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国際特許分類[C07F9/09]の内容

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【課題】神経障害性疼痛の抑制作用を有する新規な成分を開示し、この成分を有効に利用できるようにした新規な神経障害性疼痛抑制薬とすることである。
【解決手段】化1の式で表わされ、リン酸エステル部が分岐したアルキル基を有するL−アスコルビン酸−2−リン酸エステルまたはその有機塩または無機塩からなるアスコルビン酸誘導体の1種以上を有効成分として含有する神経障害性疼痛抑制薬とする。
【化1】


(式中、R1、Rは、水素(H)または2位で分岐した炭素数4〜30のアルキル基を表わす。ただし、R=R=水素(H)である場合を除く。) (もっと読む)


【課題】ホスホリルコリン基含有ジオール化合物、ならびに該ホスホリルコリン基含有ジオール化合物を出発原料の1つとし、優れた生体適合性、加工性、機械的強度、耐水性、耐熱性を有する高分子量の重合体を提供する。
【解決手段】下記式(I)で示される、ホスホリルコリン基を有する特定のジオール化合物、及び該ジオール化合物の水酸基から水素原子を除いた残基を構造単位として少なくとも1モル%含有し、重量平均分子量が5,000以上である重合体。


[式中、Xは単結合、酸素原子、−COO−、−CONH−、−OOC−または−CH2O−で示される基を表し、Yは単結合、炭素数1〜6のアルキレン基、またはオリゴオキシアルキレン基を表し、mおよびnはそれぞれ1〜6の整数を表す。] (もっと読む)


【課題】優れた耐加水分解性を示し、組成物に高い接着性を付与するリン酸エステル化合物とそれを含有する重合性組成物の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物。


(式中、R1、R2及びR3は、それぞれ独立して水素原子又は炭素数1〜20の炭化水素基を表し、R4は置換基を有してもよい炭素数1〜20の有機基を表し、R5は、水素原子又は置換基を有してもよい炭素数1〜20の有機基を表し、R6は置換基を有してもよい炭素数2〜40の有機基を表し、R7及びR8は、それぞれ独立して水素原子、置換基を有してもよい炭素数1〜20の炭化水素基、又は金属原子を表し、Xは−COO−、−CONH−などからなる群から選択される1種を表し、Yは酸素原子又は硫黄原子を表す。) (もっと読む)


【課題】フロルフェニコール自体よりも実質的により水溶性なフロルフェニコールの水溶性形態を提供すること。
【解決手段】本発明は、フロルフェニコール(プロドラッグ)およびフロルフェニコールアナログのリン酸エステルを開示する。本発明のフロルフェニコールおよびそのアナログのリン酸エステルは、インビボにて動物への投与の際に、フロルフェニコールおよびそのアナログに加水分解される、優れた水溶性を有する。好ましくは、本発明のフロルフェニコールの水溶性形態はまた、インビボにてフロルフェニコールに素早くかつ効率的に変換するプロドラッグである。 (もっと読む)


本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照pHでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物(または第三級イミンを含有する親薬物)の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンX”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Iのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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【課題】免疫抑制作用、拒絶反応抑制作用等に優れ、徐脈等の副作用が軽減された新規なベンゼン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)、(II−1)、(II−2)、(III−1)、(III−2)で示される化合物。




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本発明は、代謝性疾患(例えば、糖尿病または神経変性疾患(例えば、アルツハイマー病))の処置および/または予防に有用な式Iの化合物のチアゾリジンジオン類の新しい塩および他の薬学的作用物質に関する。本発明は、チアゾリジンジオンの塩を提供する。式Iの化合物は、それらのそれぞれの塩と同様に、核内転写因子PPARγとの結合性およびPPARγの活性化が低下している。本発明の化合物の塩は、核内転写因子PPARγとの結合性またはPPARγの活性化が低下しており、ナトリウムの再吸収を増強せず、肥満、糖尿病、神経変性疾患および他の代謝性疾患の処置または予防に有用である。

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本発明は、必要に応じて別の治療剤と組み合わせられる、糖尿病の処置および/または予防に有用なチアゾリジンジオン類似体および薬学的組成物に関する。さらに、本発明はまた、チアゾリジンジオン類似体およびGLP−1アゴニストを投与するステップを含む、患者の糖尿病の症状の寛解を誘発する方法を提供する。本発明は、核内転写因子PPARγとの結合性および/またはその活性化を低下させる化合物、化合物の塩、ならびに化合物および化合物の塩を用いて製剤化された薬学的組成物に関する。 (もっと読む)


新たなヨードまたはブロモ化合物、ならびにS1P受容体発現が変化する疾患または障害のための診断薬および造影剤としてのそれらの使用が提供される。 (もっと読む)


【課題】リン酸モノエステル及びリン酸ジエステルの混合物から容易にリン酸モノエステルを精製することができるリン酸エステルの精製方法を提供すること、並びに、ポリマー合成時のゲル化を防止し安定に製造することができるポリマーの製造方法、及び、前記ポリマーの製造方法により得られたポリマーを含有する平版印刷版用版面処理剤を提供すること。
【解決手段】リン酸モノエステルとリン酸ジエステルとを主成分とするリン酸エステル混合物を、中性の水及び非ハロゲン系有機溶剤と混合し、リン酸モノエステルを水相に抽出する抽出工程、並びに、前記水相と有機相とを分離する分離工程、を含むことを特徴とするリン酸エステルの精製方法、前記精製方法により得られたリン酸エステルを用いるポリマーの製造方法、並びに、前記製造方法により得られたポリマーを含有する平版印刷版用版面処理剤。 (もっと読む)


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