【課題】反応性システイン残基を用いて操作された抗体を提供すること。
【解決手段】抗体は、親抗体の一つ以上のアミノ酸を、架橋していない、非常に反応性のシステインアミノ酸によって置換することにより操作される。抗体フラグメントはまた、システイン操作抗体フラグメント（チオＦａｂ）を形成するために、一つ以上のシステインアミノ酸を用いて操作され得る。システイン操作抗体の設計方法、調製方法、スクリーニング方法および選択方法が提供される。必要に応じてアルブミン結合性ペプチド（ＡＢＰ）配列を有する、システイン操作抗体（Ａｂ）はリンカー（Ｌ）を通して一つ以上の薬物部分（Ｄ）と結合されて、式Ｉを有するシステイン操作抗体−薬物結合体が形成される：Ａｂ−（Ｌ−Ｄ）_ｐ Ｉ。ここで、ｐは１〜４である。システイン操作抗体薬物化合物および組成物についての診断用途および治療用途が開示される。 （もっと読む）

本発明は、修飾凝血因子に関する。特に、本発明は、例えば、抗体結合タンパク質またはFcドメインなどのポリペプチドに融合したコンジュゲート因子VIII分子に関する。 （もっと読む）

本発明は、低減されたvWF結合能力を有し、少なくとも1つの側鎖基と共有結合でコンジュゲートしている組換え因子VIII分子に関する。 （もっと読む）

本発明は、概して、フコシダーゼ阻害薬に複合化した受容体関連タンパク質（ＲＡＰ）のペプチドによる、肝細胞癌等の肝障害および肝腫瘍の処置のための方法および組成物に関する。一実施形態において、フコシダーゼ阻害剤に結合した受容体関連タンパク質（ＲＡＰ）ペプチドを含むペプチド複合体が提供され、このＲＡＰペプチドは、ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：１のＲＡＰのアミノ酸２１０〜３１９と少なくとも８０％相同性のポリペプチド配列を含む。 （もっと読む）

【課題】コルチゾール接合体の新規な製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、コルチゾール接合体の製造方法であって、３−コルチゾールカルボキシメチルオキシムのウシ血清アルブミン接合体（３−ＣＭＯ−ＢＳＡ）と水素化ホウ素ナトリウムとを反応させることを含んで成る方法に関する。 （もっと読む）

【課題】分子の所望の特定部位のみが選択的且つ定量的に官能基化され，それ故に予め定められた正確な置換の化学量論を示すFabフラグメントを活性成分として含む，医薬製剤を，患者に投与する必要性がある問題について解決のための有用な示唆はされていない。
【解決手段】本発明は，免疫グロブリンFabフラグメントと，診断又は治療の効用を付与する分子化合物との間の化学的結合体を提供し，前記Fabフラグメント上での唯一の結合部位は，前記Fabフラグメントの鎖間ジスルフィド結合の選択的且つ定量的な還元から生じたスルフヒドリル基の一方又は両方であり，前記診断又は治療の効用を付与する分子化合物は，少なくとも１の遊離スルフヒドリル反応基を有し，分子化合物のFabフラグメントに対する前記結合の化学量論モル比は，０．９５〜１．０５の範囲又は１．９５〜２．０５の範囲にある。 （もっと読む）

本発明は、プロファイルが引き延ばされた成長ホルモン化合物に関する。この作用は、アルブミン結合残基を、親水性スペーサーを介して成長ホルモン変異体に連結することによって得られる。そのような化合物の調製方法および使用方法がさらに記載されている。これらの成長ホルモン化合物は、治療において特に有用であると思われる変更されたプロファイルに基づく。 （もっと読む）

本開示では、芳香族カチオン性ペプチド組成物およびそれを用いて疾患を予防または処置する方法を提供する。方法は、芳香族カチオン性ペプチドを必要としている被検体にその有効量を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】抗体が有する２以上の特異的結合部位の活性を維持可能な抗体の修飾方法の提供。
【解決手段】第１の特異的結合部位６と特異的に結合する第１保護剤１を表面に有する第１磁性粒子３、第２の特異的結合部位７と特異的に結合する第２保護剤２を表面に有する第２磁性粒子４、および抗体５を混合し、第１の特異的結合部位６および第２の特異的結合部位７を第１保護剤１および第２保護剤２にそれぞれ特異的に結合させる工程、抗体５を修飾物質８によって修飾する工程、解離剤を添加し、第１・第２の特異的結合部位６・７から第１保護剤１および第２保護剤２をそれぞれ解離する工程、磁石を用いて第１磁性粒子３および第２磁性粒子４から抗体５を分離する工程、および分離された抗体５を回収する工程を有する修飾方法により、抗体が有する２以上の特異結合部位の活性を維持可能したまま、抗体を修飾する方法。 （もっと読む）

【課題】インターロイキン-3(IL-3)から誘導されるレトロ-インベルソ(retro-inverso)ペプチドの提供。
【解決手段】特定の配列から成るレトロ-インベルソペプチドであり、本来の親タンパク質と同様の活性を有し、また神経栄養活性を有する。好ましい実施態様の１つの態様においては、該配列の少なくとも１つの塩基性に荷電したアミノ酸が、別の塩基性に荷電したアミノ酸で置換される。この好ましい実施態様の別の態様においては、該配列の少なくとも１つの酸性に荷電したアミノ酸が、別の酸性に荷電したアミノ酸で置換される。有利には、該配列の少なくとも１つの非極性アミノ酸が、別の非極性アミノ酸で置換される。好ましくは、該配列の少なくとも１つの非荷電アミノ酸が、別の非荷電アミノ酸で置換される。この好ましい実施態様の別の態様においては、該配列の少なくとも１つの芳香族アミノ酸が、別の芳香族アミノ酸で置換される。 （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

治療剤または検出可能な剤に共有結合的に連結する、アネキシン１結合ペプチドＩＦＬＬＷＱＲを含む結合体が開示される。また、成分、および細胞上の炭水化物受容体に結合し得るアミノ酸配列を含むペプチドを含む組成物が開示される。また、細胞上の炭水化物受容体に結合し得るアミノ酸配列を含むペプチドをコードする核酸配列を含む単離された核酸が開示される。また、成分、および細胞上の炭水化物受容体に結合し得るアミノ酸配列を含むペプチドを含む、組成物を被験体に投与する工程を含む方法が開示される。また、被験体において腫瘍細胞を標的にする方法であって、この方法は、細胞上の炭水化物受容体に結合し得るアミノ酸配列を含むペプチドを上記被験体に投与する工程を含む、方法が開示される。
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【課題】本発明は、セリンプロテアーゼ活性（特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性）を阻害する式Ｉまたは式Ｉａの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩に関する。
【解決手段】そういうものとして、それらは、このＣ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害することにより作用し、また、抗ウイルス薬として、有用である。本発明は、さらに、半ビボ用途かＨＣＶ感染に苦しむ患者に投与するかいずれかのためにこれらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を調製する方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物を投与することにより患者におけるＨＣＶ感染を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本出願は、ＰＥＴまたはＭＲＩ画像化に用いる^６８Ｇａ、^１８Ｆまたは^１９Ｆ標識化分子の合成および使用のための組成物および方法を開示する。好ましくは^１８Ｆまたは^１９Ｆは、第ＩＩＩＡ族金属との錯体の形成および錯体とキレート部分との結合によって標的化分子と共役体されており、該標的化分子に直接的に付着していても間接的に付着していてもよい。他の実施形態では、^６８Ｇａ、^１８Ｆまたは^１９Ｆ標識化部分は、疾患関連抗原を標的とするために二重特異性抗体と組み合わせて用いられる標的化可能な構築物を含んでいてよい。より好ましい実施形態において、キレート部分または標的化可能な構築物は、抗体または抗体フラグメントなどの標的化分子に共役体されていてよい。 （もっと読む）

本発明は、ボレリア抗原と結合する抗体の検出に有用な組成物（例えば、ペプチド組成物）を提供する。ペプチド組成物は、ボレリアＶｌｓＥタンパク質のＩＲ６ドメイン中に変異体を含むポリペプチド配列を含む。本発明はさらに、そのようなペプチド組成物を含みかつボレリア抗原と結合する抗体の検出およびライム病の診断に有用な、装置、方法、およびキットも提供する。

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本発明は、グレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストに結合する、および／またはグレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストである、大環状化合物の新規の塩および溶媒和物を提供する。本発明はまた、これらの塩および溶媒和物の多形、これらの塩または溶媒和物を含有する薬学的組成物、ならびに本薬学的組成物を使用する方法に関する。これらの薬学的組成物は、様々な疾病適応、特に、術後イレウス、糖尿病性および術後胃不全麻痺を含む胃不全麻痺、オピオイド大腸機能障害、慢性腸偽性閉塞症、短腸症候群、機能的胃腸疾患、ならびに救命救急状況において、または薬学的薬剤による治療の結果として、他の病状とともに生じるものといった、胃腸運動障害を含むが、これらに限定されない、胃腸疾患の治療および予防に対する療法として有用である。さらに、本薬学的組成物は、代謝性および／または内分泌疾患、心臓血管疾患、中枢神経系疾患、骨疾患、炎症性疾患、過剰増殖性疾患、アポトーシスによって特徴付けられる疾患、ならびに遺伝性疾患の治療および予防に適用される。 （もっと読む）

本開示は、ＥｐｈＡ２受容体に特異的に結合する抗体またはそのエピトープ結合フラグメントに関するものである。本発明は、該抗体に共有結合する細胞傷害性剤を備えるコンジュゲートおよびこのようなコンジュゲートを調製する方法にさらに関する。
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【課題】持続型作用プロファイルを持つ、インスリン誘導体を提供する。
【解決手段】親インスリンのＢ鎖のＮ末端アミノ酸残基のα−アミノ基又はＢ鎖中に存在するＬｙｓ残基のε−アミノ基に結合した側鎖を有し、持続型作用プロファイルを持つ、インスリン誘導体。効果的な投薬量のインスリン誘導体を、２４時間よりも長い間隔で投与される。 （もっと読む）

【課題】サイトカイン、ケモカイン、増殖因子、ポリペプチドホルモンおよびこれらのレセプター結合アンタゴニストのポリマー結合体の合成方法が提供される。これらの結合体は、通常高いレセプター結合活性を保持する。
【解決手段】ポリマー結合体の調製物は、レセプター−リガンド相互作用の立体的阻害を減少または回避する。この減少または回避は、通常、サイトカイン、ケモカイン、増殖因子およびポリペプチドホルモンならびにそのアゴニスト性アナログおよびアンタゴニスト性アナログのレセプター結合領域に対する、ポリマーの付加によって生じる。また、このような方法によって生成された結合体および組成物。 （もっと読む）

本発明は、(i) 1種以上の菌類の種または属に対する活性を有し; (ii) 増大した水溶解度を有し; (iii) 増大した治療係数を有し; (iv) 局所投与に好適であり; かつ/または(v) 経口投与に好適であるように改変されているエキノキャンディンクラスの化合物を特徴とする。本発明のエキノキャンディンクラスの化合物には、例えば、PEG、アルキル-PEG、アリール-PEG、アルカリール-PEG、PEG-アルキル、PEG-アリール、またはPEG-アルカリール置換基が含まれる。 （もっと読む）