本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

本発明は、しわ、皮膚の老化の美容的処置または予防のため、および／または表皮の肥厚化のためのレチノイル誘導体の使用を提供する。 （もっと読む）

ポリペプチドEEIIMI、Ac-RMAPEEIIMDRPFLYVVR-アミド、抗-LRP抗体、LRPアンタゴニスト、および/または1またはそれ以上のフィブリン溶解剤を含む組成物を、フィブリン溶解活性を高め、該フィブリン溶解剤によって引起される血管作用性による副作用を減じ、および/または該フィブリン溶解剤の半減期を延長するために処方する。本発明は、更に組成物および/または治療養生の組み合わせに係り、これらは、ポリペプチドEEIIMIおよび/またはAc-RMAPEEIIMDRPFLYVVR-アミドおよび通常使用されているプラスミノーゲン活性化因子を含む。 （もっと読む）

【課題】膜貫通リーダー配列と融合する場合、悪性細胞および形質転換細胞に対し選択的致死性を有する、ヒトｐ５３のアミノ酸残基１２−２６の全部または一部に対応するペプチドを含む組成物を提供する。該ペプチドは、動物、好ましくはヒトにおいて新生物疾患を処置するのに有用である。そのカルボキシ末端において膜貫通リーダー配列と融合した対象ペプチドを投与することにより、患者の新生物疾患を処置する方法をまた提供し、インビトロでの悪性細胞、形質転換細胞もしくは新生物細胞を殺すことにおける対象ペプチドの有効性レベルを評価する方法も提供する
【解決手段】対象ペプチドのタンパク質分解を減らすために、１つ以上のＤ−アミノ酸は、対象ペプチドのｐ５３部分および／または膜貫通リーダー配列において、対応するＬ−アミノ酸と置換することができ、さらに、対象ペプチドがタンパク質分解を受けにくくするために、擬似ペプチド結合またはレトロ−インベルソ擬似ペプチド結合は、ｐ５３配列または膜貫通リーダー配列のいずれかまたは両方において、ペプチド結合と置換することができ、さらに、対象ペプチドの膜貫通リーダー配列およびｐ５３部分は、レトロ−インベルソ異性体および部分修飾レトロ−インベルソ異性体を含むことができる。このような異性体は、タンパク質分解の影響をあまり受けず、従って半減期を長くする。 （もっと読む）

有効量のＢａｘ阻害性ペプチドを細胞に供給するステップを含む、細胞死から細胞を保護する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明はアミノ酸配列Ｘ_１Ｘ_２Ｘ_３Ｘ_４Ｘ_５Ｘ_６Ｘ_７（式中、Ｘ_１はＣ以外のアミノ酸、Ｘ_２はＣ以外のアミノ酸、Ｘ_３はＣ以外のアミノ酸、Ｘ_４はＣ以外のアミノ酸、Ｘ_５はＣ以外のアミノ酸、Ｘ_６は存在しないかまたは任意のアミノ酸、Ｘ_７は存在しないかまたは任意のアミノ酸であって、Ｘ_１Ｘ_２Ｘ_３Ｘ_４Ｘ_５Ｘ_６はＤＡＥＦＲＨではない。）を含んでなる化合物の、アルツハイマー病ワクチンの作製における使用に関するもので、該化合物は天然のＡβ42Ｎ末端配列ＤＡＥＦＲＨに特異的な抗体と結合する能力があり、さらにその五量体は天然のＡβ42Ｎ末端配列ＤＡＥＦＲＨに特異的な抗体と結合する能力がある。 （もっと読む）

本発明は、内皮細胞および／または腫瘍細胞上で発現されたトロポミオシン（Ｔｍｐ）を標的にすることによって、血管形成を阻害し、そして腫瘍および癌を処置するための新規な方法、血管形成のインヒビターを結合する、Ｔｐｍポリペプチドおよびペプチド、ならびにそれらの改変体および誘導体、そして血管形成をブロックまたは刺激する抗Ｔｐｍ抗体に関する。ＨＫ_ａのＤ５サブユニットに結合し、血管形成を阻害する環状ペプチドもまた含まれる。Ｔｐｍに結合する候補抗血管形成分子として試験化合物をスクリーニングする方法が開示される。本発明のタンパク質、ペプチド、改変体および誘導体を含むアフィニティーリガンドもまた開示される。
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【課題】
優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性等）を有する安定なメタスチン誘導体の提供。
【解決手段】
メタスチンの構成アミノ酸を特定の修飾基で修飾することにより、天然型メタスチンよりも血中安定性などが向上し、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示すメタスチン誘導体を見出した。さらに、このメタスチン誘導体が、従来知られていた作用とは全く異なる性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有することを見出した。 （もっと読む）

複数のプロリンに基づくキラル固定相を有する一般的なキラルカラム。
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薬物-リンカー-リガンド結合体が開示されており、ここで、薬物は、ペプチドベースのリンカー単位を介してリガンドに結合している。一実施形態では、リガンドは、抗体である。薬物-リンカー化合物および薬物化合物も開示されている。本発明の化合物および組成物を使用して、癌、自己免疫疾患または感染症を治療する方法も、開示されている。 （もっと読む）

本発明は、サンプルから標的因子を除去するための、デバイス、試験キット及び方法を提供する。このデバイスには、１個又は２個以上の、１０μｍよりも大きい細孔サイズを有する多孔質マトリックス及びその中に含浸された複数個の粒子が含有されている。標的因子は、このデバイスに結合し、サンプルから除去される。
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本発明は、ＣＤＫ４タンパク質のアミノ酸配列の一部を含むペプチド、またはＣＤＫ４タンパク質のアミノ酸配列の一部と相同のアミノ酸配列を含むペプチドであって、癌細胞に対して細胞毒性および／若しくは増殖抑制性を示し、並びに／または、非癌細胞および／若しくは対照細胞の増殖を促進するものを提供する。また、そのようなペプチドおよびその医薬的な使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、軟骨形成を増強する医薬組成物を含む、軟骨細胞の同化刺激作用を誘導するためのインビボ及びインビトロにおける方法、薬剤及び化合物スクリーニング法、並びに対象の平均軟骨厚の全身的又は局所的減少に関与する疾患の治療及び／又は予防におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）のＮ⁶−（アミノイミノメチル）−Ｎ²−（３−メルカプト−１−オキソプロピル−Ｌ−リジルグリシル−Ｌ−α−アスパルチル−Ｌ−トリプトフィル−Ｌ−プロリル−Ｌ−システインアミド、環状（１→６）−ジスルフィドの改良された製造方法に関し、それは、固相樹脂上に適切な保護基を有するアミノ酸残基およびチオアルキルカルボン酸を組み上げ、このようにして得られたペプチドを樹脂から切断し、同時に、チオール部分のＡｃｍ保護基以外の側鎖保護基を除去して式（３）のペプチドアミドを得、保護されたチオール基を有する式（３）のペプチドアミドのリジン残基をグアニル化によりホモアルギニン残基に変換して式（４）のペプチドアミドを得、式（５）の銀ペプチドを製造し、続いて、その銀ペプチドを同時に脱保護および酸化して、式（１）の化合物を含む粗ペプチドアミドを得、最終的にクロマトグラフで精製することを含む。記載の方法は、簡単で、容易であり、環境に優しく、且つ費用効率が高い。 （もっと読む）

本発明は、神経突起伸張を刺激すること、細胞生存を刺激すること、記憶および学習に関連した神経可塑性を刺激すること、ならびに細胞運動を調節することが可能である新規ペプチド断片に関する。ペプチド断片の生物学的活性は、Ｔｒｋファミリーのニューロトロフィン受容体に結合し、そして活性化させるそれらの能力と関係する。本発明のペプチド断片には、Ｔｒｋファミリーのニューロトロフィン受容体に結合し、活性化させるのに必須のアミノ酸モチーフが含まれる。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、ならびにニューロトロフィン、Ｔｒｋ受容体および／またはＮＣＡＭが重要な役割を果たし、そして神経突起伸張、細胞生存、記憶および学習に関連した神経可塑性を刺激すること、および／または細胞運動を調節することが処置のために有益である状態および／または疾患の予防および／または処置のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

化粧品および／または医薬品を製造するための、または化粧期間中に、内因性または外因性皮膚劣化に対して皮膚および人毛を処置するための、および劣化した外観を防止するための、構造式：Ｒ１-ＮＨ-ＡＡ-Ｒ２〔式中、Ｒ１は、-Ｈ、または-ＯＨ、-ＳＨ、-ＣＯＯＨまたは-ＣＯＮＨ_２基によって官能化されていてもよい１〜２４個の炭素原子を有する直鎖状飽和もしくは不飽和アシル基または分枝状飽和もしくは不飽和アシル基、または官能基(例えば二酸)によって該ペプチドと結合したステロール基によって形成される群から選択され、Ｒ２は、-ＯＨであるか、または該ＯＨ基は、１〜２４個の炭素原子を有する直鎖状飽和もしくは不飽和アルキル基または分枝状飽和もしくは不飽和アルキル基、またはステロール基によって官能化されており、およびＡＡは、ＰＴＨ領域(２８〜３４)に対応する配列表の配列番号１のアミノ酸配列に完全にまたは部分的に対応する〕で示される副甲状腺ホルモンのペプチド断片および／またはペプチド断片の誘導体および／またはペプチド断片の塩の使用を提案する。さらに、構造式：Ｒ１-ＮＨ-ＡＡ-Ｒ２〔式中、Ｒ１は、-Ｈ、または-ＯＨ、-ＳＨ、-ＣＯＯＨまたは-ＣＯＮＨ_２基によって官能化されていてもよい１〜２４個の炭素原子を有する直鎖状飽和もしくは不飽和アシル基または分枝状飽和もしくは不飽和アシル基、または官能基(例えば二酸)によって該ペプチドと結合したステロール基によって形成される群から選択され、Ｒ２は、-ＯＨであるか、または該ＯＨ基は、１〜２４個の炭素原子を有する直鎖状飽和もしくは不飽和アルキル基または分枝状飽和もしくは不飽和アルキル基、またはステロール基によって官能化されており、およびＡＡは、ＰＴＨ領域(２８〜３４)の配列表の配列番号１のアミノ酸配列に完全にまたは部分的に対応し、ただし、Ｒ２が-ＯＨとは異なる場合のみ、Ｒ１はＨであり、またはＲ２がＯＨである場合、Ｒ１はＨとは異なる〕で示される副甲状腺ホルモンのペプチド断片の誘導体を含有する化粧品を提案する。 （もっと読む）

環状基の環内に少なくとも三つの窒素のドナー原子、任意に置換されるカルボキシ（低級アルキル）基または任意に置換されるホスホノ（低級アルキル）基が共有結合する少なくとも一つの窒素原子を含む、少なくとも一つの金属イオン配位性環状配位子基を含む、官能基によって官能化されたポリマー基体は、（Ca²⁺、Mg²⁺またはFe³⁺といった）低い毒性の「硬い(hard)」金属イオンとの組み合わせでの、固定化金属イオンアフィニティークロマトグラフィー(Immobilized Metal ion Affinity Chromatography, IMAC)による、適切に「タグ付加された」ポリペプチドの分離/精製における使用によく適している。 （もっと読む）

好ましくは経口投与される、シルデナフィルのようなタイプVホスホジエステラーゼインヒビター(PDE-5)と、好ましくは鼻内のために製剤及び投与される、Ac-Nle-シクロ(-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH (PT-141)のようなメラノコルチン3及び/または4レセプターアゴニストとの連続的な投与であって、好ましくはPT-141の前にPDE-5インヒビターが投与される、男性の勃起機能障害を含む性機能障害の治療のための多剤治療。 （もっと読む）

二元ｕＰＡ−ｕＰＡＲ複合体、ｕＰａ−ｕＰＡＲを含む三元複合体、およびｕＰＡＲとｕＰＡ以外の他のタンパク質（例えば、インテグリン）との複合体に特異的な抗体または他のリガンドは、ｕＰＡおよびｕＰＡＲがその複合型が相互作用するさらなる分子と相互作用することを阻害する。そのような抗体または他のリガンドは、診断方法および治療方法、特に、癌に対する診断方法および治療方法に使用される。本発明者らは、ｕＰＡ−ｕＰＡＲ複合体に結合し、かつその下流標的（例えば、インテグリン）との相互作用を阻害するモノクローナル抗体（ｍＡｂｓ）のセットを生成した。
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本発明は、エナンチオマー又はジアステレオマー、ならびにラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、Ａ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−ＮＨ₂という一般式Ｉを満たすトリペプチド複合体であって、式中、Ａは、ＨＯＯＣ−Ｒという一般式ＩＩのモノカルボン酸に対応する基であり（式中、Ｒは、一つ又は複数の不飽和、有利には１〜６の不飽和を含み得る、ヒドロキシル基により場合によっては置換された直鎖型又は分岐型のＣ₁〜Ｃ₂₄の脂肪族基、およびリポ酸又はその還元型であるジヒドロリポ酸、Ｎ−リポイル−リジン又はフェニル酪酸である）、同一のもの又は異なるものであるＡＡ１、ＡＡ２およびＡＡ３は、ＡＡ１、ＡＡ２又はＡＡ３のうちの少なくとも一つがＰｈｅ、有利にはＤＰｈｅであることを条件として、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ、Ａｌａ、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｔｒｐ、Ｎａｐ、ＴｐｉおよびＴｉｃの中から選択されたアミノ酸を互いに独立して表している、トリペプチド複合体に関する。 （もっと読む）