6シクロアルキル、Ｃ_3〜6シクロアルキル（Ｃ_1〜4）アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイルオキシ、シアノ、イソシアノ、チオシアネート、イソチオシアネート、ニトロ、−ＮＲ^mＲⁿ、−ＮＨＣＯＲ^m、−ＮＨＣＯＮＲ^mＲⁿ、−ＣＯＮＲ^mＲⁿ、−ＳＯ₂Ｒ^m、−ＯＳＯ₂Ｒ^m、−ＣＯＲ^m、−ＣＲ^m＝ＮＲⁿ又は−Ｎ＝ＣＲ^mＲⁿから選択された置換基で置換されておりここで、Ｒ^m及びＲⁿは独立して水素、Ｃ_1〜4アルキル、ハロ（Ｃ_1〜4）アルキル、Ｃ_1〜4アルコキシ、ハロ（Ｃ_1〜4）アルコキシ、Ｃ_1〜4アルキルチオ、Ｃ_3〜6シクロアルキル、Ｃ_3〜6シクロアルキル（Ｃ_1〜4）アルキル、フェニル又はベンジル、であり、当該フェニル及びベンジル基は任意にハロゲン、Ｃ_1〜4アルキル又はＣ_1〜4アルコキシで置換されている）化合物に関連する。
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本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプターの活性を調節する化合物、これらの化合物を使用してＳ１Ｐ１レセプターを介したシグナル伝達に関連した病態を治療する方法、およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、従来の化合物と比較して、これらの化合物に驚くほど改良された特性を与える独特の構造に、特徴がある。具体的には、本発明の化合物は、置換ビフェニル部分の存在に、特徴がある。このビフェニル部分は、この構造の核内のアミド連鎖と共同して、本明細書中で記述した化合物の他のレセプター（例えば、Ｓ１Ｐ３）と対比したＳ１Ｐ１レセプターに対する選択性を高める。本発明の化合物は、さらに、それらがＳ１Ｐ１レセプターに強力に結合することに、特徴がある。 （もっと読む）