本発明は、本明細書中に記載したチオ尿素化合物に関する。前記チオ尿素化合物はＣ型肝炎ウイルス感染の治療に使用することができる。 （もっと読む）

式（１）で表されるジクロフェナクの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル２［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼンアセタート酢酸塩は、ジクロフェナク及びエチル２［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼンアセタートよりも〜２５０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるジクロフェナク治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのジクロフェナクの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、ジクロフェナクが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。
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【解決手段】 前記薬剤と共有結合するか或いは前記薬剤と共に塩を形成するＨ_２Ｓ放出部分である４−ヒドロキシチオベンズアミドから成る前記誘導体が提供される。本発明の化合物は活性の亢進、副作用の軽減、あるいはその両方を示す。
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【解決手段】 本発明は、炎症、疼痛、発熱の治療に有用な、改良された抗炎症特性を有する非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤｓ）の誘導体に関連する。特に、ＮＳＡＩＤｓは硫化水素（Ｈ_２Ｓ）放出部分と共に誘導体化され、副作用の少ない新たな抗炎症性化合物を産生する。
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本発明は、アリールスルホネート基、スペーサーおよび基Ｙを含み、ここでＹが、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ａ−Ｏ−、ＳＦ_５−、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ａ−Ｓ−、ＣＦ_３ＣＦ_２Ｓ−、［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ａ］_２Ｎ−もしくは［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ａ］ＮＨ−（式中、ａは０〜５の範囲から選択される整数を表す）、または式（Ｉ）（式中ＲｆがＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−Ｏ−、ＣＦ_３-（ＣＨ_２）_ｒ−Ｓ−、ＣＦ_３ＣＦ_２−Ｓ−、ＳＦ_５−（ＣＨ_２）_ｒ−もしくは［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ］_２Ｎ−、［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ］ＮＨ−もしくは（ＣＦ_３）_２Ｎ−（ＣＨ_２）_ｒ−を表し、Ｂが単結合、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ、ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）−Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、ＣＨ_２−Ｏ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｏ−ＳＯ_２もしくはＳＯ_２−Ｏを表し、Ｒが１〜４個のＣ原子を有するアルキルを表し、ｂが０もしくは１を表し、ｃが０もしくは１を表し、ｑが０もしくは１を表し、ここでｂおよびｑからの少なくとも１つのラジカルが１を表し、ｒが０、１、２、３、４もしくは５を表す）を表す化合物、これらの化合物の製造方法、ならびにこれらの界面活性化合物の使用に関する。


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【課題】医薬、殊にヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


｛Ｒ₁は芳香族炭化水素基あるいは窒素原子等を示す。Ｘは−ＮＨＣＯ−基、−ＣＯＮＨ−基を示す。Ｒ₂は水素原子、または下記一般式（２）


［Ｙは炭素原子、酸素原子、窒素原子を示す。Ｒ₄は芳香族炭化水素基あるいは窒素原子等を示す。］を示す。Ｒ₃は水素原子等を示し、ｎは３から１０の整数を表す。｝で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

ジベンゾチアゼピン化合物は、２−アミノ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物を酸性触媒の存在下にて脱水縮合反応に供することにより好適に製造される；この２−アミノ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物は、２−ニトロ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物を低級脂肪族エステル溶媒中にて還元することにより好適に製造される；そして、この２−ニトロ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物は、ニトロベンゼン化合物とチオサリチル酸化合物とを低級脂肪族アルコールと水との混合物中にて反応させることにより好適に製造される。 （もっと読む）

【課題】近年のレジストパターンの高精細化に対応し得る高解像度を得られるレジスト材料を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される化合物。


〔一般式（１）において、Ａは硫黄原子又はヨウ素原子、Ａｒ芳香族炭化水素基又は複素環式炭化水素基、Ｂは２価の官能基、Ｒ^１及びＲ^２は水素原子、アルキル基、脂環族基、芳香族炭化水素基又は複素環式炭化水素基、Ｒ^３はアルキル基、脂環族基、芳香族炭化水素基又は複素環式炭化水素基、Ｙ⁻はＡ^＋の対イオン、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を示す。〕 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＶ）（式中、Ｒ、Ｒ’はそれぞれメチルであり、Ｘはハロゲンである。）のある種のアダマンタンアミン類の調製方法、該方法で使用される中間体およびこのような中間体の調製方法に関する。

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本明細書には、アミロイド凝集体の沈着を特徴とする障害の処置に有用な化合物が、前記化合物を含む医薬化合物とともに記載される。特に、本発明の化合物は、以下に報告される式（Ｉ）を有するものである：


（式中、ラジカルは明細書に記載の意味を有する）。
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【課題】 高い殺虫効果を示す化合物、及び該化合物を含有する殺虫剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）


｛式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４は炭素原子、窒素原子等を示し、Ｚは−Ｃ（＝Ｇ_１）Ｑ_１、−Ｃ（＝Ｇ_１）Ｇ_２Ｒ_３、−ＳＯ_２Ｑ_１または−Ｑ_１を示し、Ｇ_３は酸素原子等を示し、Ｘは水素原子、ハロゲン原子等を示し、ｎは０から４の整数を示し、Ｑ_２はフェニル基、複素環基等を示し、Ｒ_１、Ｒ_２はＣ１−Ｃ４アルコキシカルボニル基等を示す。｝で表される化合物およびこれを有効成分として含有する殺虫剤。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物を調製するための新規方法に関し、ここで、該方法は、第１段階で、式（ＩＩ）で表されるアミノアルコールを硫酸と混合して塩を生成させ、次いで、第２段階で、その塩を乾燥装置内で反応させて一般式（ＩＩＩ）で表される硫酸エステルを生成させ、第３段階で、その硫酸エステルを希釈剤の存在下及び塩基の存在下で一般式（ＩＶ）：ＲＳＭで表されるメルカプタン又はその塩と反応させることによる


（各式中、当てはまる場合には、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ、ｎ及びＭは、明細書中で与えられている意味を有する）。
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ポリアミン、ポリアミン／グアニジノ、およびポリアミン／ビグアニド化合物が開示される。当該化合物は、抗癌および抗寄生虫処置に有用である。当該化合物は、酵素リジン特異的デメチラーゼ１の阻害物質としても有用である。
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本発明は、オニウム亜硫酸アルキル塩の製造方法であって、オニウムハロゲン化物またはオニウムカルボン酸塩の、対称的に置換された亜硫酸ジアルキルとの、または非対称的に置換された亜硫酸ジアルキルとの、０〜７０℃の温度における反応による、前記方法に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、新規４−または５−アミノサリチル酸誘導体、および活性成分としてこれらの４−または５−アミノサリチル酸誘導体を有し、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）および過敏性腸症候群（ＩＢＳ）などの消化管疾患の治療および結腸癌の予防／治療に有用な医薬品を提供する。より具体的には、これらの誘導体は、アゾ、エステル、無水物、チオエステル、またはアミド結合により４−または５−アミノサリチル酸分子に結合した硫化水素放出部分を有する。さらに、本発明はこれらの化合物を調整する工程と、ＩＢＤとＩＢＳの治療および結腸癌の予防／治療のためのその使用法とを提供する。 （もっと読む）

ビス（チオ-ヒドラジドアミド）複塩を調製する方法であって、ビス（チオ-ヒドラジドアミド）溶液を形成するために、中性ビス（チオ-ヒドラジドアミド）、有機溶剤、および塩基を混合する段階；ならびに該溶液とメチルt-ブチルエーテルとを混合し、それにより、ビス（チオ-ヒドラジドアミド）の複塩を沈殿させる段階を含む方法を提供する。いくつかの態様においては、ビス（チオ-ヒドラジドアミド）複塩を調製する方法は、混合物を形成するために、中性ビス（チオ-ヒドラジドアミド）と、メタノール、エタノール、アセトン、およびメチルエチルケトンから選択された有機溶剤とを混合する段階；水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ナトリウムメトキシド、カリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、およびカリウムエトキシドから選択された少なくとも約2モル当量の塩基を追加し、それにより溶液を形成する段階；ビス（チオ-ヒドラジドアミド）の複塩を沈殿させるために、該溶液とメチルtert-ブチルエーテルとを混合する段階を含む。開示された方法は凍結乾燥を必要とせず、本過程において使用される溶剤は、薬学的に許容される調製物と一致する低いレベルまで、より容易に除去されることができる。 （もっと読む）

本発明の目的は、下記一般式（１）で表される殺虫剤を提供することにある。（式中の記号は、明細書において定義されるとおりである。）

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【課題】 新規ベンゾジアゼピン類および該化合物を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^１とＲ^２、Ｒ^２とＲ^３、Ｒ^３とＲ^４が一緒になって、隣接する炭素原子を含んで置換されていてもよい炭素環等を形成してもよい；Ｒ^５及びＲ^６は同一又は異なって、水素原子等；Ｒ^７及びＲ^８は同一又は異なって、ヒドロキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等；Ｒ^９は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等；Ｒ^１０は水素原子等）で示される化合物、その製薬上許容される塩、又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は新規化合物、およびその調製法および障害、特に過増殖障害を処置する薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）