式(Ｉ)
【化１】


の化合物、およびその製薬的におよび／または獣医学的に受容できる誘導体であって、式中：Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ²⁰は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＭｅまたはＥｔであり； Ｒ⁴は、場合によりＣ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、２〜４個の炭素原子を含有するアルコキシアルキルもしくはＳ−（Ｃ_1-4アルキル）で置換されたｈｅｔまたはＣ_3-7シクロアルキルであり；ａは、０または１であり；そして、ｈｅｔは、少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含有する非芳香族の４、５もしくは６員ヘテロ環であり、この環は場合により、５もしくは６員炭素環式基にまたは少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含有する第二の４、５もしくは６員ヘテロ環に縮合しており、ここで、ｈｅｔ基は場合により、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＳＣＦ₃、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキルおよびＣ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換されており； 但し、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³の少なくとも１個はＨ以外である。本発明の化合物は、セロトニンおよび／またはノルアドレナリン再取込み阻害剤としての活性を示し、従って種々の治療分野、例えば尿失禁において有用性を有する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵が本明細書に定義された通りである）の化合物を提供する。式(Ｉ)の化合物は、一種のドーパミンアゴニスト、より詳しくはD2よりもD3について選択的であるアゴニストの一種である。これらの化合物は、神経精神障害、神経変性障害、疼痛及び性機能障害の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、式（I）のオクタヒドロピロロ［3,4-c］ピロール誘導体：


並びにそれらの製造方法、それらを含有する組成物及びそれらの使用に関する。
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本発明は、心血管系障害を治療するための、式Ｉで示されるＮＥＰ阻害剤に関する、式Ｉにおいて、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキル又はＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｌは、場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキル又はハロによって置換される芳香族複素環であり；Ｒ^３は、場合によってはハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ若しくはニトリル基によって置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキルであるか、又はＲ^３は、各々が独立的に１つ以上のアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ若しくはニトリル基によって置換されうる、フェニル若しくは芳香族複素環であり；Ｒ^４とＲ^５は、両方とも水素であるか、又はＲ^４とＲ^５の一方は水素であり、他方は、患者の体内で水素によって置換されるバイオレービルなエステル形成基であり；ｐは０、１又は２であり；ｑは１又は２である。
【化１】

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本発明は、試料の特に全血及び血漿などの血液試料中のＡβ分子種を測定するための方法、並びに細胞又は動物によって産生されるＡβの量を化合物が変化させるかどうかを判定する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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本発明は、タンパク質キナーゼの修飾因子および／または阻害剤として有用な式Ｉのインダゾール化合物の調製方法に関する。本発明はまた、式Ｉの化合物の調製に有用な中間化合物に関する。
【化１】

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本発明は、６−［２−（メチルカルバモイル）フェニルスルファニル］−３−Ｅ−［２−（ピリジン−２−イル）エテニル］インダゾールの新規の多形体形態およびその調製方法に関する。このような多形体形態は、医薬組成物の成分であってよく、高増殖性障害またはタンパク質キナーゼ活性により媒介される哺乳動物の疾患状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有するインダゾール化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を調製するための方法に関する。式（Ｉ）の化合物は、抗血管形成薬ならびにプロテインキナーゼの活性を調節および／または阻害するための薬剤として有用であり、したがって癌またはプロテインキナーゼによって媒介される細胞増殖に関連する他の疾患のための治療を提供する。
【化１】

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本発明はＣ型肝炎ウイルス(HCV)プロテアーゼ酵素の阻害剤として有用であり、そしてまたヒトを含むHCV感染哺乳動物におけるHCV感染の治療に有用である式Ｉ、II若しくはIVの化合物又は医薬上許容しうる塩及び溶媒和物を提供する。また、本発明は、式Ｉ、II又はIVの化合物、その医薬上許容しうる塩及び溶媒和物を含んでなる医薬組成物を提供する。さらにまた、本発明は式Ｉ、II及びIVの化合物の製造における中間化合物及び有用な方法を提供する。
【化１】

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