【課題】光学活性α−スルホニルオキシカルボン酸アミド誘導体を製造する方法を提供する。
【解決手段】光学活性オキサゾリン誘導体、銅塩、及び塩基の存在下、α−ヒドロキシカルボン酸アミド誘導体とスルホン酸ハライド化合物を反応させ、得られた反応物から下記式（ＩＩＩ）


（但し、Ｒ^２は、炭素数１〜１０のアルキル基、炭素数６〜８のアリール基、炭素数７〜１０のアラルキル基、又はアリル基を示し、Ｒ^３はアミノ基を示し、Ｒ^４は、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数６〜１０のアリール基を示す。）で示される光学活性α−スルホニルオキシカルボン酸アミド誘導体を分離する方法である。 （もっと読む）

本発明は一般式Iのスルホン酸ジアミドの製法に関する
R¹R²N-S(O)₂-NH₂ (I)
式中、R¹及びR²はそれぞれ独立に1〜8の炭素原子を持つ第一級アルキルラジカル、3〜8の炭素原子を持つ第二級アルキルラジカル若しくは5〜8の炭素原子を持つシクロアルキルラジカル、又は、窒素原子と共に、5〜8員の飽和窒素へテロ環を形成する。このヘテロ環は、窒素原子の他に、環員としてO及びSから選択される他のヘテロ原子を有してもよい。また窒素へテロ環は非置換、又は置換基としてそれぞれ1〜4の炭素原子を持つ1、2、3又は4つのアルキル基を有してもよい。製法は下記段階からなる：
i) 式IIの第二級アミン
R¹R²NH (II)
式中、R¹及びR²はそれぞれ上記に規定される、が不活性溶媒、特に芳香族溶媒中において第三級アミン存在下で塩化スルフリルと反応し、式III
R¹R²N-S(O)₂-Cl (III)
式中、R¹及びR²はそれぞれ上記に規定される、の塩化スルファモイルを得る反応、並びに
ii) 段階 i)で得られた式IIIの塩化スルファモイルのアンモニアとの反応、
ここで式IIIの塩化スルファモイルは、段階 ii)において、不活性溶媒、特に芳香族溶媒中で、段階 i)で得られた溶液の形で使用する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、式中、Ｌ₁、Ｌ’₁、Ｌ"₁、Ｌ₂、Ｌ’₂、Ｌ"₂、Ｌ₃、Ｌ’₃、Ｌ"₃、Ｌ₄、Ｌ’₄及びＬ"₄は、例えば水素又はＣＯＴであり；Ｒ、Ｒ’及びＲ"は、例えば水素、Ｃ₆〜Ｃ₁₂アリール又はＣ₃〜Ｃ₂₀ヘテロアリールであり；Ｘ、Ｘ’及びＸ"は、Ｏ、Ｓ、単結合、ＮＲ_a又はＮＣＯＲ_aであり；Ｔは、例えば水素、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₂シクロアルキル、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルケニル、Ｃ₅〜Ｃ₁₂シクロアルケニル、Ｃ₇〜Ｃ₁₈シクロアルキレンアリール、Ｃ₅〜Ｃ₁₈シクロアルキレンヘテロアリール、Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリールであるが、Ｒ、Ｒ’又はＲ"の内の少なくとも１つは、非置換又は置換Ｃ₃〜Ｃ₂₀ヘテロアリールであり；及びＹは、無機又は有機アニオンである化合物は、光潜在性酸発生剤として適切である。
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【課題】工業的規模での製造に適したフルオロアルカンスルホンアミド誘導体の合成方法を提供する。
【解決手段】フルオロアルカンスルホン酸無水物を有機第１アミンと特定の塩基存在下、水と有機溶媒の混合溶媒中、反応させ、フルオロアルカンを製造する。該反応は無機塩基の存在下、反応温度が−１０℃〜５０℃、有機第１級アミン１ｇあたり０．２ｇ〜１００ｇの水と０．５ｇ〜１００ｇの非水溶性有機溶媒を共存させることが特に好ましい。本発明によれば、安価な原料から、高い収率で目的のフルオロスルホンアミド化合物を高純度で得ることが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、硫酸またはオレウム等の溶媒の不存在下でのメタンの選択的部分酸化に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、1回の結晶化により高純度で単離できる、モダフィニルを製造する改良法を提供する。
【解決手段】本方法は、過剰酸化によるスルホン生成物およびその他の副産物を含まないモダフィニルを生成する。本発明はさらに、モダフィニルの新たな結晶形II-VIおよびそれらを製造する方法を提供する。この新たな結晶形の各々は特異な粉末X線回折パターンにより識別する。本発明はさらに、新規なモダフィニルII-IVおよびVI型を含有する薬用組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】光学活性モノスルホネート化合物の製造方法の提供。
【解決手段】ジオール化合物の片方の水酸基のみを選択的にモノスルホニル化する、モノスルホネート化合物の製造方法。特に、メソ−１，２−ジオール化合物（ＩＩ）およびスルホニル化剤（ＩＩＩ）を、光学活性ビスオキサゾリン化合物（ＩＶ）、金属塩（Ｖ）および塩基の存在下反応させる、光学活性モノスルホネート化合物（Ｉ）の製造方法；
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本発明は、中間生成物として、２-ベンズイミダゾリルスルフィン酸誘導体を使用する、プロトンポンプインヒビターである２-(２-ピリジルメチル)スルフィニル-１Ｈ-ベンズイミダゾール類を調製するための方法に関する。また本発明は、前記中間体化合物、それらの使用、及びそれを調製するための方法に関する。これらの新規の中間体化合物は、置換２-メルカプトベンズイミダゾール類を酸化することにより得られるその対応するアルカリ塩から得られる２-ベンズイミダゾリルスルフィン酸エステルである。本発明の中間体化合物は、置換２-メチルピリジン類と反応させることにより、２-(２-ピリジルメチル)スルフィニル-１Ｈ-ベンズイミダゾール類に転換される。 （もっと読む）

ドルゾラミドの製造方法およびドルゾラミドの製造において有用な中間体の製造方法を提供する。特に、式（viii）のアセトアミドスルホンを製造する方法であって、過酸、tert-ブチルヒドロペルオキシド、ジメチルジオキシラン、セレニウムジオキシド、ｍ−フェナントロリンジ−Ｎ−オキシド、硝酸および過酸化水素からなる群より選択される酸化剤の存在下で式（vii）のヒドロキシスルホンアミドを酸化することを含んでなる方法が提供される。式（ix-a）のアセトアミドスルホンの製造方法であって、アセトニトリルおよび酸の存在下で、式（viii）のヒドロキシスルホンを式（ix-a）のアセトアミドスルホンに変換することを含んでなる方法も提供される。ドルゾラミドのトランス異性体とドルゾラミドのシス異性体の混合物からドルゾラミドのシスおよびトランス異性体を分離する方法であって、異性体混合物をカルボン酸と反応させることを含んでなる方法も提供される。
【化１】


【化２】
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【課題】スルフィド化合物を過酸化水素により酸化し、スルホキシド化合物またはスルホン化合物を高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】スルフィド化合物を過酸化水素により酸化して、スルホキシド化合物またはスルホン化合物を製造する方法において、タンタル化合物を酸化触媒として用いることを特徴とするスルホキシド化合物またはスルホン化合物の製造方法である。タンタル化合物としては五塩化タンタルが好ましい。反応溶媒としては、アセトニトリル、メタノールまたは酢酸エチルが好ましい。 （もっと読む）

【課題】光学活性α−フルオロメチルアミン誘導体の効率良く製造する方法の提供。
【解決手段】溶媒中，塩基，光学活性な相間移動触媒存在下，α−アミドスルホン化合物とフルオロビススルホニルメタン化合物とを不整マンニッヒ型反応を行い、α−フルオロビス（フェニルスルホニル）メチル付加体を得た後，還元剤として金属存在下、脱スルホニル化することによりα−フルオロメチルアミン誘導体を高い光学純度で得ることを特徴とする製造法。 （もっと読む）

【課題】カルボニル化合物とエナミン誘導体を用いるアルドール付加反応型の触媒的不斉求核付加反応により簡便でかつ高収率で立体選択的なスルホニルイミン化合物、並びにその加水分解物及び還元物の製造方法を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して水素原子又は置換基を有してもよいアルキル基を表し、Ｒ^３は、置換基を有してもよいアルキル基又は置換基を有してもよいアリール基を表し、Ｒ^４は、置換基を有してもよいアリール基を表す。）で表されるエンスルホンアミドと、アルデヒド基を有する化合物とを、銅化合物及び不斉炭素原子を含有するジイミンとを含有してなる触媒の存在下で反応させて、対応するスルホニルイミン化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

下記の構造の化合物（Ｒ_１〜Ｒ_４およびＲ_６〜Ｒ_９は下記に定義されている）が提供される。避妊；類線維腫、子宮平滑筋腫、子宮内膜症、不正出血、多嚢胞性卵巣症候群、およびホルモン依存性の癌腫の治療または予防；ホルモン補充療法の提供；食物摂取の刺激；発情同期化；および周期関連症状の治療のためのこれらの化合物の調製方法および使用方法も提供される。
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本発明は、タングステン化合物及び更なる促進剤を含有する酸性固体触媒を使用したグリセリンからのアクロレインの製造方法に関する。更に、特に、グリセリンから触媒の存在下でメチルメルカプトプロピオンアルデヒドを製造するための方法が記載される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、位置選択的触媒的ジオールモノ−トシル化のための２モル％より低い濃度におけるジブチル錫オキシドの使用に関する。本発明は、また、位置選択的ジオールモノ−トシル化のための触媒的方法における式（Ｉｃ）の総称的アセタール化合物の使用に関し、式中、ＹはＣ_１−６アルキル、フェニル及びベンジルの群から選ばれる。式（Ｉｃ）の総称的アセタール化合物の濃度は約２モル％より低く、好ましくは約２モル％〜約０．０００５モル％の範囲であり、好ましくは約０．１モル％〜約０．００５モル％の範囲である。
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【課題】基質を効率よく酸化できる触媒組成物、その固定化方法及び前記触媒組成物を用いた酸化方法を提供する。
【解決手段】触媒組成物は、触媒としてのポリ酸を反応器内部に固定化するための触媒組成物であって、ポリ酸とエポキシ樹脂とで構成された触媒組成物である。前記組成物は、反応器の内壁、及び反応器内部に配設可能な部材の表面から選択された少なくとも１つの被固定化部位に固定化するための組成物であってもよい。前記被固定化部位は、少なくとも中空状反応器の内壁であってもよい。前記ポリ酸は、ヘテロポリ酸であってもよい。また、前記ポリ酸は、タングステン、モリブテン、及びバナジウムから選択された少なくとも一種の金属元素と、周期表第８〜１０族元素及び第１３〜１５族元素から選択された少なくとも一種の第２の元素とを有するヘテロポリ酸であってもよい。 （もっと読む）

【課題】安価な触媒により比較的温和な条件下で反応が進行し、目的化合物を簡易な手段で大量に製造できる炭素−窒素結合形成方法を提供する。
【解決手段】プロトン型モンモリロナイト触媒の存在下、有機化合物を反応させて炭素−窒素結合を形成する。例えば、スルホンアミド類、酸アミド類、アミン類等の窒素原子含有化合物と、不飽和化合物又はアルコールとを反応させて炭素−窒素結合を形成させる。 （もっと読む）

【課題】メルカプタン及びホスゲンからクロロチオールホルメートを収率良く製造する。
【解決手段】第２級アミン又は第３級アミンの存在下に有機溶媒中でメルカプタンとホスゲンとを反応させる。その際、メルカプタン及びホスゲンを反応系内に供給しながら反応させる。有機溶媒としては、芳香族炭化水素が好ましく用いられる。この方法は、メルカプタンとしてアルケニルメルカプタンを用いて、アルケニルクロロチオールホルメートを製造する場合に、有利に採用される。 （もっと読む）

【課題】一般式（Ｉ）Ｒ−Ｓ−ＣＨ２−Ｓ−Ｒ （Ｉ）
（式中、Ｒは同一、もしくは異なっていてもよく、アセチル基、プロピオニル基、ブチリル基、イソブチリル基を示す。）で表される有機硫黄化合物から、高転化率、高選択率で純度の高い式（ＩＩ）ＨＳ−ＣＨ２−Ｓ−Ｒ （ＩＩ）
（式中、Ｒはアセチル基、プロピオニル基、ブチリル基、イソブチリル基を示す。）で表されるチオール化合物を製造する際に、製造条件を安定化させ、品質を一定にする。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される有機硫黄化合物と水もしくはアルコールとを反応させ、生成する式（ＩＩ）で表されるチオール化合物を蒸留により精製し、蒸留残分を再度反応原料に使用する際に、蒸留残分の一部または全部を排出する。 （もっと読む）

式（Ｉ）〔式中、Ｌ、Ｌ’、Ｌ”、Ｌ_１、Ｌ’_１、Ｌ”_１、Ｌ_２、Ｌ’_２、Ｌ”_２、Ｌ_３、Ｌ’_３、Ｌ”_３、Ｌ_４、Ｌ’_４、Ｌ”_４、Ｌ_５、Ｌ’_５、Ｌ”_５、Ｌ_６、Ｌ’_６、Ｌ”_６、Ｌ_７、Ｌ’_７、Ｌ”_７、Ｌ_８、Ｌ’_８及びＬ”_８は、互いに独立して、水素又は有機置換基であり；並びに／或いはＬ_３及びＬ_５、Ｌ’_３及びＬ’_５、又はＬ”_３及びＬ”_５の対の１つ以上は、一緒になって、単結合を示すが、但し、Ｘ、Ｘ’又はＸ”は、それぞれ単結合ではなく；並びに／或いはＬ_３及びＬ_５、Ｌ’_３及びＬ’_５、又はＬ”_３及びＬ”_５は、一緒になって、有機結合基を示す；並びに／或いはＬ_１及びＬ_３、Ｌ_１及びＬ、Ｌ_５及びＬ_７、Ｌ’_１及びＬ’_３、Ｌ’_１及びＬ’、Ｌ’_５及びＬ’_７、Ｌ”_１及びＬ”_３、Ｌ”_１及びＬ”、又はＬ”_５及びＬ”_７の対の１つ以上は、一緒になって、有機結合基を示すが；但し、Ｌ、Ｌ’、Ｌ”、Ｌ_１、Ｌ’_１、Ｌ”_１、Ｌ_２、Ｌ’_２、Ｌ”_２、Ｌ_３、Ｌ’_３、Ｌ”_３、Ｌ_４、Ｌ’_４、Ｌ”_４、Ｌ_５、Ｌ’_５、Ｌ”_５、Ｌ_６、Ｌ’_６、Ｌ”_６、Ｌ_７、Ｌ’_７、Ｌ”_７、Ｌ_８、Ｌ’_８及びＬ”_８のうちの少なくとも１つは水素以外であり；Ｘ、Ｘ’及びＸ”は、互いに独立して、単結合、ＣＲ_ａＲ_ｂ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_ｃ又はＮＣＯＲ_ｃであり；Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ及びＲ_ｃは、互いに独立して、水素又は有機置換基であり；そしてＹは、無機又は有機アニオンである〕で示される化合物は、光潜在性酸発生剤として適切である。
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