本発明は、顆粒球コロニー刺激因子とＰＥＧ部分とのコンジュゲートを提供する。これらのコンジュゲートは、ペプチドと修飾基の間に介在しペプチドと修飾基に共有結合している完全なグリコシル結合基を介して連結されている。これらのコンジュゲートは、グリコシルトランスフェラーゼの作用により、グリコシル化ペプチドおよび非グリコシル化ペプチドの双方から形成される。グリコシルトランスフェラーゼは、ペプチド上のアミノ酸残基またはグリコシル残基に修飾された糖部分を連結する。コンジュゲートを含む医薬製剤も提供される。コンジュゲートを調製するための方法も、本発明の範囲内である。 （もっと読む）

本発明は、インビトロでは選択的ＮＰＹ２受容体作動薬として作用しかつインビボでは食物摂取量を低下させるに有効であるペプチドを提供する。本発明は、特定群の誘導体化ＮＰＹ関連ペプチドまたはこれらの機能的同等物から選択したペプチドである。本発明は、また、哺乳動物における代謝病を治療する方法にも向けたものであり、この方法は、前記哺乳動物に本ペプチドを食物摂取および体重を低下させる治療的に有効な量で投与することを含んで成る。 （もっと読む）

本発明は、エリスロポエチンとＰＥＧ部分の間の抱合体を提供する。この抱合体は、ペプチドと修飾基の間に介在させられ、かつそれに共有結合された無傷のグリコシル連結基を介して連結されている。抱合体はグリコシルトランスフェラーゼの作用によりグリコシル化ペプチドから形成される。グリコシルトランスフェラーゼは、修飾型糖部分をペプチド上のグリコシル残基上にライゲートする。同じく提供されているのは、抱合体を調製するための方法、この抱合体でさまざまな病的健康状態を治療するための方法、および抱合体を内含する薬学製剤である。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドおよびプロピレングリコールを含む薬学的処方、該処方を調製する方法、および該処方に含まれるペプチドの使用が示唆される疾患および状態の治療における該処方の使用に関する。本発明はさらに、ペプチド処方による注入デバイスの目詰まりを減少させる方法、およびペプチド処方の生成中における生成装置上での沈殿を減少させる方法に関する。
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本発明は、薬物のキャリアとして有用なＩｇＧ Ｆｃ断片、これを発現するための組み換えベクター、前記組み換えベクターによって形質転換された形質転換体、および前記形質転換体を培養してＩｇＧ Ｆｃ断片を製造する方法に関するものである。本発明に係るＦｃ断片を任意の薬物と結合させる場合、結合する薬物の生体内持続性を向上させるうえ、生体内活性の減少を最小化することができる。

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本発明は、生体内持続性および安定性が向上した蛋白質結合体に係り、具体的には、生理活性ポリペプチド、非ペプチド性重合体および免疫グロブリンＦｃ領域がお互い共有結合によって連結されているため、前記生理活性ポリペプチドの生体内持続性および安定性が向上した蛋白質結合体およびその利用に関するものである。本発明の蛋白質結合体は、生理活性ポリペプチドの生体内活性が比較的高く維持され、血中半減期が著しく増加し、免疫反応誘発の危険が少ないため、多様なポリペプチド薬物の持続型製剤の開発に有用に利用できる。

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本発明は、免疫グロブリンＦｃ領域の新規用途に係り、より具体的には、免疫グロブリンＦｃ領域をキャリアとして含む薬剤学的組成物に関するものである。免疫グロブリンＦｃ領域を薬物のキャリアとして含む薬剤学的組成物は、結合する薬物の生体内活性は比較的高く維持しながら血中半減期を著しく増加させる。また、薬物がポリペプチド薬物の場合、免疫グロブリンＦｃ領域と目的蛋白質の融合蛋白質に比べて免疫反応誘発の危険が少なくて様々なポリペプチド薬物の持続型製剤の開発に有用に利用できる。

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本発明は、癌標的療法と腫瘍の画像化に関し、特に、小さなマトリックスメタロプロティナーゼ阻害性ペプチドの新規誘導体に関する。この新規な誘導体とは、親水性ペプチドGRENYHGCTTHWGFTLCとその誘導体である。このペプチドの溶解性は増加しており、適切なリンカー分子、例えばＰＥＧ、と共にターゲティング組成物を製造するのに用いることができる。このようなターゲティング組成物は、癌の治療と診断のための治療用及び画像化用リポソーム組成物に有用である。 （もっと読む）

【課題】血液脳関門を横切って脳に核酸配列を送達する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、溶解性（lysosomatic properties）を有する、核酸、特異受容体と結合するレセプターペプチドリガンド、及びプラスに帯電したペプチド部分を含んでおり、細胞膜を横切っての核酸の送達に有用である化合物を提供する。また、本発明は、診断又は治療用途で核酸を脳へ送達するための、前記化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、IL-21の誘導体またはその変異体を提供する。 （もっと読む）

その構造に応じて、抗炎症または炎症免疫調節特性をもつ合成多糖抗原（ＳＰＡ）を提供する。適当なＳＰＡを用いることによる、炎症病変または炎症調節モジュレーターで治療しうる疾患もしくは身体状態を予防または治療するための、これらのＳＰＡを含む組成物およびこれらのＳＰＡおよび組成物の使用方法を提供する。

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本発明は、血液凝固潜在性／活性を有する新規なヒト凝固第VII／VIIa因子タンパク質、並びにポリペプチドを含む薬学的組成物、使用、および治療の方法に関する。特に、本発明は、ヒト凝固第VIIおよびVIIa因子（FVIIおよびFVIIa）の新規な半合成類似体、並びにこれらの産生の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ポリエチレングリコールと結合させたIL-4ムテイン受容体アンタゴニストを含む、改変型IL-4ムテイン受容体アンタゴニストに関する。治療を目的とする、関連する製剤ならびにそれらの投与量および投与の方法も提供される。これらの改変型IL-4ムテイン受容体アンタゴニスト、組成物および方法は、IL-4およびIL-13により媒介される気道過敏性および好酸球増加症を阻害することにより、喘息などの呼吸器障害に罹患した個体に対する治療的選択肢を提供する。より詳細には、これらのアンタゴニストは、非改変IL-4RAと比較して血漿半減期が長いため、効果の持続時間が増大している。 （もっと読む）

（ｉ）プロテアーゼに結合して、それを阻害するＫｕｎｉｔｚドメインを含む、Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチド、および（ｉｉ）Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドに結合した複数のポリエチレングリコール部分を含む化合物が開示される。Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドの接触可能な各第一級アミンは、前記部分の一つに結合することができる。さらに、関連する方法も開示される。上記化合物は、１２、１４または１６ｋＤａの分子量を有する。一つの実施態様において、各非タンパク質部分の平均分子量は、３〜２０ｋＤａ、３〜１２ｋＤａ、３〜１０ｋＤａ、３〜８ｋＤａ、４〜６ｋＤａであり、例えば、約４、５、６、７または８ｋＤａである。
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ＤＸ−８９０は、エラスターゼを阻害する。ＤＸ−８９０は、単一のポリエチレングリコール部分に結合され得る。ポリエチレングリコールは、少なくとも１８ｋＤａの分子量であり、そしてポリペプチドのＮ末端に対する単一の共有結合によってこのポリペプチドに結合される。１局面では、本発明は、ａ）エラスターゼに特異的に結合して阻害するＫｕｎｉｔｚドメインを含むポリペプチドと、ｂ）このポリペプチドと物理的に会合して、この化合物の分子量を増大する非タンパク質部分とを含む、化合物を特徴とする。
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本発明は、高い生物活性を有するインターフェロンβとポリエチレングリコールとの複合体、及びこれを高効率で製造するための方法に関する。すなわち、本発明は、糖単位の数が５以下の少糖類及び単糖類、これらの糖アルコール、並びに炭素数２乃至６の多価アルコールから成る群より選ばれる少なくとも１種の添加剤存在下で、インターフェロンβとポリエチレングリコールとを結合させることを特徴とするインターフェロンβ複合体の製造方法、及び該方法によって製造される、インターフェロンβのアミノ酸配列の１９番目、あるいは１３４番目のリジンに特異的にポリエチレングリコールが結合したインターフェロンβ複合体に関する。 （もっと読む）

本発明は、アテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を緩和する新規なペプチドを提供する。本ペプチドは極めて安定で、経口的に容易に投与することができる。本ペプチドはプレ−ベータ高密度リポタンパク質様粒子の形成およびサイクル進行を刺激し、及び／又は脂質の輸送および解毒を促進するために有効である。本発明はまた哺乳動物でペプチドを追跡する方法を提供する。さらにまた、本ペプチドは骨粗しょう症を抑制する。スタチンとともに投与されるとき、本ペプチドはスタチンの活性を強化してスタチンを極めて低用量で使用することを可能にし、及び／又は任意の与えられた用量でスタチンを一層抗炎症性にさせる。
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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物並びに血管新生に関連する受容体に結合するターゲティングベクターとしての使用に関する。そこで、かかる化合物は、例えば悪性疾患、心疾患、子宮内膜症、炎症関連疾患、関節リウマチ及びカポジ肉腫の診断又は治療に使用し得る。
【化１】
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細胞結合剤および細胞毒性物質を含む細胞毒性コンジュゲート、該コンジュゲートを含む療法用組成物、該コンジュゲートを細胞増殖の阻害および疾患の処置に使用する方法、ならびに細胞毒性コンジュゲートを含むキットを開示する。これらはすべて本発明の態様である。細胞結合剤は特に、ＣＡ６グリコトープを認識して結合するモノクローナル抗体およびそのエピトープ結合フラグメントである。本発明はまた、ヒト化もしくはリサーフェシングしたバージョンの抗ＣＡ６ネズミモノクローナル抗体ＤＳ６およびそのエピトープ結合フラグメントに関する。
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Ｘ及びＸ’のうち一方はポリマーを表し、且つ、他方は水素原子を表し；
各Ｑは、独立して、連結基を表し；
Ｗは、電子求引部分、又は、電子求引部分の還元によって調製され得る部分を表し；
或いは、Ｘ’がポリマーを表す場合、Ｘ−Ｑ−Ｗ−は、一緒になって、電子求引基を表し；さらに、Ｘがポリマーを表す場合、Ｘ’及び電子求引基Ｗは、介在する原子とともに環を形成してもよく；
Ｚ^１及びＺ^２の各々は、独立して、生物学的分子に由来する基を表し、その各々は、Ａ及びＢに求核部分を介して連結され；或いは、Ｚ^１及びＺ^２は、一緒になって、Ａ及びＢに２つの求核部分を介して連結される生物学的分子に由来する単一の基を表し；
Ａは、Ｃ_１−５アルキレン又はアルケニレン鎖であり；且つ、
Ｂは、結合又はＣ_１−４アルキレン又はアルケニレン鎖である、
一般式（Ｉ）の新規な生物学的活性化合物が、適当なポリマーを適当な生物学的活性分子に前記分子内の求核基を介して（好ましくはジスルヒド架橋を介して）結合することにより、処方される。 （もっと読む）