下記式(I)：


(I)
（式中、B、R³、L⁰、L¹、R²、R^C及びR¹は、本出願で定義される）の化合物。本化合物は、C型肝炎ウイルス感染症の治療のためHCV NS3プロテアーゼの阻害剤として有用である。特に、本発明は、新規ペプチド類似体、該類似体を含む医薬組成物、及びHCV感染症の治療におけるこれらの類似体の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、精製されたペプチド模倣大環状分子に関する。本発明はさらに、例えば、治療適用において、このような大環状分子を調製および用いる方法を提供する。一局面では、本発明は、精製されたペプチド模倣大環状分子組成物を調製するための方法を提供する。一実施形態では、この方法は、ペプチド模倣前駆体を接触させる工程と、粗ペプチド模倣大環状分子を精製して、精製されたペプチド模倣大環状分子組成物を得る工程とを包含する。このような実施形態では、このペプチド模倣前駆体は、粗ペプチド模倣大環状分子を生成するために、メタセシス触媒を用いるメタセシス反応を受けることができる少なくとも２つの部分を含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、マルチ−ＰＥＧ化顆粒球コロニー刺激因子（Ｇ−ＣＳＦ）変異体を患者に投与することにより、放射線に暴露された患者における放射線誘発好中球減少症を処置または予防するための方法に関する。 （もっと読む）

少なくとも2から20までのヒスチジン残基をそのN末端に含む放射標識アネキシンが開示される。前記ヒスチジン残基の少なくとも2つは、隣接するか、1以下の他のアミノ酸により隔てられている。当該放射標識アネキシンは、テクネチウム99mなどの放射性核種と安定な複合体である。当該放射標識アネキシンは、インビボでの哺乳類対象の領域内での有核細胞における細胞死イメージング方法において使用できる。 （もっと読む）

本発明は、バレット食道に罹患した患者において異形成部位を決定するのに有用なイメージング方法を提供する。本方法は、ＥＧＦＲの細胞外ドメインを標的とするベクターを含む光学イメージング剤の使用を含んでなり、かかるベクターはまたＨｅｒ２よりもＥＧＦＲに対して選択的である。かかるベクターは、５００〜１２００ｎｍの緑色乃至近赤外波長の光を用いるインビボイメージングのために適した光学レポーターで標識されている。また、本方法で使用するのに適した新規な光学イメージング剤も提供される。 （もっと読む）

本発明は、コンジュゲートタンパク質、特に、それだけに限らないが、血液凝固因子、前記コンジュゲートを調製する方法、前記コンジュゲートを含む医薬組成物、および特に、それだけに限らないが、血液凝固因子により緩和される疾患の治療、例えば、血友病の予防的治療のための治療法におけるコンジュゲートの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、第ＶＩＩＩ因子の炭水化物部分を介して水溶性ポリマーと結合体化された第ＶＩＩＩ因子分子を含むタンパク質性構築物、及びそれを調製する方法である。本発明の一実施形態において、水溶性ポリマーはポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ポリシアル酸（ＰＳＡ）、またはデキストランから選択される。本発明は、ポリエチレングリコールなどのポリ（アルキレンオキシド）を含めて、少なくとも１個の水溶性ポリマーに結合した凝固第ＶＩＩＩ因子（ＦＶＩＩＩ）を含むタンパク質性構築物に関する。さらに、本発明は、ＦＶＩＩＩの機能的欠陥又は欠損に関連した出血性疾患を有するほ乳動物の血液中のＦＶＩＩＩのｉｎ ｖｉｖｏ半減期を延長する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ペプチド又は蛋白質へのＰＥＧの結合は、一般に１以上のアミノ酸残基へのＰＥＧの非特異的結合を生ずる。従って、この方法の重要な問題点の一つは特定のアミノ酸残基にＰＥＧ分子を共有結合させる適当な化学的方法を見いだすことである。
【解決手段】方法は、ｈＧＲＦペプチド及び活性化ＰＥＧ間の結合反応が溶液中に実施され、所望のｈＧＲＦ−ＰＥＧ結合体がクロマトグラフィーにより精製できることを特徴とする、Ｌｙｓ^１２及び／又はＬｙｓ^２１及び／又はＮ^αに共有結合した１またはそれ以上のＰＥＧ単位（ｈＧＲＦ当たり）を含むｈＧＲＦ−ＰＥＧ結合体の部位特異的調製方法について記載される。本法により調製された結合体、及び成長ホルモン欠失の治療、予防又は診断へのその使用も本発明の目的である。 （もっと読む）

修飾されているウシＧ−ＣＳＦポリペプチドおよびそれらの使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、例えばポリクローナル及びモノクローナル抗体、天然又は合成由来のタンパク質又はペプチドのようなキャリアとの治療的に有用なアントラサイクリンのコンジュゲート；その調製方法、それらを含む薬学的組成物及びある種の哺乳動物の腫瘍の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

この出願は、（ａ）両親媒性ペプチド、（ｂ）脂質および（ｃ）少なくとも１つの免疫原性種を含む組成物に関する。各組成物は、免疫原性種の運搬および送達に、たとえば哺乳動物への全身または局所送達に好適である。各組成物を含む製薬組成物も提供される。上記を形成する方法も提供される。脂質、両親媒性ペプチドおよび免疫原性種は混合および処理されて粒子を形成する。たとえば脂質、両親媒性ペプチドおよび免疫原性種の混合物を含む溶液はフィルムに成形されることがあり、フィルムが再水和されて、上記のような粒子を形成し得る。 （もっと読む）

【課題】疎水性の炭化水素基を表面にもつ有機ナノチューブと、疎水性部位をもつ親油性物質や金属ナノ粒子や両親媒性分子などの物質が、疎水相互作用により複合化した有機ナノチューブを提供する。
【解決手段】疎水性部位をもつ物質を溶媒に溶解させた後、下記一般式（Ｉ）ＲＣＯ（ＮＨ−ＣＨＲ’−ＣＯ）_ｍＯＨ（Ｉ）又は下記一般式（II）Ｈ（ＮＨ-ＣＨＲ’-ＣＯ）_ｍＮＨＲ（II）で表わされるペプチド脂質から形成された、疎水性の炭化水素基を表面にもつ有機ナノチューブをその溶液に分散し、これを室温で静置し、溶液中で自己集合することにより複合型有機ナノチューブを生成させ、生成した複合型有機ナノチューブを溶液から回収し、室温で風乾又は減圧加熱乾燥させることにより、有機ナノチューブの表面炭化水素基に、疎水性部位をもつ物質が疎水相互作用により付着した複合化有機ナノチューブを得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのシアノベンゾチアゾール誘導体でタンパク質を部位特異的に標識するための化合物および方法を提供する。例えば、本発明は、システイン残基を末端とするタンパク質のＮ末端を標識する方法を提供する。本発明は、さらにＮ末端で標識されたタンパク質の検出のためにＮ末端で標識されたタンパク質を単離する方法および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク分子の同位体／同重体標識化及びその後の親和性選択及び解析のためのキット及び方法に関する。特に、本発明は、タンパク分子の標識化のための、組み合わせによる複数の標識化試薬を含むキットオブパーツであって、各標識化試薬は、同重体標識成分、同位体標識成分及びタンパク分子と反応することができる反応基を含み、同位体標識成分が親和性タグでもある、キットに関する。本発明は更に、タンパク分子の解析のための対応する方法であって、ここに規定されるキットオブパーツを用いることによって存在するタンパク分子の少なくとも１のサブセットを標識化し、その後、標識に含まれる親和性タグを介して親和性精製によって標識化された分子を分離することを含む方法に関する。最後に、本発明は、タンパク質発現プロファイリング又はプロテオーム解析のためのこのような方法の使用に関する。
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インスリンアナログ、二官能性リンカー及びアルブミンからなるインスリンアルブミンコンジュゲートは糖尿病患者を治療するのに効率的に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、生物活性の高い、二本鎖ＰＥＧでシングルサイトに修飾された成長ホルモンの製造方法、調製物、及び、治療に成長ホルモンを必要とする医薬品分野への使用を提供する。本発明の著しい特徴は、優れている反応条件と単離方法で、ＰＥＧでシングルサイトに修飾された細胞学的活性の低い成長ホルモンの含有量を顕著に減少させたことであって、細胞学的活性の低い成長ホルモンは、適当な濃度の単離ゲルで細胞学的活性の高いシングルサイト修飾成長ホルモンから完全に分離して二つのバンドを呈し、その見かけ分子量は細胞学的活性の高いシングルサイト修飾成長ホルモンよりも大きい。組み換えヒト成長ホルモンに比べて、二本鎖ＰＥＧでシングルサイトに修飾された細胞学的活性の高い成長ホルモンは、体内生物活性を上昇させ、薬理学的な長期性という特徴を有し、薬物代謝半減期を延長した。 （もっと読む）

【課題】疾患には、アレルギー性炎症、アテローム斑形成および不安定なプラークの破綻、動脈再狭窄、バイパス移植片閉塞、ゴーシェ病、糖尿病、慢性関節リウマチ、多発性硬化症、移植片拒絶、移植片血管病変および腎炎が含まれ、ＩＬ−１８活性抑制による炎症性疾患の治療薬を提供する。
【解決手段】ポックスウイルスファミリー、すなわちヤバサル腫瘍ウイルス、のゲノムから単離する新規分泌型ウイルスタンパク質及び、疾患の治療において、in vivoで投与した場合に、抗-炎症性および／または免疫修飾性作用を有するタンパク質を使用する方法。 （もっと読む）

本発明の対象は、特定のポリエーテルポリオールデンドロン部位、少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子（Ｅ）を含んでなる、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体である。かかるポリエーテルポリオールデンドロン複合体は、診断及び治療のために使用でき、それにより少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子の光学的特性が、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体への付加により向上する。 （もっと読む）

本発明は、生理的pＨにて合計３個の正電荷を有し、末端部分（Ｄ）が合計１〜５個の炭素原子を含むポリミキシン誘導体；当該誘導体の少なくとも２個の組合せ製品に関する。さらに、本発明は、前記抗菌剤および本発明にかかる誘導体の治療に有効な量を対象に同時にまたはいずれの順番で順に投与することによって、グラム陰性菌を抗菌剤に感作させる方法；新規抗生物質の開発方法；ならびに臨床的に重要な細菌を血清中に存在する宿主防御機構補体に感作させる方法に関する。また、本発明は、本発明のポリミキシン誘導体を第二の抗菌剤と組み合わせて投与することによって、グラム陰性菌感染症について対象を治療する方法に関する。最後に、本発明は、そのようなポリミキシン誘導体を製造する方法に関する。 （もっと読む）

中性ｐHで可溶性の終末的に滅菌されたコラーゲンは、医学的用途に有用である。本発明は、前記終末的に滅菌されたコラーゲンを調製する方法にも関連する。 （もっと読む）