本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、Ｘ、及びＹは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子ＶＩＩａ及び組織因子により誘発される凝固因子Ｘａ、ＩＸａ、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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【課題】ＴＮＦ−α産生阻害活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記式で表されるＮ−置換−Ｎ’−置換−ウレア誘導体、その類縁体又はこれらの医薬上許容される塩、および該化合物を含有するＴＮＦ−α産生阻害剤。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１〜Ｒ_７は明細書に定義されたとおりである）のスルホンアミド誘導体に関する。化合物（Ｉ）は１０バニロイド受容体に拮抗し、炎症状態の処置用医薬の調製に使用することができる。
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本発明は、式〔Ｉ〕


〔式中、Ｑは次の群から選ばれる基を表し、


Ｒ１，Ｒ４〜Ｒ１５は水素原子、アルキル基等を、Ｒ２，Ｒ３はアルキル基、ヘテロ環またはＲ２とＲ３が一緒になって形成されたヘテロ環等を表し、Ｇは酸素原子等、ＸはＮＲ，ＣＨＲ，Ｏ等を表す］で表される安息香酸化合物またはその塩、および該化合物またはその塩を含有する除草剤である。本発明化合物は優れた除草活性を有するため、本発明化合物を含有する組成物は除草剤として有用である。
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式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

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本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその製薬的に許容される塩、アミド、エステル、またはプロドラッグを開示する。癌、自己免疫疾患、組織損傷、中枢神経系障害、神経変性障害、繊維症、骨疾患、ポリグルタミン・リピート疾患、貧血、サラセミア、炎症状態、心血管系状態、および血管形成が病因となる疾患を含むが、それに限定されない病状を本発明の化合物を使用して治療する方法と組成を開示する。また、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）活性の調節方法も開示する。
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変数Ｑ、Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_ｃは明細書中で定義される式の化合物が開示されている。本願明細書中に開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であるので、哺乳動物でのアルツハイマー病及びＡベータペプチドの沈積を特徴とする他の疾患を治療する際に有用である。
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本発明は、新規化合物、ならびにアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

無脊椎有害生物を防除するために有用である、式Ｉ
【化１】


［式中、
ＱはＱ−１またはＱ−２であり；
【化２】


ＹはＨ、Ｆ、ＣｌまたはＣＨ_３であり；
ＡはＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ＯＲ^１ａ、ＳＲ^１ａ、ＮＲ^１ａＲ^２ａまたはＣＯＮＲ^１ｂＲ^２ｂであり；
ＺはＯ、ＳまたはＮＲ^３であり；
ＷはＮまたはＣＲ^４であり；そして
Ｊ^１、Ｊ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^２ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^１０およびｎは本開示に定義された通りである］の化合物、そのＮ−オキシド、またはその適する塩が開示される。また、無脊椎有害生物またはその環境を式（Ｉ）の化合物、そのＮ−オキシドまたはその化合物の適する塩（例えば、本明細書に記載の組成物のような）の生物学的に有効な量と接触させることを含んでなる、無脊椎有害生物の防除方法も開示される。また本発明は、式（Ｉ）の化合物、そのＮ−オキシドまたはその化合物の適する塩の生物学的に有効な量と、界面活性剤、固体希釈剤および液体希釈剤よりなる群から選択される少なくとも１種の追加の成分とを含んでなる、無脊椎有害生物の防除のための組成物に関する。
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本発明は細胞内シグナル伝達を遮断し及びそれにより炎症促進性サイトカイン、特にインターロイキン−２（ＩＬ−２）の産生を阻害し及び／又は活性化されたＴ細胞におけるアポトーシスを誘導する新規のジウレア誘導体に関する。本発明はさらに、医薬として使用するためのこのような化合物、ＩＬ−２及び他の炎症促進性サイトカインの産生の阻害及び／又は活性化されたＴ細胞におけるアポトーシスの誘導の阻害が有益である免疫不全の治療のための医薬の製造のための前記化合物の使用、前記化合物を含む医薬組成物、及び医薬的有効量の前期化合物の投与を含む治療の方法を開示する。式Ｉの化合物。
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本発明は式（Ｉ）の４−ペンタフルオリド−スルファニル−ベンゾイルグアニジンの製造方法に関し、ここで、Ｒ１〜Ｒ４の基は特許請求の範囲に記載した意味に相当する。式（Ｉ）の化合物はＮＨＥ１阻害剤を構成し、そして、心臓血管疾患の治療のために使用できる。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ１ないしＲ５は特許請求の範囲に記載の意味に対応する）で表され、例えば医薬、診断助剤、液晶、ポリマー、除草剤、殺かび剤、線虫薬、殺寄生虫剤、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺節足動物剤の製造用の有用な中間体を構成するペンタフルオリドスルファニルベンゼンに関する。
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本件では、抗ウイルス剤として有用な、構造式Ｉの置換アリールチオウレア化合物と、そのような化合物の薬学的許容塩とを提示する。本件に開示の特定の置換アリールチオウレア類は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の、効果的および／または選択的阻害薬である。本件では、１つ以上の置換アリールチオウレア化合物と、１つ以上の薬学的に許容可能なキャリヤ、賦形剤（excipients）、または希釈剤（diluents）とを含む薬剤組成物を提示する。このような薬剤組成物は、唯一の活性試剤として置換アリールチオウレアを含むもの、あるいは置換アリールチオウレア誘導体と１つ以上の他の薬学的活性試剤とを組み合わせて含むものである。本件では更に、ほ乳類におけるＣ型肝炎ウイルス感染の治療法を提示する。



構造式Ｉ
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アミロイド-+関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを開示する。 （もっと読む）

【要訳】アミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを記載する。 （もっと読む）

高い酸強度、低揮発性および低拡散率を有する光酸を提供する、光活性部分と過フッ素化多官能性アニオン部分（または初期アニオン部分）とを含む光酸発生剤（ＰＡＧ）が開示される。本発明はさらに、マイクロリソグラフィのためのフォトレジストおよび光重合などの用途のための光開始または酸触媒方法において用いられるような光酸発生剤に関する。 （もっと読む）