ＨＣＶＮＳ５Ａの阻害剤
本明細書では、Ｃ型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物：
【化１】
式中、ＡおよびＡ’は単結合、−（ＣＲ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ２）ｐ−、−（ＣＲ２）ｎ−Ｏ−（ＣＲ２）ｐ−、−（ＣＲ２）ｎ−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−、−（ＣＲ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）ｋ−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−、−（ＣＲ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−、−（ＣＲ２）ｎ−Ｎ（ＲＮ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−、−（ＣＲ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ２）ｐ−、−（ＣＲ２）ｎ−Ｎ（ＲＮ）−Ｓ（Ｏ）ｋ−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−および−（ＣＲ２）ｎ−Ｎ（ＲＮ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ２）ｐ−ならびに（
【化２】
からなる群より選択される）ヘテロアリール基からなる群より選択され（式中、
Ｘ１はＣＨ２、ＮＨ、ＯまたはＳであり、
Ｙ１、Ｙ２およびＺ１は、各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｘ２はＮＨ、ＯまたはＳであり、
Vは−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ａ−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＨ２）ｂ−または−（ＣＨ２）ａ−Ｏ−（ＣＨ２）ｂ−であり、ａおよびｂは、独立して、０、１、２または３であり、ただしａおよびｂは両方とも０ではなく、
【化３】
は、フェニル残基上にヘテロ原子として１つまたは２つの窒素を任意に含み、
ヘテロアリール基の炭素は、各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイル、置換スルホニル、置換スルホン酸、置換スルホンアミドおよび置換アミノからなる群より選択される置換基で任意に置換され、
ヘテロアリール基の窒素は、存在する場合、各々独立して、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイル、置換スルホニル、置換スルホン酸、および置換スルホンアミドからからなる群より選択される置換基で任意に置換され、
ａおよびｂは、独立して、１、２、または３であり、
ｃおよびｄは、独立して、１または２であり、
ｎおよびｐは、独立して０、１、２または３であり、
ｋは０、１または２であり、
各Ｒは、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイル、置換スルホニル、置換スルホン酸、置換スルホンアミドおよび置換アミノからなる群より選択され、
各ＲＮは、独立して、水素、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイル、置換スルホニル、置換スルホン酸、および置換スルホンアミドからなる群より選択され、
ＢはＡ’のいずれか一方の側に結合してもよく、その結果、ＡもしくはＡ’が
【化４】
である場合、Ａ−Ｂ−Ａ’は、
【化５】
であり得；
Ｂは単結合、３重結合
【化６】
からなる群より選択され、式中各Ｗは独立して三重結合がヘテロ原子で、Ｗに接続しないという条件で、シクロアルケニル基、アリール基及びヘテロアリール基からなる群から選択され;
RＣ、ＲＤ、ＲｅとＲｆは、Ｃ８ヘテロアルキル、アラルキルおよび４にＣ８アルキル、Ｃ１に、水素、Ｃ１ − ８〜 − シクロかもしれない員環、複素環、ヘテロアリールまたはアリールから独立して成る群から選択される：式中、
各ヘテロ原子は、存在する場合、独立してＮ、ＯまたはＳであり、
ＲＣ、ＲＤ、ＲｅとＲｆのそれぞれ任意Ｃ８ヘテロアルキル、アラルキル、または４にＣ８アルキル、Ｃ１にＣ１に代えることができる − ８へ − 、複素環、ヘテロアリールまたはアリール前記各ヘテロ原子、シクロアルキルかもしれない員環を存在する場合、Ｎ、ＯまたはＳは独立であり、
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、式中各Ｗが独立して任意に、それぞれ独立して、
-OH,-CN, -NO2,ハロゲン, C1からC12 アルキル, C1 から C12ヘテロアルキル,シクロアルキル,複素環,アリール,ヘテロアリール,アラルキル,アルコキシ,アルコキシカルボニル, アルカノイル,カルボニル,スルホニル置換体,スルホン酸塩,スルホンアミドおよびアミノから成る群から選択される、
1つ以上の置換基で置換され、そしてもしＷが芳香族でない場合、オキソ基で置換される。
【請求項３】
式中の各Ｗが、それぞれ独立して、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＣＦ３および−Ｆから構成される群の内の任意の１つと置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂが、三重結合
【化７】
から成る群から選択され、式中
【化８】
が、結合パターンを変化させると多環式であってもよい、二価アリールまたはヘテロアリール基であり、
各ｒが独立して０、１、２、３もしくは４であり、また
各Ｒａが独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１からＣ１２、アルキル、Ｃ１からＣ１２、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイルは、スルホニルスルホネート、スルホンアミドおよびアミノから成る群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式中、
【化９】
が、
【化１０】
から構成される群から選択され、式中＊が化合物の残部との結合点を示しており、各フェニル残基は独立してヘテロ原子として1または2の窒素を含んでいる、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式中
【化１１】
が存在する場合、
【化１２】
から成る群から選択され、式中＊は化合物の残部との結合点を示しており、フェニル残基はヘテロ原子として１または２の窒素を含み、RNが、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１からＣ１２、アルキル、Ｃ１からＣ１２、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイル、スルホニル置換体、スルホン酸およびスルホンアミドから成る群から選択される、
請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
式中、
【化１３】
が、
【化１４】
から成る群から選択され、式中＊は化合物の残部との結合点を示しており、フェニル残基はヘテロ原子として１または２の窒素を含み、但し、フェニル残渣における窒素が２以下である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
式中、各Ｒａが独立して、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＣＦ３および−Ｆから成る群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
式中、ＡおよびＡ′が、独立して一重結合である、
−（ＣＲ２）ｎ−Ｏ−（ＣＲ２）ｐ−，−（ＣＲ２）ｎ−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−、
−（ＣＲ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−，−（ＣＲ２）ｎ−Ｎ（ＲＮ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−、
および
−（ＣＲ２）ｎ−Ｎ（ＲＮ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ２）ｐ−
から選択され、さらにヘテロアリール基が、
【化１５】
から成る群から選択さる、
請求項１から８の任意の１つに記載の化合物。
【請求項１０】
式中、ＡおよびＡ‘が独立して、単結合
【化１６】
から成る群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、RcおよびRdまたはReおよびRf の一方または両方が、他の３〜６員の複素環に任意に融合されている、４〜８員の複素環を形成するために任意に参加している、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、RcおよびRdまたはReおよびRf の一方または両方が、他の３〜６員の複素環に任意に融合されている、４〜８員の複素環を形成するために任意に参加している、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、Re およびRf
【化１７】
からなる複素環縮合環系を形成しており、
式中、RNが、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１からＣ１２、アルキル、Ｃ１からＣ１２、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイル、スルホニル置換体、スルホン酸およびスルホンアミドから成る群から選択される、
請求項１１もしくは１３に記載の化合物。
【請求項１４】
構造式IIIを有する、請求項１に記載の化合物であって
【化１８】
からなる複素環縮合環系を形成しており、
式中、RNが、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１からＣ１２、アルキル、Ｃ１からＣ１２、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイル、スルホニル置換体、スルホン酸およびスルホンアミドから成る群から選択される、
請求項１１もしくは１３に記載の化合物。
【請求項１５】
構造式IIIａを有する、請求項１５に記載の化合物
【化１９】
式中、ＡおよびA′が単結合
【化２０】
から成る群から独立して選択され、
各
【化２１】
が任意に独立してヘテロ原子として１または２個の窒素を含み、
各Ra
が独立してハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１からＣ１２、アルキル、Ｃ１からＣ１２、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイル、スルホニル置換体、スルホン酸およびスルホンアミドから成る群から選択され、
各ｒが０，１，２，３または４である
化合物。
【請求項１６】
構造式IIIａを有する、請求項１５に記載の化合物
【化２２】
【請求項１７】
【化２３】
式中、ＸおよびＸ′はそれぞれ独立して、
ル、アルカノイル、アルコキシカルボニル、カルバモイル−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）１−２−および
−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１）−
の結合から成る群から選択され、式中、Ｒ１
は、ハロゲン、Ｃ１からＣ８、アルキル、Ｃ１からＣ８、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリール、アラルキよびスルホニルで置換されたものから成る群から選択される、構造式IIIｂを有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
【化２４】
式中、Ａは単結合
【化２５】
から成る群から選択され、
ヘテロ原子として1または2の窒素が含まれており、
各Raは独立して、C12ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイルにC12アルキル、C1に、- CN、- NO 2、ハロゲン、C1- OH、置換されているスルホニル、スルホン酸塩、スルホンアミドおよびアミノ、からなる群から選択され、
ｒは０、１、２または３
ｒ′は０、１、２、３または４
である、構造式IVを有する請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式中、Ａが単結合
【化２６】
−（ＣＲ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−，ｏｒ−（ＣＲ２）ｎ−Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ２）ｐ−
である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
構造式IVａを有する請求項１８の化合物。
【化２７】
【請求項２１】
構造式IVｂを有する請求項２０に記載の化合物であって：
【化２８】
式中、ＸおよびＸ′はそれぞれ独立して−ＣＨ２−，−ＣＨ２−ＣＨ２−，−ＣＨ＝ＣＨ−，−Ｏ−，−Ｓ−，−Ｓ（Ｏ）１−２−，−ＣＨ２Ｏ−，−ＣＨ２Ｓ−，−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）１−２−および−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１）−の結合から成る群から選択され、式中、Ｒ１は、水素、Ｃ１からＣ８アルキル、Ｃ１からＣ８ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルカノイル、アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびスルホニルの置換体から成る群から選択される、
化合物。
【請求項２２】
構造式Vを有する請求項１に記載の化合物であって、
【化２９】
式中、AおよびA′は独立して、単結合
【化３０】
から成る群から選択され、
【化３１】
は、ヘテロ元素として、１つもしくは２つの窒素を任意に含み、
各Raは独立して-OH, -CN, -NO2, ハロゲン, C1 からC12 アルキル, C1から C12ヘテロアルキル,シクロアルキル,複素環,アリール, ヘテロアリール,アラルキル,アルコキシ, アルコキシカルボニル,アルカノイル,カルボニル,スルホニル置換体,スルホン酸塩,スルホンアミドおよびアミノ酸;から成る群から選択され；さらに
r は0, 1, 2, 3, もしくは4である、
化合物。
【請求項２３】
構造式Vａを有する、請求項２２に記載の化合物
【化３２】
【請求項２４】
構造式Vｂを有する請求項２３に記載の化合物であって、
【化３３】
式中、XおよびX′はそれぞれ独立して、結合、−CH2−, −CH2−CH2−,
−CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− and −CH2N(R1)−,から成る群から選択され、
式中、R1
は、水素、C1からC8 アルキル, C1からC8ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル,
カルボニルおよびスルホニル置換体から成る群からされる、
化合物。
【請求項２５】
請求項２２に記載の化合物であって、式中；
Ａは、
【化３４】
から成る群から選択され；さらに
A′は、
【化３５】
−(CR2)n−O−(CR2)p−, −(CR2)n−C(O)N(RN)−(CR2)p−
および −(CR2)n−N(RN)C(O)−(CR2)p−.
から成る群から選択される；
化合物。
【請求項２６】
A′が
【化３６】
である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
構造式Vｃを有する請求項２６に記載の化合物であって；
【化３７】
式中、XおよびX′がそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−,
から成る群から選択され、
式中、R1は、ハロゲン, C1 からC8アルキル, C1からC8ヘテロアルキル,シクロアルキル,複素環,アリール
ヘテロアリール,アラルキル,アルカノイル,アルコキシカルボニル,カルボニルおよびスルホニル置換体から成る群から選択される；
化合物。
【請求項２８】
A′が、
【化３８】
から成る群から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
構造式Vｄ：
【化３９】
を有する請求項２８に記載の化合物であって；
式中、X およびX′は、それぞれ独立して、結合−CH2−, −CH2−CH2−,−CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− および −CH2N(R1)−から成る群から選択され、
式中、R1
は水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体から成る群から選択される、
化合物。
【請求項３０】
構造式VI
【化４０】
を有する請求項１に記載の化合物であって、式中、
A およびA′は独立して、単結合
【化４１】
, −(CR2)n−O−(CR2)p− および−(CR2)n−C(O)N(RN)−(CR2)p−
から成る群から選択され、
【化４２】
は、ヘテロ原子として、１つまたは２つの窒素を任意に含み、
各Ra
は、独立してOH, -CN, -NO2, 水素, C1からC12 アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル, カルボニル,スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミドおよびアミノ酸から成る群から選択され、
r が0, 1, 2, 3 もしくは 4である、
化合物。
【請求項３１】
構造式VIａ：
【化４３】
を有する、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
構造式VIｂを有する請求項３１に記載の化合物であって、
【化４４】
式中、XおよびX′はそれぞれ独立して、結合−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−から成る群から選択され、
式中R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体から成る群から選択される；
化合物。
【請求項３３】
構造式VIIを有する請求項１に記載の化合物であって、
【化４５】
式中、
A およびA′は、独立して単結合
【化４６】
から成る群から選択され、
各
【化４７】
は、ヘテロ原子として任意に独立して１つか２つの窒素を含み；
各Ra
は、-OH, -CN, -NO2, 水素, C1からC12 アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル, カルボニル,スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミドおよびアミノ酸から成る群から独立して選択され；さらに
各r が独立して 0, 1, 2, 3
または4である、
化合物。
【請求項３４】
構造式VIIａ：
【化４８】
を有する、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
構造式VIIｂを有する請求項３４に記載の化合物であって：
【化４９】
式中、XおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され、
式中、R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1 からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニルおよびスルホニル置換体から成る群から選択される；
化合物。
【請求項３６】
構造式VIIIを有する請求項１に記載の構造式であって：
【化５０】
式中、
A′は、単結合
【化５１】
から成る群から選択され、
各Raは独立して、-OH, -CN,
-NO2, 水素, C1からC12
アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール,アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル, カルボニル,スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミドおよびアミノ酸
から成る群から選択され；さらに
r が0, 1, 2,または3である、
化合物。
【請求項３７】
式中、A′が単結合
【化５２】
である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
構造式VIIIａ：
【化５３】
を有する、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
構造式VIIIｂを有する請求項３８に記載の化合物であって、
【化５４】
式中、XおよびX′は、それぞれ独立して結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され、
式中、R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体から成る群から選択される；
化合物。
【請求項４０】
構造式IXを有する請求項１に記載の化合物であって、
【化５５】
式中、
各Ra
は独立して、
-OH, -CN, -NO2, 水素, C1からC12 アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール,アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル, カルボニル,スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミドおよびアミノ酸
から成る群から選択され；さらに、
各 rが独立して0, 1, 2, または3である、
化合物。
【請求項４１】
構造式IXａを有する請求項４０に記載の化合物であって、
【化５６】
式中、Xおよび X′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− および
−CH2N(R1)−
から成る群から選択され、
式中、R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニルおよびスルホニル置換体
から選択される、
化合物。
【請求項４２】
構造式Xを有する、請求項１に記載の化合物であって
【化５７】
式中、ＡおよびA′は独立して、単結合
【化５８】
, −(CR2)n−O−(CR2)p− および −(CR2)n−C(O)N(RN)−(CR2)p−
から成る群から選択され;
【化５９】
は、ヘテロ原子として任意に１、２、３もしくは4つの窒素を含み；
各Ra
は-OH, -CN, -NO2, 水素, C1からC12 アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル,
カルボニル,スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミドおよびアミノ酸
から成る群から独立して選択され；さらに
各ｒは独立して、０、１、２もしくは３である、
化合物。
【請求項４３】
構造式Xａ
【化６０】
を有する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
構造式Xｂを有する請求項４３に記載の化合物であって、
【化６１】
式中ＸおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され、
式中、R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール,アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体から成る群から選択される、
化合物。
【請求項４５】
式中、Ａが
【化６２】
から成る群から選択され；
A′が
【化６３】
である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
構造式Xｃを有する請求項４２に記載の化合物であって；
【化６４】
式中、
Ａは、
【化６５】
から成る群から選択され; さらに、
ＸおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され、
式中、R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール,アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体
から成る群から選択される；
化合物。
【請求項４７】
構造式Xｄを有する請求項１に記載の化合物であって；
【化６６】
式中、r が 0, 1, 2,もしくは 3であり; さらに
r′ が 0, 1, 2, 3, もしくは 4である、
化合物。
【請求項４８】
構造式Xｅを有する請求項４７に記載の化合物であって；
【化６７】
式中、ＸおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−,
−CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され；さらに、
式中、R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール,アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体から成る分から選択される；
化合物。
【請求項４９】
構造式XIを有する請求項１に記載の化合物であって；
【化６８】
式中、ＡおよびA′は独立して、
【化６９】
から成る群から選択される、
化合物。
【請求項５０】
構造式XIａを有する請求項４９に記載の化合物であって；
【化７０】
式中、ＸおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2−および −CH2N(R1)−
から成る群から選択され；さらに、
R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール,アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニルおよびスルホニル置換体
から成る群から選択される、
化合物。
【請求項５１】
構造式XIIを有する請求項１に記載の化合物であって；
【化７１】
式中、
ＡおよびA′は独立して単結合
【化７２】
から成る群から選択され；
【化７３】
は任意にヘテロ原子として、１、２、３もしくは４つの窒素を含み；
各Ra
は独立して、
-OH, -CN, -NO2, 水素,
C1からC12 アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール,アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル, カルボニル,スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミドおよびアミノ酸;
から成る群から選択され；さらに、
各rは独立して0, 1, 2もしくは3である；
化合物。
【請求項５２】
構造式XIIａ
【化７４】
を有する、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
構造式XIIｂを有する請求項５２に記載の化合物であって；
【化７５】
式中、ＸおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され；
式中R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体
から成る群から選択される、
化合物。
【請求項５４】
構造式XIIIを有する請求項１に記載の化合物であって；
【化７６】
式中
ＡおよびA′は独立して単結合
【化７７】
から成る群から選択され、
【化７８】
は、ヘテロ原子として、任意に１、２、３、もしくは４つの窒素を含み、
各Raは、独立して、-OH, -CN,
-NO2, 水素, C1からC12 アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル,
カルボニル, スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミドおよび アミノ酸から成る群から選択され;さらに
各rは独立して0, 1, 2もしくは3である、
化合物。
【請求項５５】
構造式XIIIａ
【化７９】
を有する、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
構造式XIIIｂを有する請求項５５に記載の化合物であって；
【化８０】
式中、 X および X′ はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2−および −CH2N(R1)−から成る群から選択され、
式中、R1は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル および スルホニル置換体から成る群から選択される、
化合物。
【請求項５７】
構造式XIVを有する請求項１に記載の化合物であって；
【化８１】
式中、
Ａは単結合
【化８２】
から成る群から選択され;
【化８３】
はヘテロ原子として、任意に１もしくは２つの窒素を含み、
各Ra
は、独立して
-OH, -CN, -NO2, 水素,
C1からC12 アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル, カルボニル, スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミド およびアミノ酸
から成る群から選択され；さらに、
Rは0, 1, 2,もしくは 3; また、
r′は 0, 1, 2, 3,もしくは 4である、
化合物。
【請求項５８】
式中、Ａが単結合
【化８４】
, −(CR2)n−C(O)N(RN)−(CR2)p−,もしくは
−(CR2)n−N(RN)C(O)−(CR2)p−
である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
構造式XIVａ
【化８５】
を有する、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
構造式XIVｂを有する請求項５９に記載の化合物であって；
【化８６】
式中、ＸおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2−および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され,
式中R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル and スルホニル置換体
から成る群から選択される、
化合物。
【請求項６１】
構造式XIVｃ；
【化８７】
を有する、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６２】
構造式XIVｄを有する、請求項６１に記載の化合物であって、
【化８８】
式中、ＸおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2−および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され、
式中、R1 は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体
から成る群から選択される、
化合物。
【請求項６３】
構造式XIVｅ；
【化８９】
を有する、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６４】
構造式XIVｆを有する請求項６３に記載の化合物であって、
【化９０】
式中、ＸおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2−および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され、
式中 R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体.
から成る群から選択される、
化合物。
【請求項６５】
構造式XVを有する請求項１に記載の化合物であって、
【化９１】
式中、
Ａは、
【化９２】
から成る群から選択され;
各Ra
は、独立して、
-OH, -CN, -NO2, 水素,
C1からC12 アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル, カルボニル, スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミドおよびアミノ酸
から成る群から選択され;さらに
rが0, 1, 2, もしくは 3である、
化合物。
【請求項６６】
構造式XVａ
【化９３】
を有する、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
構造式XVｂを有する請求項６６に記載の化合物であって；
【化９４】
式中、X および X′ はそれぞれ独立して結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され,
式中R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体
から成る群から選択される、
化合物。
【請求項６８】
構造式XVｃ；
【化９５】
を有する、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
構造式XVｄを有する請求項６８に記載の化合物であって；
【化９６】
式中、X および X′ はそれぞれ、独立して結合
−CH2−,−CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され,
式中 R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニルおよびスルホニル置換体から成る群から選択される、
化合物。
【請求項７０】
構造式XVｃ；
【化９７】
を有する、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７１】
構造式XVｆを有する請求項７０に記載の化合物であって；
【化９８】
式中、Xおよび X′ はそれぞれ独立して結合、
−CH2−,−CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され、
式中 R1は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニルおよびスルホニル置換体から成る群から選択される、
化合物。
【請求項７２】
請求項15, 16, 18, 20, 22, 23, 30, 31, 33, 34, 36, 38, 40, 42, 43, 47, 49,
51, 52, 54, 55, 57, 58, 60, 62, 64, 65, 67, もしくは 69のいずれかに記載の化合物であって、式中、Rc, Rd, Re およびRf
はそれぞれ独立して、水素, C1からC8 アルキル and C1からC8 ヘテロアルキルから成る群から選択され、
式中、
各ヘテロ原子は、存在する場合、独立してＮ，ＯもしくはＳであり、
Rc およびRdは、任意に、別の３−６員の複素環に融合されている４−８員の複素環に参加し、
Re およびRfは、任意に、別の３−６員の複素環に融合されている４−８員の複素環に参加している、
化合物。
【請求項７３】
式中、RcおよびRdまたはReおよびRfの内の1つが、任意に３−６員の複素環に融合されている、４−８員の複素環を形成するために参加している、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
式中、RcおよびRdまたはReおよびRfの両方が、任意に３−６員の複素環に融合されている、４−８員の複素環を形成するために参加している、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７５】
式中、各Raが独立して、-CN, −OCF3, -OCHF2, −CF3または−Fである、請求項１５−１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項７６】
式中、YおよびY′の内の1つがNである、請求項１５、１６、１８、２０、２２、２３、３０、３１、３３、３４、３６、３８、４０、４２、４３、４７、４９、５１、５２、５４、５５、５７、５８、６０、６２、６４、６５、６７、または６９のいずれかに記載の化合物。
【請求項７７】
式中、YおよびY′の内の両方がNである、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
式中、AおよびA′がそれぞれ独立して、
【化９９】
または−(CR2)n−C(O)N(RN)−(CR2)p−である、請求項１５、２２、３０、３３、４２、５１、または５４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７９】
式中、ZおよびZ′ がそれぞれ1-3アミノ酸である、請求項１−７８のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項８０】
式中、アミノ酸がＤ型構成である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
式中、ZおよびZ′がそれぞれ独立して、−[U−(CR42)t−NR5−(CR42)t]u−U−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8,
−U−(CR42)t−R8および−[U−(CR42)t−NR5−(CR42)t]u−U−(CR42)t−O−(CR42)t−R8から成る群から選択される、請求項１−７８のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項８２】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−[U−(CR42)t−NR5−(CR42)t]u−U−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−U−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−U−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８５】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)t−NR5−(CR42)t]u−U−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８６】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)t−NR5−(CR42)t−U−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8
である、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−[C(O)−(CR42)t−NR5−(CR42)t]u−C(O)−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8である、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８８】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)t−NR5−(CR42)t−C(O)−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8である、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8である、請求項８５に記載の化合物。
【請求項９０】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)n−NR7−(CR42)n−C(O)-R81である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)n−NR7−C(O)-R81である、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)n−NR7−(CR42)n−C(O)-O-R81である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９３】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)n−NR7−C(O)-O-R81である、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−U−(CR42)t−R8である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項９５】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)t−R8である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−[U−(CR42)t−NR5−(CR42)t]u−U−(CR42)t−O−(CR42)t−R8である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項９７】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−U−(CR42)t−NR5−(CR42)t−U−(CR42)t−O−(CR42)t−R8である、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)t−NR5−(CR42)t−C(O)−(CR42)t−O−(CR42)t−R8である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項９９】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−U−(CR42)t−O−(CR42)t−R8である、請求項９６に記載の化合物。
【請求項１００】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)t−O−(CR42)t−R8である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)n−NR7−R8であり、その中のR7およびR8が一緒に４−７員環を形成する、請求項８１に記載の化合物。
【請求項１０２】
請求項１−１０１の化合物のいずれかを含む、医薬組成物。
【請求項１０３】
医薬品の製造における、請求項１−１０１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１０４】
薬剤が、Ｃ型肝炎の治療のためである、請求項１０３に記載の化合物の使用。
【請求項１０５】
請求項１−１０２のいずれかを治療上有効な量、それを必要とする被験者に投与する工程を含む、Ｃ型肝炎を治療する方法。
【請求項１】
式Ｉを有する化合物：
【化１】
式中、ＡおよびＡ’は単結合、−（ＣＲ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ２）ｐ−、−（ＣＲ２）ｎ−Ｏ−（ＣＲ２）ｐ−、−（ＣＲ２）ｎ−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−、−（ＣＲ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）ｋ−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−、−（ＣＲ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−、−（ＣＲ２）ｎ−Ｎ（ＲＮ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−、−（ＣＲ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ２）ｐ−、−（ＣＲ２）ｎ−Ｎ（ＲＮ）−Ｓ（Ｏ）ｋ−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−および−（ＣＲ２）ｎ−Ｎ（ＲＮ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ２）ｐ−ならびに（
【化２】
からなる群より選択される）ヘテロアリール基からなる群より選択され（式中、
Ｘ１はＣＨ２、ＮＨ、ＯまたはＳであり、
Ｙ１、Ｙ２およびＺ１は、各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｘ２はＮＨ、ＯまたはＳであり、
Vは−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ａ−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＨ２）ｂ−または−（ＣＨ２）ａ−Ｏ−（ＣＨ２）ｂ−であり、ａおよびｂは、独立して、０、１、２または３であり、ただしａおよびｂは両方とも０ではなく、
【化３】
は、フェニル残基上にヘテロ原子として１つまたは２つの窒素を任意に含み、
ヘテロアリール基の炭素は、各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイル、置換スルホニル、置換スルホン酸、置換スルホンアミドおよび置換アミノからなる群より選択される置換基で任意に置換され、
ヘテロアリール基の窒素は、存在する場合、各々独立して、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイル、置換スルホニル、置換スルホン酸、および置換スルホンアミドからからなる群より選択される置換基で任意に置換され、
ａおよびｂは、独立して、１、２、または３であり、
ｃおよびｄは、独立して、１または２であり、
ｎおよびｐは、独立して０、１、２または３であり、
ｋは０、１または２であり、
各Ｒは、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイル、置換スルホニル、置換スルホン酸、置換スルホンアミドおよび置換アミノからなる群より選択され、
各ＲＮは、独立して、水素、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイル、置換スルホニル、置換スルホン酸、および置換スルホンアミドからなる群より選択され、
ＢはＡ’のいずれか一方の側に結合してもよく、その結果、ＡもしくはＡ’が
【化４】
である場合、Ａ−Ｂ−Ａ’は、
【化５】
であり得；
Ｂは単結合、３重結合
【化６】
からなる群より選択され、式中各Ｗは独立して三重結合がヘテロ原子で、Ｗに接続しないという条件で、シクロアルケニル基、アリール基及びヘテロアリール基からなる群から選択され;
RＣ、ＲＤ、ＲｅとＲｆは、Ｃ８ヘテロアルキル、アラルキルおよび４にＣ８アルキル、Ｃ１に、水素、Ｃ１ − ８〜 − シクロかもしれない員環、複素環、ヘテロアリールまたはアリールから独立して成る群から選択される：式中、
各ヘテロ原子は、存在する場合、独立してＮ、ＯまたはＳであり、
ＲＣ、ＲＤ、ＲｅとＲｆのそれぞれ任意Ｃ８ヘテロアルキル、アラルキル、または４にＣ８アルキル、Ｃ１にＣ１に代えることができる − ８へ − 、複素環、ヘテロアリールまたはアリール前記各ヘテロ原子、シクロアルキルかもしれない員環を存在する場合、Ｎ、ＯまたはＳは独立であり、
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、式中各Ｗが独立して任意に、それぞれ独立して、
-OH,-CN, -NO2,ハロゲン, C1からC12 アルキル, C1 から C12ヘテロアルキル,シクロアルキル,複素環,アリール,ヘテロアリール,アラルキル,アルコキシ,アルコキシカルボニル, アルカノイル,カルボニル,スルホニル置換体,スルホン酸塩,スルホンアミドおよびアミノから成る群から選択される、
1つ以上の置換基で置換され、そしてもしＷが芳香族でない場合、オキソ基で置換される。
【請求項３】
式中の各Ｗが、それぞれ独立して、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＣＦ３および−Ｆから構成される群の内の任意の１つと置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂが、三重結合
【化７】
から成る群から選択され、式中
【化８】
が、結合パターンを変化させると多環式であってもよい、二価アリールまたはヘテロアリール基であり、
各ｒが独立して０、１、２、３もしくは４であり、また
各Ｒａが独立して、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１からＣ１２、アルキル、Ｃ１からＣ１２、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイルは、スルホニルスルホネート、スルホンアミドおよびアミノから成る群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式中、
【化９】
が、
【化１０】
から構成される群から選択され、式中＊が化合物の残部との結合点を示しており、各フェニル残基は独立してヘテロ原子として1または2の窒素を含んでいる、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式中
【化１１】
が存在する場合、
【化１２】
から成る群から選択され、式中＊は化合物の残部との結合点を示しており、フェニル残基はヘテロ原子として１または２の窒素を含み、RNが、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１からＣ１２、アルキル、Ｃ１からＣ１２、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイル、スルホニル置換体、スルホン酸およびスルホンアミドから成る群から選択される、
請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
式中、
【化１３】
が、
【化１４】
から成る群から選択され、式中＊は化合物の残部との結合点を示しており、フェニル残基はヘテロ原子として１または２の窒素を含み、但し、フェニル残渣における窒素が２以下である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
式中、各Ｒａが独立して、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＣＦ３および−Ｆから成る群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
式中、ＡおよびＡ′が、独立して一重結合である、
−（ＣＲ２）ｎ−Ｏ−（ＣＲ２）ｐ−，−（ＣＲ２）ｎ−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−、
−（ＣＲ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−，−（ＣＲ２）ｎ−Ｎ（ＲＮ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−、
および
−（ＣＲ２）ｎ−Ｎ（ＲＮ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＲ２）ｐ−
から選択され、さらにヘテロアリール基が、
【化１５】
から成る群から選択さる、
請求項１から８の任意の１つに記載の化合物。
【請求項１０】
式中、ＡおよびＡ‘が独立して、単結合
【化１６】
から成る群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、RcおよびRdまたはReおよびRf の一方または両方が、他の３〜６員の複素環に任意に融合されている、４〜８員の複素環を形成するために任意に参加している、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、RcおよびRdまたはReおよびRf の一方または両方が、他の３〜６員の複素環に任意に融合されている、４〜８員の複素環を形成するために任意に参加している、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、Re およびRf
【化１７】
からなる複素環縮合環系を形成しており、
式中、RNが、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１からＣ１２、アルキル、Ｃ１からＣ１２、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイル、スルホニル置換体、スルホン酸およびスルホンアミドから成る群から選択される、
請求項１１もしくは１３に記載の化合物。
【請求項１４】
構造式IIIを有する、請求項１に記載の化合物であって
【化１８】
からなる複素環縮合環系を形成しており、
式中、RNが、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１からＣ１２、アルキル、Ｃ１からＣ１２、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイル、スルホニル置換体、スルホン酸およびスルホンアミドから成る群から選択される、
請求項１１もしくは１３に記載の化合物。
【請求項１５】
構造式IIIａを有する、請求項１５に記載の化合物
【化１９】
式中、ＡおよびA′が単結合
【化２０】
から成る群から独立して選択され、
各
【化２１】
が任意に独立してヘテロ原子として１または２個の窒素を含み、
各Ra
が独立してハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１からＣ１２、アルキル、Ｃ１からＣ１２、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイル、スルホニル置換体、スルホン酸およびスルホンアミドから成る群から選択され、
各ｒが０，１，２，３または４である
化合物。
【請求項１６】
構造式IIIａを有する、請求項１５に記載の化合物
【化２２】
【請求項１７】
【化２３】
式中、ＸおよびＸ′はそれぞれ独立して、
ル、アルカノイル、アルコキシカルボニル、カルバモイル−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）１−２−および
−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１）−
の結合から成る群から選択され、式中、Ｒ１
は、ハロゲン、Ｃ１からＣ８、アルキル、Ｃ１からＣ８、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリール、アラルキよびスルホニルで置換されたものから成る群から選択される、構造式IIIｂを有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
【化２４】
式中、Ａは単結合
【化２５】
から成る群から選択され、
ヘテロ原子として1または2の窒素が含まれており、
各Raは独立して、C12ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイル、カルバモイルにC12アルキル、C1に、- CN、- NO 2、ハロゲン、C1- OH、置換されているスルホニル、スルホン酸塩、スルホンアミドおよびアミノ、からなる群から選択され、
ｒは０、１、２または３
ｒ′は０、１、２、３または４
である、構造式IVを有する請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式中、Ａが単結合
【化２６】
−（ＣＲ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＮ）−（ＣＲ２）ｐ−，ｏｒ−（ＣＲ２）ｎ−Ｎ（ＲＮ）Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ２）ｐ−
である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
構造式IVａを有する請求項１８の化合物。
【化２７】
【請求項２１】
構造式IVｂを有する請求項２０に記載の化合物であって：
【化２８】
式中、ＸおよびＸ′はそれぞれ独立して−ＣＨ２−，−ＣＨ２−ＣＨ２−，−ＣＨ＝ＣＨ−，−Ｏ−，−Ｓ−，−Ｓ（Ｏ）１−２−，−ＣＨ２Ｏ−，−ＣＨ２Ｓ−，−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）１−２−および−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１）−の結合から成る群から選択され、式中、Ｒ１は、水素、Ｃ１からＣ８アルキル、Ｃ１からＣ８ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルカノイル、アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびスルホニルの置換体から成る群から選択される、
化合物。
【請求項２２】
構造式Vを有する請求項１に記載の化合物であって、
【化２９】
式中、AおよびA′は独立して、単結合
【化３０】
から成る群から選択され、
【化３１】
は、ヘテロ元素として、１つもしくは２つの窒素を任意に含み、
各Raは独立して-OH, -CN, -NO2, ハロゲン, C1 からC12 アルキル, C1から C12ヘテロアルキル,シクロアルキル,複素環,アリール, ヘテロアリール,アラルキル,アルコキシ, アルコキシカルボニル,アルカノイル,カルボニル,スルホニル置換体,スルホン酸塩,スルホンアミドおよびアミノ酸;から成る群から選択され；さらに
r は0, 1, 2, 3, もしくは4である、
化合物。
【請求項２３】
構造式Vａを有する、請求項２２に記載の化合物
【化３２】
【請求項２４】
構造式Vｂを有する請求項２３に記載の化合物であって、
【化３３】
式中、XおよびX′はそれぞれ独立して、結合、−CH2−, −CH2−CH2−,
−CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− and −CH2N(R1)−,から成る群から選択され、
式中、R1
は、水素、C1からC8 アルキル, C1からC8ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル,
カルボニルおよびスルホニル置換体から成る群からされる、
化合物。
【請求項２５】
請求項２２に記載の化合物であって、式中；
Ａは、
【化３４】
から成る群から選択され；さらに
A′は、
【化３５】
−(CR2)n−O−(CR2)p−, −(CR2)n−C(O)N(RN)−(CR2)p−
および −(CR2)n−N(RN)C(O)−(CR2)p−.
から成る群から選択される；
化合物。
【請求項２６】
A′が
【化３６】
である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
構造式Vｃを有する請求項２６に記載の化合物であって；
【化３７】
式中、XおよびX′がそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−,
から成る群から選択され、
式中、R1は、ハロゲン, C1 からC8アルキル, C1からC8ヘテロアルキル,シクロアルキル,複素環,アリール
ヘテロアリール,アラルキル,アルカノイル,アルコキシカルボニル,カルボニルおよびスルホニル置換体から成る群から選択される；
化合物。
【請求項２８】
A′が、
【化３８】
から成る群から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
構造式Vｄ：
【化３９】
を有する請求項２８に記載の化合物であって；
式中、X およびX′は、それぞれ独立して、結合−CH2−, −CH2−CH2−,−CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− および −CH2N(R1)−から成る群から選択され、
式中、R1
は水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体から成る群から選択される、
化合物。
【請求項３０】
構造式VI
【化４０】
を有する請求項１に記載の化合物であって、式中、
A およびA′は独立して、単結合
【化４１】
, −(CR2)n−O−(CR2)p− および−(CR2)n−C(O)N(RN)−(CR2)p−
から成る群から選択され、
【化４２】
は、ヘテロ原子として、１つまたは２つの窒素を任意に含み、
各Ra
は、独立してOH, -CN, -NO2, 水素, C1からC12 アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル, カルボニル,スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミドおよびアミノ酸から成る群から選択され、
r が0, 1, 2, 3 もしくは 4である、
化合物。
【請求項３１】
構造式VIａ：
【化４３】
を有する、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
構造式VIｂを有する請求項３１に記載の化合物であって、
【化４４】
式中、XおよびX′はそれぞれ独立して、結合−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−から成る群から選択され、
式中R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体から成る群から選択される；
化合物。
【請求項３３】
構造式VIIを有する請求項１に記載の化合物であって、
【化４５】
式中、
A およびA′は、独立して単結合
【化４６】
から成る群から選択され、
各
【化４７】
は、ヘテロ原子として任意に独立して１つか２つの窒素を含み；
各Ra
は、-OH, -CN, -NO2, 水素, C1からC12 アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル, カルボニル,スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミドおよびアミノ酸から成る群から独立して選択され；さらに
各r が独立して 0, 1, 2, 3
または4である、
化合物。
【請求項３４】
構造式VIIａ：
【化４８】
を有する、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
構造式VIIｂを有する請求項３４に記載の化合物であって：
【化４９】
式中、XおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され、
式中、R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1 からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニルおよびスルホニル置換体から成る群から選択される；
化合物。
【請求項３６】
構造式VIIIを有する請求項１に記載の構造式であって：
【化５０】
式中、
A′は、単結合
【化５１】
から成る群から選択され、
各Raは独立して、-OH, -CN,
-NO2, 水素, C1からC12
アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール,アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル, カルボニル,スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミドおよびアミノ酸
から成る群から選択され；さらに
r が0, 1, 2,または3である、
化合物。
【請求項３７】
式中、A′が単結合
【化５２】
である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
構造式VIIIａ：
【化５３】
を有する、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
構造式VIIIｂを有する請求項３８に記載の化合物であって、
【化５４】
式中、XおよびX′は、それぞれ独立して結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され、
式中、R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体から成る群から選択される；
化合物。
【請求項４０】
構造式IXを有する請求項１に記載の化合物であって、
【化５５】
式中、
各Ra
は独立して、
-OH, -CN, -NO2, 水素, C1からC12 アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール,アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル, カルボニル,スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミドおよびアミノ酸
から成る群から選択され；さらに、
各 rが独立して0, 1, 2, または3である、
化合物。
【請求項４１】
構造式IXａを有する請求項４０に記載の化合物であって、
【化５６】
式中、Xおよび X′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− および
−CH2N(R1)−
から成る群から選択され、
式中、R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニルおよびスルホニル置換体
から選択される、
化合物。
【請求項４２】
構造式Xを有する、請求項１に記載の化合物であって
【化５７】
式中、ＡおよびA′は独立して、単結合
【化５８】
, −(CR2)n−O−(CR2)p− および −(CR2)n−C(O)N(RN)−(CR2)p−
から成る群から選択され;
【化５９】
は、ヘテロ原子として任意に１、２、３もしくは4つの窒素を含み；
各Ra
は-OH, -CN, -NO2, 水素, C1からC12 アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル,
カルボニル,スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミドおよびアミノ酸
から成る群から独立して選択され；さらに
各ｒは独立して、０、１、２もしくは３である、
化合物。
【請求項４３】
構造式Xａ
【化６０】
を有する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
構造式Xｂを有する請求項４３に記載の化合物であって、
【化６１】
式中ＸおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され、
式中、R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール,アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体から成る群から選択される、
化合物。
【請求項４５】
式中、Ａが
【化６２】
から成る群から選択され；
A′が
【化６３】
である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
構造式Xｃを有する請求項４２に記載の化合物であって；
【化６４】
式中、
Ａは、
【化６５】
から成る群から選択され; さらに、
ＸおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−,
−CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され、
式中、R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール,アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体
から成る群から選択される；
化合物。
【請求項４７】
構造式Xｄを有する請求項１に記載の化合物であって；
【化６６】
式中、r が 0, 1, 2,もしくは 3であり; さらに
r′ が 0, 1, 2, 3, もしくは 4である、
化合物。
【請求項４８】
構造式Xｅを有する請求項４７に記載の化合物であって；
【化６７】
式中、ＸおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−,
−CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され；さらに、
式中、R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール,アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体から成る分から選択される；
化合物。
【請求項４９】
構造式XIを有する請求項１に記載の化合物であって；
【化６８】
式中、ＡおよびA′は独立して、
【化６９】
から成る群から選択される、
化合物。
【請求項５０】
構造式XIａを有する請求項４９に記載の化合物であって；
【化７０】
式中、ＸおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2−および −CH2N(R1)−
から成る群から選択され；さらに、
R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール,アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニルおよびスルホニル置換体
から成る群から選択される、
化合物。
【請求項５１】
構造式XIIを有する請求項１に記載の化合物であって；
【化７１】
式中、
ＡおよびA′は独立して単結合
【化７２】
から成る群から選択され；
【化７３】
は任意にヘテロ原子として、１、２、３もしくは４つの窒素を含み；
各Ra
は独立して、
-OH, -CN, -NO2, 水素,
C1からC12 アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール,アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル, カルボニル,スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミドおよびアミノ酸;
から成る群から選択され；さらに、
各rは独立して0, 1, 2もしくは3である；
化合物。
【請求項５２】
構造式XIIａ
【化７４】
を有する、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
構造式XIIｂを有する請求項５２に記載の化合物であって；
【化７５】
式中、ＸおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され；
式中R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体
から成る群から選択される、
化合物。
【請求項５４】
構造式XIIIを有する請求項１に記載の化合物であって；
【化７６】
式中
ＡおよびA′は独立して単結合
【化７７】
から成る群から選択され、
【化７８】
は、ヘテロ原子として、任意に１、２、３、もしくは４つの窒素を含み、
各Raは、独立して、-OH, -CN,
-NO2, 水素, C1からC12 アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル,
カルボニル, スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミドおよび アミノ酸から成る群から選択され;さらに
各rは独立して0, 1, 2もしくは3である、
化合物。
【請求項５５】
構造式XIIIａ
【化７９】
を有する、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
構造式XIIIｂを有する請求項５５に記載の化合物であって；
【化８０】
式中、 X および X′ はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2−および −CH2N(R1)−から成る群から選択され、
式中、R1は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル および スルホニル置換体から成る群から選択される、
化合物。
【請求項５７】
構造式XIVを有する請求項１に記載の化合物であって；
【化８１】
式中、
Ａは単結合
【化８２】
から成る群から選択され;
【化８３】
はヘテロ原子として、任意に１もしくは２つの窒素を含み、
各Ra
は、独立して
-OH, -CN, -NO2, 水素,
C1からC12 アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル, カルボニル, スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミド およびアミノ酸
から成る群から選択され；さらに、
Rは0, 1, 2,もしくは 3; また、
r′は 0, 1, 2, 3,もしくは 4である、
化合物。
【請求項５８】
式中、Ａが単結合
【化８４】
, −(CR2)n−C(O)N(RN)−(CR2)p−,もしくは
−(CR2)n−N(RN)C(O)−(CR2)p−
である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
構造式XIVａ
【化８５】
を有する、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
構造式XIVｂを有する請求項５９に記載の化合物であって；
【化８６】
式中、ＸおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2−および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され,
式中R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル and スルホニル置換体
から成る群から選択される、
化合物。
【請求項６１】
構造式XIVｃ；
【化８７】
を有する、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６２】
構造式XIVｄを有する、請求項６１に記載の化合物であって、
【化８８】
式中、ＸおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2−および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され、
式中、R1 は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体
から成る群から選択される、
化合物。
【請求項６３】
構造式XIVｅ；
【化８９】
を有する、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６４】
構造式XIVｆを有する請求項６３に記載の化合物であって、
【化９０】
式中、ＸおよびX′はそれぞれ独立して、結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2−および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され、
式中 R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体.
から成る群から選択される、
化合物。
【請求項６５】
構造式XVを有する請求項１に記載の化合物であって、
【化９１】
式中、
Ａは、
【化９２】
から成る群から選択され;
各Ra
は、独立して、
-OH, -CN, -NO2, 水素,
C1からC12 アルキル, C1からC12 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルコキシ, アルコキシカルボニル, アルカノイル, カルボニル, スルホニル置換体, スルホン酸塩, スルホンアミドおよびアミノ酸
から成る群から選択され;さらに
rが0, 1, 2, もしくは 3である、
化合物。
【請求項６６】
構造式XVａ
【化９３】
を有する、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
構造式XVｂを有する請求項６６に記載の化合物であって；
【化９４】
式中、X および X′ はそれぞれ独立して結合
−CH2−, −CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され,
式中R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニル およびスルホニル置換体
から成る群から選択される、
化合物。
【請求項６８】
構造式XVｃ；
【化９５】
を有する、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
構造式XVｄを有する請求項６８に記載の化合物であって；
【化９６】
式中、X および X′ はそれぞれ、独立して結合
−CH2−,−CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され,
式中 R1
は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニルおよびスルホニル置換体から成る群から選択される、
化合物。
【請求項７０】
構造式XVｃ；
【化９７】
を有する、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７１】
構造式XVｆを有する請求項７０に記載の化合物であって；
【化９８】
式中、Xおよび X′ はそれぞれ独立して結合、
−CH2−,−CH2−CH2−, −CH=CH−, −O−, −S−, −S(O)1-2−, −CH2O−, −CH2S−, −CH2S(O)1-2− および−CH2N(R1)−
から成る群から選択され、
式中 R1は、水素, C1からC8 アルキル, C1からC8 ヘテロアルキル, シクロアルキル, 複素環, アリール, ヘテロアリール, アラルキル, アルカノイル, アルコキシカルボニル, カルボニルおよびスルホニル置換体から成る群から選択される、
化合物。
【請求項７２】
請求項15, 16, 18, 20, 22, 23, 30, 31, 33, 34, 36, 38, 40, 42, 43, 47, 49,
51, 52, 54, 55, 57, 58, 60, 62, 64, 65, 67, もしくは 69のいずれかに記載の化合物であって、式中、Rc, Rd, Re およびRf
はそれぞれ独立して、水素, C1からC8 アルキル and C1からC8 ヘテロアルキルから成る群から選択され、
式中、
各ヘテロ原子は、存在する場合、独立してＮ，ＯもしくはＳであり、
Rc およびRdは、任意に、別の３−６員の複素環に融合されている４−８員の複素環に参加し、
Re およびRfは、任意に、別の３−６員の複素環に融合されている４−８員の複素環に参加している、
化合物。
【請求項７３】
式中、RcおよびRdまたはReおよびRfの内の1つが、任意に３−６員の複素環に融合されている、４−８員の複素環を形成するために参加している、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
式中、RcおよびRdまたはReおよびRfの両方が、任意に３−６員の複素環に融合されている、４−８員の複素環を形成するために参加している、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７５】
式中、各Raが独立して、-CN, −OCF3, -OCHF2, −CF3または−Fである、請求項１５−１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項７６】
式中、YおよびY′の内の1つがNである、請求項１５、１６、１８、２０、２２、２３、３０、３１、３３、３４、３６、３８、４０、４２、４３、４７、４９、５１、５２、５４、５５、５７、５８、６０、６２、６４、６５、６７、または６９のいずれかに記載の化合物。
【請求項７７】
式中、YおよびY′の内の両方がNである、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
式中、AおよびA′がそれぞれ独立して、
【化９９】
または−(CR2)n−C(O)N(RN)−(CR2)p−である、請求項１５、２２、３０、３３、４２、５１、または５４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７９】
式中、ZおよびZ′ がそれぞれ1-3アミノ酸である、請求項１−７８のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項８０】
式中、アミノ酸がＤ型構成である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
式中、ZおよびZ′がそれぞれ独立して、−[U−(CR42)t−NR5−(CR42)t]u−U−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8,
−U−(CR42)t−R8および−[U−(CR42)t−NR5−(CR42)t]u−U−(CR42)t−O−(CR42)t−R8から成る群から選択される、請求項１−７８のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項８２】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−[U−(CR42)t−NR5−(CR42)t]u−U−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−U−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−U−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８５】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)t−NR5−(CR42)t]u−U−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８６】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)t−NR5−(CR42)t−U−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8
である、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−[C(O)−(CR42)t−NR5−(CR42)t]u−C(O)−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8である、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８８】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)t−NR5−(CR42)t−C(O)−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8である、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)t−NR7−(CR42)t−R8である、請求項８５に記載の化合物。
【請求項９０】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)n−NR7−(CR42)n−C(O)-R81である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)n−NR7−C(O)-R81である、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)n−NR7−(CR42)n−C(O)-O-R81である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９３】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)n−NR7−C(O)-O-R81である、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−U−(CR42)t−R8である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項９５】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)t−R8である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−[U−(CR42)t−NR5−(CR42)t]u−U−(CR42)t−O−(CR42)t−R8である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項９７】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−U−(CR42)t−NR5−(CR42)t−U−(CR42)t−O−(CR42)t−R8である、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)t−NR5−(CR42)t−C(O)−(CR42)t−O−(CR42)t−R8である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項９９】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−U−(CR42)t−O−(CR42)t−R8である、請求項９６に記載の化合物。
【請求項１００】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)t−O−(CR42)t−R8である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
式中、ZおよびZ′の一方または両方が、−C(O)−(CR42)n−NR7−R8であり、その中のR7およびR8が一緒に４−７員環を形成する、請求項８１に記載の化合物。
【請求項１０２】
請求項１−１０１の化合物のいずれかを含む、医薬組成物。
【請求項１０３】
医薬品の製造における、請求項１−１０１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１０４】
薬剤が、Ｃ型肝炎の治療のためである、請求項１０３に記載の化合物の使用。
【請求項１０５】
請求項１−１０２のいずれかを治療上有効な量、それを必要とする被験者に投与する工程を含む、Ｃ型肝炎を治療する方法。
【公表番号】特表２０１２−５１０５２３（Ｐ２０１２−５１０５２３Ａ）
【公表日】平成２４年５月１０日（２０１２．５．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３９６６２（Ｐ２０１１−５３９６６２）
【出願日】平成２１年１２月２日（２００９．１２．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６６４５１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６５６６８
【国際公開日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【出願人】（５１１１３３４３９）プレシディオ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年５月１０日（２０１２．５．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月２日（２００９．１２．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６６４５１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６５６６８
【国際公開日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【出願人】（５１１１３３４３９）プレシディオ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
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