【課題】活性化血液凝固第Ｘａ因子の阻害作用を示し、血栓性疾患の予防・治療薬として有用な化合物の中間体の工業的製造方法の提供。
【解決手段】例えば、エチル−３−［（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシシクロヘキサンカルボキシレートを出発原料として、下式


で表わされる化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】ケラチン繊維を、酸化染色するための組成物において使用し、また該組成物を使用する酸化染色法で使用する、新規な2,6-ジ-置換一級p-フェニレンジアミンを提供する。
【解決手段】以下の式(I)で表されるp-フェニレンジアミン化合物及びその生理的に許容される溶媒和物並びにその酸付加塩：


(I)ここで、R₁及びR₂は夫々独立に、直鎖又は分岐C₁-C₆アルキル基；・直鎖又は分岐C₁-C₆アルコキシ、C₁-C₆モノヒドロキシアルコキシ又はC₁-C₆ポリヒドロキシアルコキシ基；・カルボキシル基；・アミド基を表す。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、複数のエステル基を有する３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸誘導体から、３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパノール誘導体を高収率、且つ高純度に得ることができる製造方法を提供することにある。
【解決手段】 還元剤存在下、一般式（１）で表される化合物から一般式（２）で表される化合物を得ることを特徴とする３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパノール誘導体の製造方法。
【化１】


【化２】
（もっと読む）

【課題】 スラリーから、固体触媒とアミノ化合物とを効率的に分離することのできる、アミノ化合物の製造方法、および、そのアミノ化合物の製造方法を実施するためのアミノ化合物の製造装置を提供すること。
【解決手段】 反応槽２の耐圧反応容器７において、固体触媒の存在下、ニトロ化合物と水素ガスとを接触させて、水素添加反応によりアミノ化合物を連続的に生成させる。次いで、耐圧反応容器７から流出したスラリー（アミノ化合物、固体触媒および水素ガスを含むスラリー）を、フラッシュタンク６で脱圧（脱水素ガス）した後、アミノ化合物および固体触媒を含むスラリーを、ロータリーフィルター６に流入させて、アミノ化合物を連続的に分離する。その後、固体触媒を含むスラリーを、再度、耐圧反応容器７へ供給して、循環使用する。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、対応するニトロ化合物を接触水素化することによる芳香族アミンの製造方法、特にジニトロトルエンを水素化することによるトリレンジアミンの製造方法であって、活性成分が、担体上の白金、ニッケル及び他の金属の混合物である水素化触媒を用いる工程を有することを特徴とする方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】炭素−炭素不飽和結合と求電子官能基を有する化合物又は求電子試剤との反応に用いることができる、チタン触媒及びその製造法並びに有機チタン反応試剤及びその製造法を提供すること。
【解決手段】式（１）
ＴｉＸ¹Ｘ²Ｘ³Ｘ⁴ （１）〔Ｘ¹，Ｘ²，Ｘ³，Ｘ⁴はハロゲン原子、炭素数１〜２０のアルコキシ基、アラルキルオキシ基、アリールオキシ基又は−ＮＲｘＲｙ基（Ｒｘ，Ｒｙは炭素数１〜２０のアルキル基等を表す）を示す。〕で表されるチタン化合物と、このチタン化合物の１〜１０倍モル量の式（２） Ｒ¹ＭｇＸ⁵ （２）〔Ｒ¹はβ位に水素原子を有する炭素数２〜１０のアルキル基を、Ｘ⁵はハロゲン原子を示す。〕で表されるグリニャール試剤とから調製される、炭素−炭素不飽和結合と求電子官能基を有する化合物又は求電子試剤との反応用チタン触媒。 （もっと読む）

本発明は、例えば、TNF-αの異常に高いレベル又は活性に関連する疾患若しくは状態を予防あるいは治療するのに有用である非置換又は置換4-アミノ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン化合物を調製するための新しい方法を提供する。本発明は、非置換4-アミノ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオンを含むが、それに限定されない非置換又は置換4-アミノ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオンの商業的生産のための改良された及び/又は効率的な方法を提供することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示されるペリンドプリル及びその薬学的に許容し得る塩の合成方法。
（もっと読む）

本発明は、置換されたスピロ化合物、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、特に不斉合成における遷移金属錯体の使用に加えて、キラルリン化合物とこれらの遷移金属錯体に関する。 （もっと読む）

【課題】公知方法と比較してより穏やかな温度および／または圧力条件下で、少なくとも同等の変換率を達成する、ビス（アルコキシシリルオルガニル）−ポリスルフィドの還元的開裂のための方法を提供する。
【解決手段】少なくとも１種のアルコールおよびドープされた金属触媒の存在下に、ビス（アルコキシシリルオルガニル）ポリスルフィドを、水素を用いて水素化し、その際、ドープされた金属触媒が、鉄、鉄化合物、ニッケル、ニッケル化合物、白金、白金化合物、オスミウム、オスミウム化合物、ルテニウム、ルテニウム化合物、ロジウム、ロジウム化合物、イリジウムおよびイリジウム化合物の群から成る少なくとも１種の物質および少なくとも１種のドーピング成分を含有することを特徴とする方法により解決される。 （もっと読む）

本発明は、２−アミノ−メチルピリジン誘導体（式Ｉ）の新規な調製方法に関し、この方法は、第１段階において、２−置換ピリジン誘導体（式ＩＩ）をニトロアルカン（式ＩＩＩ）と塩基の存在下に反応させて２−ニトロメチルピリジン誘導体（式ＩＶ）を得ること、および、第２段階において、これらの２−ニトロメチルピリジン誘導体（式ＩＶ）を触媒の存在下に、且つ酸の存在下に水素化することを含む


（式中、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＡは明細書において定義されているとおり）。
（もっと読む）

本発明は、当該分野で既知の2-置換4-ヒドロキシメチルイミダゾールの中間の高圧合成が都合よく避けられ、また、より高い収率が得られる、2-置換5-ホルミルイミダゾールの調製方法に関する。2-置換4-クロロ-5-ホルミルイミダゾールに関する１ポット合成を介し、それによって、さらなる水素添加脱ハロゲン法工程を用いる、2-置換5-ホルミルイミダゾールの調製が提案される。さらに、2-置換4-クロロ-5-ホルミルイミダゾール自体の収率及び純度が、調製過程にトリフレート触媒を用いることによって著しく改良できる。 （もっと読む）

【課題】ムスカリン様受容体が介在する種々の呼吸器系、泌尿器系及び胃腸器系の疾病の治療のために有用な式（Ｉ）のムスカリン様受容体アンタゴニストを提供する。
【手段】６位置換されたアザビシクロ［３．１．０］ヘキサンを含むアザビシクロ化合物の誘導体、並びにかかる化合物を含有する医薬品組成物、及びムスカリン様受容体が介在する疾病の治療方法。


式（I)
（もっと読む）

【課題】 医・農薬中間体、溶剤として有用な２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジルアミン誘導体を工業的規模で製造する方法を提供する。
【解決手段】３−アミノ−２−メチルベンゾトリフルオリドを、ジアゾニウム塩を経由する方法にてフッ素化して３−フルオロ−２−メチルベンゾトリフルオリドを得る。次いでこれを臭素化して、２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジルブロミドを得る。次いでこれをベンジルアミンと反応させた後の位置選択的な還元反応、またはカリウムフタルイミドにてアルキル化した後の加水分解反応によって、目的の２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジルアミンを得る。 （もっと読む）

【課題】高い水素圧や塩基を使用せず、溶媒置換などの煩雑な操作をすることなく、簡便な操作で脱ハロゲン化して、アラルキル化合物とする方法およびアラルキル化合物を回収する方法を提供する。
【解決手段】アラルキルハライド化合物を、水と水と混和しない有機溶媒との２層系で、担持パラジウム触媒または担持白金触媒を用いて接触還元する簡便な操作により、脱ハロゲン化してアラルキル化合物とする、およびこの方法によりアラルキル化合物を回収する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)のトリテルペンアルカロイドに関する。本発明はまた、上記アルカロイドの製造方法および薬剤としてのその使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の製造に有用である置換２，５−ジアミノ−３−ヒドロキシヘキサンおよびその製造法を提供する。
【解決手段】下記一般式：


で表わされる置換２，５−ジアミノ−３−ヒドロキシヘキサン。 （もっと読む）

光学活性な環式アミンの製造方法。
式(Ｉ)
【化１】


［式中、Ａ、R⁰、Rはそれぞれ請求項１に定義された通りであり、そしてR⁰及びＡ、又はＲ及びＡ、又はR⁰及びＲは、環を形成することもでき、ここで各場合においてアステリスク(^*)で示される２個の環炭素原子上のＲ及びNH−R⁰基は、互いにシス配列で配置され、そしてこれらの炭素原子の立体化学的な配置は、ラセミ体の配置と異なる］の光学活性な環式アミン又はその塩は、式(II)
【化２】


［式中、Ａ、R⁰及びＲは、それぞれ式(Ｉ)に定義された通りである］のイミン(ラセミ体のイミン)を、水素又は水素供与体及びルテニウム、ロジウム、パラジウム、イリジウム、オスミウム、白金、鉄、ニッケル及びサマリウムの群からの１つ又はそれ以上の遷移金属と有機配位子との触媒的に活性な光学活性な錯体からなる非酵素的な触媒の存在下で式(Ｉ)の化合物に転化することからなる方法によって効果的に製造することができる。
（もっと読む）

カンホスファミドおよびその塩の製造方法および製造中間体、中間体を含む医薬組成物ならびに抗ガン剤としてのその使用。 （もっと読む）