【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた高血圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症および糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、アニリド誘導体を提供する。
【解決手段】


［式中、R¹はハロゲン原子;置換されてもよいC_1-18アルキル基等であり、
R²およびR³は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、１〜４個のハロゲン原子で置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示し、
Ar¹はフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール等を示し、
R⁹およびR¹⁰は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示す。]で表されるアニリド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩またはその水和物。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。本化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中の環Ａ、環Ｂ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、ｍ及びｎは、本明細書中に定義する通りである。
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Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物又は薬学的に受容可能な塩、エステル若しくはアミド及びプロドラッグ及び医薬に有用な薬学的に受容可能な担体を含む薬学的組成物。
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Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、例えば式（Ｉｅ）：
【化１】


（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、エステル若しくはアミド及びプロドラッグ及び医薬に有用な薬学的に受容可能な担体を含む薬学的組成物。
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Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、式（Ｉａ）又は式（Ｉｂ）又は式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）：
【化１】


（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物及び薬学的に受容可能な担体又は薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物。
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【課題】広範囲の活性剤をデリバリー可能で、容易に調製される簡単で高価ではないシステムの技術を提供すること。
【解決手段】活性剤のデリバリーに有用な修飾アミノ酸化合物が提供される。活性剤は、ペプチド、たとえばrhGHであってもよい。投与方法、たとえば経口、皮下、舌下、および鼻内投与方法および修飾アミノ酸化合物の調製方法も提供される。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物を用いて、アテローム性動脈硬化症および関連する状態を治療する方法が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬおよびトリグリセリドの低下、ならびにＨＤＬ値の上昇に有用である。

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本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 （もっと読む）

本発明は、抗菌薬として有用な、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＡが、明細書中に定義のとおりである構造を有する式有する式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。Ｑ、Ｒ_４、Ｒ_５、およびＲ_６ならびにＡは、明細書中に定義のとおりである式（ＩＩ）の化合物は、化学中間体として有用である。本発明はまた、抗菌活性を有する式Ｉによって示されるグリシルサイクリンの９−アミノカルボニル置換誘導体、これらの新規の化合物を投与する場合のヒトおよび他の動物の感染症の治療方法、これらの化合物を含む薬学的調製物、ならびに式Ｉの化合物の新規の製造方法に関する

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【課題】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよいフェニル、またはＮ、Ｏ及びＳよりなる群から選ばれる少なくとも１個のヘテロ原子を含む５−員または６−員の置換されていてもよいヘテロ環式基を表し、Ｒ^２はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、Ｒ^３はＣ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキルスルフィニルまたはＣ_１−６ハロアルキルスルホニルを表し、Ｒ^４はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、Ｘはハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、およびｎは０または１を表す。）の、殺虫剤として使用される新規３−アシルアミノベンズアニリド、並びに殺虫剤としての新規化合物の利用。
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【課題】 従来から提供されている多くの殺菌性組成物は、予防効果と治療効果のいずれか一方が不十分であったり、残効性が不十分であったり、或は、施用場面によっては植物病害に対する防除効果が不十分であったりするなど、実用上いくつかの問題点を抱えており、このような問題点を克服した殺菌性組成物が希求されている。
【解決手段】
【化１】


［式中、Ａは置換可フェニル、置換可ベンジル、置換可ナフチル、置換可複素環、置換可縮合複素環等であり；Ｂは置換可複素環、置換可縮合複素環又は置換可ナフチルであり；Ｒ¹及びＲ²は各々独立にアルキル等であり；Ｒ³は水素原子等であり；Ｗ¹及びＷ²は各々独立に酸素原子又は硫黄原子である］で表される酸アミド誘導体又はその塩を有効成分として含有する殺菌性組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防、治療又は改善に有効な化合物類を提供する。
【解決手段】式（１）（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、本文中に定義される）で表わされる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【化１】

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【課題】薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用方法を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる１−フェニルー１−｛４−［４−（３−ピペリジンー１−イループロポキシ）ーベンジル］ーピペラジンー１−イル｝ーメタノンに例示される、ヒスタミンＨ１および／もしくはＨ３アンタゴニストまたはＨ３逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、（１，４）ジアゼピン、および２，５ージアザビシクロ（２，２，１）ヘプタン化合物。
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【課題】本発明は、物質およびレチノイドＸレセプターを含む溶液を合わせる工程、およびホモダイマー形成の存在を測定する工程を包含する、レチノイドＸレセプターホモダイマーの形成に影響を及ぼす能力について物質をスクリーニングする方法を提供する。
【解決手段】レチノイドＸレセプターホモダイマーの形成に影響を及ぼす能力について物質をスクリーニングする方法であって、該物質とレチノイドＸレセプターを含む溶液とを合わせる工程、およびホモダイマー形成の存在を測定する工程であって、ここで該ホモダイマー形成の存在が該レチノイドＸレセプターホモダイマーによる転写の活性化を検出することにより測定される、工程を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

本発明は、昆虫またはクモ形類、昆虫もしくはクモ形類が成長するもしくは成長する可能性のあるその生息環境、繁殖場所、食物供給、植物、種子、土壌、地域、素材もしくは環境、または昆虫もしくはクモ形類による攻撃もしくは侵入から保護すべき素材、植物、種子、土壌、表面または空間に、殺虫効果を有する量の一般式I（式中、Arは環式基であり、nは、0または1であり、XはCOまたはSO₂であり、R¹〜R⁴は請求項１に定義された通りである）の化合物またはその塩を接触させることを含む、昆虫またはクモ形類を駆除するための方法に関する。

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一般式IまたはIIの置換環状化合物が提供される。
前記化合物の調製方法と、グルカゴン様ペプチド-1受容体（GLP-1R）調節剤の、糖尿病、インシュリン抵抗性及び肥満症等を含むがこれらに限られない代謝障害の予防もしくは治療における使用も提供される。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグに関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）本発明の化合物は免疫抑制剤、並びに炎症疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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本発明は、インスリン抵抗性または高血糖症による炎症性疾患、肥満、代謝障害（例えば1型および／または2型の糖尿病、不十分なグルコース寛容、インスリン抵抗性、高脂血症、高グリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS））の治療および／または予防を目的とした一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドと、その利用法に関する。本発明は特に、一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドを利用してPTPの活性を変化させること（その中でも阻害すること）に関する。Aは、C₂〜C₁₅-アルキニル、C₂〜C₆-アルキニルアリール、C₂〜C₆-アルキニルヘテロアリールのいずれかである。Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環基のいずれかである。nは0または1である。Cy'はアリールであり、任意的に3〜8員のシクロアルキルと縮合していてもよい。R¹とR²は、互いに独立に、水素とC₁〜C₆-アルキルからなるグループの中から選択される。R⁴とR⁵は、互いに独立に、H、ヒドロキシ、C₁〜C₆-アルキル、カルボキシ、C₁〜C₆-アルコキシ、C₁〜C₃-アルキルカルボキシ、C₂〜C₃-アルケニルカルボキシ、C₂〜C₃-アルキニルカルボキシ、アミノからなるグループの中から選択されるか、あるいはR⁴とR⁵は、飽和または不飽和の複素環を形成することができるが、R⁴とR⁵の少なくとも一方は、水素でもC₁〜C₆-アルキルでもない。

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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレータである非ステロイド化合物に関し、同様にそのような化合物の作製および使用の方法に関する。 （もっと読む）