本発明は、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節解除に関連する組織機能不全を伴う病変の治療のためのアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体の使用、並びに新規なアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体そのもの、医薬品としてのそれらの使用、及びそれらを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式(IA)または(IB)の化合物は、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療において有用なIKK阻害剤である：


［式中、R₇は水素または任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキルであり；Aは、環原子５〜１３の任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；Zは式R₁C(R₂)(R₃)NH-Y-L¹-X¹-(CH₂)_z-（ここで、R₁はカルボン酸基(-COOH)、または１以上の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解されるエステル基であり；そしてR₂およびR₃は、独立して天然または非天然のαアミノ酸の側鎖を意味するが、R₂およびR₃のどちらも水素でないか、またはR₂およびR₃は、それらが結合している炭素原子と一緒になってC₃〜C₇シクロアルキル環を形成し、z、Y、L¹およびX¹は特許請求の範囲で定義したとおりである）の基である］。 （もっと読む）

本発明は、局所送達のために適した特に製剤化されたＬＦＡ−Ｉアンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、ＬＦＡ−Ｉアンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局部治療に特によく適している。本発明はまた、本発明のＬＦＡ−Ｉ局所製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、局所投与のために製剤化されるＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと賦形剤とを含み、ここで、前記ＬＦＡ−１アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約２ｍＬ／分／ｋｇを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】ニトリル化合物を水和して対応するアミド化合物を得る反応において触媒として有用な新規な化合物である表面銀固定化ハイドロキシアパタイトを提供する。
【解決手段】本発明に係る表面銀固定化ハイドロキシアパタイトは、ハイドロキシアパタイト表面に０価のＡｇを固定化して得られる。さらに、触媒として用いられる表面銀固定化ハイドロキシアパタイト、およびハイドロキシアパタイト表面に０価のＡｇを固定化した表面銀固定化ハイドロキシアパタイトの存在下、ニトリル化合物を水和して対応するアミド化合物を製造するアミド化合物の製造方法も開示される。 （もっと読む）

治療用化合物を本明細書において開示する。また、それらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。本明細書に開示する化合物は、眼の症状、腸疾患および脱毛症を治療するのに使用する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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本明細書においては、下記の式の１つに従う化合物を開示する：
【化１】


(式中、Rは、下記である：



)。
さらに、その製薬上許容し得る塩並びに上記化合物関連する疾患の治療方法、医薬品および組成物も本明細書において詳細に説明する。
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本明細書において、下記の式を有する化合物を開示する。
【化１】


また、該化合物に関連する治療方法、医薬品および組成物も開示する。
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本発明は、式（Ｉ）によって表される化合物、またはヒストンデアセチラーゼのインヒビターである上記化合物の少なくとも１つを含む組成物に関する。これらの化合物の詳細な説明は、明細書本文中に開示されている。これらの化合物およびこれを含む組成物は、増殖性の障害、およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）活性を有する酵素と関連し、もしくは結び付いている他の疾患を治療するための医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
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【課題】細胞において、細胞による分子シャペロンの発現を増加させ及び／又は分子シャペロンの活性を増加させるための、式（Ｉ）及び（II）の範囲に入る新規なヒドロキシルアミン誘導体並びに前記化合物を含む医薬用及び／又は美容用組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）および（II）により表されるヒドロキシルアミン誘導体、または光学活性異性体を含むその塩を含む組成物。
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【課題】眼圧を低下させ、従って、緑内障を治療するのに有効な化合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)を有する化合s物が本明細書に開示される。それに関連した治療法、薬剤、及び組成物も開示される。
【化１】
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現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、さらなるＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式Ｉ’の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、その組成物を様々な障害の処置で使用する方法も提供する。

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【課題】優れた植物病害防除作用、特にイネいもち病に対し優れた防除効果を示すとともに、有用作物に対し何ら害を及ぼさない、またはきわめて害が少ないチオフェンカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるチオフェンカルボン酸誘導体である。
【化１】


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子または炭素数１〜６のハロアルキル基等を表し（但し、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも１つは炭素数１〜６のハロアルキル基を表す）、Ｒ^３は水素原子等を表し、ＡはＯＲ^４、ＳＲ^５、ＮＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^８ＮＲ^９Ｒ^１０を表し、Ｒ^４は炭素数８〜１２のアルキル基等を表し、Ｒ^５は炭素数１〜１２のアルキル基等を表し、Ｒ^６およびＲ^７は水素原子または炭素数８〜１２のアルキル基等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は水素原子または炭素数１〜１２のアルキル基等を表す］ （もっと読む）

【課題】ある特定の置換基を有するビアリール誘導体または少なくとも一つの環が芳香族複素環基であるビアリール誘導体を含有してなる抗癌剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるビアリール誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有してなる抗癌剤。
【化１】


［式中、Ｘは、アリール基または芳香族複素環基を表し、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４およびＺ^５は、窒素原子、Ｃ−Ｒ（式中、Ｒは、水素原子、アルキル、アリール等を表す）であるか、または、隣接する任意の二つが一緒になって−Ｎ（Ｒ^２０）−（式中、Ｒ^２０は、水素原子、アルキル、アリール等を表す）、−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｓｅ−を表し、他は、Ｃ−Ｒを表す］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の位置選択的合成法に関し、ここでＤ、ＪおよびＷは特許請求の範囲に示される意味を有する。本発明は、医薬、診断用薬、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、線虫駆除薬、殺寄生虫薬、殺虫剤、殺ダニ剤および節足動物駆除薬の製造に有用な、末端アルキンを用いるヘテロアリールトシラートの様々な式Ｉの多機能性置換ヘテロアリール−１−アルキンへのヘテロアリールトシレートの効率的かつ一般的なパラジウム触媒によるカップリング法を提供する。
【化１】

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本明細書においては、下記の式を有する化合物を開示する：
【化１】


また、上記化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）