【課題】疎水部に温度応答性配列を含むデプシペプチド構造を、親水部に親水性高分子構造を用いて、水または緩衝液中にて転移温度以下ではミセルを形成し、転移温度以上では凝集または相転移する、ブロック共重合体を提供し、水系溶媒中での優れたミセル形成能と加温によって相転移を起こす組成物を提供する。
【解決手段】親水性高分子構造部分と温度応答性配列を含むデプシペプチド構造部分を有するブロック共重合体、および当該ブロック共重合体を含む組成物。 （もっと読む）

本発明は、ポリオールと共役するニュールツリンタンパク質産物に、ならびに生物学的利用能増大を示す活性成分としてのニュールツリン複合体、好ましくはＰＥＧ化ニュールツリン複合体、またはその変異体に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｉｎ ｖｉｖｏで減少したクリアランスおよび増加した半減期を有するコンジュゲート化凝固タンパク質への当技術分野における必要性を満たす。本発明は、クリアランス受容体との相互作用を阻害することによって凝固タンパク質の残存を増加させる新規な方法を提供する。本発明はまた、凝固タンパク質クリアランス受容体を阻害する組成物を調製する方法も提供する。その組成物および製剤を含む、コンジュゲート化凝固タンパク質もまた、本発明によって提供される。
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【課題】タンパク質を、組織の修復、再生および／または再造形ならびに／あるいは薬物送達における使用のために、タンパク質または多糖物質中に組み込むこと。
【解決手段】これらのタンパク質は、マトリクスの分解によって、酵素的な活性化および／または拡散によって放出されるように組み込まれ得る。実施例によって実証されるように、ある方法は、共有結合的方法または非共有結合的方法のいずれかによってマトリクスにヘパリンを結合させ、ヘパリン−マトリクスを形成する。次いで、ヘパリンは、タンパク質マトリクスにヘパリン−結合増殖因子を非共有結合させる。あるいは、融合タンパク質は、第ＸＩＩＩａ因子基質およびネイティブなタンパク質配列のような架橋領域を含めて構築され得る。マトリクスと生物活性因子と間の分解性結合の取り込みは、長期間の薬物送達が所望される場合（例えば、神経再生の場合）、特に有用であり得る。 （もっと読む）

グルカゴン配列にアミノ酸置換及び／又は化学修飾を含むグルカゴンアンタゴニストが提供される。一つの実施態様において、グルカゴンアンタゴニストは、Ｎ末端からの最初の２〜５個のアミノ酸残基の欠失と、（ｉ）９位（天然グルカゴンの番号付けによる）でのアミノ酸置換、又は（ｉｉ）フェニル乳酸（ＰＬＡ）による６位（天然グルカゴンの番号付けによる）でのＰｈｅの置換とによって修飾されている天然グルカゴンペプチドを含む。別の実施態様において、グルカゴンアンタゴニストは、本明細書に記載されている構造Ａ−Ｂ−Ｃを含み、ここでＡは、ＰＬＡ、そのオキシ誘導体、又は連続した２個のアミノ酸がエステル若しくはエーテル結合を介して結合しているアミノ酸２〜６個のペプチドである。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１ペプチドとヒト多量体タンパク質又はタンパク質断片、例えば非ペプチド結合で結合された抗体Ｆｃとの共役物である、半合成生物分子に関する。コストラクトは、生物活性を示し、かつ血糖コントロールの欠如を特徴とする糖尿病の処置に使用するための治療用組成物及び治療用製剤の製造に有用である。
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グルカゴンアンタゴニストとＧＬＰ−１アゴニストの両方の活性を示すグルカゴン類縁体が開示される。一つの実施態様において、グルカゴンアンタゴニスト／ＧＬＰ−１アゴニストは、修飾された天然グルカゴンのアミノ酸配列を含み、ここで、天然グルカゴンの最初の１〜５個のＮ末端アミノ酸が欠失しており、アルファ−へリックスが安定化されている。 （もっと読む）

本発明は、規定の化学量比および構造のPEG化複合体を形成させるための方法および組成物に関する。好ましい実施形態において、PEG化複合体を、ドック・ロック（dock-and-lock）技術を用いて、エフェクター部分をDDD配列に付着させ、PEG部分をAD配列に付着させ、DDD配列をAD配列に2：1の化学量比で結合させて、2つのエフェクター部分および１つのPEG部分を有するPEG化複合体を形成させることによって形成させる。代わりの実施形態において、エフェクター部分をAD配列に付着させ、PEGをDDD配列に付着させて、2つのPEG部分および１つのエフェクター部分を有するPEG化複合体を形成させてもよい。より好ましい実施形態において、エフェクター部分は生理活性または治療活性がある任意のペプチドまたはタンパク質を含んでもよい。PEG化複合体は、対象に注射されたときに顕著により遅いクリアランス速度を示し、種々様々な疾患の治療に有用である。
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本発明は一般に、インターロイキン-11（IL-11）媒介性状態の治療に関する。より詳細には、本発明は、IL-11媒介性状態の治療における、IL-11シグナル伝達を調節する改変型IL-11の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な複合タンパク質及びペプチドの提供。
【解決手段】本発明は、ポリマー、特にＰＥＧをタンパク質又はペプチドに複合させる新規な方法であって、該方法はポリヒスチジンタグにより複合が起きるような条件下、ポリヒスチジンタグを含有するタンパク質又はペプチドとポリマー複合試薬を反応させることを含む。得られる複合体は新規である。本発明は更に一般式（Ｉ）で表される新規な複合体に関する。
【化１】


（式中、
Ｘ及びＸ’の１つはポリマーを表し、そして他方は水素原子を表し、
各Ｑは独立して連結基を表し、
Ｗは電子求引性部位又は電子求引性部位の還元により調製される部位を表し、又、
もしくは、Ｘ’がポリマーを表す場合は、Ｘ−Ｑ−Ｗ−は一緒に電子求引性基を表
してもよく、そして更に、
もしくは、Ｘがポリマーを表す場合は、中間にある原子と一緒にＸ’及び電子求引
性基Ｗは環を形成してもよく、
Ｚはそれぞれヒスチジン残基によってＡ及びＢを連結するタンパク質又はペプチドを
表し、
Ａは炭素原子数１乃至５のアルキレン又はアルケニレン鎖を表し、そして
Ｂは結合又は炭素原子数１乃至４のアルキレン又はアルケニレン鎖を表す。） （もっと読む）

本発明は、タンパク質固定用ペプチドハイブリッドを用いたタンパク質単分子膜の製造方法に関するもので、詳細には、特定タンパク質に親和性を有して結合するオリゴペプチドにＰＥＧリンカー及び適切な反応基を導入して溶解度を改善し、固体基板の間に十分な空間を提供することで、多様な固体基板に特定タンパク質が効果的に結合するように製造されたタンパク質固定用ペプチドハイブリッドに関するものである。本発明のタンパク質固定用ペプチドハイブリッドは、多くの種類の固体上表面で抗体に配向性を付与して固定するのみならず、抗体の由来またはアイソタイプ別に異なる結合親和力を有して抗体を固定することができるので、本発明のハイブリッドを用いた表面処理技術は、多様な免疫センサー及び免疫チップの製作に利用可能である。
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本発明は、癌、特に局所進行性または転移性の腫瘍に代表される癌を患っているヒト患者の多重治療のための免疫リポソーム、および、その方法に用いられる組成物に関する。本発明はさらに、癌療法における多剤耐性の治療のための免疫リポソームの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新しい種類の活性化されたポリアルキレングリコール酸エステル及びその製造方法を提供する。
【解決手段】下式の化合物又はＡが水素である場合のその加水分解可能なエステル。
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【課題】顆粒球コロニー刺激因子（Ｇ−ＣＳＦ）類似体、前記類似体を含む組成物及び関連組成物を提供する。
【解決手段】Ｇ−ＣＳＦ分子の三次元構造を含む情報から被改変部位を選択し、その類似体をコードする核酸又は関連核酸、関連宿主細胞及びベクターにより前記改変を有する分子を製造し、任意に前記分子が所望の特性を有するか否かを試験する、Ｇ−ＣＳＦ類似体の製造方法、前記Ｇ−ＣＳＦ類似体、及びＧ−ＣＳＦ及びその類似体の三次元構造を表現するためのコンピュータープログラム及び装置。 （もっと読む）

【課題】癌を抑制する放射性物質及びその調整方法の提供。
【解決手段】癌を抑制する放射性物質はM- SOCTA- Zで、Mは放射性核種で、¹⁸⁸Re或いは^99mTcで、ZはNH或いはNH2基団を含むアミノ酸のタンパク質あるいはペプチド類である。該癌を抑制する放射性物質の調整方法のステップは、SOCTAとタンパク質或いはペプチドを反応させ、SOCTAのエステル類構造(-COOR)とアミン類(-NH、- NH2)のボンド結合を利用し、ペプチドボンド(peptide bomd)のボンド結合を形成し、SOCTA-protein複合物を形成する。さらに該SOCTA-protein複合物と放射性核種Mを反応させ、M- SOCTA-protein或いはM- SOCTA-peptideを形成し、該放射性核種とタンパク質の特性を対応させ、M- SOCTA-protein或いはM- SOCTA-peptideを癌の診断或いは治療に用いることができる。本発明はハーセプチン(Herceptin)単株抗体の運用例であり、SOCTAの結合に、さらに放射線を組合せた治療方式に応用し、癌(乳癌など)の治療効果を高めることができる。 （もっと読む）

【解決手段】 実施形態は、高い安定性および有効性を示す膵島形成促進性ペプチド、好ましくはＨＩＰ、ならびにそれを使用して１型および２型糖尿病ならびにその症状を含む損なわれた膵機能に関連する病状を処置する方法に関する。
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本発明は一般にタンパク質に性質改変基を導入する新規方法に関する。特に、本発明は、リジン残基の誘導体化、並びに改善された薬理特性を有する成長ホルモンの新規コンジュゲート、及びその調製及び治療における使用のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】増大したバイオアベイラビリティを有するニューブラスチン改変体を同定する。
【解決手段】ポリアルキレングリコール部分を含むポリマーに結合された改変体ニューブラスチンポリペプチドを含む結合体の形成に適切な改変体ニューブラスチンポリペプチドが、開示される。本結合体は、長期のバイオアベイラビリティーを有し、そして好ましい実施形態において、非修飾形態のニューブラスチンまたは野生型形態のニューブラスチンと比較して長期の生物学的活性を有する。本発明の結合体は通常、治療的適用および非治療的適用（例えば診断的適用）において有用に用いられる。 （もっと読む）

本発明はピリジルジスルフィド部分を含有するポリマーリンカーを提供する。ポリマーリンカーの作製方法、およびこれを使用するコンジュゲートの作製方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、エリスロポエチン受容体（ＥＰＯ−Ｒ）のアゴニストであるペプチド化合物の新規使用に関する。本発明はまた、化学療法起因の貧血を含む、不十分な又は欠陥のある赤血球産生に関連する障害を治療するためにそのようなペプチド化合物を使用する方法に関する。本発明のペプチド化合物を含有する医薬組成物も提供される。また、そのような化合物を含むキット及び製品も提供される。 （もっと読む）