【課題】タンパク質が有する２以上の特異結合部位の活性を維持可能な、タンパク質の修飾方法を提供すること。
【解決手段】第１の特異的結合部位２１および第２の特異的結合部位２２を有するタンパク質を修飾物質により修飾する方法であって、第１の特異的結合部位２１に特異的に結合する第１の保護剤１に、タンパク質２を接触させる第１工程、タンパク質２に、修飾物質３を供給する第２工程、第１の保護剤１と第１の特異的結合部位２１とを解離させる第３工程、第２の特異的結合部位２２に特異的に結合する第２の保護剤４に、第１〜３工程を順に経たタンパク質２を接触させると共に、修飾物質３によって第２の特異的結合部位２２が不活性化しているタンパク質２を除去する第４工程、および第２の保護剤４と第２の特異的結合部位２２とを解離させる第５工程を有する方法。 （もっと読む）

両性アミノアルデヒドおよびイソシアニドとの反応による、アミノ酸または直鎖ペプチドの大環状化について記載している。

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式(I)の第VIII因子誘導体[式中、BはC₂〜C₁₀アルキレンを表し、mは0または1〜19の整数を表し、nは1〜20の整数を表し、mとnの合計は1〜20であり、Pは、第VIII因子のグルタミン残基の側鎖からm+n個のカルバモイル基を除去することによって得られた、第VIII因子のモノラジカルまたはポリラジカルを表し、Mは、第VIII因子誘導体の血漿内半減期を増大させる部分(M¹)またはレポーター部分(M²)を表す]または薬学的に許容されるその塩。

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【課題】カルボン酸のカルボキシル基を重水素で置換することを含む、重水素化化合物の製造方法であって、加熱や金属触媒を必要とすることなく、安価で、簡便に、そして良好な収率で、カルボン酸の重水素化された脱炭酸還元生成物を得ることができ、カルボン酸の脱炭酸還元生成物における重水素化率が高く、かつカルボン酸の特定の位置だけに選択的に重水素を導入することができる、重水素化化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】カルボン酸をフェナントレン、ジシアノベンゼン、チオール、および重水素源の共存下で光脱炭酸反応に供し、該カルボン酸のカルボキシル基を重水素で置換することを含む、重水素化化合物の製造方法。 （もっと読む）

一連の新規の神経ペプチドＹ−細胞毒性コンジュゲート、その同じものを含む組成物、およびＮＰＹ−Ｙ１受容体を発現する細胞の異常な、または望ましくない増殖と関係する疾患または病気の状態の処置のためのそれらの療法的使用に関する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、薬物動態特性の向上された薬理活性を有する修飾クプレドキシン由来ペプチド及びこの薬理活性に関連する種々の症状に罹患している哺乳動物を処置するためのその使用方法を提供する。クプレドキシン由来ペプチドの修飾体には、ペプチドの血漿半減期を延長し、薬理活性の比活性を増大させ、免疫原性を低下させ、ペプチドの生体内変換を低減させる、アミノ酸配列バリアント及び構造誘導体が含まれる。修飾クプレドキシン由来ペプチドは、癌、不適切な血管形成に関連する症状、ウイルス感染及び細菌感染、特にＨＩＶ及びマラリア、エフリンシグナル伝達に関連する症状について哺乳動物を処置する方法及び診断化合物等のカーゴ化合物を癌細胞に送達する方法に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】高収率なセレンテラミド又はその類縁体の製造方法などが求められていた。
【解決手段】Ｏ−メチルセレンテラミン又はその類縁体を、４−メトキシフェニルアセチルハライド又はその類縁体に反応させることを含む、ジ−Ｏ−メチルセレンテラミド又はその類縁体の製造方法。及び、ジ−Ｏ−メチルセレンテラミド又はその類縁体を脱メチル化することを含む、セレンテラミド又はその類縁体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】特性が改良され、腫瘍治療として療法的に有益な医薬剤を提供する。
【解決手段】ヘアピン領域、及びα鎖の４個のクリングル領域(kringle regions)、及び全体で約２０から４０ＫＤａの分子量を有するポリエチレン・グリコール基から成る肝細胞増殖因子（ＨＧＦ／ＳＦ）のＮ−末端断片を含む接合体。 （もっと読む）

薬物と第一の糖を含むリガンドとを含む複合体であって、該複合体を哺乳類に投与したとき、少なくとも１つの複合体の薬物動態または薬力学的特性が、第二の糖の血清濃度に対し感受性を示すことを特徴とする複合体。例示的な複合体および徐放性製剤が、使用および調製方法に加えて提供される。 （もっと読む）

本発明は概して、デオキシアクタガルジンAおよびBタイプの特定の化合物に関する。そのような化合物は、微生物感染、例えば、C. パーフリンジェンス、C. ディフィシレ、C. テタニ、および／またはC. ボツリナムなどの、とりわけC. ディフィシレのクロストリジウム属感染、特に結腸および／または下部腸管の感染、ならびに微生物感染に付随する下痢の処置における使用に適する。

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【課題】免疫学的検定において生体液中のタキソールの定量及び追跡に有用な化合物、複合体及び免疫原を提供する。
【解決手段】次式で示される化合物又は、キャリヤー又は免疫原性ポリアミンポリマーとの結合体。



（式中、Ｐｈは、フェニルであり、ｐは、０乃至１の整数であり、Ｘは、ポリアミンポリマーと結合しうる末端官能基であり、Ｙは、有機スペーサ基であり、Ｂは、-CH₂-又はCO-NH-CH₂-である。） （もっと読む）

本発明は、配列ＲＩＬＡＲ（配列番号3）を含んでなるか、又は配列ＲＩＬＡＲ（配列番号3）から成るポリペプチド、イメージング方法、診断又は予後診断方法におけるこれらの使用、及び医薬としての使用のためのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、グルカゴン様ペプチド２（ＧＬＰ−２）誘導体を提供することを、本発明の課題とする。
【解決手段】本発明は、胃腸障害または胃腸疾患（例えば、炎症性腸疾患、および食道から肛門までの胃腸管の任意のセグメントの他の胃腸機能）の処置または予防のための、延長したインビボ半減期を有するＧＬＰ−２ペプチド融合体を提供する。本発明はまた、胃腸組織増殖促進因子誘導体であって、以下：胃腸組織増殖促進活性を有するＧＬＰ−２ペプチドまたはそのアナログもしくはフラグメント；および該ペプチドに結合される反応性要素、を含み、該誘導体は、インビボで、血液成分上の官能基と共有結合し得る、胃腸組織増殖促進因子を提供する。 （もっと読む）

本発明は、このペプチドタグを含む興味ある蛋白質に放射性核種を結合させるのに用いることができ、このようなタグ化蛋白質をイメージ化させる、テクネチウム（Ｔｃ）又はレニウム（Ｒｅ）放射性核種を含むペプチドタグに関する。特に、本発明は、Ｔｃ又はＲｅ原子をキレート化するが、システイン残基を含まないペプチドタグに関する。 （もっと読む）

本発明は、新規リポペプチド化合物、これらの化合物の医薬組成物、および抗菌性化合物としてのこれらの化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、特に、耐性株を含む多様な細菌に対して有用である。本化合物は、クロストリジウム・ディフィシルに対する抗菌剤として有用である。 （もっと読む）

ポリ(アルキレングリコール)分子およびグリカン群でポリペプチドを官能基化するための試薬および方法を開示し、これは、ポリペプチド内に天然に存在する、または、例えば1つ以上のシステイン残基のチオール基を用いることによってポリペプチドに導入された、1つ以上のチオール基と反応することができるビニル置換基を有する、窒素を含む複素環式芳香環を含む官能基化試薬に基づく。官能基化試薬は、ポリ(アルキレングリコール)分子、例えばポリエチレングリコール(PEG)分子、またはグリカン群に共有結合されて、ビニル基とポリペプチド内のチオール基との間の反応がポリペプチドをポリ(アルキレングリコール)分子および/またはグリカン群に共有結合する。 （もっと読む）

【課題】診断用造影剤または放射線治療薬として有用な、新規のガストリン放出ペプチド（ＧＲＰ）化合物を提供する。
【解決手段】一般式：Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｇ［式中、Ｍは、光標識または放射性核種と複合体を形成していてもよい金属キレート化剤；Ｎは０、アルファアミノ酸、環状基または他の連結基を有する非アルファアミノ酸；Ｏはアルファアミノ酸または環状基を有する非アルファアミノ酸；Ｐは０、アルファアミノ酸、環状基または他の連結基を有する非アルファアミノ酸であり、ＧはＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドであって、Ｎ、ＯまたはＰの少なくとも１つが環状基を有する非アルファアミノ酸である］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）などのポリ（アルキレンオキシド）を含む少なくとも１種の水溶性ポリマーに結合している血液凝固因子（例えば、第ＶＩＩＩ因子（ＦＶＩＩＩ））を含む、タンパク質性構築体に関する。さらに、本発明は、結合抗体の存在下における、ＰＥＧ化血液凝固因子（例えば、ＦＶＩＩＩ）を調製する方法に関する。本発明はまた、血液凝固因子（例えば、ＦＶＩＩＩ）の機能的欠陥または欠損に関連する出血性障害を有する哺乳動物の血中において、血液凝固因子（例えば、ＦＶＩＩＩ）のｉｎ ｖｉｖｏ半減期を延長する方法にも関する。 （もっと読む）

式［式中、Ｒ^１は、α−アミノ酸の側鎖であり、Ｒ^２は、アミノ保護基であり、Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素又はＣ_１−４−アルキルより選択されるが、但し、Ｒ^３及びＲ^４の両方ともが水素ではなく、Ｒ^５は、水素又はメチルである］で示されるシュードプロリンジペプチドを、式［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、上記と同義である］で示されるアミノ酸誘導体から出発して製造する方法が開示される。シュードプロリンジペプチドは、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ及びＣｙｓに対する可逆的保護基として使用することができることから、ペプチド化学における多用途の手段である。
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本発明は、少なくとも4個の炭素を有する直鎖若しくは分岐鎖脂肪族部分並びに/又はN、S、O及びPから選択されるいくつかのヘテロ原子を含有しうる2〜4個の環を含む環状環系から選択される少なくとも1つの成分Aであって、細胞透過性ペプチドB及び/又はその非ペプチドアナログに結合している成分Aを含む、カーゴの細胞内送達のためのシステムに関する。本発明はまた、研究手段及びターゲティングシステムとしての、疾患の診断における前記システムの使用、前記システムを含む組成物及び特に医薬組成物、前記システムで覆われた物質、並びに物質内に送達システムを有する物質に関する。最後に、本発明は新規ペプチドに関する。
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