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Fターム[4C023HA02]の内容

硫黄原子を含む複素環式化合物 (1,684) | 基Zが環の炭素原子に直接結合したチオフェン (429) | 基Zが1個 (392) | 2位(5位)に結合したもの (279)

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本発明は、式I:


の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、もしくは立体異性体に関し、シンドロームX、2型糖尿病、高血糖症、異脂肪血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、シンドロームXが関与する他の疾病、及び循環器疾患のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)によって仲介される疾病の治療又は予防に有用である。
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【課題】新規のサリチルアニリド
【解決手段】新規のサリチルアニリドは例えば肥満症の治療に有用な化学的アンカップラーである。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、L、R、R及びAが記載中で挙げられた意味を有する式(I)の新規なイソペンチルカルボキシアニリド、該物質の製造のためのいくつかの方法及び望ましくない微生物の防除のためのその使用、さらに中間生成物及びそれらの製造に関する。
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【化1】


本発明は、A、R及びRが記載中で挙げられた通りに定義される式(I)の新規な1,3−ジメチルブチルカルボキシアニリド、該物質の製造のためのいくつかの方法、望ましくない微生物の抑制のためのそれらの使用ならびに新規な中間生成物及びそれらの製造に関する。
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本発明は、ベンゾチオフェンまたはチオフェン主鎖を有する新規分野のヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用することができる。ヒドロキサム酸化合物は、ヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、そして、新生物細胞の最終分化および細胞増殖停止および/またはアポプトーシスの選択的誘導、それによるそのような細胞の増殖阻害に使用するのに適している。従って、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有効である。本発明の化合物は、TRX媒介疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療にも有効である。本発明は、ヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および従い易く、かつ、インビボでのヒドロキサム酸誘導体の治療有効量を生じる、これらの薬学的組成物の安全な投薬計画もさらに提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)
【化1】


の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物に関し、ここでR1がHまたはC1−C4アルキルであり、R2がC4−C10アルキル、炭素環式基、複素環式基、ラジカルを支持するアルキレン基、NR910基であり、ここで、R1およびR2は、結合部である窒素原子と一緒になって、ピペラジン−1−イルまたは4−置換1,4−ジアゼパン−1−イルのいずれかであり、R11がH、C1−C4アルキル、またはC3−C7シクロアルキルである。本発明はさらに、それらの製造方法および治療適用に関する。

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本発明は、一般的に、アリール−アミド−ビフェニルオキシ−酸およびアリール−アミドメチル−ビフェニルオキシ−酸(例えば、4’−アリール−アミド−ビフェニル−4(3)−イルオキシ−酸および4’−アリール−アミドメチル−ビフェニル−4(3)−イルオキシ−酸)を含む置換ビフェニルオキシ−酸およびその使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、強力なDPP−IV酵素阻害剤である一般式(I)で示される新規な化合物に関する。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼのインヒビターであって、故にヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患の処置に有用な、或る種のヒドロキサマート誘導体を目的とするものである。薬用組成物およびこれらの化合物を製造するための方法もまた開示する。 (もっと読む)


本明細書の開示は一般に(±)4アミノ3(4クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、その医薬組成物、(±)4アミノ3(4クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを作る方法、痙性及び/又は酸逆流疾患などよく見られる疾患及び/又は症状を治療又は予防するために(±)4アミノ3(4クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを使用する方法、に関する。本明細書の開示はまた、経口投与に適した(±)4アミノ3(4クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、及びその持続放出型経口剤形に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のCRAC(Ca2+−release−activated−Ca2+)を調整する方法に関する。


(式中、X、Y、A、Z、L及びnは、本願中に定義した通りである。)
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本発明は、式(I)(式中、R、R、R、R、m、n、pおよびsは、明細書および特許請求の範囲に規定される如くである)の化合物、およびその製薬上許容しうる塩、ならびにその医薬組成物に関する。化合物は、糖尿病のようなグリコーゲンシンターゼ酵素の活性化に関連する疾患の治療および/または予防に有用である。
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本発明は、トリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。具体的に、本発明は、コルヒチンの誘導体としてのトリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。
本発明に係るトリサイクリック誘導体は、癌細胞株に対しては非常に強い細胞毒性を示し、動物毒性実験ではコルヒチンまたはタクソール注射剤より著しく減少した毒性を示し、腫瘍の大きさおよび腫瘍の重量を著しく減少させ、HUVEC細胞で強力な血管新生抑制作用を示すので、臨床的に有用な抗癌剤、抗増殖抑制剤および血管新生抑制剤として使用できる。
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本発明はチオフェンまたはフラン骨格を有する化合物ならびにその使用法を提供する。本発明は、被験体における様々な疾患および望ましくない状態の治療におけるその化合物および/または組成物の使用法を提供する。本発明の化合物を含むキットもまた提供する。本明細書で開示する化合物および組成物は、好ましくは神経変性疾患、心疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。

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【化1】


本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ、とりわけc−fmsキナーゼを阻害する、式(I)、(II)および(III)[式中A、R、R、R、R、X、YおよびWは明細中に示される]の化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体若しくは製薬学的に許容できる塩に向けられる。
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