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本発明は、タンパク質キナーゼに結合する化合物の同定用、タンパク質キナーゼのインヒビターの親和性の測定用の蛍光プローブ、及び該蛍光プローブに結合するタンパク質キナーゼの活性濃度の決定に関する。本プローブの二基質-類似体特性が、キナーゼのATP結合部位と基質タンパク質/ペプチド結合ドメインの両方を標的にするインヒビターの同時評価を可能にする。本プローブの高い親和性(cAMP-依存性タンパク質キナーゼに対してKd=1.0nM)が低濃度の酵素の適用をもたらし、キナーゼの消費の実質的な低減につながる。本発明のオリゴ(D-アルギニン)とATP結合部位標的インヒビターとの抱合体の、高い親和性で広範な(好塩基性)キナーゼに結合する能力のため、多数のタンパク質キナーゼに向けた化合物の阻害効力の評価に単一の蛍光プローブを適用できる。 (もっと読む)


本出願は、乳癌で発現が顕著に亢進している新規なヒト遺伝子A7322を提供する。本出願はまた、乳癌で発現が顕著に亢進しているヒト遺伝子F3374も提供する。これらの遺伝子およびそれらによってコードされるポリペプチドは、例えば、乳癌の診断に用いること、および乳癌に対する薬剤を開発するための標的分子として用いることができる。本発明は、PBK/TOPKのキナーゼ活性の修飾物質用のスクリーニング方法を特徴とする。本発明はさらに、乳癌などの癌を予防または治療するための作用物質用のスクリーニング方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】膜貫通型キナーゼが活性化の際に形成しうる立体構造を保持した状態で回収し、この膜貫通型キナーゼの酵素活性による基質のリン酸化を検出することにより、膜貫通型キナーゼの活性を測定することのできる方法を提供すること。
【解決手段】細胞から細胞質を分離して膜貫通型キナーゼを含む試料を調製する工程と、前記試料中の膜貫通型キナーゼとこれに対応する基質とを接触させ、膜貫通型キナーゼの活性により基質をリン酸化させる工程と、標識物質をリン酸化した基質(リン酸化基質)に結合させる工程と、リン酸化基質に結合した標識物質の検出結果に基づいて膜貫通型キナーゼの活性を測定する工程と、を含む測定方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、STYK1遺伝子の発現レベルの決定を含む、癌を検出および診断するための方法を提供する。STYK1遺伝子は、癌細胞と正常細胞とを識別することが見出された。さらに、本発明は、癌の治療において有用な治療物質をスクリーニングする方法、癌を治療するための方法、および癌に対抗して対象にワクチン接種するための方法も提供する。加えて、本発明は、癌の治療に有効であることが示唆されている、STYK1遺伝子を標的化するsiRNAを提供する。 (もっと読む)


【課題】 新規なカタラーゼ安定化剤を含んで成る成分測定用試薬の提供。
【解決手段】 一般式[1]
【化1】


【0001】
(式中、n個のRは、夫々独立して水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基又はハロゲン原子を表し、Rは、水素原子、低級アルキル基又は低級アルコキシ基を表し、Rはアルキレン基を表し、Mは水素原子、アルカリ金属、アルカリ土類金属又はアンモニウムイオンを表し、nは1〜5の整数を表す。)で示される化合物を含んでなるカタラーゼ安定化剤を含んでなる成分測定用試薬。 (もっと読む)


本発明は、(a) PI3Kを含むタンパク質調製物を提供する段階、(b) タンパク質調製物と、固体支持体上に固定化されたフェニルチアゾールリガンド1とを、フェニルチアゾールリガンド1-PI3K複合体の形成を可能にする条件下で接触させる段階、(c) フェニルチアゾールリガンド1-PI3K複合体を所与の化合物と共にインキュベートする段階、および(d) 化合物が、固定化されたフェニルチアゾールリガンド1からPI3Kを分離させることができるかどうかを決定する段階を含む、PI3K相互作用化合物の同定のための方法に関する。さらに、本発明は、(a) PI3Kを含むタンパク質調製物を提供する段階、(b) タンパク質調製物と、固体支持体上に固定化されたフェニルチアゾールリガンド1および所与の化合物とを、フェニルチアゾールリガンド1-PI3K複合体の形成を可能にする条件下で接触させる段階、ならびに(c) 段階(b)において形成されたフェニルチアゾールリガンド1-PI3K複合体を検出する段階を含む、PI3K相互作用化合物の同定のための方法に関する。さらに、本発明は、(a) PI3Kを含むタンパク質調製物の2つのアリコートを提供する段階、(b) 1つのアリコートと、固体支持体上に固定化されたフェニルチアゾールリガンド1とを、フェニルチアゾールリガンド1-PI3K複合体の形成を可能にする条件下で接触させる段階、(c) もう一方のアリコートと、固体支持体上に固定化されたフェニルチアゾールリガンド1および所与の化合物とを、フェニルチアゾールリガンド1-PI3K複合体の形成を可能にする条件下で接触させる段階、ならびに(d) 段階(b)および(c)において形成されたフェニルチアゾールリガンド1-PI3K複合体の量を決定する段階を含む、PI3K相互作用化合物の同定のための方法に関する。さらに、本発明は、(a) PI3Kを含む少なくとも1つの細胞をそれぞれ含む2つのアリコートを提供する段階、(b) 1つのアリコートを所与の化合物と共にインキュベートする段階、(c) それぞれのアリコートの細胞を収集する段階、(d) タンパク質調製物を得るために細胞を溶解する段階、(e) タンパク質調製物と、固体支持体上に固定化されたフェニルチアゾールリガンド1とを、フェニルチアゾールリガンド1-PI3K複合体の形成を可能にする条件下で接触させる段階、および(f) 段階(e)の各アリコート中に形成されたフェニルチアゾールリガンド1-PI3K複合体の量を決定する段階を含む、PI3K相互作用化合物の同定のための方法に関する。 (もっと読む)


【課題】HIVウイルスの外被タンパク質をコードする遺伝子中の突然変異から生じる、該ウイルスの表現型特性の分析法を提供する。
【解決手段】外被タンパク質をコードする遺伝子中に突然変異を有する核酸配列を取り囲む1対のプライマーにより試料核酸セグメントのPCR増幅を行ない、増幅されたセグメントおよび外被タンパク質をコードする遺伝子を除いて、ウイルス複製に必要なHIVウイルスのゲノムの部分を含むベクターを調製し、さらに外被タンパク質をコードする遺伝子を含む別のベクターを用いて相同的組み換えによりキメラウイルスを得て、細胞宿主を感染させ、ウイルス粒子を生成させ、次いで、そのウイルス粒子でマーカー遺伝子を含む別の細胞宿主を感染させ、試料中に存在するHIVウイルスの特性を明らかにするため、マーカーの検出および/または定量化を実施する方法、並びにその方法を実施するためのキット。 (もっと読む)


【課題】発酵麦芽飲料またはビール様飲料中に混入することがあるプロピレングリコールを、簡便かつ優れた精度で検出することができる飲料中のプロピレングリコールの検出方法の提供。
【解決手段】発酵麦芽飲料またはビール様飲料中のプロピレングリコールの検出方法であって、プロピレングリコール混入の可能性がある被検飲料のサンプルであって、その中のグリセリンを予めエステル化しておいたサンプルに、1〜5重量%(サンプル重量基準)のNAD(ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド)と、GDH(グリセロールデヒドロゲナーゼ)とを加え、サンプル中のプロピレングリコールをGDHにより酸化して、得られたサンプル中のNADH量を測定することを含んでなる、方法。 (もっと読む)


【課題】糖新生関連遺伝子の転写因子のリン酸化阻害方法およびリン酸化阻害剤を提供する。
【解決手段】転写因子であるヘパトサイトヌクレアーファクター4α(HNF−4α)がRSKBによりリン酸化され、糖新生関連遺伝子のプロモーター領域への結合を促進させることを見出し、RSKBによるHNF−4αのリン酸化方法;リン酸化阻害方法;リン酸化阻害剤;HNF−4αが転写因子として作用する遺伝子の遺伝子産物産生阻害剤および産生阻害方法;RSKBによるHNF−4αのリン酸化に起因する疾患の防止剤および/または治療剤並びに防止方法および/または治療方法;RSKBによるHNF−4αのリン酸化を阻害する化合物の同定方法;該同定方法で得られた化合物;さらに、RSKB、HNF−4α、HNF−4αをコードするポリヌクレオチド、該ポリヌクレオチドを含有するベクターを含んでなる試薬キットを提供した。 (もっと読む)


本発明は、味覚シグナル伝達において、RGS21遺伝子の発現、RGS21タンパク質の発現および/またはRGS21のGタンパク質との相互作用を、選択的かつ特異的に調節する化合物を同定するための方法を提供する。具体的には、本発明は、甘味またはその他の味の認識を増強させるための、RGS21の活性の調節物質を同定するための方法を提供する。また、味覚シグナル伝達を調節するための、RGS21の活性の調節物質を含む組成物も提供する。
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c−Myb遺伝子の増幅又は過剰発現を伴う胃癌の診断と治療のための方法と組成物が提供される。
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【課題】Pim-1蛋白の機能を阻害し,腫瘍血管新生を阻害して抗がん活性を発揮する癌の予防剤・治療剤の提供、antisense DNAやshort interfering RNAを用いてPim-1産生抑制を介した癌の予防・治療剤の提供、ユビキチン・プロテアソームによる蛋白分解系の活性化によるPim-1蛋白分解の亢進を介する癌の予防・治療剤の提供、およびPim-1産生を抑制することにより、癌を予防・治療するための癌の予防・治療剤のスクリーニング方法の提供、を目的とする。
【解決手段】低酸素下でほぼすべての固型癌細胞中に発現亢進するするタンパク質(セリン/スレオニンキナーゼPim-1)を見出し、さらにその蛋白がユビキチン・プロテアソーム系にて分解されていることを見出し、さらにdominant negative Pim-1によって腫瘍血管新生が抑制されることを見出した。 (もっと読む)


【課題】生理活性物質と特異的に結合される化合物をより正確に選別する。
【解決手段】所定時間経過毎に、活性測定処理S10を行いつつ、結合量測定処理S20及び洗浄処理S30を繰り返す。すべての化合物についての測定終了後に、更に活性測定処理を行い、得られた複数の活性値Kに基づいて、結合量データの補正を行う補正処理を実行する。この補正処理により補正された結合量データに基づいて、生理活性物質Dと特異的に結合する化合物Aを選別する。 (もっと読む)


【課題】ATPの存在を検出するための、ATP濃度を測定するための、又は生存細胞を検出するための方法およびキットを提供する。
【解決手段】ATP依存性酵素と1種以上のATPアーゼ阻害剤を含む組成物、前記組成物を含むキット、および、前記組成物を用いてATPの存在を検出するための、ATP濃度を測定するための、又は生存細胞を検出するための方法。 (もっと読む)


本発明はp11/5−HT受容体関連障害の診断、処置および開発のための薬物標的および手段としてのp11の使用に関する。本発明はさらにp11ノックアウト動物およびp11トランスジェニック動物、および新規精神治療薬の開発のためのモデルとしてのその使用、ならびにp11/5−HT受容体関連障害の診断、予防および処置の方法に関する。 (もっと読む)


【課題】サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性;p53活性;アポトーシス;細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物の提供。
【解決手段】細胞を、細胞中のSIRT1に結合し、SIRT1のデアセチラーゼ活性を増す作用物質、例えば、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどのサーチュイン活性化化合物に接触させるステップを含む、アポトーシスから細胞を保護する方法。又は、細胞内のSIRT1に結合し、SIRT1のデアセチラーゼ活性を減少させる作用物質、例えば、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどのサーチュイン阻害性化合物に接触させるステップを含む、細胞死に対してより感受性にする方法。 (もっと読む)


本発明は、小型核酸分子[例えば、RNA{例えば、マイクロRNA(miRNA)および短鎖干渉RNA(siRNA)などのスモールRNA}および他の短い核酸分子]を検出し特徴付ける組成および方法に関する。より具体的に、本発明は、RNAの発現を検出し定量化する方法に関する。本発明は、miRNAおよびsiRNA変異体の検出法をさらに提供する。 (もっと読む)


本発明は、第一の局面において、(a) リン酸化ZAP-70を含有するタンパク質調製物を提供する段階、(b) アミノピリド-ピリミジンリガンド24-リン酸化ZAP-70複合体の形成を可能にする条件の下で、固体支持体に固定化されたアミノピリド-ピリミジンリガンド24とタンパク質調製物を接触させる段階、(c) アミノピリド-ピリミジンリガンド24-リン酸化ZAP-70複合体を所与の化合物とともにインキュベーションする段階、および(d) 化合物が固定化アミノピリド-ピリミジンリガンド24からリン酸化ZAP-70を分離できるかどうかを判定する段階を含む、ZAP-70相互作用化合物の同定法を提供する。第二の局面において、本発明は、(a) リン酸化ZAP-70を含有するタンパク質調製物を提供する段階、(b) アミノピリド-ピリミジンリガンド24-リン酸化ZAP-70複合体の形成を可能にする条件の下で、所与の化合物および固体支持体に固定化されたアミノピリド-ピリミジンリガンド24とタンパク質調製物を接触させる段階、ならびに(c) 段階(b)において形成されたアミノピリド-ピリミジンリガンド24-リン酸化ZAP-70複合体を検出する段階を含む、ZAP-70相互作用化合物の同定法に関する。第三の局面において、本発明は、(a) リン酸化ZAP-70を含有するタンパク質調製物の二つのアリコートを提供する段階、(b) アミノピリド-ピリミジンリガンド24-リン酸化ZAP-70複合体の形成を可能にする条件の下で、固体支持体に固定化されたアミノピリド-ピリミジンリガンド24と一方のアリコートを接触させる段階、(c) アミノピリド-ピリミジンリガンド24-リン酸化ZAP-70複合体の形成を可能にする条件の下で、所与の化合物および固体支持体に固定化されたアミノピリド-ピリミジンリガンド24ともう一方のアリコートを接触させる段階、ならびに(d) 段階(b)および(c)において形成されたアミノピリド-ピリミジンリガンド24-リン酸化ZAP-70複合体の量を測定する段階を含む、ZAP-70相互作用化合物の同定法を提供する。第四の局面において、本発明は、(a) リン酸化ZAP-70を含有する少なくとも一つの細胞をそれぞれ含む二つのアリコートを提供する段階、(b) 一方のアリコートを所与の化合物とともにインキュベーションする段階、(c) それぞれのアリコートの細胞を収集する段階、(d) タンパク質調製物を得るために細胞を溶解させる段階、(e) アミノピリド-ピリミジンリガンド24-リン酸化ZAP-70複合体の形成を可能にする条件の下で、固体支持体に固定化されたアミノピリド-ピリミジンリガンド24とタンパク質調製物を接触させる段階、ならびに(f) 段階(e)においてそれぞれのアリコートで形成されたアミノピリド-ピリミジンリガンド24-リン酸化ZAP-70複合体の量を測定する段階を含む、ZAP-70相互作用化合物の同定法に関する。

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【課題】新規避妊手段としての使用が予想される、タンパク質、核酸配列および抗体を提供すること。
【解決手段】本発明は、精巣特異的キナーゼのファミリー(tsskファミリー)、当該キナーゼをコードする核酸配列および当該キナーゼに対する抗体に関する。本発明は更に、特異的インヒビターを単離するための標的またはtsskキナーゼ活性のアンタゴニストとしてのこのキナーゼの使用を目的とする。そのインヒビターは、避妊薬としての使用を有すると予想される。 (もっと読む)


【課題】植物由来及び/又は微生物由来製造の現場や植物由来及び/又は微生物由来リパーゼを用いる臨床検査薬の品質管理において簡便で操作性に優れ正確性と再現性に優れた酵素法によるリパーゼ活性測定試薬の提供。
【解決手段】非イオン性界面活性剤に溶解したジグリセリドを植物由来及び/又は微生物由来リパーゼの基質として用い、植物由来及び/又は微生物由来リパーゼ反応によって生成されるモノグリセリドを酵素法により検出することで精度・再現性に優れた試薬液状で長期保存安定性を確保し、植物由来及び/又は微生物由来リパーゼ反応で生成されるモノグリセリドを酵素的に検出する。 (もっと読む)


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