説明

肥満症の治療に有用な新規ハロアルキルスルホン置換化合物

本発明は、化学的脱共役剤として作用する新規化合物に関する。本発明の化合物は、肥満、糖尿病、これに付随する多くの疾患または症状の治療(予防を含む)において有用である。
【化1】


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
次式Iに従う化合物、並びにその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物およびプロドラッグ:
【化1】

式中、
mは、0であって、R3が結合によってベンゼン環に直接結合されるか、または
mは、1もしくは2であり;
Xは、存在するときは次式の基を表し;
【化2】

R1は、水素もしくはハロゲンを表すか;またはR1は、C1-8アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C4-8シクロアルケニルまたはフェニルを表し、それらの全てが任意にハロゲン、C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、C4-8シクロアルケニルもしくは フェニルで更に置換されてよく;或いは、R1は、ビシクロC4-10-アルキルまたはトリシクロC4-10-アルキルを表し;ここでの前記C3-8シクロアルキル、ビシクロC4-10アルキル、トリシクロC4-10-アルキルまたはフェニルは任意に、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-8-シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C1-6アルコキシ、C1-6 ハロアルコキシおよびC1-6ハロアルキルの中から選択される1以上の置換基で置換され;
R2は、水素、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-8-シクロアルキル、C4-8シクロアルケニルまたはC1-6アルコキシを表し;
R4は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-8-シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、またはC1-6アルコキシを表し;
R8およびR9は、独立に、水素、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-8-シクロアルキル、C4-8シクロアルケニルまたは C1-6アルコキシを表し;
或いは、
R1およびR2がベンゼン環と一緒になって、またはmが0であるときは、R2およびR3がベンゼン環と一緒になって、もしくは R3およびR4がベンゼン環と一緒になって9〜11員の二環系を形成し、該二環系は完全に共役または部分的に飽和してよく、且つハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6-アルケニル、C1-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシおよび C1-6-ハロアルキルの中から選択される1以上の置換基で任意に置換されてよく;
R5、R6およびR7の中の少なくとも一つの置換基は、-SR12、-S(O)R12または-S(O)2R12を表し、またR5、R6およびR7の中の残りの置換基は独立に、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C1-6-ハロアルキル、-OR10、-NR10R11、 -C(O)OR10、-COR10、 -C(O)NR10R11、-SH、-S(O)2OR10、-S(O)2NR10R11、-SR11、-S(O)R11、-S(O)2R11、アリールもしくはヘテロアリールを表し;該アリールもしくはヘテロアリールは、任意に、C1-6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシおよびフェニルの中から選択される1以上の置換基で置換されてよく;
R10およびR11は、独立に、水素、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-8-シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C1-6ハロアルキル、またはC1-6ハロアルコキシを表し;
R12は、C1-6ハロアルキルを表し;
R3は、水素、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C1-6-ハロアルキル、アリールC1-6アルキル、アリールC1-6アルケニル、アリールC1-6アルキニル、ヘテロアリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6-アルケニル、ヘテロアリールC1-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、-OR17、-NR17R18、C1-6ハロアルキル、-C(O)OR17、-COR17、-C(O)NR17R18、-SH、-S(O)2OR17、-S(O)2NR17R18、-SR17、-S(O)R17、-S(O)2R17、-NH-COR17または-NH-S(O)2R17を表すか;或いは、R3はアリールまたはヘテロアリールを表し、これはハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6アルキルアリール、ヒドロキシ、-(CH2)rO R13 、-SH、-S(O)p R13、-S(O)pN(R13)(R14)、-C(O)O R13、-OC(O)R13、-C(O)R13、-C(O)N(R13)(R14)、-(CH2)rN(R13)C(O)R14、-B(OR13)(OR14) 、-(CH2)rN(R13)(R14) およびフェニルの中から選択される1、2、3または4個の置換基で任意に置換されてよく;ここで前記フェニルは任意に、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルコキシ、-OR15- 、-S(O)sR15 、-C(O)OR15、-OC(O)R15、-C(O)R15、-C(O)N(R15)(R16)、-N(R15)(R16)、-(CH2)sN(R15)C(O)R16、-B(OR15)(OR16)、-(CH2) tOR15 および-(CH2) tN(R15)(R16)の中から選択される1以上の置換基で置換されてよく;
R13、R14、R15、R16およびR18は、独立に、水素、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6アミノアルキル、または フェニルを表し、該フェニルは任意に、ハロゲン、シアノ、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C1-6ハロアルキル、C1-6 ハロアルコキシおよびC1-6ヒドロキシアルキルの中から選択される1以上の置換基で置換され;
R17は、水素、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6アミノアルキル、アリールC1-6アルキル、またはフェニルを表し、該フェニルは任意に、ハロゲン、シアノ、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシおよびC1-6ヒドロキシアルキルの中から選択される1以上の置換基で置換され;
或いは、1以上の置換基対R10およびR11、R13およびR14、R15およびR16、並びにR17およびR18は、同じ窒素原子に結合するときは、該窒素原子と一緒になって、1以上のC1-6アルキル置換基で置換された飽和もしくは不飽和の炭素環式もしくはヘテロ環式の3〜8員環を形成し;
pおよびsは、相互に独立に、0、1または2であり;
rおよびtは、相互に独立に、0、1、2 または3である。
【請求項2】
請求項1に記載の化合物であって、R1がtert-ブチルを表す化合物。
【請求項3】
請求項1に記載の化合物であって、R1が水素、ハロゲン、またはハロゲン置換されたフェニルである化合物。
【請求項4】
請求項1に記載の化合物であって、R12がC1-6-フルオロアルキルを表す化合物。
【請求項5】
請求項4に記載の化合物であって、R12がトリフルオロメチルである化合物。
【請求項6】
請求項1に記載の化合物であって、R1およびR2がベンゼン環と一緒になって、またはmが0であるときは、R2およびR3がベンゼン環と一緒になって、もしくはR3およびR4がベンゼン環と一緒になって、9〜11員の二環系を形成し、該二環系は完全に共役または部分的に飽和してよく、且つハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6-アルケニル、C1-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシおよびC1-6ハロアルキルの中から選択される1以上の置換基で任意に置換されてよい化合物。
【請求項7】
請求項6に記載の化合物であって、R1およびR2がベンゼン環と一緒になってナフタレン環系を形成する化合物。
【請求項8】
請求項6に記載の化合物であって、mが0であり、R3およびR4がベンゼン環と一緒になってテトラヒドロナフタレン環系を形成する化合物。
【請求項9】
請求項6に記載の化合物であって、mが0であり、R3およびR4がベンゼン環と一緒になってインダン環系を形成する化合物。
【請求項10】
請求項1〜5の何れか1項に記載の化合物であって、R2がハロゲンを表す化合物。
【請求項11】
請求項1〜7の何れか1項に記載の化合物であって、mが0であり、R3が-SR17、-S(O)R17または-S(O)2R17を表す化合物。
【請求項12】
請求項11に記載の化合物であって、R17がアリールC1-6アルキルを表す化合物。
【請求項13】
請求項1〜7または11の何れか1項に記載の化合物であって、mが0であり、R3が-SCH3、-S(O)CH3または-S(O)2CH3を表す化合物。
【請求項14】
請求項1〜7の何れか1項に記載の化合物であって、mが0であり、R3が-OR17を表す化合物。
【請求項15】
請求項1〜7の何れか1項に記載の化合物であって、mが0であり、R3が-NH2、-NH-COR17または-NH-S(O)2R17を表す化合物。
【請求項16】
請求項1〜7の何れか1項に記載の化合物であって、mが0であり、R3が塩素またはフッ素を表す化合物。
【請求項17】
請求項1〜7の何れか1項に記載の化合物であって、mが0であり、R3が-S(O)2NR17R18を表す化合物。
【請求項18】
請求項17に記載の化合物であって、NR17R18がモルホリン-4-イルを表す化合物。
【請求項19】
請求項1〜7の何れか1項に記載の化合物であって、mが0であり、R3が任意に置換されたアリールまたはヘテロアリールを表す化合物。
【請求項20】
請求項19に記載の化合物であって、R3が任意に置換されたアリールを表す化合物。
【請求項21】
請求項19または20に記載の化合物であって、R3が任意に置換されたフェニルを表す化合物。
【請求項22】
請求項21に記載の化合物であって、R3が、ハロゲン、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C1-6アルコキシ、-S(O)pR17、および-C(O)-R17の中から選択される1以上の置換基で置換されたフェニルであり、ここでのpおよびR17は請求項1で定義した通りである化合物。
【請求項23】
請求項1に記載の化合物であって、R4がハロゲンまたヒドロキシを表す化合物。
【請求項24】
請求項1または2に記載の化合物であって、R1がtert-ブチルを表し、R4がC1-6アルキルを表す化合物。
【請求項25】
請求項1〜24の何れか1項に記載の化合物であって、R5、R6およびR7の中の一つの置換基が-S(O)2CF3を表し、またR5、R6およびR7の中の残りの置換基の一つがクロロを表す化合物。
【請求項26】
請求項1〜25の何れか1項に記載の化合物であって、R5、R6およびR7の中の一つの置換基が4-トリフルオロメチルスルホニルを表し、またR5、R6およびR7の中の残りの置換基の一つが2-クロロを表す化合物。
【請求項27】
請求項26に記載の化合物であって、前記R5、R6およびR7の中の一つの残りの置換基が水素を表す化合物。
【請求項28】
下記からなる群から選択される請求項1に記載の化合物:
・5-tert-ブチル-3',5'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-2-メチル-4'-トリフルオロメトキシ-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-2-メチル-3'-トリフルオロメチル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・3-ブロモ-5-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-ヒドロキシ-2-メチル-ベンズアミド;
・5-tert-ブチル-4'-フルオロ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-2-メチル-4'-メチルスルファニル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-3',4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-4'-シアノ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・3-ブロモ-5-tert-ブチル-N-(3-クロロ-4-トリフルオロメチルスルファニル-フェニル)-6-ヒドロキシ-2-メチル-ベンズアミド;
・5-tert-ブチル-3',4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (3-クロロ-4-トリフルオロメチルスルファニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-3'-クロロ-4'-フルオロ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-4'-フルオロ-4-ヒドロキシ-2,3'-ジメチル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・3-クロロ-5-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-ヒドロキシ-2-メチル-ベンズアミド;
・5-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-4'-メタンスルホニル-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-3',4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (3-クロロ-4-トリフルオロメタンスルフィニル-フェニル)-アミド;
・1-ヒドロキシ-ナフタレン-2-カルボン酸 (3-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・1-ヒドロキシ-ナフタレン-2-カルボン酸 (3-トリフルオロメチルスルファニル-フェニル)-アミド;
・2-ヒドロキシ-ナフタレン-1-カルボン酸 (3-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・3-ヒドロキシ-ナフタレン-2-カルボン酸 (3-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・1-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・1-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボン酸 (4-トリフルオロメチルスルファニル-フェニル)-アミド;
・4-ベンゼンスルホニル-1-ヒドロキシ-ナフタレン-2-カルボン酸 (4-トリフルオロメチルスルファニル-フェニル)-アミド;
・4-クロロ-1-ヒドロキシ-ナフタレン-2-カルボン酸 (4-トリフルオロメチルスルファニル-フェニル)-アミド;
・3-アダマンタン-1-イル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-5-メチル-ベンズアミド;
・4-クロロ-1-ヒドロキシ-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-5-メチル-ベンズアミド;
・4-クロロ-1-ヒドロキシ-ナフタレン-2-カルボン酸 (3-クロロ-4-トリフルオロメチルスルファニル-フェニル)-アミド;
・3-アダマンタン-1-イル-N-(3-クロロ-4-トリフルオロメチルスルファニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-5-メチル-ベンズアミド;
・3-アダマンタン-1-イル-N-(3-クロロ-4-トリフルオロメチルスルファニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-5-メチル-ベンズアミド;
・6-アダマンタン-1-イル-5-ヒドロキシ-インダン-4-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・4-(4-フルオロ-フェニルスルファニル)-1-ヒドロキシ-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-アダマンタン-1-イル-2',4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・4-(4-フルオロ-ベンゼンスルフィニル)-1-ヒドロキシ-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-2',4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・2',4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-5-(1-メチル-シクロヘキシル)-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・4-(4-エタンスルホニル-フェニル)-1-ヒドロキシ-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・1-ヒドロキシ-4-(4-メトキシ-フェニル)-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・4-(4-フルオロ-フェニル)-1-ヒドロキシ-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・1-ヒドロキシ-4-p-トリル-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・4-(4-シアノ-フェニル)-1-ヒドロキシ-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・4-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-1-ヒドロキシ-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・1-ヒドロキシ-4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・4-(4-アセチル-フェニル)-1-ヒドロキシ-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・2-ヒドロキシ-5-メチル-3-(1,1,2,2-テトラメチル-プロピル)-N-(4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-ベンズアミド;
・4'-ブロモ-5-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-2',4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-ビフェニル3-カルボン酸 (4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・2',4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-5-(1-メチル-シクロペンチル)-ビフェニル3-カルボン酸 (4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-(1,1-ジメチル-プロピル)-2',4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-(1-シクロプロピル-1-メチル-エチル)-2',4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-クロロ-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-3-(1,1-ジメチル-プロピル)-2-ヒドロキシ-ベンズアミド;
・N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-5-メタンスルホニル-3-(1,1,2,2-テトラメチル-プロピル)-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-5-メタンスルホニル-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-エチル-2-ヒドロキシ-ベンズアミド;
・3,5-ジ-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-エチル-6-ヒドロキシ-ベンズアミド;
・6-tert-ブチル-5-ヒドロキシ-インダン-4-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-メチルスルファニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-1-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-5-メタンスルフィニル-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-5-メトキシ-ベンズアミド
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-イソプロピルベンズアミド
・5-tert-ブチル-3',5'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-4'-フルオロ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-3',5'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (3-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-4'-フルオロ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (3-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-5-フルオロ-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-5-クロロ-N-(3-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-5-iodo-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-5-クロロ-2-ヒドロキシ-6-メチル-N-(4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-ベンズアミド;
・5-tert-ブチル-3',4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-3',4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (3-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-4'-メトキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-5-(5-シアノ-チオフェン-2-イル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・5-tert-ブチル-4'-ジメチルスルファモイル-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-2-メチル-4'-(モルホリン-4-スルホニル)-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・3-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル-5-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-ヒドロキシ-2-メチル-ベンズアミド;
・5-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-3'-メトキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・4-(3,4-ジフルオロフェニル)-1-ヒドロキシナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・1-ヒドロキシ-4-(4-トリフルオロメチルフェニル)ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・1-ヒドロキシ-4-(3-メトキシフェニル)ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・4-ブロモ-1-ヒドロキシナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・5-ブロモ-3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-2-ヒドロキシベンズアミド;
・5-tert-ブチル-3',4'-ジフルオロ-4-ヒドロキシビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・5-tert-ブチル-4'-フルオロ-4-ヒドロキシビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・5-tert-ブチル-3',5'-ジフルオロ-4-ヒドロキシビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・3,5-ジ-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-2-ヒドロキシベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチルベンズアミド;
・1-ヒドロキシ-3-メチルナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・4-ブロモ-1-ヒドロキシ-3-メチルナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・3-ブロモ-5-tert-ブチル-6-ヒドロキシ-2-メチル-N-(2-ニトロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-ベンズアミド;
・5-tert-ブチル-3'-フルオロ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5'-tert-ブチル-3'-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニルカルバモイル)-4'-ヒドロキシ-2'-メチル-ビフェニル3-カルボン酸メチルエステル;
・3-tert-ブチル-N-(3-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-5-フルオロ-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-5-クロロ-N-(2-ジメチルアミノ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-5-クロロ-N-(2-ジプロピルアミノ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル- (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-(モルホリン-4-スルホニル)-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-5-ジメチルスルファモイル-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-5-ジメチルスルファモイル-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-エチル-2-ヒドロキシ-5-メチルスルファニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-エチル-2-ヒドロキシ-5-メタンスルフィニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-エチル-2-ヒドロキシ-5-メタンスルホニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-イソプロピル-5-メチルスルファニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-イソプロピル5-メタンスルフィニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-イソプロピル5-メタンスルホニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-(2,2,2-トリフルオロエチルスルファニル)-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-5-トリフルオロメチルスルファニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-5-イソプロピルスルファニル-6-メチル-ベンズアミド;
・5-tert-ブトキシ-3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-エチル-2-ヒドロキシ-5-メトキシ-ベンズアミド;
・N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-3-イソプロピル6-メチル-5-メチルスルファニル-ベンズアミド;
・N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-3-イソプロピル5-メタンスルフィニル-6-メチル-ベンズアミド;
・N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-3-イソプロピル6-メチル-5-メチルスルホニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-メトキシ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-メチル-2-ヒドロキシ-5-メチルスルファニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-メトキシ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-メチル-2-ヒドロキシ-5-メタンスルフィニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-シアノ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-メチル-2-ヒドロキシ-5-メタンスルホニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-シアノ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-メチル-2-ヒドロキシ-5-フルオロ-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-メチル-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-メチル-2-ヒドロキシ-5-フルオロ-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-メトキシ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-メチル-2-ヒドロキシ-5-フルオロ-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-シアノ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-メチル-2-ヒドロキシ-5-クロロ-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-メチル-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-メチル-2-ヒドロキシ-5-クロロ-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-メトキシ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-メチル-2-ヒドロキシ-5-クロロ-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-シアノ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-メチルスルファニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-メチルスルファニル-N-(2-メチル-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-ベンズアミド;
・N-(2-ブロモ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-3-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-メチルスルファニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-シアノ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-メチルスルフィニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-メチルスルフィニル-N-(2-メチル-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-ベンズアミド;
・N-(2-ブロモ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-3-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-メチルスルフィニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-シアノ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-5-メトキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-5-メトキシ-6-メチル-N-(2-メチル-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-ベンズアミド;
・N-(2-ブロモ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-3-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-5-メトキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-3-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-5- メトキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・1-ヒドロキシ-3-メチル-4-メチルスルファニル-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・1-ヒドロキシ-4-メタンスルフィニル-3-メチル-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・1-ヒドロキシ-4-メタンスルホニル-3-メチル-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・4-クロロ-1-ヒドロキシ-3-メチル-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-
トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メトキシ-ベンズアミド;
・6-tert-ブチル-5-ヒドロキシ-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-4-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2,5-ジヒドロキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2,5-ジヒドロキシ-6-メトキシ-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2,6-ジヒドロキシ-5-メトキシ-ベンズアミド;
・3,5-ジ-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2,6-ジヒドロキシ-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-5-シアノ-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-(4-メチル-ピペラジン-1-スルホニル)-ベンズアミド;
・N-(2-ブロモ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-3-tert-ブチル-5-フルオロ-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・3-アセチル-5-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-ヒドロキシ-2-メチル-ベンズアミド;
・3-アセチル-5-tert-ブチル-6-ヒドロキシ-N-(2-メトキシ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-ニトロ-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-(トルエン-4-スルホニルアミノ)-ベンズアミド;
・3-アミノ-5-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-ヒドロキシ-2-メチル-ベンズアミド;
・3-アセチルアミノ-5-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-ヒドロキシ-2-メチル-ベンズアミド;
・1-ヒドロキシ-4-(4-メトキシフェニル)ナフタレン-2-カルボン酸 (2-メチル-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・4-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシナフタレン-2-カルボン酸 (4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・4-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシナフタレン-2-カルボン酸 (2-メチル-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・1-ヒドロキシナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・1-ヒドロキシ-8-メチルナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)アミド;
・N-(3-クロロ-5-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-ベンズアミド;
・3-ベンジルスルファニル-5-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-ヒドロキシ-2-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-プロピルスルファニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-(プロパン-1-スルフィニル)-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-フェニルメタンスルフィニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-5-クロロ-2-ヒドロキシ-6-メチル-N-(2-プロピル-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-5-イソブチルスルファニル-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-5-クロロ-N-(2-エチル-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-フェニルメタンスルホニル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-(プロパン-1-スルホニル)-ベンズアミド;
・5-tert-ブチル-4'-シアノ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-メチル-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-4'-シアノ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-エチル-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・5-tert-ブチル-4'-シアノ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-シアノ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-(プロパン-2-スルホニル)-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-(プロパン-2-スルフィニル)-ベンズアミド;
・5-tert-ブチル-4'-シアノ-4-ヒドロキシ-2-メチル-ビフェニル3-カルボン酸 (2-プロピル-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・3-tert-ブチル-5-クロロ-N-(3-シアノ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-5-(2-メチル-プロパン-1-スルフィニル)-ベンズアミド;
・N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-2-ヒドロキシ-3-イソプロピル6-メチルベンズアミド;
・N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチルベンズアミド;
・5-クロロ-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-2-ヒドロキシベンズアミド;
・N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-2-ヒドロキシ-6-イソプロピル3-メチルベンズアミド;
・N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-5-フルオロ-2-ヒドロキシベンズアミド;
・3-クロロ-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-6-ヒドロキシ-5-イソプロピル2-メチルベンズアミド;
・3-クロロ-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-6-ヒドロキシ-2-メチルベンズアミド;
・3,5-ジクロロ-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチルベンズアミド;
・3-クロロ-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-6-ヒドロキシ-2-イソプロピル5-メチルベンズアミド;
・N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-2-ヒドロキシ-3,4,6-トリメチルベンズアミド;
・4-クロロ-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-2-ヒドロキシベンズアミド;
・2-ヒドロキシビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-2,3,4,5-テトラフルオロ-6-ヒドロキシベンズアミド;
・5-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-2-メチルビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-3,5-ジフルオロ-2-ヒドロキシベンズアミド;
・3',5'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-2-メチルビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・4'-シアノ-4-ヒドロキシ-2-メチルビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-4-フルオロ-2-ヒドロキシベンズアミド;
・3',5'-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-5-イソプロピル2-メチルビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・3-tert-ブチル-6-クロロ-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)-2-ヒドロキシベンズアミド;
・3-tert-ブチル-6-クロロ-2-ヒドロキシ-N-(2-メチル-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)ベンズアミド;
・5-クロロ-2-ヒドロキシ-4-メチルビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・5-クロロ-4'-フルオロ-2-ヒドロキシ-4-メチルビフェニル3-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニルフェニル)アミド;
・N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-ヒドロキシ-2,4-ジメチル-3-メチルスルファニル-ベンズアミド;
・N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-ヒドロキシ-3-メタンスルフィニル-2,4-ジメチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-5-tert-ブチルスルファニル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-5-tert-ブチルスルフィニル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・3-tert-ブチル-5-tert-ブチルスルホニル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンズアミド;
・N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2,3-ジフルオロ-6-ヒドロキシ-5-メチル-ベンズアミド;
・4-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-1-ヒドロキシ-ナフタレン-2-カルボン酸 (2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-アミド;
・2,5-ジ-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-6-ヒドロキシ-3-メトキシ-ベンズアミド;
・6-tert-ブチル-2-[(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニルアミノ)-ヒドロキシ-メチル]-3,4-ジメトキシ-フェノール;
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2,6-ジヒドロキシ-ベンズアミド;および
・3-tert-ブチル-N-(2-クロロ-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-2-ヒドロキシ-6-イソプロピル5-メトキシ-ベンズアミド。
【請求項29】
請求項1〜28の何れか1項に記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項30】
請求項1〜28の何れか1項に記載の化合物の使用であって、肥満症それ自身;体重増加の防止;肥満が病因に関与する疾患もしくは障害の治療;またはメタボリック症候群、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高血圧、2型糖尿病、1型糖尿病、心血管系疾患を含む1型糖尿病後期合併症、心血管系障害、脂質代謝の障害、神経変性的および精神医学的障害、緑内障を含む眼内圧の調節不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、冠動脈心疾患、胆嚢疾患、骨関節炎または癌の治療のための医薬を製造するための使用。
【請求項31】
請求項30に記載の使用であって、肥満または2型糖尿病の治療のための医薬を製造するための使用。
【請求項32】
肥満症それ自身;体重増加の防止;肥満が病因に関与する疾患もしくは障害の治療;またはメタボリック症候群、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高血圧、2型糖尿病、1型糖尿病、心血管系疾患を含む1型糖尿病後期合併症、心血管系障害、脂質代謝の障害、神経変性的および精神医学的障害、緑内障を含む眼内圧の調節不全、アテローム性動脈硬化症、高血圧、冠動脈心疾患、胆嚢疾患、骨関節炎または癌を治療するための方法であって、該方法は、治療意的に有効な量の請求項1〜28の何れか1項に記載の化合物または請求項29に記載の医薬組成物を、任意に1以上の追加の治療的活性化合物と組み合わせて投与することを含んでなる方法。
【請求項33】
請求項32に記載の方法であって、前記追加の治療的活性化合物が、抗糖尿病剤、抗高脂血症剤、抗肥満剤、降圧剤、および糖尿病から生じまたは糖尿病に付随する合併症の治療剤から選択される方法。

【公表番号】特表2008−540487(P2008−540487A)
【公表日】平成20年11月20日(2008.11.20)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−510558(P2008−510558)
【出願日】平成18年5月11日(2006.5.11)
【国際出願番号】PCT/EP2006/062121
【国際公開番号】WO2006/120178
【国際公開日】平成18年11月16日(2006.11.16)
【出願人】(391032071)ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ (148)
【氏名又は名称原語表記】NOVO NORDISK AKTIE SELSXAB
【Fターム(参考)】