【課題】本発明は、特異的な粥状動脈硬化（粥腫ともいう）の存在部位の特定、治療効果モニタリングなどの非侵襲的な動脈硬化の診断法を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明者らは、動脈硬化の粥腫の構成物を鑑みて、酸化LDL/β₂GPI複合体抗体が、in vivoで動脈硬化の粥腫に特異的に結合するか、かつ、体外からその病変を特異的に検出可能か検討した。
すなわち、生体中での、動脈硬化巣特に動脈硬化粥腫の存在位置及びその大きさのイメージングに適応可能な抗体を特定し、その特異性を解析した。その結果、動脈硬化切片の免疫染色ができる酸化LDL/β₂GPI複合体抗体の中でも、特定のエピトープに特異性を有する酸化LDL/β₂GPI複合体抗体の標識体が、粥状動脈硬化の存在部位の特異的なイメージングに有効であることが明らかとなった。このことは、粥腫という病変に特異的なイメージングを可能とする。 （もっと読む）

【課題】従来技術のメタロセンの欠点を克服することができる新規な二官能化メタロセンを発見し、すなわちそれは：−メタロセン／オリゴヌクレオチド又はメタロセン／ペプチド接合体の自動化合成、−メタロセンとオリゴヌクレオチド又はメタロセンとペプチドの間の選択的カップリング、及び−使用されるシントンは、メタロセンによって変性されたヌクレオシドの形態ではなくメタロセンそのままであるので、前記接合体の製造コストの向上を可能にする。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される二官能化メタロセン。式中、Ｍｅは遷移金属であり、Ｙ及びＺは同一の場合は−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−、−（ＣＨ₂）−Ｏ−[（ＣＨ₂）₂−Ｏ]_p−及び−（ＣＨ₂）_q−ＣＯＮＨ−（ＣＨ₂）_r−Ｏ−から選択され、又はＹが−（ＣＨ₂）_s−ＮＨ−でありＺが−（ＣＨ₂）_t−ＣＯＯ−であり、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔはそれぞれ３と６、１と４、０と２、０と２、２と５、３と６の間の整数であり、R及びR’は水素原子又はオリゴヌクレオチド及びペプチドの合成に使用される保護基を表し、少なくともR又はR’のうち一つが前記保護基である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｆ_１の第一の機能的部分を含む式Ｒ_１−Ｈの化合物を式Ｆ_２の第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する：


式中、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｒ_１、Ｆ_１及びＦ_２は、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも１つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。 （もっと読む）

【課題】一本鎖抗体部を含む化合物を用いて、病変部位に存在する抗原（病変マーカー）を検出等する際、病変部位以外に存在する抗原と一本鎖抗体部との結合により、病変部位へ到達する化合物の量が低下し、また、病変部位以外で抗原に結合した化合物からの信号（バックグラウンド）が発生する。その結果、高感度、高コントラストな病変部位の検出が困難であり、これを解消する化合物が求められている。
【解決手段】一般式（１）で表されるポリマーからなる化合物。Ｌ−Ｙ−Ａ （１）
（式中、Ａは一本鎖抗体部であって、抗原結合部位からなるポリペプチドである。Ｌはリンカー部であってプロテアーゼ切断部位からなるポリペプチドである。Ｙはペプチド部であって、一本鎖抗体部Ａとリンカー部Ｌとを連結する０個以上のアミノ酸からなる。リンカー部Ｌはペプチド部ＹのＮ末端または一本鎖抗体部ＡのＮ末端に結合している） （もっと読む）

【課題】短時間で体内から排出されることのないインターフェロンβを提供すること。
【解決手段】ポリアルキレングリコールを含むポリマーに連結されたインターフェロン−β−１ａを含む、インターフェロンβポリペプチド。ここで、このインターフェロン−β−１ａおよびポリアルキレングリコール部分は、インターフェロン−β−１ａがインターフェロンβの別の治療形態（インターフェロン−β−１ｂ）と比較して、増強された活性を有し、そして非結合体化インターフェロン−β−１ａと比較して、活性の減少を示さないように配置されている。本発明の結合体は、治療適用および非治療（例えば、診断）適用において有用に使用される。 （もっと読む）

本発明は、ヒトまたは動物の体(13、14)に投与される治療活性成分に関する。前記活性成分は、α-ヒドロキシ酸、α-アミノ酸、ペプチド、またはタンパク質を含み、前記成分は、¹¹Cで放射標識されており、放射性原子は、α位におけるカルボキシル基またはペプチド結合のC原子を置き換えている。治療目的のために使用される活性成分と化学的に同一である標識された治療活性成分は、ポジトロン放出断層撮影によって、組織試料中、またはヒトもしくは動物の体内で、検査される活性成分を分散させる検査において有利に使用することができる。補足情報は、例えば、薬物の承認手順を加速するのに役立つことができる。 （もっと読む）

水溶性ポリマー、特に、ポリシアル酸（ＰＳＡ）または修飾ＰＳＡ（ｍＰＳＡ）を、血液凝固タンパク質以外の糖タンパク質、ガングリオシド、またはドラッグデリバリーシステムの酸化した糖質部分と該水溶性ポリマーとを接触させることにより、該酸化した糖質部分に結合体化させる。該水溶性ポリマーがアミノオキシ基を含み、該酸化した糖質部分と該水溶性ポリマー上の該アミノオキシ基との間でオキシム結合が形成されるか、または、該水溶性ポリマーがヒドラジド基を含み、該酸化した糖質部分と該水溶性ポリマー上の該ヒドラジド基との間でヒドラゾン結合が形成される。このようにして得られるアミノオキシ−またはヒドラジド−水溶性ポリマー（例えば、ＰＳＡおよびｍＰＳＡ）の結合体は、該ＰＳＡまたはｍＰＳＡが糖質部分を介して付着されている。
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【課題】（１）生体内又は生体表面等の生体環境においても持続的に使用できるペプチドを提供する。（２）ペプチドの製造方法において高い収率を達成する。
【解決手段】Ｎ末端がチアゾリジン環であり、かつＣ末端がリジンε−ラクタム環であることを特徴とする両端が修飾されたペプチド。 （もっと読む）

本発明は、標的タンパク質およびハプテンに対する二重特異性抗体および抗体断片であって、ハプテンがPEGまたはビオチン、最も好ましくはジゴキシゲニンである二重特異性抗体および抗体断片、これらを生成するための方法、治療剤用または診断剤用の送達プラットフォームとしてのこれらの使用、前記抗体を含有する薬学的組成物、ならびにその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、デルマセプチンＢ２又はその断片に対応するペプチドの、癌などの増殖性疾患又は眼病変を治療するための使用、及びかかるペプチドを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

多量体ポリペプチド及び医薬としてのその使用； HLA-G抗原のα3ペプチドを含む多量体及びこのような多量体の製造方法、HLA-G抗原のα3ペプチドを含む医薬組成物並びに臓器／組織拒絶を含む様々な疾患を治療するためのその使用。前記多量体は、少なくとも２つの単量体を含み、各々の単量体が式X1-X2（式中X1はシステインアミノ酸を含むペプチドリンカーを表し、X2はHLA-Gのα3ドメインを表す）のペプチドP1からなる群において選択される。 （もっと読む）

本発明は、エフェクター基（たとえば、細胞傷害剤）又はリポーター基（たとえば、放射性核種）により、抗体のような細胞結合剤を抱合する方法を記載し、その際、リポーター基又はエフェクター基は先ず、２官能性リンカーと反応し、次いで精製しないでその混合物を細胞結合剤との抱合反応に使用する。本発明に記載される方法は、エフェクター基又はリポーター基との抗体のような細胞結合剤の、安定して連結される抱合体の調製に有利である。本抱合方法は、鎖間架橋した及び不活化されたリンカー残基を含まずに高い純度と均質性の高い収率の抱合体を提供する。 （もっと読む）

本発明の一態様は、ヒトＳＡＰポリペプチド上のグリカン構造を改変することにより、ヒト血清から単離した野生型ＳＡＰの対応サンプルと比べて、前記ＳＡＰポリペプチドの生物学的活性を増加させることができるという驚異的な発見に関するものである。前記開示内容は、変異型ヒトＳＡＰポリペプチドと同ペプチドの製造方法の両方を提供するものである。特に、本発明は、糖残基の付加、削除、改変をインビトロ及びインビボで行って、所望のグリコシル化パターンを有するＳＡＰポリペプチド（例えば、ヒトＳＡＰポリペプチド）を生成するための方法及び組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ダイサー基質ｓｉＲＮＡ（ＤｓｉＲＮＡ）−ペプチドコンジュゲートの使用により標的ＲＮＡおよびタンパク質レベルを減少させるのに有用な化合物、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アジュバントとして、およびペプチド免疫原安定化剤として作用するように特異的に適合させた免疫刺激複合体の提供。
【解決手段】正の正味電荷を有し、ターゲットＢ細胞又はＣＴＬエピトープ、及びＴヘルパー細胞エピトープを含有するカチオン性ペプチド免疫原；及びアニオン性ＣｐＧオリゴヌクレオチドを、カチオン性ペプチド免疫原：ＣｐＧオリゴヌクレオチドの電荷比が８：１〜１：２で含有する安定化免疫刺激複合体であって、前記複合体は、沈殿物である安定化免疫刺激複合体により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

純粋なケラチンタンパク質、ケラチンコポリマーまたは架橋ケラチンタンパク質の成型物品が、湿潤されたタンパク質粉末から圧縮および任意の熱の適用により生成される。安定な材料が、成型または機械加工されうる。本開示は、製造物品、および、成形または形成されたケラチンタンパク質調製物を含む物品の製造のためのプロセスを含む。ケラチンの乾燥粉末または湿潤粉末調製物が圧力および任意に熱にさらされて、ケラチンがガラス転移状態または流動可能な可塑状態に高められる。それからケラチン調製物が、型内で周囲条件に戻されることにより成型され、または押出され成形されうる。成型または成形された製品は良好な物理的強度および湿潤強度を呈し、可塑剤の添加により、または弾性ケラチンコポリマーの使用によって、より耐水性または可撓性に作られうる。 （もっと読む）

【課題】特異臭を抑制することができ、かつ収率の良い水溶性の変性ペプチドの製造方法の提供を目的とする。
【解決手段】
本発明の変性ペプチドの製造方法は、ケラチン、アルカリ性化合物、水、並びにメルカプトアルキルカルボン酸及び／又はその塩を混合してケラチン混合液を調製する還元工程と、前記ケラチン混合液に酸化剤を混合する酸化剤混合工程と、前記酸化剤添加後のケラチン混合液にクエン酸を混合するｐＨ調整工程とを備え、前記メルカプトアルキルカルボン酸及び／又はその塩として、チオグリコール酸、チオグリコール酸塩、メルカプトプロピオン酸及びメルカプトプロピオン酸塩からなる群より選択される一種又は二種以上が用いられることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】タンパク質−ポリマー結合体を迅速にかつ効率的に調製する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、インスリン−ポリマー結合体を含む、タンパク質−ポリマー結合体を迅速にかつ効率的に調製する単一工程の方法に関する。本発明の方法によると、タンパク質と親水性のポリマーを、少なくとも１種の有機溶媒および少なくとも１種の金属キレート剤の存在下で、上記タンパク質とポリマーの結合体の形成が促進される条件下で、接触させる。そのように、本発明は、インスリンのような選択されたタンパク質とポリ（エチレングリコール）との残基ＰｈｅＢ１での位置特異的改変に関する。本発明はまた、生分解性ポリマーの結合体をカプセル化する薬学的処方物を提供する。 （もっと読む）

回転異性体ライブラリーおよびその使用方法が提供される。
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【課題】基板上に分子を固定して検査を行う場合において、固定化された分子の剥がれ問題が生じない分子固定用基板の製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】分子固定用基板の製造方法であって、少なくとも、表面側に水酸基、シアノ基及びオキシラニル基のいずれかの基が配向した単分子膜を基板上に形成する工程と、該単分子膜の水酸基、シアノ基及びオキシラニル基のいずれかの基を化学的に修飾してカルボキシル基に変換することで表面側にカルボキシル基が配向した単分子膜を基板上に形成する工程とを含むことを特徴とする分子固定用基板の製造方法。 （もっと読む）