本発明は、式Ｉによって表される抗体−薬物コンジュゲート（ＡＤＣ）化合物を含むビス１，８ナフタルイミド化合物に関する。この場合、式ＩＩａおよびＩＩｂを有する１つ以上の１，８ビス−ナフタルイミド薬物部分（Ｄ）は、波線を通してリンカー（Ｌ）により抗体（Ａｂ）に共有結合で連結されている。本発明は、式ＸＶを有する複素環置換１，８ビス−ナフタルイミド化合物にも関する。本発明は、高増殖性疾患および他の疾患を治療するための有効量の式Ｉ ＡＤＣまたは式ＸＶ複素環置換１，８ビス−ナフタルイミド化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明は、有効量の式Ｉ ＡＤＣまたは式ＸＶ化合物を患者に投与することを含む、腫瘍細胞または癌細胞を死滅させるまたはそれらの増殖を阻害するための方法にも関する。

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ヒドラジドチオール・リンカーを使用して２つの分子のコンジュゲートを作成する方法が開示される。特定の作業実施態様では、Ｆｃ特異的抗体−酵素コンジュゲートが、本方法を使用して作成され、そして免疫組織化学的およびインサイチューハイブリダイゼーションアッセイにおいて先例のない染色感度および特異性を提供することが例証された。 （もっと読む）

非天然アミノ酸および非天然アミノ酸を少なくとも１つ含んでいるポリペプチドを検出する方法が、本明細書に開示される。非天然アミノ酸自身、またはポリペプチドの一部である非天然アミノ酸は、多種多様な官能基（オキシム基、カルボニル基、および／またはヒドロキシルアミン基など）を含み得る。また、翻訳後修飾された非天然アミノ酸ポリペプチド、および該ポリペプチドの検出方法が本明細書に開示される。 （もっと読む）

本明細書では、カルボニル含有化合物とヒドロキシアミン含有化合物との反応からオキシム含有化合物を形成するための促進剤が、記載されている。該オキシム含有化合物、カルボニル含有化合物、およびヒドロキシアミン含有化合物はそれぞれ、非天然アミノ酸、または非天然アミノ酸のポリヌクレオチドであり得る。また、オキシム含有化合物を形成するための上記促進剤の使用、生じるオキシム含有化合物、および上記促進剤を含んでいる反応混合物も開示されている。 （もっと読む）

少なくとも１つの保護されたチオール領域を有するアルブミンベースコロイド組成物を含んでなる組成物、それを製造する方法、ならびに毛細血管漏出症候群およびショックなどの血液減少症状の処置をはじめとするその使用方法が開示される。この組成物はまた、発色団などの指示試薬で修飾されている。
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トランスジェニック鳥類から得られたグリコシル化された治療用アミノ酸配列を含む組成物であって、該治療用アミノ酸配列が糖たんぱく質であり、共有結合されたグリコール重合体を含む組成物。 （もっと読む）

本発明は、ガリウムと錯体形成することが可能なシグナル部分にカップリングされた、生物学的標的の認識のための部分を含んでなる化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を得るための方法、ならびに特に、PET、PET／MRIおよびPET CT画像化におけるそれらの化学合成およびそれらの診断用途のためのそのような化合物を選択することが可能なスクリーニング法に関する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質間相互作用の効率的な制御を可能とする手段および方法の提供
【解決手段】標的タンパク質の機能を調節し得る分子および自己凝集分子が融合してなり、かつ標的タンパク質の機能の調節能および自己凝集能を併有する、自己凝集型調節分子：該自己凝集型調節分子が凝集してなる複合体：標的タンパク質の機能を調節し得る分子および自己凝集分子が融合してなり、かつ標的タンパク質の機能の調節能および自己凝集能を併有する自己凝集型調節ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド：該ポリヌクレオチドを含む発現ベクター：自己凝集型調節分子が凝集してなる複合体を標的タンパク質に接触させることを含む、タンパク質間相互作用の制御方法など （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス及び／又はヒト免疫不全ウイルスの治療に使用するための一般式（Ｉ）の化合物（Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＸは本明細書に定義する通りである）、及びそれから調製される医薬組成物を提供する。
【化１】
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本発明は，修飾（ポリ）ペプチドを製造する方法に関し，前記方法は，クラウンエーテル結合（ポリ）ペプチドを，有機溶媒中で，１またはそれ以上のカルボキシル基でエステル化またはチオエステル化により，および／またはＮ末端アミノ酸のアミノ基でアミド化またはアルキル化により修飾する工程を含む。さらに，本発明の方法により得られる（ポリ）ペプチドおよび抗体，ならびにその医薬としての使用も提供される。 （もっと読む）

本発明は、１つまたは複数のアミノ酸修飾を有するＦｃ領域を含む抗原結合分子、例えば抗体であって、抗原結合分子が修飾（単数または複数）の結果として１つまたは複数のＦｃ受容体との結合変更を示す抗原結合分子に向けられる。本発明はさらに、このような抗原結合分子をコードするポリヌクレオチドおよびベクターに、それらを含む宿主細胞に、本発明の抗原結合分子の製造方法に、ならびに種々の疾患および障害、例えば癌の治療におけるそれらの使用に向けられる。 （もっと読む）

IL-29の大規模生産のための、発現ベクター、および大腸菌発現系を用いる方法を記載する。本ベクターは、大腸菌における翻訳用にコドンおよびmRNA二次構造を最適化するためにヌクレオチド中に特定の変化を有するIL-29コード配列を用いる。IL-29ポリペプチドの生産、精製およびペグ化の方法も同じく含まれる。 （もっと読む）

治療を必要としている患者の血液循環に有効量の医薬を投与することによって、脳及び脊髄の神経変性障害を処置するための医薬を製造するための赤血球生成分子の使用であって、該赤血球生成分子が少なくとも１つの遊離アミノ基を有するエリスロポエチン部分を含み、該エリスロポエチン部分は、ヒトエリスロポエチンおよび１〜６個のグリコシル化部位の付加または少なくとも１個のグリコシル化部位の転位により改変されたヒトエリスロポエチンの配列を有するヒトエリスロポエチンのアナログからなる群より選ばれ；該エリスロポエチン部分は、式 −ＣＯ−（ＣＨ_２）_Ｘ−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｍ−ＯＲの「ｎ」ポリ（エチレングリコール）基に共有結合されている、赤血球生成分子の使用、ならびに本発明に従う赤血球生成分子を含むキットに関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳類又は人間の治療のための、改良された治療薬の提供。より詳しくは、特に、高い活性特異性を呈し、毒性が減少され、周知の類似した構造の化合物と比較して血液中での安定性が改善された、サイトトキシンの提供。
【解決手段】薬剤と抗体がリンカー（例えばペプチジル、ヒドラジン又はジスルフィドリンカー）で結合された抗体−薬剤コンジュゲート。これらのコンジュゲートは有力な細胞毒素であって、活性型の形態で標的作用部位に選択的に輸送することが可能で、更にそこで切断を受けて活性の薬剤を放出することができる。当該リンカーのアームは、例えばｉｎ ｖｉｖｏでの酵素的若しくは還元的手段によって切断されて活性の薬剤部分がプロドラッグ誘導体から遊離することにより、細胞障害性の薬剤を放出させることができる。 （もっと読む）

本発明は、結合リガンドを有する単離されたアクアポリンであって、前記リガンドが、前記アクアポリンのコンフォーメーションを閉ざして、前記アクアポリンの水輸送を抑制し、及び／若しくは減じる、単離されたアクアポリン、並びに／または蛋白質構造データバンクID：1Z98として寄託された座標によって特徴づけられる、閉じたコンフォーメーション状態の単離されたアクアポリンの高解像度構造、加えて前記座標がその結晶をも定義づける単離された前記アクアポリンの結晶、前記アクアポリンの使用、及びPDB ID：1Z98で寄託された座標によって定義される高解像度構造の使用、更に前記アクアポリンの生産方法に関する。
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【課題】短時間で体内から排出されないインターフェロンβを提供すること。
【解決手段】ポリアルキレングリコールを含むポリマーに連結されたインターフェロン−β−１ａを含む、インターフェロンβポリペプチド。ここで、このインターフェロン−β−１ａおよびポリアルキレングリコール部分は、インターフェロン−β−１ａがインターフェロンβの別の治療形態（インターフェロン−β−１ｂ）と比較して、増強された活性を有し、そして非結合体化インターフェロン−β−１ａと比較して、活性の減少を示さないように配置されている。本発明の結合体は、治療適用および非治療（例えば、診断）適用において有用に使用される。 （もっと読む）

【課題】 蛋白質安定化効果に優れた方法、蛋白質安定化剤、および蛋白質含有溶液を提供すること。
【解決手段】 蛋白質の安定化方法にもちいるペプチドまたはその塩は、Ｎ末端からβ−アラニン、オルニチンの順、もしくはＮ末端からオルニチン、オルニチンの順でペプチド結合した配列を有するペプチドまたはその塩であり、そのいずれかを、蛋白質もしくは蛋白質結合担体の少なくともいずれか一方を含む試薬組成物に共存させることにより、蛋白質の安定化作用を得る。たとえばβ−アラニン、オルニチンの順でペプチド結合したジペプチド、もしくはオルニチン、オルニチンの順でペプチド結合したジペプチドもしくはそれらの塩、または、β−アラニン、オルニチン、オルニチンの順でペプチド結合したトリペプチドもしくはその塩を、いずれも好適に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、ＴＬＲアゴニスト結合体（化合物）及び組成物、並びにこれらを使用する方法を提供する。本発明の化合物は、合成免疫刺激剤の広域スペクトル、長期作用及び非毒性の組み合わせであり、これらは、哺乳動物、好ましくはヒトの免疫系を活性化するのに有用であり、且つファーマコフォアを標的細胞のエンドソーム内の受容体に向け、ファーマコフォアにより誘発されるシグナル伝達を強化するのを補助する。本発明の化合物によって処置され得る病態又は症状の非限定的な例には、癌の処置、細菌又はウイルス性疾患の処置、自己免疫疾患の処置、及びクローン病の処置が含まれる。
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１つ以上のＰＫＣイソフォームのための親和性を有する、ペプチド認識要素（ＰＲＥ）に動作可能なように関連する、タンパク質キナーゼ活性を抑制することができる、抑制剤部分を有する哺乳類タンパク質キナーゼＣイソフォームの抑制剤を提供する。本発明の標的抑制分子（ＴＩＭ）は、１つ以上のＰＫＣイソフォームを抑制することができる。ＴＩＭは、そのＰＫＣイソフォームを選択的に標的にすると見られるＰＲＥ成分を選択することによって、特異的ＰＫＣイソフォームを標的にするよう考案することができる。ＴＩＭは、癌、乾癬、血管形成、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、心臓血管疾患、高血圧症、糖尿病、神経疾患、関節リウマチ、腎臓疾患、炎症性疾患および自己免疫疾患などの、ＰＫＣに関連する疾病または疾患の治療における治療薬として有用である。 （もっと読む）

β−グルクロニド系リンカーを含むリガンド薬物結合体化合物と、そのような化合物を用いる方法とを提供する。本発明は、標的型薬物投与のためのリガンド薬物結合体およびリンカー−薬物結合体を提供する。本リガンド薬物結合体は、標的細胞または標的組織を結合体の標的とするための、抗体などのリガンドを含む。本結合体は、さらに、β−グルクロニダーゼ活性を有する酵素によって開裂させることができる部位を含むβ−グルクロニド系リンカーを含む。本リンカーは、リガンドと薬物とに結合られる。本発明は、さらに、β−グルクロニド系リンカーを含むリガンド薬物結合体を用いて癌、免疫疾患、感染症およびその他の疾患または障害を治療する方法を提供する。驚くべきことに、本リガンド薬物結合体は、さらに、血清安定性を顕わして結合薬物の標的細胞への標的型送達を提供する。
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