【課題】新規のジカチオンビカルコフェン化合物を提供する。
【解決手段】本明細書に開示される新規のジカチオンビカルコフェン化合物は、トリパノソーマブルーセイローデシエンス、プラスモジウムファルシパルム、又はレーシュマニアドノヴァニに対して、ペンタミジン、及びフラミジンと同等のインビトロ活性を示す。新規のジカチオンビカルコフェン化合物のいくつかは、トリパノソーマブルーセイローデシエンス感染症のネズミモデルにおいて良好なインビボ活性を示した。 （もっと読む）

【課題】 トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬を提供する。
【解決手段】式（１）
【化１】


［式中、Ａは窒素原子又はＣＲ４を意味し、Ｂは、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ9を意味し（但し、Ａが窒素原子の場合、Ｂは、ＮＨを意味しない。）、Ｒ1は、Ｃ2-14アリール基を意味し、Ｌ１は単結合、ＣＲ10Ｒ11、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ12を意味し、ＸはＯＲ13、ＳＲ13又はＮＲ14Ｒ15を意味し、Ｒ２は、水素原子、ホルミル基又はＣ1-10アルキル基等を意味し、Ｌ２は単結合等を意味し、Ｌ３は単結合、ＣＲ17Ｒ18、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ19を意味し、Ｌ４は単結合、ＣＲ20Ｒ21、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ22を意味し、Ｙは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ23を意味し、Ｒ３はＣ2-14アリール基を意味する。］で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
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【課題】頻尿又は尿失禁の予防および治療に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物。


［式中、Ａはフェニル、ピリジルなど、Ｂはフェニルナフチルなど、 Ｘは結合、−ＣＨ_２−、Ｏ、Ｓなど、 Ｙは結合、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−など、 Ｚはシアノ、テトラゾリルなど、 Ｒ^１は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^２は水素またはアミノ保護基、 Ｒ^３は水素または低級アルキル、 Ｒ^４は水素または低級アルキル、 Ｒ^５およびＲ^８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルなど、 Ｒ^６は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^９は水素または低級アルキル、 ｉは１または２、を意味する。］ （もっと読む）

アリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用。本発明は、新規な化合物、特に新規なアリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用、特に腫瘍学的治療における使用を提供する。
【化１】

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本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1；R2；R3；Ｖ；G1及びG2は特許請求の範囲に記載した意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は有益な薬理活性化合物である。それは強い抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の療法及び予防に適している。それは血液凝固酵素第Xa因子の可逆的阻害剤であり、そして一般に第Xa因子の望ましくない活性が存在する状態に又は第Xa因子の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれを含んでなる医薬製剤に関する。
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式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩（式中、置換基が明細書に記載されたとおりである）をここに提供する。これらの化合物及びそれらを含有する医薬組成物は、例えば、肥満症、ＩＩ型糖尿病、及び代謝症候群等の疾患の処置に有用である。
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本発明は、化学的脱共役剤として作用する新規化合物に関する。本発明の化合物は、肥満、糖尿病、これに付随する多くの疾患または症状の治療（予防を含む）において有用である。
【化１】
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【課題】ヒトを含めた哺乳動物における骨格障害の、予防および治療方法の提供。
【解決手段】治療上有効量のＥＰ２受容体サブタイプアゴニストを哺乳動物に投与することによってＥＰ２受容体サブタイプの作用を阻害することを含む、低骨量を示す疾患または骨格障害に罹っている哺乳動物を治療する（たとえば、骨損失を予防する）ための、あるいは骨折の治癒を促進するための方法。また、ＥＰ２受容体サブタイプアゴニストを低骨量状態の哺乳動物に投与することによって、ＥＰ２受容体サブタイプを選択的に作動させて哺乳動物を治療することもできる。 （もっと読む）

本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Ａβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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一般式（Ｉ）で表される化合物：その化合物を調製する方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる植物の処理方法。

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AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、そのため、とりわけ胃腸疾患、例えば消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療に有用な、式(I)[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は明細書に記載した意味を有する]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩を提供する。

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【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる新規化合物及び医薬組成物（細胞外マトリックス蓄積抑制剤、線維症治療剤、心不全治療剤、ＴＧＦ−β作用抑制剤又は養毛剤）の提供。
【解決手段】式（I）


［式中、αは芳香族５員環又は窒素原子を２以上有する芳香族６員環を表し、Ｘ_α及びＹ_αは置換基を表し、ｐ及びｑは０、１、２、又は３を表し、ｐとｑとの和は３以下である。］で示されるシンナモイル化合物及び該化合物を含有する細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物。 （もっと読む）

本発明は、ｐ３８ＭＡＰキナーゼにより媒介される病状または症状の予防または治療用薬剤の製造用としての化合物の使用を提供する；該化合物は式（Ｉ）で定義される：式中：Ｒ^１およびＲ^２は同一であるかまたは異なり、各々が水素、Ｃ_１‐４ヒドロカルビル、ハロゲンおよびシアノから選択される；ＸはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｓ、Ｃ（＝Ｓ）ＯおよびＣ（＝Ｓ）Ｓから選択される；Ｒ^３は、各々５〜１２環員を有するアリールおよびヘテロアリール基から選択され、該アリールおよびヘテロアリール基は各々非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒ^ａ‐Ｒ^ｂ（Ｒ^ａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、ＳＯ_２ＮＲ^ｃまたはＮＲ^ｃＳＯ_２である；Ｒ^ｂは水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ‐またはジ‐Ｃ_１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されたＣ_１‐８ヒドロカルビル基から選択される；ここでＣ_１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１で場合により代替されている）から選択される１以上の置換基Ｒ^７で置換されている；Ｘ^１はＯ、ＳまたはＮＲ^ｃであり、Ｘ^２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ^ｃである；Ｒ^ｃは水素またはＣ_１‐４ヒドロカルビルである；Ｒ^４は基ＹＲ^５または基Ｒ^６である；ＹはＮＨ、ＯまたはＳである；Ｒ^５は（ａ）３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基；および（ｂ）ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノ‐またはジ‐Ｃ_１‐４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されたＣ_１‐８ヒドロカルビル基から選択される；ここでＣ_１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１で場合により代替されている；但しＹがＯである場合、基Ｙに隣接する炭素原子はＯで代替されない；およびＲ^６は、Ｒ^６を隣接カルボニル基へ連結させる少くとも１つの環窒素原子を含有した、４〜１２環員を有するヘテロ環式基である；置換基Ｒ^５およびＲ^６の炭素環式およびヘテロ環式基は各々非置換であるか、または前記のような１以上の置換基Ｒ^７で置換されている。新規化合物、上記化合物を含有した医薬組成物、およびそれらの製造方法も提供される。

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誘導体およびプロドラッグを用いて、癌を含むPPARγ媒介疾患を処置または予防すると同時に浮腫を回避する化合物、組成物、および方法が提供される。

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ここに新規サーチュイン調節化合物及びその使用の方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を延ばし、種々様々な疾患及び障害、例えば、老化又はストレスに関連した疾患又は障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、及び／又は潮紅並びに高められたミトコンドリア活性から恩恵を受けるであろう疾患又は障害を治療及び／又は予防するのに使用し得る。また、サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有してなる組成物も提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、ウロテンシン−ＩＩ受容体拮抗薬、ＣＣＲ−９拮抗薬、これらを含有する医薬組成物およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 農作物の病原菌に対し広い病害防除スペクトラムを示し、耐性菌問題を解決する新規殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式（１）で表されるジアミン誘導体とその製造法および該化合物を有効成分として含有する殺菌剤。


［式中、Ｒ１は炭素数１〜６のアルキル基等を表し、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ１０はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表し、Ｒ３とＲ４、Ｒ６とＲ７、およびＲ８とＲ９はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表すか、あるいはＲ３とＲ４、Ｒ６とＲ７、またはＲ８とＲ９が互いに結合して炭素数３〜６の炭化水素環を形成していてもよく、Ａ１〜Ａ３は酸素原子または硫黄原子を表し、ただしＡ２またはＡ３の少なくとも１つは硫黄原子を表す、Ｑはアリール基またはヘテロ環を表す。］ （もっと読む）