本発明は、一般式（Ｉ）
【化３】


（式中、Ｒ¹は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ⁷、−ＳＯ₂−Ｒ⁷、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ⁷または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ⁷）₂を表し；Ｒ²は、互いに独立に、Ｈまたは−（Ｃ_ｌ〜Ｃ₄）−アルキルを表し；Ｒ³およびＲ⁶は、互いに独立に、−（ＣＨ₂）_q−Ｎ（Ｒ¹）Ｒ⁸を表し；Ｒ⁴およびＲ⁵は、互いに独立に、−ＣＨ₂−ＯＲ²、−ＣＨ（ＣＨ₃）ＯＲ⁸または−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＯＲ⁸を表し；Ｒ⁷は、水素、場合によって置換された（Ｃ₁〜Ｃ₁₉）アルキル、場合によって置換されたＣ₁〜Ｃ₁₉アルケニル、フェニル基が場合によってパラ位でアミノにより置換されているフェニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルを表し；Ｒ⁸は、Ｈ、（Ｃ₁〜Ｃ₄）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ⁷、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ⁷、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ⁷）₂または−ＳＯ₂−Ｒ⁷を表し；Ｘは、酸素（−Ｏ−）または−ＮＨ−を表すか；またはＸＲ⁷は、Ｘ＝Ｏの場合、α−トコフェロール、トコトリエノールまたはレチノールのエステル類またはカルボン酸（Ｒ⁷＝Ｈの場合）も表し；ｍ、ｎ、ｐは、互いに独立に、０または１を表し；Ｒ³およびＲ⁶におけるｑは、互いに独立に、１〜４の整数を表すが、但し、下記の条件：Ｒ⁴＝−ＣＨ（ＣＨ₃）−ＯＨおよびＲ⁵＝−ＣＨ（ＣＨ₃）−ＯＨおよびＲ⁶＝−（ＣＨ₂）₄−ＮＨ₂は、同時に発生しない）に相当する、オリゴペプチド類およびそれらの誘導体、ペプチド類縁体およびそれらの誘導体、ならびにこれらの化合物の薬学的に許容し得る塩類に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物を含有する、皮膚薬学的および美容的に活性な組成物にも関する。
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Y1レセプター及びY4レセプターよりY2レセプターに対して選択性であるPYY3-36以外のＹレセプターアゴニスト、及びY2レセプターの活性化に応答性の症状の治療におけるその使用が開示される。広義には、Y2選択性アゴニストは、
（ａ）Ｃ末端Y2レセプター認識アミノ酸配列を有し、且つ天然ペプチドに関して種々の改変を有するPYY、NPY、PYY模擬体及びNPY模擬体から選択されるPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるもの、又は
（ｂ）Ｃ末端Y2レセプター認識アミノ酸配列を有し、且つ天然ペプチドに関して種々の改変を有するPP及びPP模擬体から選択されるPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるもの、又は
（ｃ）Ｎ末端で両親媒性アミノ酸配列ドメインに融合したＣ末端Y2レセプター認識アミノ酸配列を含んでなり（該両親媒性アミノ酸配列ドメインは該Y2レセプター認識配列のＮ末端に隣接する少なくとも１つのαヘリックスターンを含んでなり、該ターンは共有結合性分子内連結によりヘリックス形状に拘束されている）、（ii）アゴニストがNPY又はPYYと類似するＮ末端構造を有する場合には上記（ａ）に列挙した改変の１又はそれ以上を有し、アゴニストがPPと類似するＮ末端構造を有する場合には上記（ｂ）に列挙した改変の１又はそれ以上を有するものである。 （もっと読む）

【解決手段】Ｎ−末端アミノ基または置換アミノ基、Ｃ−末端カルボキシ基またはカルボキシ誘導体、骨格およびＬ−アミノ酸側鎖を有するＬ−配置の前駆体の三次元座標および配列情報から、少なくとも部分的にＤ−アミノ酸を含有するポリペプチドの等比体積構造を生成する方法であって、
−少なくとも部分的に、骨格のＣＯ基をＮＨ基に、およびその逆に、置換する工程、
−同時に、前駆体のＬ−アミノ酸側鎖、Ｎ−末端アミノ基または置換アミノ基およびＣ−末端カルボキシ基またはカルボキシ誘導体の三次元座標を一定に保持する工程
を含む方法。
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【解決課題】 骨形成蛋白活性のモジュレーターである化合物を開示する。
【解決手段】 化合物は非成長因子ヘパリン結合領域、リンカー及び骨形成蛋白受容体に特異的に結合する配列を有する合成のペプチドである。骨患部、変性間接疾患の治療における、及び、骨形成の増強のために本発明の化合物を使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、試料において立体構造的に変化したタンパク質およびプリオンを検出するための方法ならびにキットを提供する。一つの態様において、立体構造的に変化したタンパク質およびプリオンは、アミロイド形成的疾患と関連している。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質、特にサイトカインの設計のための新規方法に関する。これらの方法は、そのようなサイトカインの安定化、およびそれらのコグネイト受容体に対するそれらの選択性／特異性の修飾を可能にする。本発明はまた、本発明の方法により設計された種々の修飾タンパク質に関する。
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【課題】
【解決課題】本発明は、個体におけるペプチド、タンパク質またはタンパク質複合体の免疫原性を低減させる方法を提供する。
【解決手段】個体におけるペプチド、タンパク質またはタンパク質複合体の２アミノ酸間にインビボにおいて安定または不可逆な少なくとも１つの架橋を導入することを含み、この場合、少なくとも１つの架橋により、個体における該ペプチド、タンパク質またはタンパク質複合体の免疫原性が前記架橋を施されていない同一ペプチド、タンパク質またはタンパク質複合体に比較して低減される方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】従って、本発明は、螺旋の制約を非常に融通の利く方策によって構築することができる構成部分を提示するものである。部分的に関与するペプチド結合は、ジスルフィド結合の疎水性を補うが、ジスルフィド結合もまた制約の方策に含まれる。従って、本発明は、アミド結合、またはジスルフィド結合の閉鎖が、制約の閉鎖の代案として使用することができる手段によって、解決策を提示するものである。これにより、より適応性が高い合成法が提供される。さらにペプチド結合は、ジスルフィド架橋単独より疎水性が大きく、水性環境における製品の溶解性により優れるという利点を提供する。螺旋の制約構造に、グリコシル部分、ポリエチレングリコール等の溶媒和タグまたは他の好適な延長部分または追加部分を接着することが可能である。通常、このような疎水性の螺旋の制約構造は、２つの疎水性アミノ酸側鎖と置換し、従って分子の薬理学的特性を改善する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ活性を決定するためのセンサーおよび方法を提供する。本発明は、キナーゼ認識モチーフを含有するペプチド内でキナーゼ活性を検出するためのセンサーを提供する。このセンサーは、金属結合アミノ酸、キナーゼ認識モチーフ内のリン酸化部位、βターン配列、および培体中に存在するＭｇ^２＋を備える。本発明の金属結合アミノ酸は、Ｍｇ^２＋への結合に対してキレート化により増強された蛍光（ＣＨＥＦ）を示す。本発明に従うアミノ酸残基の蛍光は、Ｍｇ^２＋に結合した場合に、少なくとも約１００％まで、好ましくは少なくとも約２００％まで、より好ましくは少なくとも約３００％まで増加する。 （もっと読む）

本発明は、骨石灰化を研究し、骨石灰化を調整する物質を同定するための組成物、化合物、装置、およびそれらの使用方法を開示する。化合物のスクリーニングおよび調査を行うための骨石灰化遺伝子プロファイルおよび識別特性の使用方法も開示する。治療および調査の両方の用途のための、骨石灰化を調節する試薬も提供する。

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本発明は、変更したエフェクター機能を有する抗体、及び様々な疾患の治療にこれら抗体を使用する方法を提供する。さらに、本発明は、本発明の方法を実行するための組成物、キット及び製造品を提供する。
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本発明は、アミノ酸配列の立体構造を確定し、分析する方法に関する。特に本発明は、所与のアミノ酸系分子の立体構造を検証する方法、直線状アミノ酸配列から出発する立体構造確定方法、および２個または数個のアミノ酸配列をアラインメントする方法に関する。 （もっと読む）

【解決課題】本発明はプロテインの三次元構造の改変法を提供する。
【解決手段】ホストコドン利用法に基づいて標的プロテインをコード化するためにアミノ酸コドンを選択する。次に、三次元構造を改変し、一連のホストを移入させために異なるベクターに構築する組合わせを選択する。続いて、プロモータと標的プロテインのコード配列を組合わせた後に、ベースペアの組合わせをモニターすることでベクタープロモータを選択する。最後に、標的プロテインを発現させるために適した発現ホストを選択し、再生して精製し、活性と三次元構造を測定する。 （もっと読む）

本発明は、抗原、カウンターレセプターなどのような同族構造、野生型ＩｇＧ、ＩＧＡまたはＩｇＥヒンジ−作用領域、すなわち、ＩｇＥ ＣＨ２、領域ペプチド、または０、１または２のシステイン残基を有する変異体ＩｇＧＩヒンジ領域ポリペプチドのための結合ドメイン、および免疫グロブリンＣＨ２およびＣＨ３ドメインを特徴とし、かつジスルフィド−結合マルチマーを形成するそれらの能力が弱められたポリペプチドとして支配的に起こりつつ、ＡＤＣＣおよび／またはＣＤＣが可能である新規な結合ドメイン−免疫グロブリン融合タンパク質に関する。該融合タンパク質は高発現レベルで組換えにより生産することができる。また、融合タンパク質の細胞表面形態、および融合タンパク質およびそのような融合タンパク質をコードするポリヌクレオチドの免疫治療適用を含めた、関連組成物および方法も提供される。 （もっと読む）

レラキシンスーパーファミリータンパク質B鎖に基づくレラキシンスーパーファミリータンパク質の単量体環式ペプチド類似体およびその製造方法、ならびにそれを含む医薬組成物およびその利用方法について記載する。 （もっと読む）