本発明は、ヒト涙リポカリンに由来する新規な突然変異タンパク質に関する。本発明はまた、そのような突然変異タンパク質をコードする対応する核酸分子およびその生成方法をも指す。本発明は、そのような突然変異タンパク質を産生するための方法をさらに指す。そして、本発明は、そのようなリポカリン突然変異タンパク質を含む医薬組成物および突然変異タンパク質の種々の使用を対象とする。本発明の突然変異タンパク質は、ヒト涙リポカリンの所与の非天然リガンドに検出可能な結合親和性で結合する。 （もっと読む）

本発明は、１種または複数の本発明の外因性Ｏ−結合型グリコシル化配列を含むアミノ酸配列を有するシークオンポリペプチドを提供する。さらに、本発明は、ポリペプチド結合体の作製方法、ならびにこのような結合体およびそれらの医薬組成物の使用方法を提供する。本発明は、シークオンポリペプチドのライブラリーをさらに提供し、このようなライブラリーの各メンバーは、少なくとも１つの本発明の外因性Ｏ−結合型グリコシル化配列を含む。このようなライブラリーの作製方法および使用方法も提供する。 （もっと読む）

組換えヒトアデノシンデアミナーゼ（ｒｈＡＤＡ）などのように少なくとも１つの酸化可能なアミノ酸を有するタンパク質を安定化する方法について開示している。該方法は、酸化可能なアミノ酸を有するタンパク質にグルタチオンなどのキャップ化剤の十分量を反応させることを含むが、このときの反応条件は、実質的にタンパク質を不活化せずに酸化可能なアミノ酸をキャップ化するのに十分な条件である。安定化キャップ化タンパク質、キャップ化タンパク質ポリマー複合体およびそれを用いた治療法についても開示している。 （もっと読む）

本発明は、ＩＧＦからのＥ−ペプチドの天然の生理的切断が妨げられる、ＩＧＦ−１又はＩＧＦ−２配列及びＥ−ペプチド配列を有する安定化されたポリペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ａ−Ｂ−Ｃのペプチド誘導体［式中、Ａはポリカチオン性核酸結合コンポーネントであり；Ｂは細胞内で切断を受けうるスペーサーエレメントペプチドであり；そしてＣは細胞表面受容体結合コンポーネントである］を提供する。さらに、本発明は、一般式（Ｉ）：(PEG)_q−リンカー−スペーサー−カチオン性頭部−炭素骨格−(疎水性鎖)_oの脂質誘導体［式中、リンカーは細胞内で切断を受けうる基である；スペーサーはリンカーをカチオン性頭部に連結する基である；ｑはＰＥＧ鎖の数を表し、ｑ＝１、２または３；ｏは疎水性鎖の数を表し、ｏ＝１、２または３；炭素骨格は疎水性鎖をカチオン性頭部に連結する基である］を提供する。本ペプチド誘導体および本脂質誘導体は非ウイルス遺伝子送達システムにおいて使用される。
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鬱血性心不全の予防または治療のための、誘導体および活性断片を含めて、ＧＬＰ−１分子またはアゴニストおよびそれらのアナログの使用、ならびにエキセンジン分子またはそのアゴニストおよびアナログの使用が、本願明細書において提供される。本願明細書において記載されている方法に用いられる医薬組成物も開示される。真性糖尿病、高血糖、インスリン抵抗性および肥満症の治療および／または予防のため、ならびに被験者の食物摂取の低下および食欲の抑制のための組成物および方法が更に提供される。
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本発明は、天然ＦＩＸのものと比較した場合に活性化前の血流中の循環時間が増大し（また患者への注射から一週間後に、注射後に達した初期活性ピーク値と比較して少なくとも約５％のＦＩＸ活性を保持している）ＦＩＸアナログに関する。請求項に記載のＦＩＸアナログは、ＦＩＸポリペプチドの分子量を増大させる化学基が結合されることによって更に修飾された挿入システイン残基を含む。 （もっと読む）

予め選択されたＮ−結合グリコシル化パターンを優勢なＮ−糖形態として含む、エリスロポエチンタンパク質の組成物の製造のための方法および物質を提供する。
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【課題】ＥＧＦＲの異常な翻訳後修飾形態、特に異常なグリコシル化形態を認識する特異的結合メンバー、特に抗体およびその活性フラグメントを提供すること。
【解決手段】単離された特異的結合メンバーであって、該単離された特異的結合メンバーは、ＥＧＦＲエピトープを認識し、ここで該ＥＧＦＲエピトープは、正常なＥＧＦＲからの任意のアミノ酸配列変化またはアミノ酸配列置換を示さず、そして該ＥＧＦＲエピトープは、腫瘍形成性細胞、高増殖性細胞または異常細胞中に見出され、かつ正常細胞中では検出され得ない、単離された特異的結合メンバー。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患に重要な役割を果たすケモカイン、特にＲＡＮＴＥＳ類に対する、強力なアンタゴニストの提供。
【解決手段】ＲＡＮＴＥＳ Ｇ１７５５，Ｇ１８０５，及びＧ１８０６等の合成ケモカインで、Ｎ末端および／またはＣ末端に結合する水溶性ポリマーを有し、対応する受容体のダウンモジュレーション（ｄｏｗｎｍｏｄｕｌａｔｉｏｎ）によって特徴付けられるｉｎ ｖｉｔｒｏ生物活性を有する合成ケモカイン。水溶性ポリマーは、デキストラン等の多糖類や、ポリエチレングリコール等の合成高分子であり、脂肪族鎖、アミノ酸およびアミノ酸誘導体等の部分によって、ケモカインＮ末端／Ｃ末端を修飾している。 （もっと読む）

本発明は、網の末端又はカルボキシ末端に結合された約２〜約３６のアミノ酸残基又はそのアナログを有するアミノ酸残基の第一セット、及び３〜８の疎水性アミノ酸残基又はそのアナログを含む大にセットを含む抗菌ペプチドに関し、ここで当該ペプチドは、抗菌活性を有する。 （もっと読む）

【課題】酸素親和性を調整できる組換えヒト血清アルブミン−金属ポルフィリン錯体を提供する。
【解決手段】ヒト血清アルブミンのヘム結合サイトであるサブドメインＩＢにおいて、金属ポルフィリンと配位結合するヒスチジンが遺伝子組換え技術により、前記アルブミンの１４２イソロイシン、１８５ロイシン、１３８チロシン、１１５ロイシンおよび／または１３９ロイシンを置換して導入され、またそれとは別の位置に鍵アミノ酸が遺伝子組換え技術により少なくとも一つ導入され、さらに１６１チロシンがチロシン以外の疎水性アミノ酸で置換された組換えヒト血清アルブミンに、金属ポルフィリンを配位結合させた組換えヒト血清アルブミン−ポルフィリン金属錯体。 （もっと読む）

本発明は、Ｂドメインの少なくとも一部が無傷であり、１０，０００ダルトンより大きな分子量を有する、ポリエチレングリコールのような水溶性ポリマーに結合した第ＶＩＩＩ因子分子を含む、タンパク質性構築体である。この構築体は、未改変第ＶＩＩＩ因子の生物学的活性の少なくとも８０％の生物学的活性を有し、該構築体のインビボでの半減期は、未改変因子ＦＶＩＩＩのインビボでの半減期と比較して少なくとも１．５倍延長する。
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【課題】ＩＧＦ−１と、その結合タンパク質、インスリンレセプター、及びＩＧＦレセプターとの相互作用をアンタゴナイズするペプチドの提供。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を有するペプチド。細胞障害剤又はポリエチレングリコールにコンジュゲートされた、該ペプチド。該ペプチドを担体中に含む医薬組成物。これらのＩＧＦアンタゴニストペプチドは、例えば様々な癌などの原因物質であるＩＧＦ−１に関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

抗ＴＮＦ抗体および１つ以上の非ペプチド水溶性ポリマーの複合体を提供する。一般的に、非ペプチド水溶性ポリマーは、ポリ（エチレングリコール）またはその派生物である。特に、複合体を含む組成物、複合体を形成する方法、および組成物を患者に投与する方法も提供する。本発明の１つ以上の実施形態において、加水分解に安定な結合を通じて、水溶性ポリマーに共役結合している抗ＴＮＦα抗体の残渣を含む複合体を提供する。本発明の別の実施形態において、水溶性ポリマーに共役結合している抗ＴＮＦα抗体の残渣を含む複合体を提供する。 （もっと読む）

【課題】アミド結合を介し、より広範なペプチド、ポリペプチド、他のポリマーおよび他の分子のライゲーションを可能にするために天然型化学的ライゲーションの技法を拡大するための方法および組成物の提供。
【解決手段】側鎖が式−Ｓ−Ｒ_ａａを有し、該式中、Ｒ_ａａは、表Ｉの擬似Ａｓｐ、擬似Ｇｌｎ、擬似Ａｓｎ、擬似Ｓｅｒ、擬似Ｔｈｒ、擬似Ｌｙｓ、擬似Ａｒｇ、擬似Ｍｅｔ、擬似Ｐｈｅ、擬似Ｔｙｒ、擬似ホスホｔｙｒ、擬似Ｄｏｐａ、擬似Ｇｌａ、擬似Ｈｉｓ、擬似Ｔｒｐ、擬似Ｌｅｕ、擬似Ｖａｌ、擬似Ｉｌｅ、擬似Ｎ−（エチル）トリフルオロアセトアミド、擬似ＳＢＦ、及び擬似メチルＳＢＦ、から成る群より選択される擬似アミノ酸残基を含有する合成タンパク質。 （もっと読む）

ナトリウム利尿ペプチド受容体に結合し、複数のアミノ酸残基および式I(ここで、R、R'、Q、Y、W、Z、J、xおよびnは本明細書に記載の通りである)の少なくとも1つのアミノ酸代用物、ならびに場合によって、少なくとも1つの該アミノ酸残基または代用物の反応性基に共有結合した少なくとも1つの補欠分子族を含む、N末端およびC末端を有する線状構築物、このような線状構築物を含む医薬組成物、ならびに抗高血圧、心臓血管、腎臓または内分泌の作用の誘発が望ましい鬱血性心不全または他の状態、症候群もしくは疾患を治療する方法。
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本発明は、標的部分（抗体または抗体断片など）、リンカーおよび治療的部分としてのカンプトテシンを含有する種々の異常細胞を標的にするための向上した能力を有する治療的複合体に関し、さらに、該複合体を生成および使用するための工程に関する。 （もっと読む）

肥満や糖尿病などの代謝性障害の治療において使用するニューロメジンＵ受容体アゴニストを開示する。
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本開示は、一態様では、体重および体脂肪の減少の治療および／または予防、悪液質の予防または治療、食欲の刺激、食物摂取の刺激、体重増加の刺激、または体脂肪量増大、または除脂肪体重増大の１つ以上のための薬剤を調製するためのグレリンスプライス変異体またはその類似体の使用に関する。別の態様は、このような治療を必要とする個体において癌悪液質を予防または治療するための薬剤を調製するためのグレリンスプライス変異体様化合物の使用に関する。別の態様は、前記薬剤の皮下投薬を個体に投与することによって、個体において悪液質を予防または治療するための薬剤を調製するためのグレリンスプライス変異体様化合物の使用に関する。さらなる態様は、前記薬剤の皮下投薬を個体に投与することによって、個体において食欲を刺激するための薬剤を調製するためのグレリンスプライス変異体様化合物または医薬的に許容可能なその塩の使用に関する。さらなる態様は、いくつかの新しいグレリンスプライス変異体様化合物とそれらの使用、ならびに新しいグレリンスプライス変異体様化合物を含んでなる医薬組成物と医療包装に関する。
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