説明

ファイザー・インクにより出願された特許

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本発明は、式(I)のオクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロール誘導体:


並びにそれらの製造方法、それらを含有する組成物及びそれらの使用に関する。
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眼疾患とある種のプロテインキナーゼの活性を変調させる、および/または阻害するインダゾール化合物について記載する。これらの化合物とそれらを含有する医薬組成物は、チロシンキナーゼのシグナル伝達に仲介することが可能であり、それによって望まれない細胞増殖を変調させる、および/または阻害する。本発明はまた、こうした化合物を含有する医薬組成物の療法または予防上の使用と、こうした化合物の有効量を投与することによって、糖尿病性網膜症、血管新生性緑内障、慢性関節リウマチ、および乾癬のような、望まれない血管新生および/または細胞増殖と関連した、眼疾患および癌と他の疾患状態を治療する方法へ向けられる。 (もっと読む)


式(I)
【化1】


の化合物、およびその製薬的におよび/または獣医学的に受容できる誘導体であって、式中:R1、R2、R3およびR20は、それぞれ独立して、H、Cl、Br、F、I、CF3、OCF3、MeまたはEtであり; R4は、場合によりC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、2〜4個の炭素原子を含有するアルコキシアルキルもしくはS−(C1-4アルキル)で置換されたhetまたはC3-7シクロアルキルであり;aは、0または1であり;そして、hetは、少なくとも1個のN、OもしくはSヘテロ原子を含有する非芳香族の4、5もしくは6員ヘテロ環であり、この環は場合により、5もしくは6員炭素環式基にまたは少なくとも1個のN、OもしくはSヘテロ原子を含有する第二の4、5もしくは6員ヘテロ環に縮合しており、ここで、het基は場合により、C1-8アルキル、C1-8アルコキシ、OH、ハロ、CF3、OCF3、SCF3、ヒドロキシ−C1-6アルキル、C1-4アルコキシ−C1-6アルキルおよびC1-4アルキル−S−C1-4アルキルから独立して選択される少なくとも1個の置換基で置換されており; 但し、R1、R2およびR3の少なくとも1個はH以外である。本発明の化合物は、セロトニンおよび/またはノルアドレナリン再取込み阻害剤としての活性を示し、従って種々の治療分野、例えば尿失禁において有用性を有する。
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本発明は、心血管系障害を治療するための、式Iで示されるNEP阻害剤に関する、式Iにおいて、Rは、C−Cアルキル、C−CアルコキシC−Cアルキル又はC−CアルコキシC−CアルコキシC−Cアルキルであり;Rは、水素又はC−Cアルキルであり;Lは、場合によってはC−Cアルキル又はハロによって置換される芳香族複素環であり;Rは、場合によってはハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ若しくはニトリル基によって置換されるC−Cアルキルであるか、又はRは、各々が独立的に1つ以上のアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ若しくはニトリル基によって置換されうる、フェニル若しくは芳香族複素環であり;RとRは、両方とも水素であるか、又はRとRの一方は水素であり、他方は、患者の体内で水素によって置換されるバイオレービルなエステル形成基であり;pは0、1又は2であり;qは1又は2である。
【化1】

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本発明は、試料の特に全血及び血漿などの血液試料中のAβ分子種を測定するための方法、並びに細胞又は動物によって産生されるAβの量を化合物が変化させるかどうかを判定する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、タンパク質キナーゼの修飾因子および/または阻害剤として有用な式Iのインダゾール化合物の調製方法に関する。本発明はまた、式Iの化合物の調製に有用な中間化合物に関する。
【化1】

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本発明は、6−[2−(メチルカルバモイル)フェニルスルファニル]−3−E−[2−(ピリジン−2−イル)エテニル]インダゾールの新規の多形体形態およびその調製方法に関する。このような多形体形態は、医薬組成物の成分であってよく、高増殖性障害またはタンパク質キナーゼ活性により媒介される哺乳動物の疾患状態を治療するために使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)を有するインダゾール化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を調製するための方法に関する。式(I)の化合物は、抗血管形成薬ならびにプロテインキナーゼの活性を調節および/または阻害するための薬剤として有用であり、したがって癌またはプロテインキナーゼによって媒介される細胞増殖に関連する他の疾患のための治療を提供する。
【化1】

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【課題】11 β−hsd−1阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物および11−β−hsd−1の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式(I)の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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本発明はC型肝炎ウイルス(HCV)プロテアーゼ酵素の阻害剤として有用であり、そしてまたヒトを含むHCV感染哺乳動物におけるHCV感染の治療に有用である式I、II若しくはIVの化合物又は医薬上許容しうる塩及び溶媒和物を提供する。また、本発明は、式I、II又はIVの化合物、その医薬上許容しうる塩及び溶媒和物を含んでなる医薬組成物を提供する。さらにまた、本発明は式I、II及びIVの化合物の製造における中間化合物及び有用な方法を提供する。
【化1】

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