本発明は、化学修飾された第IX因子について開示し、ここで活性ペプチド領域が、共有結合した親水性ポリマーを含む。 （もっと読む）

【課題】癌細胞へのデリバリーを容易にするための組成物およびコンジュゲートの提供。
【解決手段】高親和性葉酸レセプターは，ある種の癌性細胞において過剰発現されている。例えば，高親和性葉酸レセプターは，種々の新生物組織，例えば，乳，卵巣，子宮頚部，結腸直腸，腎臓および鼻咽頭腫瘍において過剰発現されているが，正常組織においては非常に限定された程度で発現されている腫瘍マーカーである。葉酸に基づくコンジュゲートを用いて外的化合物を細胞膜を超えて輸送することは，疾病の治療および診断に標的化デリバリー法を提供することができ，治療用化合物の必要な用量を減少させることができる。さらに，治療薬の生物利用性，薬力学，および薬物動態学的パラメータは，バイオコンジュゲート，例えば葉酸バイオコンジュゲートを用いることにより調節することができる。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つのＩｇＧ Ｆｃ領域がα２，６結合により各末端シアル酸部分に結合する少なくとも一つのガラクトース部分でグリコシル化され、該ポリペプチドが未精製の抗体に比してより高い抗炎症活性を有する、少なくとも一つのＩｇＧ Ｆｃ領域を含むポリペプチドを提供する。 （もっと読む）

【課題】十分な水溶性を有し、また能率的にそして経済的に製造することができる、ドラスタチン15と同様の生物学的活性を有する合成化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：Ａ−Ｂ−Ｄ−Ｅ−Ｆ−（Ｇ）_r−（Ｋ）_s−Ｌで示されるペプチドである細胞成長阻害剤、及びその塩を含む。上記式中Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ及びＫはα−アミノ酸残基を、ｓ及びｒはそれぞれ独立に０又は１を示し、Ｌは、一価のラジカル、例えばアミノ基、Ｎ−置換アミノ基、β−ヒドロキシルアミノ基、ヒドラジド基、アルコキシ基、チオアルコキシ基、アミノオキシ基又はオキシマト基を意味する。該阻害剤は、薬学的に容認される組成物として、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与する。例えばヒトのガンを処置する方法に有効である。 （もっと読む）

【課題】生体内での酸化状態を正確に反映することができ、且つ簡便な、タンパク質試料の酸化状態の解析法を提供する。
【解決手段】 メチオニン残基の酸化状態を解析すべきタンパク質試料と、同位体¹⁸Ｏで酸素原子が標識された過酸化水素Ｈ₂¹⁸Ｏ₂とを反応させて、前記メチオニン残基の酸化状態が固定化されたタンパク質試料を得る工程と、前記酸化状態が固定されたタンパク質試料を、測定に供して、前記メチオニン残基の酸化度を定量する工程と、を含む、タンパク質試料中のメチオニン残基の酸化状態を解析する方法。前記測定が、質量分析計を用いたＭＳ測定であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】トランスフェラーゼ活性を検出するための基質及びトランスフェラーゼ活性の検出方法を提供する。
【解決手段】ローダミンを含むペプチド基質。試料のトランスフェラーゼ活性を検出する方法は、基質、およびリン酸基ドナーとリン酸基アクセプタの少なくとも１つと試料との接触含む。基質は、レポーター化合物およびアミノ酸を含む。第１の速度で非リン酸化基質を切断し、第２の速度でリン酸化基質を切断するペプチダーゼが添加される。レポーター化合物のアウトプットは検出される。検出されるトランスフェラーゼ活性はキナーゼ活性及びホスファターゼ活性である。トランスフェラーゼ反応における変化のスクリーニングの方法にも利用される。 （もっと読む）

可溶性ケラチン誘導体が開示される。可溶性ケラチン誘導体は、可溶性ケラチンタンパク質のリジン基、末端アミン基及び／またはヒドロキシルアミノ酸基で、少なくとも一つの置換された化学基を有する可溶性ケラチンタンパク質を含む。可溶性ケラチン誘導体は、サクシニル化または四級化によって、または脂肪酸誘導体との反応によって形成される。可溶性ケラチン誘導体は、パーソナルケア配合物に使用してもよく、また、いくつか異なる可溶性ケラチン誘導体の混合物を含んでもよい。 （もっと読む）

各種チューブリシン（ｔｕｂｕｌｙｓｉｎ）を調製するためのプロセスが記載される。本発明のプロセスは、チューブリシンの混合物を調製するために、１つだけのチューブリシンをチューブリシンの混合物から調製するために、また、１つのチューブリシンを異なるチューブリシンに変換するために有用である。本明細書中に記載されるチューブリシンは、疾患および病原性細胞を含む疾患状態を治療することにおいて有用である。 （もっと読む）

本発明は、規定の化学量比および構造のPEG化複合体を形成させるための方法および組成物に関する。好ましい実施形態において、PEG化複合体を、ドック・ロック（dock-and-lock）技術を用いて、エフェクター部分をDDD配列に付着させ、PEG部分をAD配列に付着させ、DDD配列をAD配列に2：1の化学量比で結合させて、2つのエフェクター部分および１つのPEG部分を有するPEG化複合体を形成させることによって形成させる。代わりの実施形態において、エフェクター部分をAD配列に付着させ、PEGをDDD配列に付着させて、2つのPEG部分および１つのエフェクター部分を有するPEG化複合体を形成させてもよい。より好ましい実施形態において、エフェクター部分は生理活性または治療活性がある任意のペプチドまたはタンパク質を含んでもよい。PEG化複合体は、対象に注射されたときに顕著により遅いクリアランス速度を示し、種々様々な疾患の治療に有用である。
（もっと読む）

【課題】従来のグリコペプチド抗生物質に比べて増大し改善された特性を有する新規なグリコペプチド抗生物質誘導体を提供する。
【解決手段】式：（グリコペプチド抗生物質誘導体アグリコン部分）−（Ｓａｃ−ＮＨ）−Ｒ^Ａ［式中、（グリコペプチド抗生物質誘導体アグリコン部分）は、公知のグリコペプチド抗生物質誘導体から糖部分を除いた部分；（Ｓａｃ−ＮＨ）部分は、アミノ糖またはアミノ糖を含む糖鎖の部分；Ｒ^Ａは、式：−Ｘ^１−Ａｒ^１−Ｘ^２−Ｙ−Ｘ^３−Ａｒ^２（式中、Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３は１）単結合、２）−Ｎ＝、＝Ｎ−、−ＮＲ^１−、−Ｏ−等からなる群から選択されるヘテロ原子基等；Ｙは、−ＮＲ^２ＣＯ−、−ＣＯＮＲ^２−（ここに、Ｒ^２は水素または低級アルキル）等］で示されるで示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】新規な複合タンパク質及びペプチドの提供。
【解決手段】本発明は、ポリマー、特にＰＥＧをタンパク質又はペプチドに複合させる新規な方法であって、該方法はポリヒスチジンタグにより複合が起きるような条件下、ポリヒスチジンタグを含有するタンパク質又はペプチドとポリマー複合試薬を反応させることを含む。得られる複合体は新規である。本発明は更に一般式（Ｉ）で表される新規な複合体に関する。
【化１】


（式中、
Ｘ及びＸ’の１つはポリマーを表し、そして他方は水素原子を表し、
各Ｑは独立して連結基を表し、
Ｗは電子求引性部位又は電子求引性部位の還元により調製される部位を表し、又、
もしくは、Ｘ’がポリマーを表す場合は、Ｘ−Ｑ−Ｗ−は一緒に電子求引性基を表
してもよく、そして更に、
もしくは、Ｘがポリマーを表す場合は、中間にある原子と一緒にＸ’及び電子求引
性基Ｗは環を形成してもよく、
Ｚはそれぞれヒスチジン残基によってＡ及びＢを連結するタンパク質又はペプチドを
表し、
Ａは炭素原子数１乃至５のアルキレン又はアルケニレン鎖を表し、そして
Ｂは結合又は炭素原子数１乃至４のアルキレン又はアルケニレン鎖を表す。） （もっと読む）

【課題】腫瘍治療のための抗ＥＧＦレセプター抗体２２５およびそれらのフラグメントのキメラ化およびヒューマナイズ化物の提供。
【解決手段】抗体の不変部および可変軽鎖が欠損したポリペプチドはＮＹＧＶＨ（配列番号１）あるいはＧＶＩＷＳＧＧＮＴＤＹＮＴＰＦＴＳＲ（配列番号２）等のアミノ酸配列を有する。このポリペプチドは腫瘍成長を抑制する分子などのエフェクター分子に接合させることができ、さらにそれらポリペプチド類をコードするＤＮＡ。 （もっと読む）

Ａ２１アミノ酸残基のＣ末端に結合するリジン残基を含むインスリンアナログか又はリジン残基を含む最大４つのアミノ酸残基のペプチド残基がＡ２１アミノ酸残基のＣ末端に結合するインスリンアナログであるアシル化インスリンアナログであって、アシル部分がＡ２２位置のリジン残基に取り付けられたアルキレングリコール部分又はＡ２１アミノ酸残基のＣ末端終端に取り付けられたペプチド残基に存在するリジン残基に取り付けられたアルキレングリコール部分を含み、インスリンアナログには単一のリジン（Ｋ、Ｌｙｓ）が存在することを特徴とする、都合良く肺に投与されうるアシル化インスリンアナログ。 （もっと読む）

バイオコンパチブルな試薬と、細胞の接着性、アポトーシス、生存率および／または分化を制御する接着分子とを含む、細胞移植で使用される三次元スキャフォールドの生物学的特性および電気機械的特性を改良するための材料および方法。コラーゲンマトリックスに接着性分子をグラフトさせることによって胸部および心臓血管医学／外科および心臓細胞治療および人口心臓筋肉工学で使用できる。コラーゲンおよび/またはアクセス可能なチオール、アミンまたはカルボキシル基を含むスキャフォールドを製造する際の接着分子または生物学的試薬の簡単なグラフト方法および提示方法。
（もっと読む）

本発明は、例えば、オリゴヌクレオチド、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、遺伝子、ウイルス、タンパク質、薬剤、又は検出剤である成分に結合している臓器、組織、若しくは腫瘍細胞にホーミングする分子を含むコンジュゲートを提供する。また、本発明は、筋肉又は心臓の病理を有する対象又は有することが疑われる対象に、筋細胞又は心臓細胞にホーミングし、それら細胞と結合し、それら細胞に取り込まれる分子又はコンジュゲートを投与することにより、前記病理を診断又は治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】それらの低い毒性および治療上の利点を維持しながら、インビボでより長期間持
続する作用を提供するように、ＧＬＰ−１、エキセンジン３、エキセンジン４、および他
のインシュリン向性ペプチドを改変することが提供された。
【解決手段】エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ^４０（ε−ＭＰＡ）−ＮＨ_２からな
る、改変されたインシュリン向性ペプチド、エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ^４０
（ε−ＡＥＥＡ−ＭＰＡ）−ＮＨ_２からなる、改変されたインシュリン向性ペプチド、血
液成分に共有結合した、上述の改変されたインシュリン向性ペプチドを含む、結合体、上
記の血液成分が、血清アルブミンである、結合体。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、ＩｇＡ腎症患者の血液中の糖鎖異常型ＩｇＡを測定するために用いるＩｇＡ１ヒンジ部のＯ結合型糖鎖を検出する物質を提供することにある。
【解決手段】本発明は、ＩｇＡ１ヒンジ部のＯ結合型糖鎖を特異的に認識するジャカリン及び／又はその誘導体によって構成され、ＩｇＡ１の糖鎖全般を認識できるジャカリン及び／又はその誘導体を改質することにより得られる。 （もっと読む）

小分子リガンドを、前記リガンドで標識化される分子に間接的に結合させるための方法であって、骨格分子であって、少なくとも一つの小分子リガンドが付着しているものを、標識化される分子に接触させるステップを含み、前記骨格分子と前記標識化される分子との間の結合を形成するために、前記骨格分子が前記標識化される分子上に存在するレシーバー部分、またはその場で形成されるレシーバー部分と反応性を有する基を有し、このようにして前記小分子リガンドを、前記標識化される分子に間接的に結合させる方法が開示される。
（もっと読む）

【課題】診断薬などの標識物質に使用可能なレベルの高い発光活性を有するイクオリンと抗体との複合体の提供、および、そのイクオリンと抗体との複合体の簡便且つ効率的な製造方法の提供。
【解決手段】特定のアミノ酸配列のアミノ末端から４番目のアミノ酸残基内に一つのシステインが導入されたアポ蛋白質を構成成分とする組換えカルシウム結合型発光蛋白質、または、他の特定のアミノ酸配列のアミノ末端から６番目のアミノ酸残基内に一つのシステインが導入されたアポ蛋白質を構成成分とする組換えカルシウム結合型発光蛋白質のいずれかと、抗体とを、該システインを介して結合させ、イクオリンと抗体との複合体を製造する。 （もっと読む）

本発明者らが、肝臓、肺、腎臓、脾臓、および筋肉等の細胞に効率的に輸送されるポリペプチド(Angiopep-7)を特定したことに基づいて、本発明は、ポリペプチド、該ポリペプチドを含むコンジュゲート、および前記細胞タイプと関連している疾患を治療するための方法を提供する。血液脳関門(BBB)を効率的に横切る本明細書中で特定される他のアプロチニン関連ポリペプチド(Angiopep-3、Angiopep-4a Angiopep-4b Angiopep-5、およびAngiopep-6を含む)と異なり、Angiopep-7はBBBを横切って効率的には輸送されない。 （もっと読む）