【課題】簡便で特異性に優れ、ハイスループット解析も可能である、種々のプロテインキナーゼにおける活性を網羅的にプロファイリングできる方法を提供する。
【解決手段】基板上におけるペプチドもしくは蛋白質のリン酸化を検出する方法であって、リン酸化されたペプチドもしくは蛋白質を塩基処理し、リン酸基をβ脱離させた後、チオール基で修飾されたローダミン誘導体化合物を作用させることによるマイケル付加反応を行うことを特徴とするリン酸化検出方法。 （もっと読む）

【課題】 分子の状態が振動的に変化する自律的反応系に於ける分子の状態を、反応系溶液の多数回のサンプリングを行わずに、迅速且簡便に実行することのできる分析方法を提案すること
【解決手段】 本発明の方法では、蛍光相関分光法（ＦＣＳ）等を用いて、蛍光標識が付与されている分子を含む反応溶液中の蛍光標識からの蛍光強度の時間変化の計測及び蛍光強度の時間変化に基づく分子のブラウン運動の速さの指標値の算出を逐次的に複数回実行し、ブラウン運動の速さの指標値の時間変化に基づいて蛍光標識された分子と別の分子との相互作用の有無及び強さを判定し、相互作用の強さが時間に対して周期的に変動したときに自律的振動反応が発生したと判定する。実施形態としてＫａｉタンパク質の振動反応の検出方法が例示される。 （もっと読む）

本発明は、サンプル中の標的核酸の存在の指標となるシグナルを発生させるための方法に関する。この組成物および方法は、逆転写酵素と、ヌクレアーゼと、上流プライマーと、下流プローブとを含む。 （もっと読む）

【課題】ＥｒｂＢ４の脱リン酸化剤、ＥｒｂＢ４の過剰発現に起因する疾病の予防・治療剤、及びＰｔｐｒｚアゴニスト・アンタゴニストのスクリーニング方法等を提供すること。
【解決手段】受容体型プロテインチロシンホスファターゼＰｔｐｒｚ遺伝子や、ヒトＰｔｐｒｚを発現しうる組換えベクターをヒトＥｒｂＢ４の過剰発現に起因する疾病の予防・治療剤に用いる。また、リン酸化したＥｒｂＢ４を基質として、被検物質の存在下にＰｔｐｒｚを作用させ、ＥｒｂＢ４の脱リン酸化の程度を測定し、被検物質の非存在下の場合と比較して、脱リン酸化の程度が大きいときに、前記被検物質をＰｔｐｒｚによる脱リン酸化促進物質と評価し、反対に脱リン酸化の程度が小さいときに、前記被検物質をＰｔｐｒｚによる脱リン酸化抑制物質と評価する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物に、Ａｘｌ遺伝子発現のインヒビターまたはＡｘｌタンパク質活性のインヒビターを投与することを含む、骨障害および軟骨障害の処置または予防するための方法を提供する。本発明は、骨粗鬆症、骨減少症、骨軟化症、骨形成異常症、変形性関節症、オステオミエローマ（ｏｓｔｅｏｍｙｅｌｏｍａ）、骨折、パジェット病、骨形成不全症、骨硬化症、形成不全性（ａｐｌａｓｔｉｃ）骨障害、体液性高カルシウム血症性骨髄腫、多発性骨髄腫、転移後の骨菲薄化（ｔｈｉｎｎｉｎｇ）、高カルシウム血症、慢性腎疾患、腎臓透析、原発性副甲状腺機能亢進症、続発性副甲状腺機能亢進症、炎症性腸疾患、クローン病、コルチコステロイドの長期使用、または性腺刺激ホルモン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）アゴニストもしくはアンタゴニストの長期使用などの骨障害の処置におけるＡｘｌモジュレーターの治療的使用に関する。
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【課題】増加した受容体チロシンキナーゼ活性の結果である病気、特に癌の治療および／または予防のための阻害剤の提供。
【解決手段】受容体チロシンキナーゼの改変された活性の変化は、特にＦＧＦＲ−４の突然変異によってトリガーされ、ここに、前記突然変異は特にＦＧＦＲ−４の膜貫通ドメイン中の点突然変異であり、疎水性アミノ酸の親水性アミノ酸への交換に導く。さらに、癌の治療および／または予防のためのＦＧＦＲ−４に対する阻害剤の使用に関する。さらに、細胞において過剰発現および／または改変された活性を引き起こす突然変異ＦＧＦＲ−４に対する関する。最後に、突然変異ＦＧＦＲ−４分子のＤＮＡおよびＲＮＡ配列、前記の阻害剤を含有する医薬組成物および、さらに、診断およびスクリーニング手法に関する。 （もっと読む）

【課題】苦味を調節、望ましくは抑制する化合物を同定するためのアッセイ方法を提供する。
【解決手段】苦味化合物と特異的に結合する受容体、hT2R4、hT2R44及び／またはhT2R61の活性化に関係する化合物を同定するアッセイ方法。
【効果】このアッセイにより同定される化合物は、キニーネ、6−ニトロサッカリン、サッカリン及び／またはデナトニウムを含む苦味化合物による苦味を調節、例えば、抑制するはずであり、これらの化合物は苦味を持つ食品、飲料または医薬製品への有用な添加物である。 （もっと読む）

【課題】ＭＡＳＴ２０５と相互作用する蛋白質を見出し、ＭＡＳＴ２０５の作用調節手段・ＭＡＳＴ２０５の異常に起因する疾患の防止や治療に有用な手段を提供する。
【解決手段】ＭＡＳＴ２０５が、ＤＣＴＮ１、ＴＩＡＭ１、ＭＬＫ３、ＭＫＫ３／４／６／７、ｐ３８ ＭＡＰＫと結合すること、ＤＣＴＮ１をリン酸化すること、ＭＫＫ３／４／６、ｐ３８ ＭＡＰＫ、ＪＮＫのリン酸化に関与すること、細胞の遊走や浸潤に関与することを見出し、ＭＡＳＴ２０５の発現および／または機能を阻害することを特徴とする細胞の遊走阻害方法・阻害剤、癌転移の抑制方法・抑制剤、血管新生の抑制方法・抑制剤、細胞遊走抑制活性を有する化合物・ＭＡＳＴ２０５とＤＣＴＮ１、ＴＩＡＭ１、ＭＬＫ３、ＭＫＫ３／４／６／７、またはｐ３８ ＭＡＰＫとの結合を阻害する化合物・ＭＡＳＴ２０５によるＤＣＴＮ１、ＴＩＡＭ１のリン酸化を阻害する化合物の同定方法、試薬キットを提供。 （もっと読む）

【課題】膵リパーゼへの選択性が高い膵リパーゼ測定用乾式分析要素において、多検体相関を向上させた膵リパーゼ測定用乾式分析要素を提供すること。
【解決手段】炭素数１２から２２の長鎖アルキル脂肪酸のジグリセリドまたはトリグリセリド、モノグリセリドリパーゼ、及びグリセリン測定試薬を含有する少なくとも１つ以上の展開層及び／または試薬層を含む、体液中の膵リパーゼ測定用乾式分析要素において、前記展開層及び／または試薬層が、２種類以上のアニオン界面活性剤を含み、かつそのうちの少なくとも１種類がアルキルフェニルスルホン酸塩であることを特徴とする、体液中の膵リパーゼ測定用乾式分析要素。 （もっと読む）

【課題】特異的に、簡便に、迅速に、かつ、高感度にグアニル酸シクラーゼを検出する方法を提供すること。さらに、生理的環境に近い温和な条件下において、グアニル酸シクラーゼ活性測定による一酸化窒素を特異的に検出する方法、一酸化窒素合成酵素の活性測定する方法を提供すること。
【解決手段】ピルベートオルトホスフェートジキナーゼ等を含む生物発光試薬を用いて、グアニル酸シクラーゼによって生成するピロリン酸を測定することにより、簡便、迅速かつ高感度にグアニル酸シクラーゼ活性を測定する。さらに、そのグアニル酸シクラーゼ活性を測定する方法を用いて、一酸化窒素を検出し、一酸化窒素合成酵素の活性測定を行う。 （もっと読む）

本発明は、リボヌクレオチド還元酵素Ｍ１（ＲＲＭ１）およびチミジル酸シンターゼ（ＴＳ）遺伝子発現の腫瘍内発現レベルに基づいて、患者のために適当な癌治療を決定する方法、およびＴＳタンパク質の細胞質レベルに基づいて、臨床的な結果（予後）を予測する方法に関連する。その方法のために有用な組成物およびキットも提供される。本発明は、ＴＳの発現レベルが、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、例えば初期（ステージＩ）ＮＳＣＬＣを有する患者の予後を示すという発見に基づく。 （もっと読む）

【課題】小さい非コードRNAによって媒介される機構を介して遺伝子発現を調節する薬剤に対する必要性がある。それ故に、細胞内のmiRNAのレベルを調整することによって遺伝子の発現もしくは活性を増大させるかまたは減少させることができるオリゴマー化合物の同定が望ましい。
【解決手段】ALL1融合タンパク質との標的化された相互作用を通じてALL癌細胞の増殖を低下させるための組成物および方法を開示する。 （もっと読む）

本明細書において提供されるのは、活性薬剤に連結された、ヌクレオシド輸送経路の基質を含んだ抱合体分子であり、この抱合体は細胞のヌクレオシド輸送経路を介して細胞にまたは細胞の核に輸送されることができる。さらに提供されるのは、ヌクレオシド輸送経路を発現する標的細胞に抱合体分子を送達する方法であり、この抱合体は活性薬剤に連結された、ヌクレオシド輸送経路の基質を含む。同様に提供されるのは、ヌクレオシド輸送経路によって輸送される抱合体をスクリーニングするための方法である。さらに提供されるのは、障害を処置するうえで有効な薬剤を含んだ抱合体が患者に投与される、ヌクレオシド輸送経路を発現する組織に影響を及ぼす疾患または障害を抱える患者を処置する方法である。同様に提供されるのは、ヌクレオシド輸送経路を阻害する化合物を患者に投与する段階を含む、自己免疫障害を抱える患者を処置する方法である。 （もっと読む）

本発明は、患者における癌、特にメラノーマ、の予後を決定するための予後マーカーおよび予後シグネチャー、および組成物および方法に関する。特に、本発明は、マーカーおよびマーカーのシグネチャーに基づいて、癌、例えばメラノーマの進行の危険を予測するための、遺伝子マーカーおよびタンパク質マーカーの使用に関する。種々の局面において、本発明は、癌の予後および処置を助けるための、予後癌マーカー、特にメラノーマ予後マーカーに基づく方法、組成物、キットおよび装置を提供する。
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前立腺癌および肺癌を検出して治療するための方法が開示される。当該方法を実施するに際して、被験者試料がＧＰＲ１１０タンパク質またはそのＲＮＡ転写物に関してアッセイされ、そして被験者が前立腺癌または肺癌と関連したＧＰＲ１１０レベル上昇を示すか否かを確定するに際して、観察されたＧＰＲ１１０または転写物レベルが用いられる。このようなレベル上昇を有する患者は、本発明に従って、種々のＧＰＲ１１０関連免疫療法薬で治療され得る。 （もっと読む）

本発明は、ｍＴＯＲベータ、ｍＴＯＲのスプライス形態、ｍＴＯＲベータをコードする核酸、およびｍＴＯＲベータに対する抗体に関する。本発明はまた、ｍＴＯＲベータを産生する方法ならびにｍＴＯＲベータの発現および／または活性を調整する作用物質をスクリーニングするための方法にも関する。本発明はさらに、ｍＴＯＲの活性および／または発現を変化させる作用物質の投与によって、ｍＴＯＲベータの異常な発現と関連する疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、糖尿病関連遺伝子、特にホスホフルクトキナーゼをコードする遺伝子（ＰＦＫ）における対立遺伝子多型の同定、ならびに糖尿病素因および状態を診断するため、および治療剤に対する応答を予測するための、その使用に関する。
【解決手段】１つの態様によれば、本発明は、被検者における糖尿病、糖尿病に対する素質、または糖尿病もしくはそれに関連する状態の予後を診断するための方法であって、（ａ）被検者からの遺伝物質を含む生物学的試料を準備し、（ｂ）前記遺伝物質中の、ホスホフルクトキナーゼ（ＰＦＫ）をコードする少なくとも１つの遺伝子の核酸配列の存在を判定し、および（ｃ）糖尿病または糖尿病に対する素因を指し示す対立遺伝子多型に対する核酸配列を分析することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、創薬法、とりわけ、オーロラキナーゼ阻害薬としての活性について化合物をアッセイする方法に関する。本発明は、さらに、タンパク質オーロラＢにおける立体配座の変化を促進でき、２段階過程についてのその結合定数がＫｉ^＊として与えられる化合物を示すファーマコフォアにも関する。最後に、本発明は、さらに、そのファーマコフォアの特徴を有する化合物にも関する。本出願者らの方法は、オーロラキナーゼの構造分析およびオーロラキナーゼを阻害する化合物の結合動態に基づく。 （もっと読む）

【課題】 標的分子と高い親和性をもって結合する蛋白質を効率よくスクリーニングする方法，ならびにこの方法に適合するよう設計された核酸リンカーを提供すること。
【解決手段】 mRNAと，前記mRNAによりコードされる蛋白質との複合体を製造するための核酸リンカーが開示される。この核酸リンカーは，mRNAとハイブリダイズしうる１本鎖ポリヌクレオチド部分と，１本鎖ポリヌクレオチド部分から枝分かれした状態で結合しており，末端に蛋白質連結部分を有するアーム部分とを含み，アーム部分は光切断性部位または１本鎖核酸切断酵素切断部位を含むことを特徴とする。また，この核酸リンカーを用いて蛋白質をスクリーニングする方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】ヒトの心臓肥大を予防および処置するための新たな薬理学的ストラテジーを提供すること。
【解決手段】心臓肥大が誘導する疾患状態を処置することにおける使用のために適切な物質をスクリーニングする方法であって、該方法は、
ａ）実質的に単離された酵素と、該物質とを接触させる工程であって、該酵素は、肥大シグナルに応答して心筋細胞で発現される少なくとも１つの遺伝子の活性産物のレベルの調節に関与する、工程；
ｂ）該物質の存在下での該酵素の活性を測定する工程；および
ｃ）該物質の非存在下での該酵素の活性を測定することによってコントロールを提供する工程、
を包含し、
ここで、該コントロールと比較して、該物質による該酵素の活性の調節は、該物質が該心臓肥大が誘導する心臓疾患状態を処置することにおける使用のために適切であることを示す、
方法。 （もっと読む）