本発明は水溶性重合体を蛋白に結合することにより製造した化学修飾されたヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）を提供する。本発明により化学修飾された蛋白は未修飾のｈＧＨよりもはるかに長時間持続するｈＧＨ活性を有し、用量および予定投薬回数を低減することを可能にする。 （もっと読む）

修飾された成長ホルモンポリペプチド及びその使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規成長ホルモン分泌促進物質レセプター1A(GHS-R 1A)リガンド、および該新規GHS-R1Aリガンドのいずれかを含む医薬組成物に関する。該リガンドは、広範囲の適用に適しており、本発明は、それを必要とする個体を治療するための医薬の製造における本発明のGHS-R1Aリガンドの使用にも関する。別の局面において、本発明は該個体に本明細書に記載の1またはそれ以上のGHS-R1Aリガンドを投与することを含む、例えば癌悪液質を治療するためのそれを必要とする個体の治療方法に関する。 （もっと読む）

修飾成長ホルモンポリペプチド、修飾成長ホルモンポリペプチドをコードする核酸分子および修飾成長ホルモンポリペプチドを作出する方法を提供する。また、修飾成長ホルモンポリペプチドを用いた治療法も提供する。 （もっと読む）

式(I)による化合物であって、
【化７６】


GHが、N末端アミノ基から水素原子１つを除去した成長ホルモン化合物を由来とする遊離基を表し；Ｘが、酸素、または２つの水素原子を表し；Zが、結合、アルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-CH₂-O-(CH₂)_1-10-、-CH₂-O-(C₆H₄)-、またはそれらの組み合わせを表し；および、Yが、
【化７７】


から選択される遊離基を表す化合物が、該化合物の作製方法とともに提供される。該化合物は、治療に有用である。 （もっと読む）

本明細書中で提供される本発明の１つの実施形態は、自然界に存在しているガストリンと比較して被験体に投与した際に長い間活性を有するガストリン化合物を含む薬学的組成物である。ガストリン／ＣＣＫ受容体、種々のキャリア部分に結合する機能的な能力を有しているガストリンのアミノ酸配列の部分を結合させる方法が提供され、この方法には、アミノ酸スペーサー領域の使用、および二官能性架橋試薬の使用が含まれる。この組成物を用いて糖尿病患者を処置する方法が提供される。
（もっと読む）

結合型成長ホルモンの作製の方法が提供され、ここにおいて、GH由来のアルデヒドまたはケトンが、双極性溶媒存在下、酸性pHで、アルコキシアミン、ヒドラジンまたは2-アミノチオール化合物と反応する。 （もっと読む）

以下のステップ：（ａ）２−プロパノールを包含する、成長ホルモン（ＧＨ）またはその機能的誘導体の水溶液の調製、（ｂ）ステップ（ａ）で調製された溶液をインキュベーションしての、前記ＧＨまたはその機能的誘導体の結晶化、および（ｃ）ステップ（ｂ）で形成された結晶の単離、を包含するＧＨまたはその機能的誘導体の結晶を製造するため、１つの方法を提供する。ＧＨまたはその機能的誘導体の結晶を製造するための、結晶化剤としての２−プロパノールの新規使用もまた提供する。加えて、該方法により得ることのできる結晶、および該結晶を包含する医薬組成物を提供する。該結晶は薬剤として、このような薬剤の製造のため、およびヒトを含む哺乳類を治療する方法において有用である。
（もっと読む）

本発明は、経上皮的な治療薬の全身性送達のための方法および生成物に関する。具体的には、本発明は、抗体または治療剤とFcRn結合パートナーとの抱合体を含有するエアロゾルを、肺の中央部気道の上皮に対して投与することにより、治療薬の全身性送達のための方法および組成物に関する。この方法および生成物は、タンパク質類 およびポリペプチド類、核酸、薬物、およびその他のものを含む幅広い範囲の治療剤に対して適用可能である。この方法および生成物は、全身的送達をもたらすために、深部肺に対して投与することが必要ないという利点を有する。 （もっと読む）

【課題】 ヒト成長ホルモン変異体を提供する。
【解決手段】 (a)hＧＨアミノ酸の１７２等が、(1)Ｒ、Ｓ、Ｆ、Ｒ等よりなる群から選択され、(b)アミノ酸１０等が、(1)Ｈ、Ｇ、Ｎ、Ｎ等よりなる群から選択され、(c)アミノ酸の１７４がセリンであり、１７６がチロシンであり、そしてアミノ酸の１６７等が(1)Ｎ、Ｓ、Ｔ、Ｔ等よりなる群から選択され、(d)グルタメート₁₇₄がセリン₁₇₄によって置換され、フェニルアラニン₁₇₆がチロシン₁₇₆によって置換され、そして８個のアミノ酸が置換され、(e)(d)のhＧＨ変異体において、８個のアミノ酸Ｆ１０等が、(1)Ｈ、Ｇ、Ｎ、Ｎ、Ｎ、Ｓ、Ｔ、Ｔ等よりなる群から順に選択され、(f)(e)が、アルギニン₁₅によって置換されたロイシン₁₅およびアルギニン₁₆₈によって置換され、(g)(e)が、フェニルアラニン₁₇₆をさらに含有するヒト成長ホルモン変異体。 （もっと読む）

本発明は、ヒト成長ホルモンまたはヒト成長ホルモン誘導体の安定な長期放出結晶およびこのような結晶を含む組成物または処方物に関する。本発明は、さらに、これらの結晶および組成物の生成方法を提供する。本発明は、さらに、これらの結晶および組成物または処方物を使用したヒト成長ホルモン欠損症に関連するかヒト成長ホルモン治療によって改善する障害を有する個体の治療方法を提供する。ヒト成長ホルモンもしくはヒト成長ホルモン誘導体の結晶または結晶を含む組成物あるいは処方物は、いくつかの利点（１週間に１回の投与能力、即時使用できる結晶懸濁形態、安全性、有効性、純度、安定性、再懸濁可能性、および短時間でのシリンジ利用可能性が含まれる）を有する。 （もっと読む）

本発明は、グリセロール分岐のＰＥＧを用いたヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）のＰＥＧ化に関する。本発明はまた、ｈＧＨをＰＥＧ化する方法に関する。さらに、本発明は、ＰＥＧ化したｈＧＨを含む医薬組成物に関する。更なる態様は、成長障害及び発達障害の治療のためのＰＥＧ化したｈＧＨの使用である。
（もっと読む）

【課題】 インビボでポリペプチドの半減期を増加するために使用され得る化合物を使用して、血清アルブミンに結合することにより治療用ポリペプチド（例えば、インスリン）の半減期を延長することにより、治療用ポリペプチドの薬物動態および薬力学を調節すること。
【解決手段】 一般式Ｉを有する結合体化ポリペプチドであって、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、およびＲ_３は、０原子〜１２原子の直鎖を独立して含み；Ｘは、１原子であるかまたは５個以上の原子であり、この５個以上の原子は、環状環構造または複素環式環構造を形成し；Ｗは、リンカーであり；そしてＺは、独立してＮＨ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＣＨ_２、ＮＨ−ＣＯ、ＳＯ_２、ＣＨ−Ｒ、Ｃ（Ｒ）_２、ＣＣ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ＝Ｎであり、Ｒは、アルキルまたはアリールであり、その結合体化ポリペプチドは、アルブミンに特異的に結合する、結合体化ポリペプチド。 （もっと読む）

本発明は、単離された抗血管新生ペプチドまたはその抗血管新生ペプチドを含む組み換えタンパク質を含む、ペプチドが長さ１１ないし４０アミノ酸でありおよび抗血管新生活性を有し、ペプチドがアミノ酸配列：Ｘ１−Ｘ２−Ｘ３−Ｘ４−Ｘ５−Ｘ６−Ｘ７−Ｘ８−Ｘ９−Ｘ１０−Ｘ１１−Ｘ１２−Ｘ１３−Ｘ１４を含み、
Ｘ１はへリックスの形成に適合する任意のアミノ酸残基である；
Ｘ２はＬｅｕ、Ｉｌｅ、Ｖａｌのうちのアミノ酸残基である；
Ｘ３はＡｒｇ、Ｌｙｓ、Ｈｉｓ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒのうちのアミノ酸残基である；
Ｘ４はＩｌｅ、Ｌｅｕ、Ｖａｌのうちのアミノ酸残基である；
Ｘ５はへリックスの形成に適合する任意のアミノ酸残基である；
Ｘ６はＬｅｕ、Ｉｌｅ、Ｖａｌのうちのアミノ酸残基である；
Ｘ７はＬｅｕ、Ｉｌｅ、Ｖａｌ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒのうちのアミノ酸残基である；
Ｘ８はへリックスの形成に適合する任意のアミノ酸残基である；
Ｘ９はへリックスの形成に適合する任意のアミノ酸残基である；
Ｘ１０はＧｌｎ、Ｇｌｕ、Ａｓｐ、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、Ａｓｎのうちのアミノ酸残基である；
Ｘ１１はＳｅｒ、Ｔｈｒのうちのアミノ酸残基である；
Ｘ１２はＴｒｐ、Ｔｙｒ、Ｐｈｅのうちのアミノ酸残基である；
Ｘ１３はＬｅｕ、Ｉｌｅ、Ｖａｌ、Ａｓｎ、Ｇｌｎのうちのアミノ酸残基である；
Ｘ１４はＧｌｕ、Ｇｌｎ、Ａｓｐ、Ａｓｎのうちのアミノ酸残基である、
医薬組成物に関する。 （もっと読む）

化学的実体の三量体化に有用な化合物、化学的実体の三量体化の方法、および三量体化された実体に関して記載される。一側面として、該実体はペプチドである。 （もっと読む）

ヘモペキシンに融合された第1タンパク質を含んでいる融合タンパク質が提供される。前記融合タンパク質は、循環時間の増加を呈する。 （もっと読む）

一般に自家グレリンに対する免疫化に基づく新規方法が開示される。免疫化は、好ましくは、自家グレリンのアナログの投与により行なわれる。このアナログは、自家グレリンポリペプチドに対する抗体産生を誘導し得る。免疫原として特に好ましいのは、ただ１つ又は数個の外来性の優性で無差別性のＴ細胞エピトープの導入により改変されている自家グレリンである。グレリンに対する核酸ワクチン接種及び生ワクチンを用いるワクチン接種並びにこれらワクチン接種に有用な方法及び手段もまた開示される。このような方法及び手段は、アナログ及び薬学的製剤並びに核酸フラグメント、ベクター、形質転換細胞、ポリペプチド及び薬学的製剤の製造方法を含む。 （もっと読む）

サイトカインレセプターに結合することのできる少なくとも２つのドメインを含む治療用のポリペプチドを開示し、当該ドメインはペプチドリンカーによって連結されており、当該リンカーは任意に堅固なアルファ螺旋領域を含んでいてもよい。 （もっと読む）

（式中、Ｒは反応性を有する基または反応性を有する基に変換可能な基を含有する残基を表し、ｎは３以上の整数を表し、Ｘはｎ個の


を有することが可能な残基を表し、Ｒ^１は水素原子または水素原子に変換可能な基を表し、６個以上存在するＲ^１はそれぞれ同一でも異なっていてもよい）
生理活性を維持した状態で生理活性ポリペプチドもしくはその誘導体または低分子化合物を化学修飾し得る、または低分子化合物の安定性もしくは水溶性の向上に有用である上記式（１）で表される化合物を提供する。
（もっと読む）

本発明は、ポリヌクレオチドの少なくとも1つのコドンを、CHO細胞中で同義語コドンによって置き換えられるコドンより高いかまたは低い翻訳効率を有する同義語コドンで置き換えることによって、またはポリペプチドの産生の速度を制限し、かつ第1のポリヌクレオチドのコドンに対応するイソ-tRNAをコードするポリヌクレオチドをCHO細胞に導入することによって、CHO細胞中でポリヌクレオチドからのタンパク質の産生を調節するための方法を開示する。本発明はまた、そのコドン組成がCHO細胞中でのタンパク質の産生の増強のために改変された、タンパク質をコードするポリヌクレオチドの使用を開示する。 （もっと読む）