式Ｉの化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義されるとおりである。


式（Ｉ）の化合物、および医薬的に許容されるこれらの塩は、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物および塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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本発明はケモカイン受容体結合化合物、薬学的組成物およびその使用に関する。より具体的には、本発明はケモカイン受容体活性の活性調節因子、好ましくはCCR5の活性調節因子に関する。これらの化合物はヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞の感染に対する保護作用を示す。 （もっと読む）

本発明は、昆虫またはクモ形類、昆虫もしくはクモ形類が成長するもしくは成長する可能性のあるその生息環境、繁殖場所、食物供給、植物、種子、土壌、地域、素材もしくは環境、または昆虫もしくはクモ形類による攻撃もしくは侵入から保護すべき素材、植物、種子、土壌、表面または空間に、殺虫効果を有する量の一般式I（式中、Arは環式基であり、nは、0または1であり、XはCOまたはSO₂であり、R¹〜R⁴は請求項１に定義された通りである）の化合物またはその塩を接触させることを含む、昆虫またはクモ形類を駆除するための方法に関する。

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本発明は、ＲＯＣＫキナーゼおよび／またはタンパク質キナーゼｐ７０Ｓ６Ｋ阻害活性を有する式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｒ^１とＮＲ^２Ｒ^３の間に伸びる最大鎖長５原子とＥとＮＲ^２Ｒ^３の間に伸びる最大鎖長４原子とを有し、該リンカー基の炭素原子の１つは所望により酸素原子または窒素原子で置き換えられていてもよく、該リンカー基Ａの炭素原子は所望により、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有していてもよく、ただし、該ヒドロキシ基は存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基に対して炭素原子αの位置にはなく、そして、該オキソ基は存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基に対して炭素原子αの位置にあり；Ｅは、単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；Ｒ^１は、アリール基またはヘテロアリール基であり；そして、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は請求項で定義される通りである]
の化合物を提供する。
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本発明は、炎症性疾患もしくは免疫疾患、発育異常疾患もしくは変性疾患、または組織損傷の治療方法に関する。当該方法は、式（Ｉ）の化合物の１種または２種以上の有効量を、必要とする対象に投与することを含む。それぞれの変数は、明細書中に定義されている。

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本発明は、骨吸収性疾患、または、骨粗鬆症、関節炎、関節リウマチ、骨への癌転移、骨癌、高カルシウム血症、整形外科インプラントによる溶骨性病変、パジェット病および副甲状腺機能亢進症に伴う骨量減少を一般に含むがそれらには限定されない病的状態と関係する骨吸収を治療するための方法および組成物を含む。代表的な癌には、乳癌、前立腺癌、結腸癌、子宮内膜癌、多発性骨髄腫、腎細胞癌、頭頸部癌および子宮頸癌が非限定的に含まれる。関節炎性の病状には、アジュバント誘発性、コラーゲン誘発性、細菌誘発性および抗原誘発性の関節炎、特に関節リウマチが非限定的に含まれる。 （もっと読む）

ＬＤＬ受容体発現増強作用を有し、高脂血症や動脈硬化等の治療剤として有用な、下記式（１）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。［式中、ｍ、ｎ、及びｐは独立して０〜４の整数を表すが、３≦ｍ＋ｎ≦８である。Ｘは窒素原子または式：Ｃ−Ｒ^１５で表される基を、Ｙは置換もしくは無置換の芳香族基等を、Ｒ^１５、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^７は、水素原子、置換もしくは無置換のアルキル基等を、Ｚは、水素原子、シアノ基等を表す。］
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本発明は、式Ｉのジアリール尿素を投与することにより、血小板誘導成長因子レセプター（ＰＤＧＦＲ）を含む信号形質導入経路に関連および／または仲介されるヒトおよび他の哺乳類の状態および病気を処置および／または防止するための方法を提供する。本発明はまた、血管形成手術または脈管系に影響または傷つける他の侵襲的操作の再狭窄、および宿主中へドナー組織の移植後グラフト拒絶を処置、緩和、防止または変調するためのデバイスおよび方法を提供し、その場合ステントはまたは他の内植し得るデバイスは式Ｉのジアリール尿素の有効量を含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、化合物に、前記化合物がランタニドを含んで形成する錯体に、及び蛍光マーキング用又はNMR画像法用の錯体の使用方法に関する。
本錯体は、Lnイオン及び配位子R²-C(X-R¹)(R³)-NR⁴R⁵から成る。R¹は、官能基であり、Xは単結合又は随意に少なくとも１個のヘテロ原子若しくはアリーレンを含む少なくとも１個のアルキレン若しくはアルケニレン基から成る炭化水素系鎖である。R²は、アニオン性基A²、又は少なくとも１個の前記の基A²を持ち、随意に少なくとも１個のヘテロ原子を含むC₁-C₄アルキレン若しくはアルケニレン基である。R³は、H、又は随意に少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、随意に少なくとも１個のアニオン性基A³を持つC₁-C₅アルキレン若しくはアルケニレン基である。R⁴は、吸光特性を持ちLnを含むキレート環を形成する置換基である。R⁵は、Lnを含むキレート環を形成する置換基である。
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本発明は、下記の式Ｉの化合物を提供する。式中の変数であるａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ｚ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、およびＲ^７は、明細書中で規定されるとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を、肺障害を処置するために使用する方法を、提供する。

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