触媒を凝集剤で処理することによる、触媒または触媒の前駆体の懸濁液および沈降特性の調節方法 （もっと読む）

【課題】より短い工程数で、効率よく式（２）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、水素原子等を表わす。）
で示されるアミノ酸化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は上記と同一の意味を表わし、Ｒ^５は、水素原子等を表わす。）
で示される化合物と還元剤とを反応させた後、金属触媒の存在下に、水素源を作用せしめることを特徴とする式（２）で示されるアミノ酸化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、様々な脂肪酸、及び/又は、様々な長さ及び飽和/不飽和の度合いを持つアルキル鎖を有する、カルジオリピン、転位カルジオリピン(カルジオリピンの1,2-位置異性体)並びにそれらの類似体を調製する、新規の合成手法を提供する。該方法は、(a)純粋な1,2-O-ジアシル-sn-グリセロール又は1,2-O-ジアルキル-sn-グリセロールを、１つ以上のホスホアミダイト試薬と反応させ、亜リン酸トリエステルを製造する工程；(b)(a)の生成物をグリセロールとカップリングさせ、保護カルジオリピンを製造する工程；及び(c)保護カルジオリピンを脱保護し、カルジオリピンを調製する工程を含む。本発明の方法により調製されるカルジオリピン及びそれらの類似体は、リポソーム(疎水性もしくは親水性薬物、アンチセンスヌクレオチド又は診断用薬のような活性剤も含有し得る)に組込まれ得る。そのようなリポソームは、疾患を治療するために用いられ得るか、又は診断及び/もしくは分析アッセイにおいて用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】公知の医薬活性成分である６−置換−１−メチル−１−Ｈ−ベンズイミダゾール誘導体（I）の新規な製造中間体（IIａ）及び（III）、並びに、製造中間体であるＮ−(５−置換−２−ニトロフェニル)−Ｎ−メチルアミン類（II）の大量合成に適した製造方法を提供する。
更に、製造中間体（II）から短工程で効率よく、６−置換−１−メチル−１−Ｈ−ベンズイミダゾール誘導体（Ｉ）を製造する方法を提供する。
【解決手段】
下記式
【化１】



（式中、Ｒ^２は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等の置換基を有していてもよいフェニル基等であり、Ｘは、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子である。）で表される化合物（I）の製造方法と化合物（I）の製造中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】１３−デオキシアントラサイクリン類調製用の組成物及び方法の提供。
【解決手段】本発明は、１３−デオキシアントラサイクリン類の合成収率改善に有用な１３−ベンゼンスルホニルヒドラゾンアントラサイクリン類、及び、還元反応が撹拌又は震盪されずに約５５〜６４℃に保たれる１３−ベンゼンスルホニルヒドラゾンアントラサイクリン類の１３−デオキシアントラサイクリン類への還元方法に関する。反応は重炭酸水溶液を添加して１３−デオキシアントラサイクリン及び沈殿物を形成して完了する。沈殿はろ過され、沈殿とろ液は有機溶媒で別々に抽出される。粗１３−デオキシアントラサイクリンは、アンモニア水のメタノール溶液と反応させて５−イミノ−１３−デオキシアントラサイクリンに変換できる。反応は、反応液の中和又は生成物の抽出が不要な酸性ピリジニウム塩を強酸に替えて用いて精製を容易にできる。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、爆発等の危険の少ないより安全な方法で、高収率、高純度で一般式（１）で表される４−ニトロイミダゾール化合物を製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の製造方法は、一般式（２）
【化１】


［式中、Ｘ¹及びＸ²は、それぞれ塩素原子又は臭素原子を示す。］
で表される４−ニトロイミダゾール化合物をヨウ素化し、次いで得られる一般式（３）
【化２】


［式中、Ｘ²は前記に同じ。］
で表される５−ヨード−４−ニトロイミダゾール化合物を還元する。 （もっと読む）

アルカリ金属およびアルカリ金属の合金を金属の反応性の大きな損失なしに容易に扱い得る形態で入手可能にする。本発明は、液体第１族金属と、多孔質酸化チタンおよび多孔質アルミナから選択される多孔質金属酸化物と、を不活性雰囲気中、液体第１族金属を多孔質金属酸化物の孔に吸収するのに十分な恒温条件下で混合した生成物を含有しており、ドライＯ_２と反応することを特徴とする、第１族金属／多孔質金属酸化物組成物に関する。
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本発明は、４−保護されたデメトキシダウノマイシノン、例えば４−デメトキシダウノマイシノン−４−トリフレートからの高品質のイダルビシンアグリコンの新規生成方法を提供する。
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本発明は、（１Ｓ，５Ｓ）−３−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、その塩ならびにニコチン性アセチルコリン受容体に関連する疼痛および他の障害の治療におけるその使用を開示する。
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（Ｓ，Ｓ）−シス−２−ベンズヒドリル−３−ベンジルアミノキヌクリジンの調製方法。この方法は、Ｒ−異性体とＳ−異性体との混合物を含有し、式（Ｉ）で示される化合物を、前記Ｒ−異性体をＳ−異性体の酸塩に転化させるために、有機溶媒の存在下の有効量のキラル有機酸及び有効量の有機カルボン酸と接触させる工程、この場合、前記有機溶媒はＲ−異性体とＳ−異性体との混合物を含有する前記化合物を可溶化させ、その一方で前記酸塩を沈殿させることができる、また前記有機カルボン酸は前記キラル有機酸とは異なるものである；前記酸塩を塩基で中和して、式（ＩＩ）で示されるキラルケトンのＳ−異性体を得る工程；並びに該キラルケトンを有機アミンと、ルイス酸の存在下で、反応させて、対応するイミンを得て、前記イミンを還元する工程を包含する。
【化１】

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【課題】血管新生阻害活性を有し、免疫抑制作用を有する医薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】 次の一般式（Ｉ）で表される化合物
【化１】


[式中、Ｒは基a又はｂを示し、Ｘはｃ又はｄを示すが、ＸがｄのときＲはaを示す。] （もっと読む）

以下の一般式（Ｉ）（式中、好ましいＲ_１は、水素またはアセチルを含み、好ましいＲ_２は、水素、メチル、または他の低級アルキルを含み、ここで星印（^＊）は、キラル中心を持つ炭素を表し、ここで絶対配置は、ＲまたはＳに帰属される）の構造を有するリファマイシン誘導体（ヒドロキノンおよび対応するキノン（Ｃ_１〜Ｃ_４）形態の両方）、またはその塩、水和物、もしくはそのプロドラッグ。上述のリファマイシン誘導体の調製も記載する。この化合物は、薬剤耐性微生物に対する活性を含む抗菌活性を示す。
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１１−（４−［２−ヒドロキシエトキシ］エチル）−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンの製造方法を開示する。本方法においては、安価の２，２’−ジチオサリチル酸を出発物質として塩基性水溶液中での１−塩化−２−ニトロベンゼンと結合形成反応させ、ニトロ基還元反応を行い、当量のハロゲン化剤の存在下、環化反応及び塩素化反応を同時に行い、引き続き分離過程なしにピペラジンとの反応を行い、２−ハロエトキシエタノールとの反応を行って、環境親和的にクエチアピン(Quetiapine)、すなわち、１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンを経済的に製造することができる。特に、安価の出発物質を用いるため経済的効率性が保証され、水溶液において反応を行うので有機溶媒の使用が最小化され、方法の反応工程数を減らし酸性廃棄物の生成を最小化するため商業的１５有用性が高い環境親和的で経済的な方法の達成ができるという点において、本方法は有利である。 （もっと読む）

ｌ−１−フェニル−１−ヒドロキシ−２−プロパノンからｌ−エトリロ−２−アミノ−１−フェニル−１−プロパノールを製造する効率的で費用効率の高い方法。この方法は、ｌ−１−フェニル−１−ヒドロキシ−２−プロパノンをｌ−１−フェニル−１−ヒドロキシ−２−プロパノンオキシムに変換することと、このオキシムを微粉化したニッケル金属およびアルミニウム金属を含む触媒で還元することとを含み、良好なジアステレオマー純度および収率が得られる。 （もっと読む）

ローデシアトリパノソーマ、及び熱帯熱マラリア原虫などの原虫病原体からの感染を含む、微生物感染症の治療方法であって、それを必要とする患者に、有効量のジカチオン性イミダゾピリジン化合物、又はジカチオン性テトラヒドロ-イミダゾピリジン化合物を投与する、前記方法。ジカチオン性イミダゾピリジン、及びジカチオン性テトラヒドロ-イミダゾピリジンの合成方法、及び新規ジカチオン性イミダゾピリジン、及びジカチオン性テトラヒドロ-イミダゾピリジン化合物自体。 （もっと読む）

本発明は、第一アミノ化合物を、反応体の高転化率および所望の最終生成物への増大された選択性によって特徴付けられる、高活性ニッケル粉末水素添加触媒の存在下に、ポリアルケニルエーテルグリコールと反応させることによる、高度立体障害第二アミンエーテルアルコールおよびジアミンポリアルケニルエーテルの調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、支持体として１種以上の規則的メソ細孔性材料に分散された形態で支持された１種以上の触媒活性金属の組み合わせをベースとした触媒を用いた、立体障害の大きなアミノ−エーテルアルコール類の製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類のＧＰＩ−ＰＬＣの活性を調節する化合物の同定方法であって：ａ）哺乳類細胞をグリメピリドと共にインキュベートし；ｂ）ａ）の細胞のｈｃＤＩＧを調製し；ｃ）ｂ）のｈｃＤＩＧを化合物と共にインキュベートし、そしてｄ）ｃ）のｈｃＤＩＧからのＧＰＩ−ＰＬＣの活性を定量する；ことを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)に示す(3,5-ジアミノフェニル)(2,4-ジヒドロキシフェニル)メタノンおよびその酸付加化合物に関する。式(I)において、ｎは０〜２であり、HXは無機酸または有機酸である。本発明は前記化合物を含有する染色剤ならびに式(I)の化合物を製造する方法に関する。
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本発明は、ロピニロールとして一般的に公知である、４−［２−（ジ−ｎ−プロピルアミノ）エチル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（Ｉ）を製造するための新規な方法および新規な中間体を開示する。さらに、本発明は、心血管障害またはパーキンソン病の処置方法を開示する。 （もっと読む）