５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−Ａ］ピラジン誘導体
本発明は、式（Ｉ）の５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−Ａ］ピラジン誘導体に関する、
【化１】
式中、Ｘは、ＣＨ２又はＯを表し；Ｒ１は、１、２又は３個の置換基により独立に置換されたフェニル基を表し、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル，（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；Ｒ２は、（Ｃ１−４）アルキル，（Ｃ１−４）アルコキシ，（Ｃ２−４）アルケニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６又はシクロプロピルを表し；Ｒ３は、（Ｃ１−４）アルキル，（Ｃ１−４）アルコキシ−メチル又はハロゲンを表し；Ｒ４は、（Ｃ１−４）アルキルを表し；Ｒ５は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表し；Ｒ６は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表す。本発明はまた、そのような化合物の薬学的に許容される塩；そのような化合物の医薬としての、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
式中、Ｘは、ＣＨ２又はＯを表し；Ｒ１は、１、２又は３個の置換基により独立に置換されたフェニル基を表し、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル，（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；Ｒ２は、（Ｃ１−４）アルキル，（Ｃ１−４）アルコキシ，（Ｃ２−４）アルケニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６又はシクロプロピルを表し；Ｒ３は、（Ｃ１−４）アルキル，（Ｃ１−４）アルコキシ−メチル又はハロゲンを表し；Ｒ４は、（Ｃ１−４）アルキルを表し；Ｒ５は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表し；Ｒ６は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表す。本発明はまた、そのような化合物の薬学的に許容される塩；そのような化合物の医薬としての、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩：
【化１】
式中
Ｘは、ＣＨ２又はＯを表し；
Ｒ１は、１、２又は３個の置換基により独立に置換されたフェニル基を表し、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル，（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；
Ｒ２は、（Ｃ１−４）アルキル，（Ｃ１−４）アルコキシ，（Ｃ２−４）アルケニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６又はシクロプロピルを表し；
Ｒ３は、（Ｃ１−４）アルキル，（Ｃ１−４）アルコキシ−メチル又はハロゲンを表し；
Ｒ４は、（Ｃ１−４）アルキルを表し；
Ｒ５は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表し；
Ｒ６は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表す。
【請求項２】
ＸがＣＨ２を表す場合には、絶対配置が［（Ｒ）−２’；（Ｓ）−８］であり；又はＸがＯを表す場合には、絶対配置が［（Ｒ）−２’；（Ｒ）−８］である、式（ＩＩ）の化合物でもある、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物：
【化２】
、
又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、１、２又は３個の置換基により独立に置換されたフェニル基を表し、当該置換基が（Ｃ１−４）アルキル，（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；
Ｒ２が（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、シアノ又はトリフルオロメチルを表し；そして
Ｒ３が（Ｃ１−４）アルキル又はハロゲンを表す、
請求項1又は２に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が１、２又は３個の置換基により独立に置換されたフェニル基を表し、当該置換基が、メチル、フッ素及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；
Ｒ２が、メトキシ、塩素、シアノ又はトリフルオロメチルを表し；
Ｒ３がメチル、エチル、イソプロピル又は塩素を表し；そして
Ｒ４がメチルを表す；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ２が塩素を表す、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３がメチル又はエチルを表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ＸがＣＨ２を表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
以下からなる群より選択される請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物：
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（３，５−ジフルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（２，４−ジフルオロ−３−メチル−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（３，５−ジフルオロ−４−メチル−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｒ）−８−［２−（３，５−ジフルオロ−４−メチル−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−８−［２−（３，４−ジメチル−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−８−［２−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｒ）−８−［２−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（３，５−ジフルオロ−４−メチル−フェニル）−エチル］−３−メチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｒ）−８−［２−（３，５−ジフルオロ−４−メチル−フェニル）−エチル］−３−メチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−８−［２−（３，４−ジメチル−フェニル）−エチル］−３−メチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−メチル−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛３−イソプロピル−１−メトキシ−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛（Ｓ）−８−［２−（３，４−ジメチル−フェニル）−エチル］−３−エチル−１−メトキシ−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−１−ビニル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−シアノ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛３−エチル−１−トリフルオロメチル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−メトキシメチル−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｒ）−８−［２−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−８−［２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−イソプロピル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−イソプロピル−（Ｒ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛３−エチル−１−ヨード−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛３−エチル−１−メチル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛８−［２−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−１，３−ジメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−［１，３−ジメチル−８−（２−ｐ−トリル−エチル）−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル］−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛８−［２−（２，４−ジメチル−フェニル）−エチル］−１，３−ジメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛８−［２−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−エチル］−１，３−ジメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛（Ｒ）−８−［２−（３，４−ジメチル−フェニル）−エチル］−３−エチル−１−メトキシ−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
３−エチル−７−（メチルカルバモイル−フェニル−メチル）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−カルボン酸 メチルアミド；
（Ｒ）−２’−｛（Ｓ）−８−［２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−１，３−ジメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１，３−ジクロロ−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（３，４，５−トリフルオロ−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−３−メチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（３，５−ジフルオロ−４−メトキシ−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（４−クロロ−３，５−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（２，５−ジフルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（４−シアノ−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−シアノ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−シアノ−（Ｓ）−８−［２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−３−メチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−プロピル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−３−プロピル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−シクロプロピル−３−メチル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−８−［２−（２，３，５−トリフルオロ−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（２，５−ジフルオロ−４−メトキシ−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−［１−クロロ−３−エチル−（Ｒ）−８−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシメチル）−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル］−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−［１−クロロ−３−エチル−（Ｒ）−８−（４−トリフルオロメチル−フェノキシメチル）−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル］−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−［１−クロロ−（Ｒ）−８−（３，４−ジメチル−フェノキシメチル）−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル］−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；及び
（Ｒ）−２’−［１−クロロ−３−エチル−（Ｒ）−８−（３−トリフルオロメチル−フェノキシメチル）−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル］−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の薬学的に許容される塩の、医薬としての使用。
【請求項１０】
大うつ病性障害及び気分循環症を含む気分変調性障害、情動神経症、すべてのタイプの躁鬱病、譫妄、精神病性障害、精神分裂病、緊張型分裂病、妄想性偏執病、適応障害及びすべての群の人格障害；分裂感情障害；全般性不安障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、パニック発作、すべてのタイプの恐怖症性不安及び回避性障害を含む不安障害；分離不安；向精神薬の使用、乱用、探索及び再燃；すべてのタイプの心理的又は身体依存、多重人格症候群及び心因性健忘を含む解離性障害；性及び生殖機能障害、心理性的障害及び依存；麻薬耐性又は麻薬離脱症状；麻酔リスク、麻酔応答性の増大；視床下部・副腎機能不全；生物リズム及び概日リズム障害；神経障害性疼痛、下肢静止不能症候群を含む神経障害等の疾患に関連した睡眠障害；睡眠時無呼吸；ナルコレプシー；慢性疲労症候群；精神障害に関連する不眠症；すべてのタイプの突発性不眠症及び錯眠；時差ぼけを含む睡眠-覚醒スケジュール障害；健常者並びに精神及び神経障害におけるすべての痴呆及び認知機能障害；加齢に伴う精神機能障害；すべてのタイプの健忘；重度知的障害；ジスキネジア及び筋疾患；筋痙縮、振戦、運動障害；自発性及び薬剤誘発ジスキネジア；ハンチントン病、クロイツフェルト・ヤコブ病、アルツハイマー病及びトウレット症候群を含む神経変性障害；筋萎縮性側索硬化症；パーキンソン病；クッシング症候群；外傷性病変；脊髄外傷；頭部外傷；周産期低酸素症；難聴；耳鳴り；脱髄疾患；脊髄及び脳神経疾患；眼損傷；網膜症；癲癇；発作障害；欠神発作、複雑部分及び全般発作；レノックスガストー症候群；偏頭痛及び頭痛；疼痛性障害；感覚脱失及び痛覚脱失；痛覚過敏、灼熱痛、異痛症などの疼痛感受性増強又は過大；急性疼痛；熱傷痛；非定型顔面痛；神経障害性疼痛；背部痛；複合局所 性疼痛症候群Ｉ及びＩＩ；関節炎性疼痛；スポーツ外傷痛；歯痛；感染、たとえばＨＩＶに関連した疼痛、化学療法後の疼痛；発作後疼痛；術後痛；神経痛;骨関節炎；過敏腸 管症候群などの内臓痛に関連した状態；摂食障害；糖尿病；無酸素脳症、糖尿病性神経障害及びアルコール依存症を含む中毒性及び代謝異常疾患；食欲、味覚障害、摂食又は摂水（Drinking）障害；心気症を含む身体表現性障害；嘔吐／悪心；嘔吐症；胃運動機能異常（ジスキネジア）；胃潰瘍；カルマン症候群（嗅覚脱失）；耐糖能障害；腸運動機能異常；視床下部疾患；下垂体疾患；高熱症候群、発熱、熱性痙攣、特発性発育不全；小人症；巨人症；先端巨大症;好塩基性細胞腺腫、プロラクチノーマ、高プロラクチン血症；脳腫瘍、腺腫；良性前立腺肥大、前立腺癌；子宮体癌、乳癌、大腸癌；すべてのタイプの精巣機能障害、避妊法；生殖ホルモン異常；閉経期一過性熱感；視床下部性生殖機能低下、機能性又は心因性無月経；膀胱尿失禁；喘息;アレルギー；すべてのタイプの皮膚炎、面皰及び嚢胞、皮脂腺機能障害；心臓血管疾患；心・肺疾患、急性・鬱血性心不全；低血圧；高血圧；脂質異常症、高脂血症、インスリン抵抗性；尿閉；骨粗鬆症；狭心症；心筋梗塞；不整脈、冠動脈疾患、左室肥大；虚血性又は出血性発作；クモ膜下出血；クモ膜下出血、虚血性及び出血性発作並びに血管性痴呆を含むすべてのタイプの脳血管障害；慢性腎不全及びその他の腎疾患；痛風；腎臓癌；尿失禁；並びに一般のオレキシン系機能障害に関連するその他の疾患からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための医薬を製造するための請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１１】
すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、向精神薬の使用及び乱用、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害並びに摂食又は摂水（Drinking）障害からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための医薬を製造するための請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１】
式（I）の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩：
【化１】
式中
Ｘは、ＣＨ２又はＯを表し；
Ｒ１は、１、２又は３個の置換基により独立に置換されたフェニル基を表し、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル，（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；
Ｒ２は、（Ｃ１−４）アルキル，（Ｃ１−４）アルコキシ，（Ｃ２−４）アルケニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６又はシクロプロピルを表し；
Ｒ３は、（Ｃ１−４）アルキル，（Ｃ１−４）アルコキシ−メチル又はハロゲンを表し；
Ｒ４は、（Ｃ１−４）アルキルを表し；
Ｒ５は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表し；
Ｒ６は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表す。
【請求項２】
ＸがＣＨ２を表す場合には、絶対配置が［（Ｒ）−２’；（Ｓ）−８］であり；又はＸがＯを表す場合には、絶対配置が［（Ｒ）−２’；（Ｒ）−８］である、式（ＩＩ）の化合物でもある、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物：
【化２】
、
又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、１、２又は３個の置換基により独立に置換されたフェニル基を表し、当該置換基が（Ｃ１−４）アルキル，（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；
Ｒ２が（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、シアノ又はトリフルオロメチルを表し；そして
Ｒ３が（Ｃ１−４）アルキル又はハロゲンを表す、
請求項1又は２に記載の化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が１、２又は３個の置換基により独立に置換されたフェニル基を表し、当該置換基が、メチル、フッ素及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；
Ｒ２が、メトキシ、塩素、シアノ又はトリフルオロメチルを表し；
Ｒ３がメチル、エチル、イソプロピル又は塩素を表し；そして
Ｒ４がメチルを表す；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ２が塩素を表す、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３がメチル又はエチルを表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ＸがＣＨ２を表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
以下からなる群より選択される請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物：
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（３，５−ジフルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（２，４−ジフルオロ−３−メチル−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（３，５−ジフルオロ−４−メチル−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｒ）−８−［２−（３，５−ジフルオロ−４−メチル−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−８−［２−（３，４−ジメチル−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−８−［２−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｒ）−８−［２−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（３，５−ジフルオロ−４−メチル−フェニル）−エチル］−３−メチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｒ）−８−［２−（３，５−ジフルオロ−４−メチル−フェニル）−エチル］−３−メチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−８−［２−（３，４−ジメチル−フェニル）−エチル］−３−メチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−メチル−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛３−イソプロピル−１−メトキシ−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛（Ｓ）−８−［２−（３，４−ジメチル−フェニル）−エチル］−３−エチル−１−メトキシ−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−１−ビニル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−シアノ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛３−エチル−１−トリフルオロメチル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−メトキシメチル−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｒ）−８−［２−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−８−［２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−イソプロピル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−イソプロピル−（Ｒ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛３−エチル−１−ヨード−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛３−エチル−１−メチル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛８−［２−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−１，３−ジメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−［１，３−ジメチル−８−（２−ｐ−トリル−エチル）−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル］−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛８−［２−（２，４−ジメチル−フェニル）−エチル］−１，３−ジメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛８−［２−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−エチル］−１，３−ジメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛（Ｒ）−８−［２−（３，４−ジメチル−フェニル）−エチル］−３−エチル−１−メトキシ−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
３−エチル−７−（メチルカルバモイル−フェニル−メチル）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−カルボン酸 メチルアミド；
（Ｒ）−２’−｛（Ｓ）−８−［２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−１，３−ジメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１，３−ジクロロ−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（３，４，５−トリフルオロ−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−３−メチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（３，５−ジフルオロ−４−メトキシ−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（４−クロロ−３，５−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（２，５−ジフルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（４−シアノ−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−シアノ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−シアノ−（Ｓ）−８−［２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−３−メチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−プロピル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−３−プロピル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−シクロプロピル−３−メチル−（Ｓ）−８−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−８−［２−（２，３，５−トリフルオロ−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−３−エチル−（Ｓ）−８−［２−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−エチル］−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−｛１−クロロ−（Ｓ）−８−［２−（２，５−ジフルオロ−４−メトキシ−フェニル）−エチル］−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル｝−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−［１−クロロ−３−エチル−（Ｒ）−８−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシメチル）−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル］−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−［１−クロロ−３−エチル−（Ｒ）−８−（４−トリフルオロメチル−フェノキシメチル）−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル］−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
（Ｒ）−２’−［１−クロロ−（Ｒ）−８−（３，４−ジメチル−フェノキシメチル）−３−エチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル］−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；及び
（Ｒ）−２’−［１−クロロ−３−エチル−（Ｒ）−８−（３−トリフルオロメチル−フェノキシメチル）−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル］−Ｎ−メチル−２’−フェニル−アセタミド；
又はそのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の薬学的に許容される塩の、医薬としての使用。
【請求項１０】
大うつ病性障害及び気分循環症を含む気分変調性障害、情動神経症、すべてのタイプの躁鬱病、譫妄、精神病性障害、精神分裂病、緊張型分裂病、妄想性偏執病、適応障害及びすべての群の人格障害；分裂感情障害；全般性不安障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、パニック発作、すべてのタイプの恐怖症性不安及び回避性障害を含む不安障害；分離不安；向精神薬の使用、乱用、探索及び再燃；すべてのタイプの心理的又は身体依存、多重人格症候群及び心因性健忘を含む解離性障害；性及び生殖機能障害、心理性的障害及び依存；麻薬耐性又は麻薬離脱症状；麻酔リスク、麻酔応答性の増大；視床下部・副腎機能不全；生物リズム及び概日リズム障害；神経障害性疼痛、下肢静止不能症候群を含む神経障害等の疾患に関連した睡眠障害；睡眠時無呼吸；ナルコレプシー；慢性疲労症候群；精神障害に関連する不眠症；すべてのタイプの突発性不眠症及び錯眠；時差ぼけを含む睡眠-覚醒スケジュール障害；健常者並びに精神及び神経障害におけるすべての痴呆及び認知機能障害；加齢に伴う精神機能障害；すべてのタイプの健忘；重度知的障害；ジスキネジア及び筋疾患；筋痙縮、振戦、運動障害；自発性及び薬剤誘発ジスキネジア；ハンチントン病、クロイツフェルト・ヤコブ病、アルツハイマー病及びトウレット症候群を含む神経変性障害；筋萎縮性側索硬化症；パーキンソン病；クッシング症候群；外傷性病変；脊髄外傷；頭部外傷；周産期低酸素症；難聴；耳鳴り；脱髄疾患；脊髄及び脳神経疾患；眼損傷；網膜症；癲癇；発作障害；欠神発作、複雑部分及び全般発作；レノックスガストー症候群；偏頭痛及び頭痛；疼痛性障害；感覚脱失及び痛覚脱失；痛覚過敏、灼熱痛、異痛症などの疼痛感受性増強又は過大；急性疼痛；熱傷痛；非定型顔面痛；神経障害性疼痛；背部痛；複合局所 性疼痛症候群Ｉ及びＩＩ；関節炎性疼痛；スポーツ外傷痛；歯痛；感染、たとえばＨＩＶに関連した疼痛、化学療法後の疼痛；発作後疼痛；術後痛；神経痛;骨関節炎；過敏腸 管症候群などの内臓痛に関連した状態；摂食障害；糖尿病；無酸素脳症、糖尿病性神経障害及びアルコール依存症を含む中毒性及び代謝異常疾患；食欲、味覚障害、摂食又は摂水（Drinking）障害；心気症を含む身体表現性障害；嘔吐／悪心；嘔吐症；胃運動機能異常（ジスキネジア）；胃潰瘍；カルマン症候群（嗅覚脱失）；耐糖能障害；腸運動機能異常；視床下部疾患；下垂体疾患；高熱症候群、発熱、熱性痙攣、特発性発育不全；小人症；巨人症；先端巨大症;好塩基性細胞腺腫、プロラクチノーマ、高プロラクチン血症；脳腫瘍、腺腫；良性前立腺肥大、前立腺癌；子宮体癌、乳癌、大腸癌；すべてのタイプの精巣機能障害、避妊法；生殖ホルモン異常；閉経期一過性熱感；視床下部性生殖機能低下、機能性又は心因性無月経；膀胱尿失禁；喘息;アレルギー；すべてのタイプの皮膚炎、面皰及び嚢胞、皮脂腺機能障害；心臓血管疾患；心・肺疾患、急性・鬱血性心不全；低血圧；高血圧；脂質異常症、高脂血症、インスリン抵抗性；尿閉；骨粗鬆症；狭心症；心筋梗塞；不整脈、冠動脈疾患、左室肥大；虚血性又は出血性発作；クモ膜下出血；クモ膜下出血、虚血性及び出血性発作並びに血管性痴呆を含むすべてのタイプの脳血管障害；慢性腎不全及びその他の腎疾患；痛風；腎臓癌；尿失禁；並びに一般のオレキシン系機能障害に関連するその他の疾患からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための医薬を製造するための請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１１】
すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、向精神薬の使用及び乱用、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害並びに摂食又は摂水（Drinking）障害からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための医薬を製造するための請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の薬学的に許容される塩の使用。
【公表番号】特表２０１０−５１３４６６（Ｐ２０１０−５１３４６６Ａ）
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４２３７３（Ｐ２００９−５４２３７３）
【出願日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／０５５２４５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７８２９１
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／０５５２４５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７８２９１
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
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