本発明は、１μMより少ないか若しくは等しい所定のクラスＩ pMHCに対するKDを有し、及び/又は２ S^-1か若しくはそれより遅い該所定のクラスＩ pMHC分子に対する解離速度(k_off)を有し、及び配列番号７に対し少なくとも45％の同一性及び/又は55％の類似性を有し、及び該所定のpMHCに対するCD8の結合を配列番号３のポリペプチドより大きな程度で阻害することを特徴とする、所定のクラスＩ pMHCへの結合性を有するポリペプチドを提供する。このポリペプチドは、単独で又は治療剤との組合せで、細胞傷害性Ｔ細胞(CTL)応答の阻害に有用である。 （もっと読む）

本発明は、第ＩＸ因子およびＰＥＧ部位の複合体を提供する。複合体は、間に挿入されて、ペプチドおよび変性基に共有結合的に結合されたグリコシルリンキング基を介してリンクされる。複合体は、グリコシル化ペプチドから、グリコシルトランスフェラーゼの作用によって形成される。グリコシルトランスフェラーゼは、変性糖質部位をペプチド上のグリコシル残基上に結紮する。複合体の調製方法、種々の疾病状態を複合体で治療する方法、および複合体を含む医薬品配合物もまた提供する。
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【課題】ヒト成長ホルモンの安定性、血中滞留性、抗原性を改善する。
【解決手段】少なくとも１つのポリ（エチレングリコール）分子が、生物学的に活性なヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）ポリペプチドまたはそのアゴニスト変異体の少なくとも１つのアミノ酸残基に共有結合したものを含むコンジュゲート。該コンジュゲートは、非修飾ｈＧＨの持続的ｈＧＨ活性よりもはるかに長い持続的活性を有し、投与量及び回数の軽減を可能にする。 （もっと読む）

化学リンカーを介して共有結合的に連結された２つのヒトＧｌｘＩインヒビターを含む化合物が提供される。上記２つのヒトＧｌｘＩインヒビターのそれぞれは、同じであっても異なっていてもよく、Ｓ置換グルタチオンまたはＳ置換グルタチオンプロドラッグである。上記ＧｌｘＩインヒビターは、それぞれγ−グルタミルアミノ基を有し、上記化学リンカーは、上記γ−グルタミルアミノ基を介して各ＧｌｘＩインヒビターに共有結合し、上記化学リンカーは、少なくとも５０オングストロームの長さを有する。ヒトＧｌｘＩの一価の不可逆的失活剤もまた提供される。上に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する抗新生物組成物が提供される。新生物細胞および／または腫瘍の成長および増殖を防ぐか、または阻害する、インビトロならびにインビボの方法もまた提供される。
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本発明は、リンパ球抑制性受容体として機能し、PD-I様分子でありT細胞上に発現される新たに同定されたB7受容体、zB7R1を提供する。本発明はまた、CD155に結合するzB7R1の能力の発見を提供する。治療、診断、および研究目的のための、zB7R1媒介性の負のシグナル伝達を調節する、およびそのカウンター受容体との相互作用を妨げるための方法および組成物もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、２つのポリエチレングリコール分子又はその誘導体に結合するＧＬＰ−１化合物を提供することによって、非ＰＥＧ化ペプチドに比べて長期の半減期及び遅いクリアランスを有する生物活性のあるペプチドを得る。これらのＰＥＧ化ＧＬＰ−１化合物及び組成物は、血糖値を下げ、摂食量を減少させ、胃又は腸の内容物排出を減少させ、β細胞の数を増加させ、又は胃又は腸の運動性を低下させることによって、状態又は障害を治療する上で有用である。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドの薬物動態特性を改良するための適する誘導体化部位を提供する新規改変をペプチドに提供する。これらのＧＬＰ−１修飾ペプチドはｉｎ ｖｉｖｏでＧＬＰ−１受容体のアゴニストとして機能する。本発明のペプチドは、低下された内因性インスリン分泌、例えば２型糖尿病を伴う患者に新たな治療を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドの薬物動態特性を改良するための適する誘導体化部位を提供する新規改変をペプチドに提供する。これらの修飾ペプチドはｉｎ ｖｉｖｏでＶＰＡＣ２受容体のアゴニストとして機能する。本発明のペプチドは、低下された内因性インスリン分泌、例えば２型糖尿病を伴う患者に新たな治療を提供する。 （もっと読む）

スクレロスチンタンパク質のエピトープに関する組成物および方法、ならびにスクレロスチンに結合することができる抗体などのスクレロスチン結合作用物質が提供される。
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式（Ｉ）（Ｘ^１）_ａ−（Ｆ^１）_ｄ−（Ｘ^２）_ｂ−（Ｆ^２）_ｅ−（Ｘ^３）_ｃの組成物及びその多量体（Ｆ^１及びＦ^２は、半減期延長部分であり、並びにｄ及びｅは、各々独立に、０又は１であり（但し、ｄ及びｅの少なくとも１つは１である。）；Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３は、各々独立に、−（Ｌ）_ｆ−Ｐ−（Ｌ）_ｇ−であり、並びにｆ及びｇは、各々独立に、０又は１であり；Ｐは、少なくとも２つのペプチド内ジスルフィド結合を含む、約８０アミノ酸残基長以下のトキシンペプチドであり；Ｌは、場合によって使用されるリンカーであり；並びに、ａ、ｂ及びｃは、各々独立に、０又は１である（但し、ａ、ｂ及びｃの少なくとも１つは、１である。）。）が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、新規な可溶性の中性活性ヒアルロニダーゼ糖タンパク質(sHASEGP)の発見、製造方法、および他の分子の投与を容易にするためのまたはグリコサミノグリカン関連病状を緩和するためのその使用に関する。可溶性の中性活性sHASEGPドメインのうちの最小活性ポリペプチドドメインは、機能的な中性活性ヒアルロニダーゼドメインに必要とされるアスパラギン結合糖部分を含むとして説明される。sHASEGPの分泌を促進させる修飾アミノ末端リーダーペプチドが含まれる。本発明は、食肉処理場に由来する天然に存在する酵素に対し安定性および血清薬物動態を増強させるためのシアル化型およびペグ化型の組換えsHASEGPをさらに含む。実質的に精製された真核細胞由来組換えsHASEGP糖タンパク質の適当な製剤であって、その至適活性に必要とされる適切なグリコシル化をもたらす製剤がさらに記述される。 （もっと読む）

ヘテロ二官能性ポリアルキレングリコールリンカーを介してシグナル発生部分に共有結合された抗体を含む抗体／シグナル発生部分コンジュゲートが開示される。開示されるコンジュゲートは、組織切片および細胞学的サンプルの免疫組織化学およびｉｎ ｓｉｔｕハイブリダイゼーションアッセイに抜群のシグナル発生を表す。１つの態様では、ハプテン標識プローブを持つ核酸配列の酵素−金属組織学的検出が、増幅せずに１次抗体として開示するコンジュゲートを使用して達成できる。
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本発明は、非標的部位のアミンが選択的に保護された合成ペプチド及びその製造方法とこれを利用して合成ペプチドの標的部位にPEGを特異的に接合する方法に関するものである。本発明により標的部位のアミンにPEGが特異的に結合したPEG接合ペプチドが非常に高い収率で得られる。
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ペプチドの固相合成のための新規の方法が開示される。当該方法は、αヘリックス二次構造成分を形成する強い傾向を有するペプチドまたはペプチドセグメントに特に有用である。 （もっと読む）

以下の種類の分子が開示される：第一ニューブラスチンポリペプチドおよび第二ニューブラスチンポリペプチドを含む二量体であって、ここで；（ａ）少なくとも一つのポリペプチドがグリコシル化されており；（ｂ）少なくとも一つの上記ポリペプチドがそのＮ末端に、水溶性の合成ポリマーを結合しており；（ｃ）どちらの上記ペプチドも、Ｎ末端以外の位置に水溶性の合成ポリマーが結合していない、二量体。このような二量体は、野生型ニューブラスチンとしての生物学的活性を有する一方、血清半減期の向上および野生型ニューブラスチンに対する効力の向上の効果を示す。 （もっと読む）

ＣＣＲ２／ＭＣＰ−１関連疾患の治療およびＭＣＰ−１の単離のための分子及びそれを含む組成物。 （もっと読む）

【課題】非ペプチド性重合体で改質されたＩｇＧ Ｆｃ断片、非ペプチド性重合体で改質されたＦｃ断片をキャリアとして含む薬学的組成物、このＦｃ断片がリンカーを介して薬物と結合した結合体、およびこの結合体を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】本発明によって非ペプチド性重合体で改質された薬物キャリアＩｇＧ Ｆｃ断片は、免疫原性とエフェクター機能が除去されることにより、これに結合する薬物の生体内活性は高く維持しながら血中半減期を著しく増加させるうえ、免疫反応の誘発危険を著しく減少させる。
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本発明は、インスリン−ポリマー結合体を含む、タンパク質−ポリマー結合体を迅速にかつ効率的に調製する単一工程の方法に関する。本発明の方法によると、タンパク質と親水性のポリマーを、少なくとも１種の有機溶媒および少なくとも１種の金属キレート剤の存在下で、上記タンパク質とポリマーの結合体の形成が促進される条件下で、接触させる。そのように、本発明は、インスリンのような選択されたタンパク質とポリ（エチレングリコール）との残基ＰｈｅＢ１での位置特異的改変に関する。本発明はまた、生分解性ポリマーの結合体をカプセル化する薬学的処方物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、SLYNTVATL−HLA-A^*0201複合体に対して、１μMより少ないか等しい親和性(K_D)及び/又は１×10^-3 S^-1か若しくはそれより遅い解離速度(k_off)を有するTCRを提供する。但し、前記TCRが細胞により提示され、配列番号１及び２を含んでなるときは、該細胞は天然型Ｔ細胞ではない。このようなTCRは、単独で又は治療剤との結合で、前記複合体を提示するHIV感染細胞を標的するに有用である。 （もっと読む）

【課題】 人体への安全性が高く、汎用性が高い新規界面活性剤及びそれを含有する組成物を提供する。
【解決手段】 セリシン分子の官能基に有機化合物を共有結合してなるセリシン誘導体、該セリシン誘導体を含有する高分子ミセル、および該高分子ミセルに別の物質を担持させた高分子ミセル複合体を提供する。また、セリシン誘導体、高分子ミセルまたは高分子ミセル複合体を含有してなる組成物もまた提供する。 （もっと読む）