複素環式化合物、これらを含む医薬組成物およびグリシントランスポーター１の阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、式（Ｉ）の複素環化合物またはこれらの生理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、このような複素環化合物を含む医薬組成物、およびグリシントランスポーターＧｌｙＴ１を阻害するための薬剤の製造のための、このような複素環化合物の使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の複素環化合物
【化１】
（式中、
Ａは、５員または６員複素環であり；
Ｒは、Ｒ１−Ｗ−Ａ１−Ｑ−Ｙ−Ａ２−Ｘ１−であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルオキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、（任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリール、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）スルホニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｗは、−ＮＲ８−または結合であり；
Ａ１は、任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンまたは結合であり；
Ｑは、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−または結合であり；
Ｙは、−ＮＲ９−または結合であり；
Ａ２は、任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレン、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＮＲ１０−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、任意に置換されたＣ２−Ｃ４−アルケニレン、任意に置換されたＣ２−Ｃ４−アルキニレン、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリーレン、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−ヘテロアリーレンまたは結合であり；
Ｘ１は、−Ｏ−、−ＮＲ１１−、−Ｓ−、任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレン、任意に置換されたＣ２−Ｃ４−アルケニレン、任意に置換されたＣ２−Ｃ４−アルキニレンまたは結合であり、
ただし、Ｑが結合であるとき、Ｗは−ＮＲ８−であり、またはＹは−ＮＲ９−であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＣＮ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリール、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルアミノ、ニトロもしくは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり、または２個の基Ｒ２は、これらが結合しているＡの環原子と一緒になって、任意に置換された５員または６員環を形成し；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはＣ１−Ｃ６−アルコキシであり、または２個の基Ｒ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成し；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨＯ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニル、アミノまたはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｘ２は、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、＞ＣＲ１２ａＲ１２ｂまたは結合であり；
Ｘ３は、−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ−、＞ＣＲ１３ａＲ１３ｂまたは結合であり；
Ｒ５は、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリール、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２−シクロアルキルまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
ｎは、０、１、２であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ８は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルもしくはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである；または
Ｒ９、Ｒ１は、一緒になって、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンである；または
Ｒ９は、Ａ２における炭素原子と結合しているＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、ならびにＡ２は、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンであり、または、Ｘ１における炭素原子と結合しているＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、ならびにＸ１は、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはＣ１−Ｃ６−アルキルスルホニルであり；
Ｒ１１は、水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、または
Ｒ９、Ｒ１１は一緒になって、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンであり、
Ｒ１２ａは、水素、任意に置換されたＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリールもしくはヒドロキシであり；
Ｒ１２ｂは、水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、または
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂは、一緒になって、カルボニルもしくは任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、ここで、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンの一つの−ＣＨ２−は、酸素原子もしくは−ＮＲ１４−によって置き換えられていてよく；
Ｒ１３ａは、水素、任意に置換されたＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリールもしくはヒドロキシであり；
Ｒ１３ｂは、水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、または
Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂは、一緒になって、カルボニルまたは任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、ここで、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンの一つの−ＣＨ２−は、酸素原子もしくは−ＮＲ１５−によって置き換えられていてよく；
Ｒ１４は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１５は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルである。）および
またはこれらの生理学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａが、以下の５員または６員複素環：
【化２】
からなる群から選択される環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
−Ｙ−Ａ２−Ｘ１−が、少なくとも２、３または４個の原子を主鎖に含む、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルオキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリール、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが−ＮＲ８−であり、ならびにＹが結合である；Ｗが結合であり、ならびにＹが−ＮＲ９−である；またはＷが結合であり、Ｑが結合であり、ならびにＹが−ＮＲ９−である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１が結合である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａ１がＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、ならびにＷが−ＮＲ８−である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ２が任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ２がＣ１−Ｃ４−アルキレンである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ２が、フェン１，４−イレンおよびフェン−１，３−イレンからなる群から選択されるＣ６−Ｃ１２−アリーレンであり、またはピリド−２，５−イレンおよびピリド−２，４−イレンからなる群から選択されるＣ６−Ｃ１２−ヘテロアリーレンである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１が−Ｏ−もしくは−ＮＲ１１であり、またはＸ１が任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、ならびにＡ２が結合である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ１が結合である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
−Ｙ−Ａ２−Ｘ１−が、−ＮＲ９−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１−Ｗ−Ａ１−Ｑ−Ｙ−Ａ２−Ｘ１−が、Ｒ１−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−Ａ２−Ｘ１−、Ｒ１−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ａ２−Ｘ１−、Ｒ１−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ２−Ｘ１−、Ｒ１−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ａ２−Ｘ１−またはＲ１−ＮＨ−Ａ２−Ｘ１−である、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
式：
【化３】
（式中、Ｒ１、Ｗ、Ａ１、Ｑ、Ｙ、Ａ２、Ｘ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ５、ｎは、請求項１から１５のいずれか一項に定義されている通りである。）
の１つを有する、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、水素、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルである、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
式：
【化４】
（式中、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ３ｅは、独立に、Ｒ３の意味を有し、ならびにＡ、Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ５、ｎは、請求項１から１７のいずれか一項に定義されている通りである。）
を有する、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＨ２ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノまたはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘ２が、＞ＣＲ１２ａＲ１２ｂである、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘ３が結合である、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１２ａが水素であり、ならびにＲ１２ｂが水素である、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１２ａがＣ１−Ｃ６−アルキルであり、ならびにＲ１２ｂが、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルである、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂが、一緒になって、任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンである、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンが、任意に置換された１，３−プロピレンである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ５が、任意に置換されたアリールである、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
式：
【化５】
（式中、Ａ、Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ２、Ｘ３、ｎは、請求項１から２６のいずれか一項に定義されている通りであり；ならびにＲ１５ａ、Ｒ１５ｂ、Ｒ１５ｃ、Ｒ１５ｄ、Ｒ１５ｅ、Ｒ１５ｆは、独立に、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＮ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノまたはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである。）
を有する、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ９が水素である、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
ｎが１である、請求項１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａが、以下の５員または６員複素環：
【化６】
からなる群から選択される環であり、
Ｒが、Ｒ１−Ｗ−Ａ１−Ｑ−Ｙ−Ａ２−Ｘ１−であり；
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリールまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｗが結合であり；
Ａ１が結合であり；
Ｑが、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−または結合であり；
Ｙが、−ＮＲ９−または結合であり；
ただし、Ｑが結合であるとき、Ｙが−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンであり；
Ｘ１が結合であり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ４が、水素またはＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルであり；
Ｘ２が、＞ＣＲ１２ａＲ１２ｂであり；
Ｘ３が結合であり；
Ｒ５が、任意に置換されたフェニルであり；
Ｒ９が水素であり；ならびに
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂが、一緒になって、任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａが、以下の５員または６員複素環：
【化７】
からなる群から選択される環であり、
Ｒが、Ｒ１−Ｗ−Ａ１−Ｑ−Ｙ−Ａ２−Ｘ１−であり；
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリールまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｗが結合であり；
Ａ１が結合であり；
Ｑが、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−または結合であり；
Ｙが、−ＮＲ９−または結合であり；
ただし、Ｑが結合であるとき、Ｙが−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンであり；
Ｘ１が結合であり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ４が、水素またはＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルであり；
Ｘ２が、＞ＣＲ１２ａＲ１２ｂであり；
Ｘ３が結合であり；
Ｒ５が、任意に置換されたフェニルであり；
Ｒ９が水素またはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；ならびに
Ｒ１２ａが水素であり；
Ｒ１２ｂが水素であり、または
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂが、一緒になって、任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
治療における使用のための、請求項１から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
担体および請求項１から３１のいずれか一項の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３４】
有効量の請求項１から３１のいずれか一項の化合物の投与を含む、グリシントランスポーターＧｌｙＴ１を阻害する必要がある哺乳動物におけるグリシントランスポーターＧｌｙＴ１を阻害するための方法。
【請求項３５】
グリシントランスポーターＧｌｙＴ１を阻害するための薬剤の製造における、請求項１から３１のいずれか一項の化合物の使用。
【請求項３６】
神経障害もしくは精神障害または疼風を処置する必要がある患者における神経障害もしくは精神障害または疼痛を処置するための方法であって、治療有効量の請求項１から３１のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物患者に投与することを含む、方法。
【請求項３７】
神経障害もしくは精神障害または疼痛を処置するための薬剤の製造における、請求項１から３１のいずれか一項の化合物の使用。
【請求項３８】
神経障害もしくは精神障害または疼痛を処置する方法における、請求項１から３１のいずれか一項の化合物の使用。
【請求項３９】
障害がグリシン作動性神経伝達機能障害またはグルタミン酸作動性神経伝達機能障害に関連している、請求項３４から３８のいずれか一項に記載の方法、使用または化合物。
【請求項４０】
神経障害が、認知症、認知機能障害、注意欠陥障害などの認知障害である、請求項３４から３８のいずれか一項に記載の方法、使用または化合物。
【請求項４１】
注意欠陥障害が注意欠陥多動性障害である、請求項４０に記載の方法、使用または化合物。
【請求項４２】
精神障害が、不安障害、うつ病などの気分障害、双極性障害、統合失調症または精神病性障害である、請求項３４から３８のいずれか一項に記載の方法、使用または化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）の複素環化合物
【化１】
（式中、
Ａは、５員または６員複素環であり；
Ｒは、Ｒ１−Ｗ−Ａ１−Ｑ−Ｙ−Ａ２−Ｘ１−であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルオキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、（任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリール、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）スルホニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｗは、−ＮＲ８−または結合であり；
Ａ１は、任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンまたは結合であり；
Ｑは、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−または結合であり；
Ｙは、−ＮＲ９−または結合であり；
Ａ２は、任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレン、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＮＲ１０−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、任意に置換されたＣ２−Ｃ４−アルケニレン、任意に置換されたＣ２−Ｃ４−アルキニレン、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリーレン、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−ヘテロアリーレンまたは結合であり；
Ｘ１は、−Ｏ−、−ＮＲ１１−、−Ｓ−、任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレン、任意に置換されたＣ２−Ｃ４−アルケニレン、任意に置換されたＣ２−Ｃ４−アルキニレンまたは結合であり、
ただし、Ｑが結合であるとき、Ｗは−ＮＲ８−であり、またはＹは−ＮＲ９−であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＣＮ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリール、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルアミノ、ニトロもしくは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり、または２個の基Ｒ２は、これらが結合しているＡの環原子と一緒になって、任意に置換された５員または６員環を形成し；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはＣ１−Ｃ６−アルコキシであり、または２個の基Ｒ３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成し；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨＯ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニル、アミノまたはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｘ２は、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、＞ＣＲ１２ａＲ１２ｂまたは結合であり；
Ｘ３は、−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ−、＞ＣＲ１３ａＲ１３ｂまたは結合であり；
Ｒ５は、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリール、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２−シクロアルキルまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
ｎは、０、１、２であり；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ８は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルもしくはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである；または
Ｒ９、Ｒ１は、一緒になって、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンである；または
Ｒ９は、Ａ２における炭素原子と結合しているＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、ならびにＡ２は、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンであり、または、Ｘ１における炭素原子と結合しているＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、ならびにＸ１は、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはＣ１−Ｃ６−アルキルスルホニルであり；
Ｒ１１は、水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、または
Ｒ９、Ｒ１１は一緒になって、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンであり、
Ｒ１２ａは、水素、任意に置換されたＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリールもしくはヒドロキシであり；
Ｒ１２ｂは、水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、または
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂは、一緒になって、カルボニルもしくは任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、ここで、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンの一つの−ＣＨ２−は、酸素原子もしくは−ＮＲ１４−によって置き換えられていてよく；
Ｒ１３ａは、水素、任意に置換されたＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリールもしくはヒドロキシであり；
Ｒ１３ｂは、水素もしくはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、または
Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂは、一緒になって、カルボニルまたは任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、ここで、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンの一つの−ＣＨ２−は、酸素原子もしくは−ＮＲ１５−によって置き換えられていてよく；
Ｒ１４は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１５は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルである。）および
またはこれらの生理学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａが、以下の５員または６員複素環：
【化２】
からなる群から選択される環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
−Ｙ−Ａ２−Ｘ１−が、少なくとも２、３または４個の原子を主鎖に含む、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルオキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリール、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが−ＮＲ８−であり、ならびにＹが結合である；Ｗが結合であり、ならびにＹが−ＮＲ９−である；またはＷが結合であり、Ｑが結合であり、ならびにＹが−ＮＲ９−である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１が結合である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａ１がＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、ならびにＷが−ＮＲ８−である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ２が任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ２がＣ１−Ｃ４−アルキレンである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ２が、フェン１，４−イレンおよびフェン−１，３−イレンからなる群から選択されるＣ６−Ｃ１２−アリーレンであり、またはピリド−２，５−イレンおよびピリド−２，４−イレンからなる群から選択されるＣ６−Ｃ１２−ヘテロアリーレンである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１が−Ｏ−もしくは−ＮＲ１１であり、またはＸ１が任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、ならびにＡ２が結合である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ１が結合である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
−Ｙ−Ａ２−Ｘ１−が、−ＮＲ９−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１−Ｗ−Ａ１−Ｑ−Ｙ−Ａ２−Ｘ１−が、Ｒ１−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−Ａ２−Ｘ１−、Ｒ１−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ａ２−Ｘ１−、Ｒ１−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ２−Ｘ１−、Ｒ１−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ａ２−Ｘ１−またはＲ１−ＮＨ−Ａ２−Ｘ１−である、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
式：
【化３】
（式中、Ｒ１、Ｗ、Ａ１、Ｑ、Ｙ、Ａ２、Ｘ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ５、ｎは、請求項１から１５のいずれか一項に定義されている通りである。）
の１つを有する、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、水素、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルである、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
式：
【化４】
（式中、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ３ｅは、独立に、Ｒ３の意味を有し、ならびにＡ、Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ５、ｎは、請求項１から１７のいずれか一項に定義されている通りである。）
を有する、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＨ２ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノまたはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘ２が、＞ＣＲ１２ａＲ１２ｂである、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘ３が結合である、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１２ａが水素であり、ならびにＲ１２ｂが水素である、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１２ａがＣ１−Ｃ６−アルキルであり、ならびにＲ１２ｂが、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルである、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂが、一緒になって、任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンである、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンが、任意に置換された１，３−プロピレンである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ５が、任意に置換されたアリールである、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
式：
【化５】
（式中、Ａ、Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ２、Ｘ３、ｎは、請求項１から２６のいずれか一項に定義されている通りであり；ならびにＲ１５ａ、Ｒ１５ｂ、Ｒ１５ｃ、Ｒ１５ｄ、Ｒ１５ｅ、Ｒ１５ｆは、独立に、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＮ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノまたはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである。）
を有する、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ９が水素である、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
ｎが１である、請求項１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａが、以下の５員または６員複素環：
【化６】
からなる群から選択される環であり、
Ｒが、Ｒ１−Ｗ−Ａ１−Ｑ−Ｙ−Ａ２−Ｘ１−であり；
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリールまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｗが結合であり；
Ａ１が結合であり；
Ｑが、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−または結合であり；
Ｙが、−ＮＲ９−または結合であり；
ただし、Ｑが結合であるとき、Ｙが−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンであり；
Ｘ１が結合であり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ４が、水素またはＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルであり；
Ｘ２が、＞ＣＲ１２ａＲ１２ｂであり；
Ｘ３が結合であり；
Ｒ５が、任意に置換されたフェニルであり；
Ｒ９が水素であり；ならびに
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂが、一緒になって、任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａが、以下の５員または６員複素環：
【化７】
からなる群から選択される環であり、
Ｒが、Ｒ１−Ｗ−Ａ１−Ｑ−Ｙ−Ａ２−Ｘ１−であり；
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１２−アリールまたは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｗが結合であり；
Ａ１が結合であり；
Ｑが、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−または結合であり；
Ｙが、−ＮＲ９−または結合であり；
ただし、Ｑが結合であるとき、Ｙが−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンであり；
Ｘ１が結合であり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ４が、水素またはＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルであり；
Ｘ２が、＞ＣＲ１２ａＲ１２ｂであり；
Ｘ３が結合であり；
Ｒ５が、任意に置換されたフェニルであり；
Ｒ９が水素またはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；ならびに
Ｒ１２ａが水素であり；
Ｒ１２ｂが水素であり、または
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂが、一緒になって、任意に置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
治療における使用のための、請求項１から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
担体および請求項１から３１のいずれか一項の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３４】
有効量の請求項１から３１のいずれか一項の化合物の投与を含む、グリシントランスポーターＧｌｙＴ１を阻害する必要がある哺乳動物におけるグリシントランスポーターＧｌｙＴ１を阻害するための方法。
【請求項３５】
グリシントランスポーターＧｌｙＴ１を阻害するための薬剤の製造における、請求項１から３１のいずれか一項の化合物の使用。
【請求項３６】
神経障害もしくは精神障害または疼風を処置する必要がある患者における神経障害もしくは精神障害または疼痛を処置するための方法であって、治療有効量の請求項１から３１のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物患者に投与することを含む、方法。
【請求項３７】
神経障害もしくは精神障害または疼痛を処置するための薬剤の製造における、請求項１から３１のいずれか一項の化合物の使用。
【請求項３８】
神経障害もしくは精神障害または疼痛を処置する方法における、請求項１から３１のいずれか一項の化合物の使用。
【請求項３９】
障害がグリシン作動性神経伝達機能障害またはグルタミン酸作動性神経伝達機能障害に関連している、請求項３４から３８のいずれか一項に記載の方法、使用または化合物。
【請求項４０】
神経障害が、認知症、認知機能障害、注意欠陥障害などの認知障害である、請求項３４から３８のいずれか一項に記載の方法、使用または化合物。
【請求項４１】
注意欠陥障害が注意欠陥多動性障害である、請求項４０に記載の方法、使用または化合物。
【請求項４２】
精神障害が、不安障害、うつ病などの気分障害、双極性障害、統合失調症または精神病性障害である、請求項３４から３８のいずれか一項に記載の方法、使用または化合物。
【公表番号】特表２０１２−５１７９８４（Ｐ２０１２−５１７９８４Ａ）
【公表日】平成２４年８月９日（２０１２．８．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４９５９９（Ｐ２０１１−５４９５９９）
【出願日】平成２２年２月１６日（２０１０．２．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５１９０７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９２１８１
【国際公開日】平成２２年８月１９日（２０１０．８．１９）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年８月９日（２０１２．８．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年２月１６日（２０１０．２．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５１９０７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９２１８１
【国際公開日】平成２２年８月１９日（２０１０．８．１９）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Ｆターム（参考）】
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