本発明は、一般式 (I) の化合物、それらの製造方法、それらを含有する薬剤およびそれらの製造ならびに薬剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明による化合物は、抗増殖および分化誘導活性を示し、腫瘍細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘導し、そして侵襲を阻害する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ａｒ^１、ｍおよびＡは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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【課題】本発明は、新規な６，６−ジフルオロ−５−ヘキセン−１−チオール誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤を提供することを課題とする。
【解決手段】次式（Ｉ）で示される６，６−ジフルオロ−５−ヘキセン−１−チオール誘導体は、農園芸用の有害生物に対し、優れた防除効果を有する。
【化１】


（式中、Ｑは低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルケニル基、シクロアルキル基、下記置換基（Ｉ-ａ、Ｉ-ｂ、Ｉ-ｃ、Ｉ-ｄ、Ｉ-ｅ、Ｉ-f、Ｉ-g、Ｉ-h、Ｉ-ｉ）を表し、Ｘは酸素原子、硫黄原子を表す。）
【化２】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５は低級アルキル基を表し、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子を表し、Ｒ^４は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基を表す。） （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、及びｋは請求項１に示された意味を有する）
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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本発明は、新規化合物、その製造及びその使用、特に治療上の使用に関する。より具体的には、本発明は、アリールカルバメートから誘導される化合物、その製造、及びその使用、特にヒト及び動物の健康の分野におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、好ましくは、５−ＨＴ４セロトニン作動性受容体リガンドであり、それ故に、５−ＨＴ４受容体が関与するいかなる障害の治療的処置又は予防的処置においても使用することができる。本発明はまた、化合物を含有する医薬組成物、その製造及び使用、並びに上記化合物を用いる処置方法にも関する。 （もっと読む）

【化１】


{上記式中：
・ Xは酸素又は硫黄を表し、
・ Yは酸素、-NH-又は-N(C₁-C₆)アルキル-を表し、
・ R_aは、水素、ハロゲン、(C₁-C₃)アルキル、ヒドロキシル又は(C₁-C₃)アルコキシを表し、
・ R_bは、水素、ハロゲン又は(C₁-C₃)アルキルを表し、
・ Aは、フェニル、ピリジル、(C₅-C₆)シクロアルキル又は(C₅-C₆)シクロアルケニルを表し、
・ R₁及びR₂はそれぞれ、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR₄、-NR₄R₅、-S(O)_nR₄、-C(O)R₄、-CO₂R₄、-O-C(O)R₄、-C(O)NR₄R₅、-NR₅-C(O)R₄、-NR₅-SO₂R₄、-T-CN、-T-OR₄、-T-OCF₃、-T-NR₄R₅、-T-S(O)_nR₄、-T-C(O)R₄、-T-CO₂R₄、-T-O-C(O)R₄、-T-C(O)NR₄R₅、-T-NR₄-C(O)R₅、-T-NR₄-SO₂R₅、-R₆及び-T-R₆から選択された基を表し、上記式中、n、T、R₄、R₅及びR₆は、明細書に定義された通りであり、
・ R₃は、-R₇又は-U-R₁₁基であり、R₇は、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル又は複素環を表し、Uは線状又は分枝状のアルキレン鎖を表し、そしてR₁₁は明細書中に定義されている}
から選択された式(I)の化合物、これらの光学異性体、又は製薬上許容可能な酸又は塩基を有するこれらの付加塩、並びに、メタロプロテイナーゼ及びより具体的にはメタロプロテイナーゼ-12の阻害剤としてのこれらの使用。
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一般式I：


［式中、R1は2-ベンゾイルフェニルアミノ基であり；R2は-(CH₂)_s-N(COR3)-A-J-Tまたは-(CH₂)_s-N(R4)-B-J-Tであり；s、R3、R4、A、B、JおよびTは本明細書に開示されている意味を有する］
で示される化合物およびその塩および溶媒和物。これらの化合物は、PPARγモジュレータであり、それゆえこれらのレセプターにより媒介される病態または疾患の治療または予防に有用である。
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本発明は、医薬品としての式（Ｉ）（式中、Ｒ１は、特にフェニルによって、縮合環から成る炭素環式もしくは複素環式の基によって、またはそれ自体が場合により置換されるアミノ基によって置換されるアルキルまたはアルコキシを表し；Ｒ２は、特に場合により置換されるアルキル、特にアルコキシまたはベンジルオキシによって場合により置換されるフェニル、ナフチル、場合により置換されるアミノおよび基＞＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８ａを表し；Ｒ３およびＲ４は、特に水素、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシまたは場合により置換されるフェニルを表し；Ｒ５およびＲ６は、特に水素、ヒドロキシル、場合により置換されるアルキルまたはアルケニルを表し；Ｒ８は、特に水素、アルキルまたはベンジルを表す）の新規化合物、あらゆる異性体の形態である前述の化合物、ならびにそれらの塩に関する。
【化１】


【化２】

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本発明は、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ、Ｍ^１、Ｍ^２、Ｍ^３、ｍおよびｎが式Ｉに関して定義されている式Ｉの新規な化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）の化合物を提供する。化合物はγ−セクレターゼのインヒビターであり、従ってアルツハイマー病の治療または予防に有用である。
【化１３】

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化学式(I)および(II)のアリールスルホン化合物について開示する。これらの化合物は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連状態および疾患の治療において治療的有用性を有する。

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本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物と、その薬学的に許容可能な塩の、リポキシゲナーゼ(例えば１５-リポキシゲナーゼ)の活性の阻害が望まれ及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療する医薬の製造のための用途が提供される。

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本発明は一般式（Ｉ）の化合物に関し、ここでＲ１及びＲ２はそれぞれ独立して、水素原子、１乃至６個の炭素原子を有する分枝状若しくは直鎖状アルキル、又は１乃至６個の炭素原子と３乃至７個のフッ素原子を有するフルオロアルキル基から選択され、Ａは一つ又は複数の環を備えた芳香族基であり、かつ選択的に一つ以上のヘテロ原子を含んでおり、かつＢは選択的に置換されたフェニル基もしくは選択的に置換されたピリジンである。

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本発明は、式（Ｉ）


（Ｍは、それぞれ、Ｒ^８によって一置換された、フェニル環、ピリジン環もしくはピリミジン、ピリダジン若しくはピラジン環を表し、又はＲ^８−Ａによって置換されたチアゾール環を表し；Ｒ^８は、水素、フッ素、塩素、メチル、イソプロピル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し；Ｒ^８は、メトキシも表すことが可能であり；Ｒ^８−Ａは、水素、メチル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し；Ｌ^１は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルケン（アルカンジイル）；Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＮＲ^９を表し；Ｌ^２は、直接結合、ＳｉＲ^１０Ｒ^１１又はＣＯを表し；Ｒは、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルチオ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_６ハロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６ハロアルキニル又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを表し；Ａは、式（ＡＩ）の基を表し；残りの置換基は、請求項１に定義されている。）の新規カルボキサミドに関する。本発明の物質は、強力な殺菌作用を有し、植物保護及び資材保護の分野で、真菌及び細菌などの望ましくない微生物を抑制するために使用することが可能である。
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本発明は、アミロイドーシス関連の疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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本発明は、AがC結合したヘテロアリールを表す式(I)のへテロアロイル置換フェニルアラニンアミド、さらに農学的適用に用いることができるその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の製造のための方法および中間生成物ならびに望ましくない植物を制御するための前記化合物または前記化合物を含む薬剤の使用に関する。

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本発明は式（Ｉ）で示されるビアリールスルホンアミドおよび、例えば、メタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。


（Ｉ）

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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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