【課題】アミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）からのβアミロイドタンパク質の産生を阻害するための化合物の提供、ならびに該化合物によるアルツハイマー病およびダウン症の治療に用いる薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物、その製薬学的に許容できる塩、水和物および／もしくはプロドラッグ。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）が、構造：
【化１】

［式中：
Ｒ_１およびＲ_２は、水素、アルキル、置換アルキル、ＣＦ_３、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、フェニル、置換フェニルおよび（ＣＨ_２）_ｎ（１，３）ジオキサン（式中ｎは２ないし５である）よりなる群から独立に選択され；
Ｒ_３は水素、アルキルおよび置換アルキルよりなる群から選択され；
Ｒ_４は水素、アルキル、置換アルキル、アルキルシクロアルキル、置換アルキルシクロアルキル、フェニル（置換）アルキル、アルキルＯＨ、置換アルキルＯＨ、アルキルＯＢｎ、置換アルキルＯＢｎ、アルキルピリジル、置換アルキルピリジル、アルキルフラニル、置換アルキルフラニル、ＣＨ（ＯＨ）フェニル、ＣＨ（ＯＨ）置換フェニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｎ−置換ピペリジニル、ピペリジニル、置換ピペリジニル、テトラヒドロチオピラン、置換テトラヒドロチオピラン、２−インダン、置換２−インダン、フェニル、置換フェニル、アルキルＮＨＲ_７および置換アルキルＮＨＲ_７よりなる群から選択されるが；
但し、Ｒ_３およびＲ_４は双方ともが水素であることはなく；
Ｒ_７はアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ベンジル、置換ベンジル、アルキルＯＨ、置換アルキルＯＨ、アルキルＳＲ_８もしくは置換アルキルＳＲ_８であり；
Ｒ_８はアルキル、置換アルキル、ベンジルもしくは置換ベンジルであるか；
または、Ｒ_３およびＲ_４は結合されて環を形成してよく；
Ｒ_５は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ＣＨ_２シクロアルキル、置換ＣＨ_２シクロアルキル、ベンジル、置換ベンジルおよびＣＨ_２ＣＨ_２ＱＲ_９よりなる群から選択され；
ＱはＯ、ＮＨもしくはＳであり；
Ｒ_９は低級アルキル、置換低級アルキル、フェニルもしくは置換フェニルであり；
Ｒ_６は水素、ハロゲンおよびＣＦ_３よりなる群から選択され；
Ｔは、
【化２】

よりなる群から選択され
Ｗ、ＹおよびＺはＣ、ＣＲ_１０およびＮよりなる群から独立に選択され；
Ｒ_１０は水素およびハロゲンよりなる群から選択されるが、但し、Ｗ、ＹおよびＺの最低１個はＣでなければならず；
ＸはＯ、Ｓ、ＳＯ_２およびＮＲ_１１よりなる群から選択され；
Ｒ_１１は水素、低級アルキル、置換低級アルキル、ベンジル、置換ベンジル、フェニルおよび置換フェニルよりなる群から選択されるが；
但し、該化合物が１個もしくはそれ以上のキラル中心を含有する場合は、キラル中心の最低１個がＳ−立体化学のものでなければならない］
を有する、式（Ｉ）の化合物もしくはその製薬学的に許容できる塩。

【公開番号】特開２０１０−２６５２８０（Ｐ２０１０−２６５２８０Ａ）
【公開日】平成２２年１１月２５日（２０１０．１１．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１４４３０７（Ｐ２０１０−１４４３０７）
【出願日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【分割の表示】特願２００２−５５７９３３（Ｐ２００２−５５７９３３）の分割
【原出願日】平成１３年１２月１１日（２００１．１２．１１）
【出願人】（３０９０４０７０１）ワイス・エルエルシー (181)
【出願人】（５０３２１１４６０）アークル・インコーポレーテツド (7)
【Ｆターム（参考）】