ｍＴＯＲ／ＰＩ３Ｋ／ＡＫＴ経路と関連した腫瘍学的徴候及び疾患のためのｍＴＯＲキナーゼ阻害剤
以下の構造：R2 N (I)又は(II)（式中、R1 -R4は、本明細書中に規定される。）を有するヘテロアリール化合物、有効量のヘテロアリール化合物を含む組成物、並びに有効量のヘテロアリール化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、癌、炎症性状態、免疫学的状態、神経変性疾患、糖尿病、肥満症、神経障害、加齢に伴う疾患、又は心血管状態を、治療する又は予防するための方法を本明細書中に提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩、包接体、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、若しくはプロドラッグ：
【化１】
式中：R1は、置換若しくは非置換C1-8アルキル、置換若しくは非置換アリール、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、又は置換若しくは非置換ヘテロシクリルアルキルであり；
R2は、H、置換若しくは非置換C1-8アルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、置換若しくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換若しくは非置換アラルキル、又は置換若しくは非置換シクロアルキルアルキルであり；
R3及びR4は、それぞれ独立に、H、置換若しくは非置換C1-8アルキル、置換若しくは非置換アリール、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、置換若しくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換若しくは非置換アラルキル、置換若しくは非置換シクロアルキルアルキルであるか、又はR3及びR4は、それらが結合される原子とともに、置換若しくは非置換シクロアルキル、又は置換若しくは非置換ヘテロシクリルを形成し；
又はR2、並びにR3及びR4の1つは、それらが結合される原子とともに、置換若しくは非置換ヘテロシクリルを形成し；
但し、該化合物が、6-(4-ヒドロキシフェニル)-4-(3-メトキシベンジル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(lH)-オン、6-(4-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)フェニル)-3-(シクロヘキシルメチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン、又は(R)-6-(4-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)フェニル)-3-(シクロヘキシルメチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オンではないことを条件とする。
【請求項２】
R1が、置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールである、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1が、それぞれ任意に置換された、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、インダゾリル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2(3H)-オニル、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジル、又はピラゾリルである、請求項2記載の化合物。
【請求項４】
R1が、置換又は非置換C1-8アルキル、置換又は非置換ヘテロシクリル、ハロゲン、アミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシアルキル及びヒドロキシからなる基から独立に選択される、1以上の置換基で置換されたフェニルである、請求項3記載の化合物。
【請求項５】
前記ヘテロシクリルが、置換又は非置換トリアゾリル若しくはピラゾリルである、請求項4記載の化合物。
【請求項６】
R1が、置換又は非置換C1-8アルキル、置換又は非置換ヘテロシクリル、ハロゲン、アミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシアルキル、-OR、及び-NR2（式中、各Rは独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルである。）からなる基から独立に選択される、1以上の置換基で置換されたピリジルである、請求項3記載の化合物。
【請求項７】
前記ヘテロシクリルが、置換又は非置換トリアゾリルである、請求項6記載の化合物。
【請求項８】
R1が、置換又は非置換C1-8アルキル、及び-NR2（式中、各Rは独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルである。）からなる基から独立に選択される、1以上の置換基でそれぞれ任意に置換された、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジル又はベンゾイミダゾリルである、請求項3記載の化合物。
【請求項９】
R1が、下記であり、
【化２】
式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；R'は、各存在において独立に、置換若しくは非置換C1-4アルキル、ハロゲン、シアノ、-OR、又は-NR2であり；mは、0〜3であり；かつnは、0〜3である、請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
R1が、下記であり、
【化３】
式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；R'は、各存在において独立に、置換若しくは非置換C1-4アルキル、ハロゲン、シアノ、-OR、又は-NR2であり；mは、0〜3であり；かつnは、0〜3である、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
R2が、H、置換若しくは非置換C1-8アルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、置換若しくは非置換C1-4アルキル-ヘテロシクリル、置換若しくは非置換C1-4アルキル-アリール、又は置換若しくは非置換C1-4アルキル-シクロアルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
R2が、それぞれ任意に置換された、H、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、イソペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、(C1-4アルキル)-フェニル、(C1-4アルキル)-シクロプロピル、(C1-4アルキル)-シクロブチル、(C1-4アルキル)-シクロペンチル、(C1-4アルキル)-シクロヘキシル、(C1-4アルキル)-ピロリジル、(C1-4アルキル)-ピペリジル、(C1-4アルキル)ピペラジニル、(C1-4アルキル)-モルホリニル、(C1-4アルキル)-テトラヒドロフラニル、又は(C1-4アルキル)-テトラヒドロピラニルである、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
R2が、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)(OR)、
【化４】
であり、式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；R'は、各存在において独立に、H、シアノ、-OR、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；かつpは、0〜3である、請求項11記載の化合物。
【請求項１４】
R2が、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)(OR)、
【化５】
であり、式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-2アルキルであり；R'は、各存在において独立に、H、-OR、シアノ、又は置換若しくは非置換C1-2アルキルであり；かつpは、0〜1である、請求項11記載の化合物。
【請求項１５】
R2、並びにR3及びR4の1つが、それらが結合される原子とともに、置換又は非置換ヘテロシクリルを形成する、請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
式(I)の化合物が、下記であり、
【化６】
式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；かつR''は、H、OR、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルである、請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
R3及びR4が、どちらもHである、請求項1記載の化合物。
【請求項１８】
R3及びR4の1つがHであり、他方がH以外である、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
R3及びR4の1つがC1-4アルキルであり、他方がHである、請求項1記載の化合物。
【請求項２０】
R3及びR4が、C1-4アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項２１】
R3及びR4が、それらが結合される原子とともに、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルから選択される置換又は非置換シクロアルキルを形成する、請求項1記載の化合物。
【請求項２２】
R1が、置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールである、請求項13記載の化合物。
【請求項２３】
R1が、それぞれ任意に置換された、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、インダゾリル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2(3H)-オニル、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジル、又はピラゾリルである、請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
R1が、置換又は非置換C1-8アルキル、置換又は非置換ヘテロシクリル、ハロゲン、アミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシアルキル、及びヒドロキシからなる基から独立に選択される、1以上の置換基で置換されたフェニルである、請求項23記載の化合物。
【請求項２５】
R1が、シアノ、置換又は非置換C1-8アルキル、置換又は非置換ヘテロシクリル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、アミノカルボニル、-OR、及び-NR2（式中、Rは独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルである。）からなる基から独立に選択される、1以上の置換基で置換されたピリジルである、請求項23記載の化合物。
【請求項２６】
10μMの濃度の化合物が、mTOR、DNA-PK、若しくはPI3K、又はそれらの組み合わせを、少なくとも約50%阻害する、請求項1記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が、下記である、請求項1記載の化合物：
6-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-((シス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-((トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-((シス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-((トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-((シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-((シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(シス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-イソプロピル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(シス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-エチル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-イソプロピル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-エチル-6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(3-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(3-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(シス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(3-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(2-メトキシエチル)-6-(4-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)フェニル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
5-(8-(2-メトキシエチル)-6-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)-4-メチルピコリンアミド；
3-(6-オキソ-8-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ベンズアミド；
3-(6-オキソ-8-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ベンゾニトリル；
5-(8-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-6-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)-4-メチルピコリンアミド；
6-(1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(1H-インダゾール-6-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-((1R,3S)-3-メトキシシクロペンチル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-((1S,3R)-3-メトキシシクロペンチル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-((1R,3R)-3-メトキシシクロペンチル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-((1S,3S)-3-メトキシシクロペンチル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-エチル-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(1H-インドール-6-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(1H-インドール-5-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(((1R,3S)-3-メトキシシクロペンチル)メチル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(((1S,3R)-3-メトキシシクロペンチル)メチル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(3-フルオロ-2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(3-フルオロ-2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3,3-ジメチル-6-(4-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((1R,3S)-3-メトキシシクロペンチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((1S,3R)-3-メトキシシクロペンチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(((1S,3S)-3-メトキシシクロペンチル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(((1R,3R)-3-メトキシシクロペンチル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((1S,3S)-3-メトキシシクロペンチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((1R,3R)-3-メトキシシクロペンチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(((1R,3S)-3-メトキシシクロペンチル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(((1S,3R)-3-メトキシシクロペンチル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(3-フルオロ-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(3-フルオロ-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7'-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1'-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-1'H-スピロ[シクロペンタン-1,2'-ピラジノ[2,3-b]ピラジン]-3'(4'H)-オン；
7'-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1'-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-1'H-スピロ[シクロブタン-1,2'-ピラジノ[2,3-b]ピラジン]-3'(4'H)-オン；
4-(シクロプロピルメチル)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7'-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1'H-スピロ[シクロペンタン-1,2'-ピラジノ[2,3-b]ピラジン]-3'(4'H)-オン；
7'-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1'H-スピロ[シクロブタン-1,2'-ピラジノ[2,3-b]ピラジン]-3'(4'H)-オン；
7'-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1'H-スピロ[シクロプロパン-1,2'-ピラジノ[2,3-b]ピラジン]-3'(4'H)-オン；
(R)-6-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(S)-6-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(1H-インダゾール-5-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(6-オキソ-8-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ベンズアミド；
4-(2-メトキシエチル)-3,3-ジメチル-6-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-エチル-3,3-ジメチル-6-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3,3-ジメチル-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(R)-6-(6-(1-ヒドロキシエチル)ピリジン-3-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3,3-ジメチル-6-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)-4-メチルピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3,3-ジメチル-6-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3,3-ジメチル-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)-2-メチルピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)-2-メチルピリジン-3-イル)-4-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(S)-6-(6-(1-ヒドロキシエチル)ピリジン-3-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3,3-ジメチル-6-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,3-ジメチル-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)-4-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)-4-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(シス-4-メトキシシクロヘキシル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(2-メトキシエチル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
9-(6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-3-ピリジル)-6,11,4a-トリヒドロモルホリノ[4,3-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
5-(8-(シス-4-メトキシシクロヘキシル)-6-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)-6-メチルピコリノニトリル；
6-(6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
9-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)-3-(2-メトキシアセチル)-6,11,4a-トリヒドロピペラジノ[1,2-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
9-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)-6,11,4a-トリヒドロピペラジノ[1,2-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
9-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)-3-(2-メトキシエチル)-6,11,4a-トリヒドロピペラジノ[1,2-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
4-(シクロペンチルメチル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
9-(6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチル-3-ピリジル)-6,11,4a-トリヒドロモルホリノ[4,3-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
4-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロフラン-3-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(シクロペンチルメチル)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-ネオペンチル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-イソブチル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3-メチル-6-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
8-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)(3aS,2R)-2-メトキシ-5,10,3a-トリヒドロピラジノ[2,3-b]ピロリジノ[1,2-e]ピラジン-4-オン；
8-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)(2R,3aR)-2-メトキシ-5,10,3a-トリヒドロピラジノ[2,3-b]ピロリジノ[1,2-e]ピラジン-4-オン；
8-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)(2S,3aR)-2-メトキシ-5,10,3a-トリヒドロピラジノ[2,3-b]ピロリジノ[1,2-e]ピラジン-4-オン；
8-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)(2S,3aS)-2-メトキシ-5,10,3a-トリヒドロピラジノ[2,3-b]ピロリジノ[1,2-e]ピラジン-4-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(3-メトキシプロピル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(S)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(R)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
9-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)-3-メチル-6,11,4a-トリヒドロピペラジノ[1,2-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
9-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-6,11,4a-トリヒドロモルホリノ[4,3-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
9-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)-6,11,4a-トリヒドロピペリジノ[1,2-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(シス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(2-モルホリノエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-フェネチル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(シクロヘキシルメチル)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((シス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(R)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(テトラヒドロフラン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(S)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(テトラヒドロフラン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-フェニル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(S)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3-メチル-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
9-[6-(1-ヒドロキシ-イソプロピル)-3-ピリジル]-6,11,4a-トリヒドロモルホリノ[4,3-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(2-アミノ-7-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-4-(3-(トリフルオロメチル)ベンジル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(3-(トリフルオロメチル)ベンジル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
9-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)-6,11,4a-トリヒドロモルホリノ[4,3-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
6-(4-メチル-2-(メチルアミノ)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
8-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)-5,10,3a-トリヒドロピラジノ[2,3-b]ピロリジノ[1,2-e]ピラジン-4-オン；
6-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-エチル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(3-(トリフルオロメチル)ベンジル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；又は
6-(4-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)フェニル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン。
【請求項２８】
式(II)を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩、包接体、溶媒和物、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ：
【化７】
式中：R1は、置換若しくは非置換C1-8アルキル、置換若しくは非置換アリール、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、又は置換若しくは非置換ヘテロシクリルアルキルであり；
R2は、H、置換若しくは非置換C1-8アルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、置換若しくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換若しくは非置換アラルキル、又は置換若しくは非置換シクロアルキルアルキルであり；
R3は、H、又は置換若しくは非置換C1-8アルキルであり；
但し、式(II)の化合物が、7-(4-ヒドロキシフェニル)-1-(3-メトキシベンジル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オンでないことを条件とする。
【請求項２９】
R1が、置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールである、請求項28記載の化合物。
【請求項３０】
R1が、それぞれ任意に置換された、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾイミダゾリル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジル、インダゾリル、インドリル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2(3H)-オニル、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジル、又はピラゾリルである、請求項29記載の化合物。
【請求項３１】
R1が、置換又は非置換C1-8アルキル、置換又は非置換ヘテロシクリル、アミノカルボニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシアルキル、及びヒドロキシからなる基から独立に選択される、1以上の置換基で置換されたフェニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３２】
前記ヘテロシクリルが、置換又は非置換トリアゾリル若しくはピラゾリルである、請求項31記載の化合物。
【請求項３３】
R1が、置換又は非置換C1-8アルキル、置換又は非置換ヘテロシクリル、ハロゲン、アミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシアルキル、-OR、及び-NR2（式中、各Rは独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルである。）からなる基から独立に選択される、1以上の置換基で置換されたピリジルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３４】
前記ヘテロシクリルが、置換又は非置換トリアゾリルである、請求項33記載の化合物。
【請求項３５】
R1が、置換又は非置換C1-8アルキル、及び-NR2（式中、Rは独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルである。）からなる基から独立に選択される、1以上の置換基で任意に置換された、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジル又はベンゾイミダゾリルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３６】
R1が、下記であり、
【化８】
式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；R'は、各存在において独立に、置換若しくは非置換C1-4アルキル、ハロゲン、シアノ、-OR、又は-NR2であり；mは、0〜3であり；かつnは、0〜3である、請求項29記載の化合物。
【請求項３７】
R1が、下記であり、
【化９】
式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；R'は、各存在において独立に、置換若しくは非置換C1-4アルキル、ハロゲン、シアノ、-OR、又は-NR2であり；mは、0〜3であり；かつnは、0〜3である、請求項29記載の化合物。
【請求項３８】
R2が、H、置換若しくは非置換C1-8アルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、置換若しくは非置換C1-4アルキル-ヘテロシクリル、置換若しくは非置換C1-4アルキル-アリール、又は置換若しくは非置換C1-4アルキル-シクロアルキルである、請求項28記載の化合物。
【請求項３９】
R2が、それぞれ任意に置換された、H、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、イソペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、(C1-4アルキル)-フェニル、(C1-4アルキル)-シクロプロピル、(C1-4アルキル)-シクロブチル、(C1-4アルキル)-シクロペンチル、(C1-4アルキル)-シクロヘキシル、(C1-4アルキル)-ピロリジル、(C1-4アルキル)-ピペリジル、(C1-4アルキル)-ピペラジニル、(C1-4アルキル)-モルホリニル、(C1-4アルキル)-テトラヒドロフラニル、又は(C1-4アルキル)-テトラヒドロピラニルである、請求項38記載の化合物。
【請求項４０】
R2が、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)(OR)、
【化１０】
式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；R'は、各存在において独立に、H、-OR、シアノ、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；かつpは、0〜3である、請求項38記載の化合物。
【請求項４１】
R2が、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)(OR)、
【化１１】
式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-2アルキルであり；R'は、各存在において独立に、H、-OR、シアノ、又は置換若しくは非置換C1-2アルキルであり；かつpは、0〜1である、請求項38記載の化合物。
【請求項４２】
R3が、Hである、請求項28記載の化合物。
【請求項４３】
R1が、置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールである、請求項40記載の化合物。
【請求項４４】
R1が、それぞれ任意に置換された、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾイミダゾリル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジル、インダゾリル、インドリル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン、ピリジル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2(3H)-オニル、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジル、又はピラゾリルである、請求項43記載の化合物。
【請求項４５】
R1が、置換又は非置換C1-8アルキル、置換又は非置換ヘテロシクリル、アミノカルボニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシアルキル、及びヒドロキシからなる基から独立に選択される、1以上の置換基で置換されたフェニルである、請求項44記載の化合物。
【請求項４６】
R1が、置換若しくは非置換C1-8アルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、ハロゲン、アミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシアルキル、-OR、及び-NR2（式中、各Rは独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルである。）からなる基から独立に選択される、1以上の置換基で置換されたピリジルである、請求項44記載の化合物。
【請求項４７】
10μMの濃度の化合物が、mTOR、DNA-PK、若しくはPI3K、又はそれらの組み合わせを、少なくとも約50%阻害する、請求項28記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物が、下記である、請求項28記載の化合物：
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(シス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-((シス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-エチル-7-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-5-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-((シス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-4-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-((トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-エチル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-((シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-インドール-4-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-((トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-((シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-イソプロピル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-イソプロピル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-エチル-7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-ヒドロキシピリジン-4-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-イソプロピル-7-(4-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
5-(8-イソプロピル-7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)-4-メチルピコリンアミド；
7-(1H-インダゾール-4-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-アミノピリミジン-5-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-アミノピリジン-4-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(メチルアミノ)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-ヒドロキシピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(4-(1H-ピラゾール-3-イル)フェニル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-インダゾール-4-イル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-インダゾール-6-イル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(ピリミジン-5-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(2-メトキシエチル)-7-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-エチル-7-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-エチル-7-(1H-インダゾール-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(ピリジン-4-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-アミノピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-メチル-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
2-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)-5-(8-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ピリジン1-オキシド；
4-メチル-5-(7-オキソ-8-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ピコリンアミド；
5-(8-((シス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)-4-メチルピコリンアミド；
7-(1H-ピラゾール-4-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-7-(4-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3-((7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-2-オキソ-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-1(2H)-イル)メチル)ベンゾニトリル；
1-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-7-(4-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3-(7-オキソ-8-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ベンズアミド；
5-(8-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)-4-メチルピコリンアミド；
3-((7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-2-オキソ-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-1(2H)-イル)メチル)ベンゾニトリル；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-((1R,3R)-3-メトキシシクロペンチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-((1S,3R)-3-メトキシシクロペンチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-((1S,3S)-3-メトキシシクロペンチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-((1R,3S)-3-メトキシシクロペンチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-インダゾール-6-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-モルホリノエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-モルホリノエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-イソプロピル-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-((シス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-7-(2-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(7-オキソ-8-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ベンズアミド；
7-(1H-インダゾール-5-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-((1S,3R)-3-メトキシシクロペンチル)-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-((1R,3R)-3-メトキシシクロペンチル)-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-((1R,3S)-3-メトキシシクロペンチル)-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-((1S,3S)-3-メトキシシクロペンチル)-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-インドール-5-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-エチル-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-インドール-6-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)-1-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-7-(2-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-((シス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(2-メトキシエチル)-7-(4-メチル-2-(メチルアミノ)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(7-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-1-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(2-メトキシエチル)-7-(4-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-ベンジル-7-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(3-フルオロ-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(3-フルオロ-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(3-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(3-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(2-メトキシエチル)-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(シクロペンチルメチル)-7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(S)-7-(6-(1-ヒドロキシエチル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(R)-7-(6-(1-ヒドロキシエチル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-(トリフルオロメチル)ベンジル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メトキシプロピル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(4-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(4-メチル-2-(メチルアミノ)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)-1-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-アミノ-4-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)-1-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(R)-7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3-メチル-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(S)-7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3-メチル-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,3-ジメチル-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-アミノ-4-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(4-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)フェニル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-7-(2-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；又は
1-(2-ヒドロキシエチル)-7-(2-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン。
【請求項４９】
有効量の、請求項1又は28記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項５０】
経口、非経口、粘膜、経皮、又は局所投与に適した、請求項49記載の医薬組成物。
【請求項５１】
有効量の、請求項1又は請求項28記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、癌、炎症性状態、免疫学的状態、神経変性疾患、糖尿病、肥満症、神経障害、加齢に伴う疾患、又は心血管状態を、治療する又は予防する方法。
【請求項５２】
前記癌が、頭部癌、頸部癌、眼癌、口腔癌、咽喉癌、食道癌、気管支癌、喉頭癌、咽頭癌、胸部癌、骨癌、肺癌、大腸癌、直腸癌、胃癌、前立腺癌、膀胱癌、子宮癌、子宮頸癌、乳癌、卵巣癌、精巣癌、皮膚癌、甲状腺癌、血液癌、リンパ節癌、腎臓癌、肝臓癌、膵臓癌、脳癌、中枢神経系癌、又は固形腫瘍、及び血液由来腫瘍である、請求項51記載の方法。
【請求項５３】
前記炎症性状態が、乾癬、喘息、アレルギー性鼻炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、クローン病、粘液性大腸炎、潰瘍性大腸炎、又は肥満症である、請求項51記載の方法。
【請求項５４】
前記免疫学的状態が、関節リウマチ、リウマチ性脊椎炎、変形性関節症、多発性硬化症、ループス、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、重症筋無力症、グレーブス病、脳脊髄炎、II型糖尿病、皮膚筋炎、又は移植拒絶反応である、請求項51記載の方法。
【請求項５５】
前記加齢に伴う疾患が、癌、肥満症、II型糖尿病、自己免疫疾患、循環器疾患、又は神経変性である、請求項51記載の方法。
【請求項５６】
細胞を、有効量の請求項1又は28記載の化合物と接触させることを含む、キナーゼが発現している細胞においてキナーゼを阻害する方法。
【請求項５７】
前記キナーゼが、mTOR、DNA-PK、若しくはPI3K、又はそれらの組み合わせである、請求項56記載の方法。
【請求項５８】
有効量の、請求項1又は28記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、キナーゼ経路の阻害によって、治療することが可能な又は予防することが可能な状態を、治療する又は予防する方法。
【請求項５９】
前記キナーゼ経路が、mTOR/PI3K/Akt経路である、請求項58記載の方法。
【請求項６０】
前記状態が、多発性骨髄腫、マントル細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、急性骨髄性リンパ腫、濾胞性リンパ腫、慢性リンパ性白血病；乳癌、肺癌、子宮内膜癌、卵巣癌、胃癌、子宮頸癌、又は前立腺癌；神経膠芽腫；腎癌；肝細胞癌；結腸癌；神経内分泌腫瘍；頭頸部腫瘍；肉腫；PTEN、TSC1、TSC2、NF1、AMPK、LKB1、VHL又はPKD1の遺伝子異常に直接又は間接的に起因する腫瘍症候群；カウデン病、カウデン症候群、カウデン様症候群、バナヤン・ゾナナ症候群、バナヤン・ライリー・ルバルカバ症候群、レルミット・デュクロ病、子宮内膜癌、結節性硬化症、リンパ脈管筋腫症、神経線維腫症1型、ポイツ・ジェガース症候群、腎細胞癌、フォンヒッペル・リンダウ病、プロテウス症候群、又は多発性嚢胞腎疾患；関節リウマチ；リウマチ性脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息、気管支炎；アレルギー性鼻炎；慢性閉塞性肺疾患；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；ハンチントン病；胃炎；食道炎；肝炎；膵炎；腎炎；多発性硬化症；エリテマトーデス；アテローム性動脈硬化；血管形成術後の再狭窄；左室肥大；心筋梗塞；脳卒中；心臓、肺、腸、腎臓、肝臓、膵臓、脾臓及び脳の虚血性損傷；急性又は慢性臓器移植拒絶反応；移植用臓器の保存；臓器不全又は肢の損失；移植片対宿主病；内毒素性ショック；多臓器不全；乾癬；火、化学薬品又は放射線に曝されたことによる熱傷；湿疹；皮膚炎；皮膚移植；虚血；手術又は外傷と関連した虚血性状態；てんかん；アルツハイマー病；パーキンソン病；細菌又はウイルス感染に対する免疫応答；悪液質；血管新生性又は増殖性疾患である、請求項58記載の方法。
【請求項１】
式(I)を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩、包接体、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、若しくはプロドラッグ：
【化１】
式中：R1は、置換若しくは非置換C1-8アルキル、置換若しくは非置換アリール、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、又は置換若しくは非置換ヘテロシクリルアルキルであり；
R2は、H、置換若しくは非置換C1-8アルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、置換若しくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換若しくは非置換アラルキル、又は置換若しくは非置換シクロアルキルアルキルであり；
R3及びR4は、それぞれ独立に、H、置換若しくは非置換C1-8アルキル、置換若しくは非置換アリール、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、置換若しくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換若しくは非置換アラルキル、置換若しくは非置換シクロアルキルアルキルであるか、又はR3及びR4は、それらが結合される原子とともに、置換若しくは非置換シクロアルキル、又は置換若しくは非置換ヘテロシクリルを形成し；
又はR2、並びにR3及びR4の1つは、それらが結合される原子とともに、置換若しくは非置換ヘテロシクリルを形成し；
但し、該化合物が、6-(4-ヒドロキシフェニル)-4-(3-メトキシベンジル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(lH)-オン、6-(4-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)フェニル)-3-(シクロヘキシルメチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン、又は(R)-6-(4-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)フェニル)-3-(シクロヘキシルメチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オンではないことを条件とする。
【請求項２】
R1が、置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールである、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1が、それぞれ任意に置換された、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、インダゾリル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2(3H)-オニル、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジル、又はピラゾリルである、請求項2記載の化合物。
【請求項４】
R1が、置換又は非置換C1-8アルキル、置換又は非置換ヘテロシクリル、ハロゲン、アミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシアルキル及びヒドロキシからなる基から独立に選択される、1以上の置換基で置換されたフェニルである、請求項3記載の化合物。
【請求項５】
前記ヘテロシクリルが、置換又は非置換トリアゾリル若しくはピラゾリルである、請求項4記載の化合物。
【請求項６】
R1が、置換又は非置換C1-8アルキル、置換又は非置換ヘテロシクリル、ハロゲン、アミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシアルキル、-OR、及び-NR2（式中、各Rは独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルである。）からなる基から独立に選択される、1以上の置換基で置換されたピリジルである、請求項3記載の化合物。
【請求項７】
前記ヘテロシクリルが、置換又は非置換トリアゾリルである、請求項6記載の化合物。
【請求項８】
R1が、置換又は非置換C1-8アルキル、及び-NR2（式中、各Rは独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルである。）からなる基から独立に選択される、1以上の置換基でそれぞれ任意に置換された、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジル又はベンゾイミダゾリルである、請求項3記載の化合物。
【請求項９】
R1が、下記であり、
【化２】
式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；R'は、各存在において独立に、置換若しくは非置換C1-4アルキル、ハロゲン、シアノ、-OR、又は-NR2であり；mは、0〜3であり；かつnは、0〜3である、請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
R1が、下記であり、
【化３】
式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；R'は、各存在において独立に、置換若しくは非置換C1-4アルキル、ハロゲン、シアノ、-OR、又は-NR2であり；mは、0〜3であり；かつnは、0〜3である、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
R2が、H、置換若しくは非置換C1-8アルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、置換若しくは非置換C1-4アルキル-ヘテロシクリル、置換若しくは非置換C1-4アルキル-アリール、又は置換若しくは非置換C1-4アルキル-シクロアルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
R2が、それぞれ任意に置換された、H、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、イソペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、(C1-4アルキル)-フェニル、(C1-4アルキル)-シクロプロピル、(C1-4アルキル)-シクロブチル、(C1-4アルキル)-シクロペンチル、(C1-4アルキル)-シクロヘキシル、(C1-4アルキル)-ピロリジル、(C1-4アルキル)-ピペリジル、(C1-4アルキル)ピペラジニル、(C1-4アルキル)-モルホリニル、(C1-4アルキル)-テトラヒドロフラニル、又は(C1-4アルキル)-テトラヒドロピラニルである、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
R2が、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)(OR)、
【化４】
であり、式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；R'は、各存在において独立に、H、シアノ、-OR、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；かつpは、0〜3である、請求項11記載の化合物。
【請求項１４】
R2が、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)(OR)、
【化５】
であり、式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-2アルキルであり；R'は、各存在において独立に、H、-OR、シアノ、又は置換若しくは非置換C1-2アルキルであり；かつpは、0〜1である、請求項11記載の化合物。
【請求項１５】
R2、並びにR3及びR4の1つが、それらが結合される原子とともに、置換又は非置換ヘテロシクリルを形成する、請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
式(I)の化合物が、下記であり、
【化６】
式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；かつR''は、H、OR、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルである、請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
R3及びR4が、どちらもHである、請求項1記載の化合物。
【請求項１８】
R3及びR4の1つがHであり、他方がH以外である、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
R3及びR4の1つがC1-4アルキルであり、他方がHである、請求項1記載の化合物。
【請求項２０】
R3及びR4が、C1-4アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項２１】
R3及びR4が、それらが結合される原子とともに、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルから選択される置換又は非置換シクロアルキルを形成する、請求項1記載の化合物。
【請求項２２】
R1が、置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールである、請求項13記載の化合物。
【請求項２３】
R1が、それぞれ任意に置換された、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、インダゾリル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2(3H)-オニル、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジル、又はピラゾリルである、請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
R1が、置換又は非置換C1-8アルキル、置換又は非置換ヘテロシクリル、ハロゲン、アミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシアルキル、及びヒドロキシからなる基から独立に選択される、1以上の置換基で置換されたフェニルである、請求項23記載の化合物。
【請求項２５】
R1が、シアノ、置換又は非置換C1-8アルキル、置換又は非置換ヘテロシクリル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、アミノカルボニル、-OR、及び-NR2（式中、Rは独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルである。）からなる基から独立に選択される、1以上の置換基で置換されたピリジルである、請求項23記載の化合物。
【請求項２６】
10μMの濃度の化合物が、mTOR、DNA-PK、若しくはPI3K、又はそれらの組み合わせを、少なくとも約50%阻害する、請求項1記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が、下記である、請求項1記載の化合物：
6-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-((シス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-((トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-((シス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-((トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-((シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-((シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(シス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-イソプロピル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(シス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-エチル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-イソプロピル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-エチル-6-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(3-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(3-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(シス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(3-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(2-メトキシエチル)-6-(4-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(3-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)フェニル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
5-(8-(2-メトキシエチル)-6-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)-4-メチルピコリンアミド；
3-(6-オキソ-8-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ベンズアミド；
3-(6-オキソ-8-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ベンゾニトリル；
5-(8-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-6-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)-4-メチルピコリンアミド；
6-(1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(1H-インダゾール-6-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-((1R,3S)-3-メトキシシクロペンチル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-((1S,3R)-3-メトキシシクロペンチル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-((1R,3R)-3-メトキシシクロペンチル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-((1S,3S)-3-メトキシシクロペンチル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-エチル-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(1H-インドール-6-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(1H-インドール-5-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(((1R,3S)-3-メトキシシクロペンチル)メチル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(((1S,3R)-3-メトキシシクロペンチル)メチル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(3-フルオロ-2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(3-フルオロ-2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3,3-ジメチル-6-(4-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((1R,3S)-3-メトキシシクロペンチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((1S,3R)-3-メトキシシクロペンチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(((1S,3S)-3-メトキシシクロペンチル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(((1R,3R)-3-メトキシシクロペンチル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((1S,3S)-3-メトキシシクロペンチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((1R,3R)-3-メトキシシクロペンチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(((1R,3S)-3-メトキシシクロペンチル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(((1S,3R)-3-メトキシシクロペンチル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(3-フルオロ-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(3-フルオロ-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7'-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1'-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-1'H-スピロ[シクロペンタン-1,2'-ピラジノ[2,3-b]ピラジン]-3'(4'H)-オン；
7'-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1'-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-1'H-スピロ[シクロブタン-1,2'-ピラジノ[2,3-b]ピラジン]-3'(4'H)-オン；
4-(シクロプロピルメチル)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7'-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1'H-スピロ[シクロペンタン-1,2'-ピラジノ[2,3-b]ピラジン]-3'(4'H)-オン；
7'-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1'H-スピロ[シクロブタン-1,2'-ピラジノ[2,3-b]ピラジン]-3'(4'H)-オン；
7'-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1'H-スピロ[シクロプロパン-1,2'-ピラジノ[2,3-b]ピラジン]-3'(4'H)-オン；
(R)-6-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(S)-6-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(1H-インダゾール-5-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(6-オキソ-8-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ベンズアミド；
4-(2-メトキシエチル)-3,3-ジメチル-6-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-エチル-3,3-ジメチル-6-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3,3-ジメチル-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(R)-6-(6-(1-ヒドロキシエチル)ピリジン-3-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3,3-ジメチル-6-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)-4-メチルピリジン-3-イル)-4-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)-4-メチルピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3,3-ジメチル-6-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3,3-ジメチル-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)-2-メチルピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)-2-メチルピリジン-3-イル)-4-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(S)-6-(6-(1-ヒドロキシエチル)ピリジン-3-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3,3-ジメチル-6-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,3-ジメチル-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)-4-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)-4-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(シス-4-メトキシシクロヘキシル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(2-メトキシエチル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
9-(6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-3-ピリジル)-6,11,4a-トリヒドロモルホリノ[4,3-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
5-(8-(シス-4-メトキシシクロヘキシル)-6-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)-6-メチルピコリノニトリル；
6-(6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
9-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)-3-(2-メトキシアセチル)-6,11,4a-トリヒドロピペラジノ[1,2-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
9-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)-6,11,4a-トリヒドロピペラジノ[1,2-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
9-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)-3-(2-メトキシエチル)-6,11,4a-トリヒドロピペラジノ[1,2-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
4-(シクロペンチルメチル)-6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
9-(6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチル-3-ピリジル)-6,11,4a-トリヒドロモルホリノ[4,3-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
4-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロフラン-3-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(シクロペンチルメチル)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-ネオペンチル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-イソブチル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3-メチル-6-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
8-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)(3aS,2R)-2-メトキシ-5,10,3a-トリヒドロピラジノ[2,3-b]ピロリジノ[1,2-e]ピラジン-4-オン；
8-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)(2R,3aR)-2-メトキシ-5,10,3a-トリヒドロピラジノ[2,3-b]ピロリジノ[1,2-e]ピラジン-4-オン；
8-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)(2S,3aR)-2-メトキシ-5,10,3a-トリヒドロピラジノ[2,3-b]ピロリジノ[1,2-e]ピラジン-4-オン；
8-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)(2S,3aS)-2-メトキシ-5,10,3a-トリヒドロピラジノ[2,3-b]ピロリジノ[1,2-e]ピラジン-4-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(3-メトキシプロピル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(S)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(R)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
9-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)-3-メチル-6,11,4a-トリヒドロピペラジノ[1,2-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
9-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-6,11,4a-トリヒドロモルホリノ[4,3-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
9-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)-6,11,4a-トリヒドロピペリジノ[1,2-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(シス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(2-モルホリノエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-フェネチル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(シクロヘキシルメチル)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((シス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(R)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(テトラヒドロフラン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(S)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(テトラヒドロフラン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-フェニル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(S)-6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3-メチル-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
9-[6-(1-ヒドロキシ-イソプロピル)-3-ピリジル]-6,11,4a-トリヒドロモルホリノ[4,3-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(2-アミノ-7-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-4-(3-(トリフルオロメチル)ベンジル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(3-(トリフルオロメチル)ベンジル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
9-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)-6,11,4a-トリヒドロモルホリノ[4,3-e]ピラジノ[2,3-b]ピラジン-5-オン；
6-(4-メチル-2-(メチルアミノ)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
8-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル)-5,10,3a-トリヒドロピラジノ[2,3-b]ピロリジノ[1,2-e]ピラジン-4-オン；
6-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-エチル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(3-(トリフルオロメチル)ベンジル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
6-(4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；又は
6-(4-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)フェニル)-4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン。
【請求項２８】
式(II)を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩、包接体、溶媒和物、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ：
【化７】
式中：R1は、置換若しくは非置換C1-8アルキル、置換若しくは非置換アリール、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、又は置換若しくは非置換ヘテロシクリルアルキルであり；
R2は、H、置換若しくは非置換C1-8アルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、置換若しくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換若しくは非置換アラルキル、又は置換若しくは非置換シクロアルキルアルキルであり；
R3は、H、又は置換若しくは非置換C1-8アルキルであり；
但し、式(II)の化合物が、7-(4-ヒドロキシフェニル)-1-(3-メトキシベンジル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オンでないことを条件とする。
【請求項２９】
R1が、置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールである、請求項28記載の化合物。
【請求項３０】
R1が、それぞれ任意に置換された、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾイミダゾリル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジル、インダゾリル、インドリル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2(3H)-オニル、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジル、又はピラゾリルである、請求項29記載の化合物。
【請求項３１】
R1が、置換又は非置換C1-8アルキル、置換又は非置換ヘテロシクリル、アミノカルボニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシアルキル、及びヒドロキシからなる基から独立に選択される、1以上の置換基で置換されたフェニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３２】
前記ヘテロシクリルが、置換又は非置換トリアゾリル若しくはピラゾリルである、請求項31記載の化合物。
【請求項３３】
R1が、置換又は非置換C1-8アルキル、置換又は非置換ヘテロシクリル、ハロゲン、アミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシアルキル、-OR、及び-NR2（式中、各Rは独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルである。）からなる基から独立に選択される、1以上の置換基で置換されたピリジルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３４】
前記ヘテロシクリルが、置換又は非置換トリアゾリルである、請求項33記載の化合物。
【請求項３５】
R1が、置換又は非置換C1-8アルキル、及び-NR2（式中、Rは独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルである。）からなる基から独立に選択される、1以上の置換基で任意に置換された、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジル又はベンゾイミダゾリルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３６】
R1が、下記であり、
【化８】
式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；R'は、各存在において独立に、置換若しくは非置換C1-4アルキル、ハロゲン、シアノ、-OR、又は-NR2であり；mは、0〜3であり；かつnは、0〜3である、請求項29記載の化合物。
【請求項３７】
R1が、下記であり、
【化９】
式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；R'は、各存在において独立に、置換若しくは非置換C1-4アルキル、ハロゲン、シアノ、-OR、又は-NR2であり；mは、0〜3であり；かつnは、0〜3である、請求項29記載の化合物。
【請求項３８】
R2が、H、置換若しくは非置換C1-8アルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、置換若しくは非置換C1-4アルキル-ヘテロシクリル、置換若しくは非置換C1-4アルキル-アリール、又は置換若しくは非置換C1-4アルキル-シクロアルキルである、請求項28記載の化合物。
【請求項３９】
R2が、それぞれ任意に置換された、H、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、イソペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、(C1-4アルキル)-フェニル、(C1-4アルキル)-シクロプロピル、(C1-4アルキル)-シクロブチル、(C1-4アルキル)-シクロペンチル、(C1-4アルキル)-シクロヘキシル、(C1-4アルキル)-ピロリジル、(C1-4アルキル)-ピペリジル、(C1-4アルキル)-ピペラジニル、(C1-4アルキル)-モルホリニル、(C1-4アルキル)-テトラヒドロフラニル、又は(C1-4アルキル)-テトラヒドロピラニルである、請求項38記載の化合物。
【請求項４０】
R2が、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)(OR)、
【化１０】
式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；R'は、各存在において独立に、H、-OR、シアノ、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルであり；かつpは、0〜3である、請求項38記載の化合物。
【請求項４１】
R2が、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)(OR)、
【化１１】
式中、Rは、各存在において独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-2アルキルであり；R'は、各存在において独立に、H、-OR、シアノ、又は置換若しくは非置換C1-2アルキルであり；かつpは、0〜1である、請求項38記載の化合物。
【請求項４２】
R3が、Hである、請求項28記載の化合物。
【請求項４３】
R1が、置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールである、請求項40記載の化合物。
【請求項４４】
R1が、それぞれ任意に置換された、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾイミダゾリル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジル、インダゾリル、インドリル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン、ピリジル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2(3H)-オニル、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジル、又はピラゾリルである、請求項43記載の化合物。
【請求項４５】
R1が、置換又は非置換C1-8アルキル、置換又は非置換ヘテロシクリル、アミノカルボニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシアルキル、及びヒドロキシからなる基から独立に選択される、1以上の置換基で置換されたフェニルである、請求項44記載の化合物。
【請求項４６】
R1が、置換若しくは非置換C1-8アルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクリル、ハロゲン、アミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシアルキル、-OR、及び-NR2（式中、各Rは独立に、H、又は置換若しくは非置換C1-4アルキルである。）からなる基から独立に選択される、1以上の置換基で置換されたピリジルである、請求項44記載の化合物。
【請求項４７】
10μMの濃度の化合物が、mTOR、DNA-PK、若しくはPI3K、又はそれらの組み合わせを、少なくとも約50%阻害する、請求項28記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物が、下記である、請求項28記載の化合物：
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(シス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-((シス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-エチル-7-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-5-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-((シス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-4-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-((トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-エチル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-((シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-インドール-4-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-((トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-((シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-イソプロピル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-イソプロピル-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-エチル-7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-ヒドロキシピリジン-4-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-イソプロピル-7-(4-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
5-(8-イソプロピル-7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)-4-メチルピコリンアミド；
7-(1H-インダゾール-4-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-アミノピリミジン-5-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-アミノピリジン-4-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(メチルアミノ)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-ヒドロキシピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(4-(1H-ピラゾール-3-イル)フェニル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-インダゾール-4-イル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-インダゾール-6-イル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(ピリミジン-5-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-メトキシピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(2-メトキシエチル)-7-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-エチル-7-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-エチル-7-(1H-インダゾール-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(ピリジン-4-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-アミノピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-メチル-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
2-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)-5-(8-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ピリジン1-オキシド；
4-メチル-5-(7-オキソ-8-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ピコリンアミド；
5-(8-((シス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)-4-メチルピコリンアミド；
7-(1H-ピラゾール-4-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-7-(4-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3-((7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-2-オキソ-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-1(2H)-イル)メチル)ベンゾニトリル；
1-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-7-(4-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
3-(7-オキソ-8-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ベンズアミド；
5-(8-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)-4-メチルピコリンアミド；
3-((7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-2-オキソ-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-1(2H)-イル)メチル)ベンゾニトリル；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-((1R,3R)-3-メトキシシクロペンチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-((1S,3R)-3-メトキシシクロペンチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-((1S,3S)-3-メトキシシクロペンチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-((1R,3S)-3-メトキシシクロペンチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-インダゾール-6-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-モルホリノエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-モルホリノエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-イソプロピル-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-((シス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-7-(2-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
4-(7-オキソ-8-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-5,6,7,8-テトラヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ベンズアミド；
7-(1H-インダゾール-5-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-((1S,3R)-3-メトキシシクロペンチル)-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-((1R,3R)-3-メトキシシクロペンチル)-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-((1R,3S)-3-メトキシシクロペンチル)-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-((1S,3S)-3-メトキシシクロペンチル)-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-インドール-5-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-エチル-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(1H-インドール-6-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)-1-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-7-(2-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-((シス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(2-メトキシエチル)-7-(4-メチル-2-(メチルアミノ)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(7-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-1-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(2-メトキシエチル)-7-(4-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-ベンジル-7-(2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(3-フルオロ-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(3-フルオロ-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(3-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(トランス-4-メトキシシクロヘキシル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(5-フルオロ-2-メチル-4-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(3-フルオロ-2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(2-メトキシエチル)-7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-((トランス-4-メトキシシクロヘキシル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(シクロペンチルメチル)-7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(S)-7-(6-(1-ヒドロキシエチル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(R)-7-(6-(1-ヒドロキシエチル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-(トリフルオロメチル)ベンジル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(3-メトキシプロピル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(4-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-メトキシエチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(4-メチル-2-(メチルアミノ)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)-1-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-アミノ-4-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)-1-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-メチル-6-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(R)-7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3-メチル-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
(S)-7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3-メチル-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-3,3-ジメチル-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-アミノ-4-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピリジン-3-イル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(2-メチル-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
7-(4-(1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)フェニル)-1-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；
1-(1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-7-(2-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン；又は
1-(2-ヒドロキシエチル)-7-(2-メチル-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピリジン-3-イル)-3,4-ジヒドロピラジノ[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン。
【請求項４９】
有効量の、請求項1又は28記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項５０】
経口、非経口、粘膜、経皮、又は局所投与に適した、請求項49記載の医薬組成物。
【請求項５１】
有効量の、請求項1又は請求項28記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、癌、炎症性状態、免疫学的状態、神経変性疾患、糖尿病、肥満症、神経障害、加齢に伴う疾患、又は心血管状態を、治療する又は予防する方法。
【請求項５２】
前記癌が、頭部癌、頸部癌、眼癌、口腔癌、咽喉癌、食道癌、気管支癌、喉頭癌、咽頭癌、胸部癌、骨癌、肺癌、大腸癌、直腸癌、胃癌、前立腺癌、膀胱癌、子宮癌、子宮頸癌、乳癌、卵巣癌、精巣癌、皮膚癌、甲状腺癌、血液癌、リンパ節癌、腎臓癌、肝臓癌、膵臓癌、脳癌、中枢神経系癌、又は固形腫瘍、及び血液由来腫瘍である、請求項51記載の方法。
【請求項５３】
前記炎症性状態が、乾癬、喘息、アレルギー性鼻炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、クローン病、粘液性大腸炎、潰瘍性大腸炎、又は肥満症である、請求項51記載の方法。
【請求項５４】
前記免疫学的状態が、関節リウマチ、リウマチ性脊椎炎、変形性関節症、多発性硬化症、ループス、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、重症筋無力症、グレーブス病、脳脊髄炎、II型糖尿病、皮膚筋炎、又は移植拒絶反応である、請求項51記載の方法。
【請求項５５】
前記加齢に伴う疾患が、癌、肥満症、II型糖尿病、自己免疫疾患、循環器疾患、又は神経変性である、請求項51記載の方法。
【請求項５６】
細胞を、有効量の請求項1又は28記載の化合物と接触させることを含む、キナーゼが発現している細胞においてキナーゼを阻害する方法。
【請求項５７】
前記キナーゼが、mTOR、DNA-PK、若しくはPI3K、又はそれらの組み合わせである、請求項56記載の方法。
【請求項５８】
有効量の、請求項1又は28記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、キナーゼ経路の阻害によって、治療することが可能な又は予防することが可能な状態を、治療する又は予防する方法。
【請求項５９】
前記キナーゼ経路が、mTOR/PI3K/Akt経路である、請求項58記載の方法。
【請求項６０】
前記状態が、多発性骨髄腫、マントル細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、急性骨髄性リンパ腫、濾胞性リンパ腫、慢性リンパ性白血病；乳癌、肺癌、子宮内膜癌、卵巣癌、胃癌、子宮頸癌、又は前立腺癌；神経膠芽腫；腎癌；肝細胞癌；結腸癌；神経内分泌腫瘍；頭頸部腫瘍；肉腫；PTEN、TSC1、TSC2、NF1、AMPK、LKB1、VHL又はPKD1の遺伝子異常に直接又は間接的に起因する腫瘍症候群；カウデン病、カウデン症候群、カウデン様症候群、バナヤン・ゾナナ症候群、バナヤン・ライリー・ルバルカバ症候群、レルミット・デュクロ病、子宮内膜癌、結節性硬化症、リンパ脈管筋腫症、神経線維腫症1型、ポイツ・ジェガース症候群、腎細胞癌、フォンヒッペル・リンダウ病、プロテウス症候群、又は多発性嚢胞腎疾患；関節リウマチ；リウマチ性脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息、気管支炎；アレルギー性鼻炎；慢性閉塞性肺疾患；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；ハンチントン病；胃炎；食道炎；肝炎；膵炎；腎炎；多発性硬化症；エリテマトーデス；アテローム性動脈硬化；血管形成術後の再狭窄；左室肥大；心筋梗塞；脳卒中；心臓、肺、腸、腎臓、肝臓、膵臓、脾臓及び脳の虚血性損傷；急性又は慢性臓器移植拒絶反応；移植用臓器の保存；臓器不全又は肢の損失；移植片対宿主病；内毒素性ショック；多臓器不全；乾癬；火、化学薬品又は放射線に曝されたことによる熱傷；湿疹；皮膚炎；皮膚移植；虚血；手術又は外傷と関連した虚血性状態；てんかん；アルツハイマー病；パーキンソン病；細菌又はウイルス感染に対する免疫応答；悪液質；血管新生性又は増殖性疾患である、請求項58記載の方法。
【公表番号】特表２０１２−５０６８７５（Ｐ２０１２−５０６８７５Ａ）
【公表日】平成２４年３月２２日（２０１２．３．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３３４１９（Ｐ２０１１−５３３４１９）
【出願日】平成２１年１０月２７日（２００９．１０．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６２１４３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６２５７１
【国際公開日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【出願人】（５０４１３５５５０）シグナル ファーマシューティカルズ，エルエルシー (21)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月２２日（２０１２．３．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月２７日（２００９．１０．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６２１４３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６２５７１
【国際公開日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【出願人】（５０４１３５５５０）シグナル ファーマシューティカルズ，エルエルシー (21)
【Ｆターム（参考）】
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