本発明は、メラノコルチンレセプター関連障害（例えば、癌および他の慢性疾患に起因する悪液質を含む体重減少障害）を処置するための化合物および方法を提供する。この化合物は、式Ｉによって表され：ここでＸは、酸素または硫黄であり；Ｇは、Ｇ１またはＧ２であり：Ｌ_１、Ｌ_２、Ｌ_３およびＱは、リンカー基であり、そしてＡ環、Ｂ環およびＣ環、ならびにＲ^１〜Ｒ^１４は、明細書中に記載される。この化合物は、メラノコルチンレセプターのアンタゴニストである。
【化１】

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一般式
【化１】


の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は明細書に定義される通りである）、ならびにその塩、そのエナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。これらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
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本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

ＰＤＥ４阻害は、新規化合物、例えばＮ−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式Ｉ（R¹、R²、R³、及びR⁴は本明細書で定義されている通りである）のものである。
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以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲｃは本明細書に定義されている。ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を、相当するケトンの接触エナンチオ選択的水素化によって製造するための方法に関する。特に、リガンドとして、キラルジアミンおよびキラルジホスフィンを含むルテニウム触媒を使用する。
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次式（Ｉ）


（Ａは、アルコキシカルボニルアルキル基等を示し、Ｒは、保護されても良い水酸基を示すか、ＡとＲが一緒になって酸素原子を含む６又は７員環を形成し、Ｂは、カルボニル基又はスルホニル基を示し、Ｒ_１及びＲ_２は、水素原子等を示し、Ｒ_３及びＲ_４は、水素原子等を示すか、これらが一緒になってアルキレンジオキシ基を示し、ｎは１又は２の数を意味する）で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する鎮咳薬が開示されている。
これにより、鎮咳作用を有する化合物、特に末梢性鎮咳作用を有する新しい化合物を提供できる。
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式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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本発明はナトリウムおよび／またはカルシウムチャンネルモジュレーターとしておよび／または選択的MAO-B阻害剤として有効であり、それゆえに上述のメカニズムが病理学的な役割を果たすと記述されてきた神経学的な、精神医学的な、心血管の、炎症性の、眼の、泌尿器科の、代謝性のおよび消化器の疾患を含むがそれに限定されるわけではない広範囲の症状を防ぎ、緩和し、および治療するのに有用である、一般式I
【化１】


（式中、
Xは酸素または硫黄またはNR⁷基であり;
R¹はC₃〜C₈アルキル、またはフェノキシまたはフェニル(フェノキシもフェニルも両方とも任意に一以上のフルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、C₁〜C₆アルキル、ヒドロキシル、C₁〜C₆アルコキシで置換されてもよい)で置換されているC₁〜C₈アルキルであり;
R²、R³は互いに関係なく水素、C₁〜C₆アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはC₁〜C₆アルコキシであり;
R⁴は水素、C₁〜C₈アルキルであり;
R⁵、R⁶は互いに関係なく水素、任意にヒドロキシまたはフェニルで置換されてもよいC₁〜C₃アルキルであり;
R⁷は水素または直鎖または分枝C₁〜C₃アルキルであり;
Hetは5〜7員の、飽和または不飽和複素単環または8〜10員の、互いに関係なく窒素、酸素および硫黄から選択される一以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和複素二環基であり、上述の単環または二環基は任意にC₁〜C₆アルキル、ハロゲン、ヒドロキシルまたはC₁〜C₆アルコキシで置換されてもよい。）
の化合物およびその薬剤的に容認できる塩またはプロドラッグに関する。

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【課 題】短工程で、収率よく、かつ光学純度よく、光学活性β−アミノ酸誘導体等のアミノ酸誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等、Ｒ^２はスペーサー、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアルコキシ基等を示す。）で表されるケト酸とアンモニア又はアミン或いはそれらの塩とを不斉触媒の存在下、酸及び／又は含フッ素アルコールの存在下又は不存在下で反応させることを特徴とする一般式（２）



（式中、Ｑはアンモニア又はアミンからその１個の水素原子を除いて形成される基を示し、Ｘ’は酸及び／又は含フッ素アルコールを示し、ｂは０又は１を示す。）で表されるアミノ酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
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【課題】 カルシウムチャネル機能と関連した、発作、疼痛、不安障害、抑制、耽溺、消化器疾患、尿生殖器障害、循環器疾患、てんかん、糖尿病及び癌のような状態の治療に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 以下の式（１）に示すピペラジン置換化合物。
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一群の新規腫瘍壊死因子（ＴＮＦα）阻害剤及び免疫調節剤の合成及び使用を提供する。これらの化合物は、薬理学的用途で用いられるとともに、ＴＮＦα及び他の関連するサイトカインに関係のあるアッセイにおいて使用できる。医薬として、上記化合物は、ＴＮＦα及び／又は１種以上の他の関連するサイトカインが、求められていないにも関わらず存在している状態、又は活動する状態と関係がある炎症性、伝染性、自己免疫性又は他の増殖性の疾患及び症状を治療するために、単独で、あるいは他の薬剤と組み合わせて使用されるものである。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ−１ムスカリン性受容体のアゴニストである式Ｉ


で示される化合物に関する。
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電子写真用感光体用途に有用な電子輸送能に優れた化合物を提供する。また、かかる新規な有機材料を感光層中に電荷輸送物質として用いることにより、高感度な複写機用およびプリンター用の正帯電型電子写真用感光体およびそれを用いた電子写真装置を提供する。
下記一般式（Ｉ）、


（式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４はアルキル基等を表し、Ｒ^５およびＲ^６は、アリール基等を表し、Ｚは下記一般式（Ｆ−Ａ）、（Ｆ−Ｂ）または（Ｆ−Ｃ）、


（式中、Ｒ^７およびＲ^８は、置換基を有してもよいアルキル基を表し、ｍおよびｎは０〜２の整数を表し、Ｘは硫黄原子または酸素原子を表す）で示される構造を表す）で示される構造を有する新規化合物である。 （もっと読む）