本発明は、９−［２−［ホスホノメトキシ］エチル］アデニンのビス−ピバロイルオキシメチルエステル、即ち、アデフォビルジピボキシルの新規結晶形Ａ、結晶形Ｂ、結晶形Ｃ、結晶形Ｄ、結晶形Ｅ、結晶形Ｆ及び結晶形Ｇとこれらの製造方法に関するものである。本発明によると、高純度の当該新規結晶形は簡単な方法により高収率で得ることができる。 （もっと読む）

【課題】効率的な糖1-リン酸化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)：


（R¹及びR²はアルキル基を示し；R〜O-は糖化合物残基を示す）で表される糖1-ボラノホスフェート化合物の製造方法であって、R〜OHで表される糖化合物と下記の一般式(II)：


（X⁺は一価の陽イオンを示す）で表される化合物とを反応させる工程を含む方法。 （もっと読む）

結晶形態Cのテノホビルジソプロキシル、その塩、及びその製造方法。該方法は、テノホビルジソプロキシル及び有機溶媒を含む溶液を塩飽和水に添加することを含み、それによって結晶形態Cのテノホビルジソプロキシルが沈殿する。結晶形態Cのテノホビルジソプロキシルは、その塩に変換することができる。また、テノホビルモノイソプロキシル及びテノホビルジソプロキシルを含む粗製生成物の精製方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】リン酸とアルコールからリン酸エステルを簡便かつ効率的に製造できる方法を提供する。
【解決手段】溶媒中でリン酸とアルコールとを反応させてリン酸エステルを製造する方法であって、溶媒１００容量％あたり、一般式（１）で表されるアミド化合物または一般式（２）で表される尿素化合物が２０容量％以上であり、三級アミン、Ｎ−アルキルイミダゾール、Ｎ−アリールイミダゾール、およびホスファゼン化合物からなる群から選択される少なくとも１種の触媒の存在下で、リン酸とアルコールとを反応させることを特徴とするリン酸エステルの製造方法。
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ビホスホン酸、及びその医薬として許容し得る塩の製造方法であり、カルボン酸と、三塩化リン、及び亜リン酸とを、非プロトン性極性溶媒の存在下で反応させることを含む。式（I）：
【化１】
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【課題】生分解性を有して環境調和性があるが、比較的安定性も有している生物由来の界面活性物質の提供。
【解決手段】2-アシロキシエタンホスホン酸又はその塩は、藍藻から分離された天然物由来のもので、環境への問題も少ないと予想され、且つ、その化学構造もシンプルであることから、容易に合成することも可能で、界面活性を有しており、界面活性剤、洗浄剤、乳化剤、湿潤剤、分散剤、可溶化剤などとして、トイレタリー分野、化粧品分野、農薬分野、医薬品分野、洗剤、バイオサイエンス分野で有用である。 （もっと読む）

少なくとも１つのカルベン配位子を有するシクロメタル化された遷移金属−カルベン錯体の製造方法であって、配位子前駆体と塩基、補助試薬及び少なくとも１つの金属Ｍ¹を有する金属錯体とを反応させること（経路Ａ）、又は配位子前駆体と塩基性補助試薬及び少なくとも１つの金属Ｍ¹を有する金属錯体とを反応させること（経路Ｂ）を含む方法。更に、本発明は、Ａｇ、Ｈｇ、Ｓｂ、Ｍｇ、Ｂ及びＡｌからなる群から選択される少なくとも１つの金属を有する塩から選択される補助試薬を、塩基と一緒に、シクロメタル化された金属錯体の製造方法において用いる使用に関する。 （もっと読む）

下記の一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はグリコシル基、リン酸基、又はＲ^２と結合した環状リン酸基を示し；Ｒ^２は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２−アミノ酸残基、又は−ＣＨ_２−ＯＰＯ_２Ｈを示し；Ｒ^３は水素原子又は−ＰＯ_３Ｈ_２を示す）で表される化合物又はその塩、及び上記化合物又はその塩を含む化粧料、医薬、食品、及び／又は飼料のための組成物。
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【課題】優れた抗癌性を有する新規なホスフィン遷移金属錯体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、Ｒ¹ およびＲ³ はそれぞれアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、ピリジル基またはピリミジル基を表し、Ｒ² およびＲ⁴ はそれぞれアルキル基またはシクロアルキル基を表し、但し、Ｒ¹ とＲ^２ 、およびＲ^３ とＲ^４ は同一の基ではなく、Ａは直鎖状のアルキレン基またはシスビニレン基を表し、Ｍは金、銀、銅または白金原子を表し、Ｂはアニオン種を表す）で示されるホスフィン遷移金属錯体である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）Ｍ^２_ａ［Ｍ^１（ＣＮ）_ｒＸ_ｔ］_ｂ、［式中、Ｍ^２は、有利にはＣｏ（ＩＩＩ）またはＦｅ（ＩＩＩ）であり、かつＭ^１は、有利にはＺｎ（ＩＩ）であり、Ｘは、カルボニル、シアナート、イソシアナート、ニトリル、チオシアナートおよびニトロシルからなる群から選択された、Ｍ^１に対して配位結合を形成する、シアニドとは異なる基であり、ａ、ｂ、ｒ、ｔは、電気的中性条件を満たすように選択されている整数である］の複合金属シアン化物錯体触媒を、ａ）一般式（ＩＩ）Ｈ_ｗ［Ｍ^１（ＣＮ）_ｒ（Ｘ）_ｔ］、［式中、Ｍ^１およびＸは、上のように定義されており、ｒおよびｔは上のように定義されておりかつｗは、電気的中性条件を満たすように選択されている］のシアノメタラートの水素酸と、ｂ）容易にプロトン移動反応が起こりうる金属化合物（ＩＩＩａ）Ｍ^２Ｒ_ｗおよび／または（ＩＩＩｂ）Ｍ^２Ｒ_ｕＹ_ｖ、［式中、Ｍ^２は上のように定義されており、Ｒは、互いに無関係に、≧２０のｐＫ_ａを有する非常に弱いプロトン酸のアニオンであり、かつＹは、無機鉱酸または−１０〜＋１０のｐＫ_ａを有する適度に強い〜強い有機酸のアニオンであり、ｗは、Ｍ^２の原子価に相当し、ｕ＋ｖは、Ｍ^２の原子価に相当し、その際、ｕおよびｖはそのつど少なくとも１である］との反応によって製造する方法であって、その際、反応を非水系の非プロトン性溶媒中で実施する、複合金属シアン化物錯体触媒の製造法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規配位子系に基づいている。これらの配位子系は、遷移金属で触媒された不斉合成において有利に使用されることができる。同様に、こうして製造された遷移金属錯体、前記配位子を製造する方法及び不斉合成における錯体の使用が含まれる。
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式Ｉ：
Ｒ^１Ｐ（ＣＯＲ^２）_２
〔式中、
Ｒ^１は、非置換フェニル、又は１〜５つのハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルチオ及び／若しくはＣ_１〜Ｃ_８−アルコキシにより置換されているフェニルであり；
Ｒ^２は、Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_１８−アルケニル；Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル、又はハロゲン、−ＯＲ^１０、−ＯＣＯ-Ｒ^１０、−ＯＣＯ−Ｈａｌ、−ＣＯＯ−Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１１）−ＣＯ−Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１１）−ＣＯ−Ｈａｌ、−ＣＯ−ＮＲ^１１Ｒ^１０、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−ＯＲ^１０又は−ＣＨ＝ＣＨ−フェニルにより１回又は１回以上置換されているＣ_２〜Ｃ_１８−アルケニル；−Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）＝Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）−ＣＯ−ＯＲ^１０又は−Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）＝Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）−フェニル；Ｃ_５〜Ｃ_１２−シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルケニル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フェニル、ナフチル、ビフェニル又は５員若しくは６員の−Ｏ−、Ｓ−若しくはＮ含有複素環であり、基フェニル、ナフチル、ビフェニル又は５員若しくは６員の−Ｏ−、Ｓ−若しくはＮ含有複素環は、非置換であるか、又は１〜５つのハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ及び／若しくはＣ_１〜Ｃ_８−アルキルチオで置換されており；
Ｒ^１０は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、１個又は数個の非連続−Ｏ−原子で中断されているＣ_２〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルケニルであり、フェニル、ナフチル又はビフェニルは、非置換であるか又は１〜５つのＣ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルチオ及び／若しくはハロゲンで置換されており；
Ｒ^１１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、１個又は数個の非連続Ｏ原子で中断されているＣ_２〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２−シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルケニル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フェニル、ナフチル、ピリジルであり、基フェニル、ナフチル又はピリジルは、非置換であるか又は１〜５つのＣ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルチオ及び／若しくはハロゲンで置換されている〕
で示されるビス−アシルホスファンの製造方法であって、
ａ）式ＩＩ：
Ｒ^１Ｐ（Ｃｌ）_２
で示されるジクロロフェニルホスファンを、２０〜２００℃の範囲の温度及び大気圧から２０barの水素圧下で、水素化触媒、第三級脂肪族アミン又は芳香族アミンの存在下、及び水素化条件下で非反応性である非プロトン性溶媒の存在下で、水素を用いて選択的還元して、環状フェニルホスファン（Ｒ^１Ｐ）_ｎ（ｎ＝４〜６）を得る工程；或いは
ｂ）Ｒ^１Ｐ（Ｃｌ）_２を、８０〜２００℃の範囲の温度及び２０bar〜２５０barの水素圧下で、水素化触媒、第三級脂肪族アミン又は芳香族アミンの存在下、及び水素化条件下で非反応性である非プロトン性溶媒の存在下で、水素を用いて選択的還元して、Ｒ^１ＰＨ_２を得る工程；
ｃ）続いて、適切な塩基の存在下で式ＩＩＩの酸ハロゲン化物：
Ｒ^２ＣＯＨａｌ
（ここでＲ^２は上記で定義されたとおりである）と反応させる工程
を含む方法。 （もっと読む）

【課題】 ドラッグデリバリーシステム等に有効なスフィンゴミエリンなどの合成原料として有用な不飽和アミノジオール類を簡便かつ汎用性の高い方法で製造する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化３３】


で表される不飽和アミノジオール類と、一般式（II）
【化３４】


で表されるオレフィン類をメタセシス触媒存在下で反応させる。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は、多孔質金属有機多面体を提供する。本発明の多孔質金属有機多面体は、各々が２つ又はそれ以上の金属イオン、及び金属有機多面体の重合を阻害するのに十分な数のキャッピング配位子を有する複数の金属クラスタを含む。この多孔質金属有機多面体は、１つ又はそれ以上の多面体の頂点に配置された金属クラスタを有する多面体として記述できる幾何学的形状に隣接金属クラスタを結合する複数の多座結合配位子を更に含む。また、本発明は、溶媒、１つ又はそれ以上の金属イオン、及び金属有機多面体の重合を阻害するキャッピング配位子として多孔質金属有機多面体を錯化する対イオンを含む溶液が多座結合配位子と混合する多孔質金属有機多面体を作る方法も提供する。 （もっと読む）

ロジウム(III)−及びイリジウム(III)ケトケトネートの製造方法。本発明は、各種のオルガノ−ロジウム化合物及びオルガノ−イリジウム化合物の出発化合物として用いられるロジウム化合物及びイリジウム化合物の製造方法に関する。この反応は、ロジウム(III)又はイリジウム(III)塩から始まり、かつ異なる溶媒又は溶媒混合物が用いられる２工程で行われる。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス剤（特に、Ｂ型肝炎ウイルス治療剤）として有用な一般式（１）のヌクレオシド類縁体を合成するための重要な中間体であるジイソプロピル（（１−（ヒドロキシメチル）−シクロプロピル）オキシ）メチルホスホネート（２）の化合物を合成する新しい方法に関する。また、本発明は新規な中間体、及び本発明の方法によって製造した化合物（２）から前記抗ウイルス性ヌクレオシド類縁体を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下式のプロドラッグ化合物（Ｉ）、その医薬組成物、およびＨＩＶ感染の処置でのその用途を提供する。また本発明は、該プロドラッグ化合物（Ｉ）の製造に用いる下式の中間体化合物（ＩＩ）をも提供する。

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